Montelukast-Intelі

INSTRUKCJA dotycz¹ce stosowania leku Montelukast-Intelі

Sk³ad:

substancja czynna: montelukast;

1 saszetka zawiera 4,16 mg montelukastu sodu odpowiadaj¹cego 4 mg montelukastu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu.

Postaæ leku. Granulki.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: saszetki zawieraj¹ce bia³e lub prawie bia³e granulki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane doustnie w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych. Blokery receptorów leukotrienowych.

Kod ATC R03D C03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika

Cysteinylolukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi eikozanoidami zapalnymi, wydzielanymi przez różne komórki, w tym przez komórki tuczne i eozynofile. Te istotne mediatorzy astmy wiążą się z receptorami cysteinylolukotrienowymi (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) znajduje się w drogach oddechowych człowieka (w tym w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach w drogach oddechowych), a także na innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i niektórych mieloidalnych komórkach macierzystych). Obecność receptorów CysLT koreluje z patofizjologią astmy i alergicznego nieżytu nosa. W przypadku astmy efekty pośredniczone przez leukotrieny obejmują bronchokonstrykcję, wydzielanie śluzu, przepuszczalność naczyń i eozynofilię. W przypadku alergicznego nieżytu nosa białko CysLT wydzielane jest z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen w trakcie reakcji wczesnej i późnej fazy, co towarzyszy objawom alergicznego nieżytu nosa. Badania wykazały, że wstrzyknięcie CysLT do nosa prowadzi do zwiększenia oporu dróg oddechowych nosowych i objawów zatkania nosa.

Montelukast po podaniu doustnym jest substancją czynną, która z wysoką selektywnością i powinowactwem wiąże się z receptorami CysLT1. Według badań klinicznych montelukast hamuje bronchospazm wywołany inhalacją LTD4 w dawce 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwuje się w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym, a ten efekt był addytywny w stosunku do rozszerzania oskrzeli wywołanego przez agonisty β. Leczenie montelukastem hamuje zarówno wczesną, jak i późną fazę bronchokonstrykcji wywołanej stymulacją antygenową. Montelukast w porównaniu z placebo zmniejsza liczbę eozynofili we krwi obwodowej u dorosłych pacjentów i dzieci. W jednym z badań przyjmowanie montelukastu istotnie zmniejszało liczbę eozynofili w drogach oddechowych (na podstawie badania plwociny) i we krwi obwodowej oraz poprawiało kliniczne kontrolowanie astmy.

W badaniach u dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz dziennie w porównaniu z placebo wykazał istotne poprawienie wskaźnika porannego FEV1 (zmiana od wartości wyjściowej: 10,4 % i 2,7 % odpowiednio), porannej szczytowej prędkości wydechu (PPW) (zmiana od wartości wyjściowej: 24,5 l/min i 3,3 l/min odpowiednio) oraz istotne zmniejszenie ogólnego stosowania agonistów β (zmiana od wartości wyjściowej: –26,1 % i –4,6 % odpowiednio). Poprawa objawów astmy w dziennych i nocnych dziennikach pacjentów była istotnie lepsza niż przy placebo.

Badania u dorosłych wykazały zdolność montelukastu do uzupełniania klinicznego efektu kortykosteroidów inhalacyjnych (zmiana (%) wartości wyjściowej dla beklometazonu inhalacyjnego plus montelukast w porównaniu z beklometazonem odpowiednio dla FEV1: 5,43 % i 1,04 %; stosowanie agonistów β: –8,70 % i 2,64 %). W porównaniu z beklometazonem inhalacyjnym (200 μg 2 razy dziennie, z użyciem urządzenia typu spacer) montelukast wykazał szybszą wczesną odpowiedź, choć w 12-tygodniowym badaniu beklometazon prowadził do silniejszego średniego efektu terapeutycznego (% zmiana wartości wyjściowej dla montelukastu w porównaniu z beklometazonem odpowiednio dla FEV1: 7,49 % i 13,3 %; stosowanie agonisty β: –28,28 % i –43,89 %). Jednakże u większej liczby pacjentów leczonych montelukastem osiągnięto podobną odpowiedź kliniczną (tj. u 50 % pacjentów leczonych beklometazonem osiągnięto poprawę FEV1 o około 11 % lub więcej w porównaniu z wartością wyjściową, podczas gdy u 42 % pacjentów leczonych montelukastem osiągnięto taką samą odpowiedź).

W celu oceny montelukastu jako środka do leczenia objawowego sezonowego alergicznego nieżytu nosa u pacjentów w wieku od 15 lat z astmą i współistniejącym sezonowym alergicznym nieżytu nosa przeprowadzono badanie kliniczne. W tym badaniu wykazano, że montelukast w tabletkach w dawce 10 mg raz dziennie w porównaniu z placebo wykazywał istotną statystycznie poprawę średniej dziennych ocen objawów nieżytu nosa. Średnia dzienna ocena objawów nieżytu nosa jest średnią wartością uzyskaną z oceny objawów nosowych w ciągu dnia (średnie zatkanie nosa, kichanie, świąd nosa, rzężenie) oraz w nocy (średnie zatkanie nosa po przebudzeniu, trudności zasypiania, częstotliwość nocnych przebudzeń). W porównaniu z placebo uzyskano istotnie lepsze wyniki ogólnej oceny leczenia alergicznego nieżytu nosa przez pacjentów i lekarzy. Ocena skuteczności takiego leczenia w astmie nie była głównym celem tego badania.

W trakcie 8-tygodniowego badania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz dziennie w porównaniu z placebo istotnie poprawiał funkcję oddechową (zmiana wartości wyjściowej FEV1: 8,71 % w porównaniu z 4,16 %, zmiana porannej PPW: 27,9 l/min w porównaniu z 17,8 l/min) oraz zmniejszał częstość stosowania agonistów β na żądanie (zmiana wartości wyjściowej: –11,7 % w porównaniu z +8,2 %).

Istotne zmniejszenie osłabienia oskrzeli spowodowanego wysiłkiem fizycznym (BWF) wykazano w 12-tygodniowym badaniu u dorosłych (maksymalne zmniejszenie FEV1: 22,33 % dla montelukastu w porównaniu z 32,40 % dla placebo; czas odzyskania do 5 % wartości wyjściowej FEV1: 44,22 min w porównaniu z 60,64 min). Ten efekt obserwowano w ciągu 12-tygodniowego okresu badania. Zmniejszenie BWF wykazano również w krótkim badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie FEV1: 18,27 % w porównaniu z 26,11 %; czas odzyskania do 5 % wartości wyjściowej FEV1: 17,76 min w porównaniu z 27,98 min). Efekt w obu badaniach był obserwowany na końcu interwału przy podawaniu raz dziennie.

U pacjentów wrażliwych na aspirynę, którzy otrzymywali aktualnie leczenie kortykosteroidami inhalacyjnymi i/lub doustnymi, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo prowadziło do istotnej poprawy kontroli astmy (zmiana wartości wyjściowej FEV1: 8,55 % w porównaniu z –1,74 % oraz zmiana wartości wyjściowej w zmniejszeniu ogólnego stosowania agonistów β: –27,78 % w porównaniu z 2,09 %).

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu przez dorosłych na czczo tabletek powlekanych o dawce 10 mg, średnie stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu osiągane było po 3 godzinach (Tmax). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64 %. Spożycie posiłku nie wpływało na dostępność biologiczną ani na Cmax po podaniu doustnym. Bezpieczeństwo i skuteczność zostały potwierdzone w badaniach klinicznych przy stosowaniu tabletek powlekanych 10 mg niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.

Dla tabletek żuwanych o dawce 5 mg wartość Cmax u dorosłych osiągana była po 2 godzinach po podaniu na czczo. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73 % i zmniejsza się do 63 % przy podaniu ze standardowym posiłkiem.

Po podaniu tabletek żuwanych o dawce 4 mg dzieciom w wieku od 2 do 5 lat na czczo wartość Cmax osiągana była już po 2 godzinach. Średnia wartość Cmax u dzieci była o 66 % wyższa niż u dorosłych przyjmujących tabletki 10 mg, natomiast średnia wartość Cmin była niższa.

Granulki o dawce 4 mg wykazały bioekwiwalentność tabletkom żucznym o dawce 4 mg u dorosłych po podaniu na czczo. U dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat wartość Cmax osiągana była już po 2 godzinach po podaniu granulek o dawce 4 mg. Wartość Cmax u dzieci była niemal dwukrotnie wyższa niż u dorosłych po podaniu tabletek 10 mg. Podanie granulek razem z puree jabłkowym lub tłustym standardowym posiłkiem nie miało klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu określoną na podstawie wartości AUC (1225,7 i 1223,1 ng∙godz/ml po podaniu z lub bez puree odpowiednio oraz 1191,8 i 1148,5 ng∙godz/ml po podaniu z lub bez tłustego posiłku odpowiednio).

Rozkład

Ponad 99 % montelukastu wiąże się z białkami osocza. Objętość rozdziału montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio od 8 do 11 litrów. W badaniach na szczurach z zastosowaniem radioaktywnie znakowanego montelukastu przejście przez barierę krew-mózg było minimalne. Ponadto, we wszystkich innych tkankach stężenia znakowanego radioizotopem materiału 24 godziny po podaniu dawki również okazały się minimalne.

Metabolizm

Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek terapeutycznych stężenia metabolitów montelukastu w stanie stacjonarnym w osoczu u dorosłych i dzieci nie były wykrywalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem w metabolizmie montelukastu. Ponadto, cytochromy CYP 3A4 i 2C9 odgrywają niewielką rolę w metabolizmie montelukastu, choć itrakonazol (inhibitor CYP 3A4) nie zmieniał parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych ochotników przyjmujących 10 mg montelukastu dziennie. Według wyników badań in vitro z wykorzystaniem mikrosom wątroby ludzkiej, terapeutyczne stężenia plazmatyczne montelukastu nie hamują cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.

Wydalanie

Clirens montelukastu z osocza u zdrowych dorosłych ochotników wynosi średnio 45 ml/min. Po podaniu doustnym montelukastu znakowanego izotopem, 86 % wydalało się z kałem w ciągu 5 dni, a mniej niż 0,2 % z moczem. Łącznie z dostępnością biologiczną montelukastu po podaniu doustnym wskazuje to, że montelukast i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane drogą żółciową.

Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów

U pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby w stopniu lekkim i średnim nie jest wymagana korekta dawki. Badania u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek nie były prowadzone. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane drogą żółciową, korekta dawki u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek nie jest uważana za niezbędną. Brak danych dotyczących charakteru farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby w stopniu ciężkim (powyżej 9 punktów według skali Childa-Pugh).

Po podaniu dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy wyższych niż zalecana dawka dla dorosłych) obserwowano obniżenie stężenia teofiliny w osoczu. Ten efekt nie występuje przy podawaniu zalecanej dawki 10 mg raz dziennie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie wspomagające astmy oskrzelowej u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat z astmą przewlekłą od łagodnego do umiarkowanego stopnia, która nie jest wystarczająco kontrolowana lekami steroidowymi do inhalacji, a także w przypadku niewystarczającego kontroli klinicznej astmy za pomocą agonistów β-adrenoreceptorów o krótkim działaniu stosowanych w razie potrzeby.

Jako alternatywna metoda leczenia zamiast niskich dawek leków steroidowych do inhalacji u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z łagodną astmą przewlekłą, u których w ostatnim czasie nie odnotowano poważnych napadów astmy wymagających stosowania kortykosteroidów doustnych, a także u których niemożliwe jest stosowanie leków steroidowych do inhalacji (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Profilaktyka astmy, której dominującym składnikiem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym, u pacjentów w wieku od 2 lat.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik pomocniczy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Montelukast-Intelі można stosować razem z innymi lekami, które są zwykle stosowane w profilaktyce lub długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji lekowych zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wywierała istotnego wpływu klinicznego na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etyniloestradiol/noretynodrel 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie fenobarbitalem, pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) dla montelukastu obniżało się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, gdy montelukast jest stosowany jednocześnie z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbitalem i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Dane z badań klinicznych interakcji leków obejmujących montelukast i rosiglitazon (lek markerowy; lek metabolizowany przez CYP 2C8) wykazały jednak, że montelukast nie jest inhibitorem CYP 2C8 in vivo. W związku z tym montelukast nie wpływa w istotny sposób na metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitakselu, rosiglitazonu i repaglinidu).

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu CYP 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji leków z zastosowaniem montelukastu i gemfibrozilu (inhibitora CYP2C8 i 2C9) gemfibrozil zwiększał ekspozycję systemową montelukastu 4,4-krotnie. Podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozilem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8 nie jest wymagana korekta dawki montelukastu, lekarz powinien jednak wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Zgodnie z wynikami badań in vitro, nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji z słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. z trimetoprimem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie prowadziło do istotnego wzrostu ekspozycji systemowej montelukastu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Rozpoznanie przewlekłego astmy oskrzelowego u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat powinno być postawione przez pediatrę lub pulmonologa.

Należy uprzedzić pacjentów, że lek Montelukast-Intelі do stosowania doustnego nigdy nie powinien być stosowany w leczeniu ostrych napadów astmy, a także poinformować ich, że powinni zawsze mieć przy sobie odpowiedni lek ratunkowy. W przypadku ostrego napadu należy stosować doustne agonisty β o krótkim czasie działania. Pacjenci powinni jak najszybciej skonsultować się z lekarzem, jeśli potrzebują większej ilości agonisty β o krótkim czasie działania niż zwykle.

Nie należy nagle zastępować terapii kortykosteroidami inhalacyjnymi lub doustnymi lekiem montelukast.

Brak danych potwierdzających możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

Zgłaszano występowanie zjawisk psychoneurologicznych u pacjentów przyjmujących montelukast (patrz punkt „Działania niepożądane”). Ponieważ na te zjawiska mogą wpływać inne czynniki, nie wiadomo, czy są one związane ze stosowaniem leku Montelukast-Intelі. Lekarze powinni omówić te niepożądane zdarzenia z pacjentami i/lub ich opiekunami. Pacjentom i/lub opiekunom należy zalecić, aby powiadamiali lekarza o wystąpieniu takich zmian. Lekarze powinni starannie ocenić ryzyko i korzyści związane z kontynuacją stosowania leku, jeśli wystąpią takie reakcje.

W pojedynczych przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwasmaowe, w tym montelukast, może występować eozynofilia ogólnoustrojowa, czasem wraz z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, tzw. zespół Churga-Straussa, leczony za pomocą ogólnoustrojowej terapii kortykosteroidami. Takie przypadki zazwyczaj (choć nie zawsze) były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem leku kortykosteroidowego. Nie można wykluczyć ani potwierdzić możliwości, że antagoniści receptorów leukotrienowych mogą być powiązani z wystąpieniem zespołu Churga-Straussa. Lekarze powinni pamiętać o możliwości wystąpienia u pacjentów eozynofilii, wysypek zapalnych naczyń, nasilenia objawów płucnych, powikłań ze strony serca i/lub neuropatii. Pacjentów, u których wystąpiły takie objawy, należy ponownie przebadać i przeanalizować ich schemat leczenia.

Leczenie montelukastem nie pozwala pacjentom z astmą zależną od aspiryny na stosowanie aspiryny lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na saszetkę, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Można stosować tę postać leku dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Można stosować tę postać leku dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

Sposób stosowania i dawki.

Preparat Montelukast-Intelі, granulki 4 mg, należy podawać dzieciom pod nadzorem dorosłych. Dawkowanie dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat wynosi zawartość jednego saszetki 4 mg na dobę, którą należy przyjmować wieczorem. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w tej grupie wiekowej. Dane dotyczące skuteczności uzyskane w badaniach klinicznych z udziałem dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat z przewlekłą astmą oskrzelową są ograniczone. Odpowiedź terapeutyczną pacjentów na leczenie montelukastem należy ocenić po 2–4 tygodniach. Jeśli nie stwierdza się takiej odpowiedzi, leczenie należy przerwać. Preparat Montelukast-Intelі, granulki 4 mg, nie jest zalecany dzieciom poniżej 6. miesiąca życia.

Stosowanie preparatu Montelukast w formie granulek

Montelukast można przyjmować bezpośrednio do ust lub mieszać z łyżką miękkiego pokarmu o temperaturze zimnej lub pokojowej (np. puree jabłkowe, lody, marchew z ryżem). Saszetki nie należy otwierać zbyt wcześnie. Po otwarciu saszetki należy natychmiast (w ciągu 15 minut) przyjąć całą dawkę granulek montelukastu. W przypadku przyjmowania z posiłkiem nie wolno zostawiać przygotowanych granulek montelukastu na później. Przed przyjęciem nie należy rozpuszczać granulek montelukastu w płynie, jednak można je popijać płynem. Granulki montelukastu można przyjmować niezależnie od posiłku.

Ogólne zalecenia

Terapeutyczny wpływ montelukastu na parametry kontroli astmy oskrzelowej rozpoczyna się w ciągu jednego dnia. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania montelukastu, nawet w przypadku kontroli objawów astmy oskrzelowej, a także w okresach zaostrzeń astmy oskrzelowej.

Nie ma potrzeby korygowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby o lekkim lub średnim nasileniu. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawkowanie dla chłopców i dziewczynek jest takie samo.

Stosowanie montelukastu jako alternatywy dla niskich dawek kortykosteroidów inhalacyjnych w leczeniu lekkiej przewlekłej astmy oskrzelowej

Pacjentom z astmą oskrzelową o umiarkowanym nasileniu nie zaleca się stosowania montelukastu jako monoterapii. Stosowanie montelukastu jako alternatywy dla niskich dawek kortykosteroidów inhalacyjnych u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z lekką przewlekłą astmą oskrzelową należy rozważyć tylko wtedy, gdy pacjenci w ostatnim czasie nie doświadczyli ciężkich napadów astmy oskrzelowej wymagających zastosowania kortykosteroidów doustnych i wykazali niemożność stosowania kortykosteroidów inhalacyjnych. Lekką przewlekłą astmą oskrzelową uważa się astmę oskrzelową z częstotliwością objawów więcej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, oraz z częstotliwością objawów nocnych więcej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz z normalną czynnością płuc między napadami. Jeśli wystarczającego kontroli takiej astmy oskrzelowej nie uda się osiągnąć w ciągu około miesiąca, należy rozważyć konieczność zastosowania innych lub dodatkowych leków przeciwzapalnych zgodnie z etapowym systemem leczenia astmy oskrzelowej. Stan pacjentów należy okresowo oceniać oraz monitorować stopień kontroli astmy oskrzelowej.

Stosowanie montelukastu w profilaktyce astmy oskrzelowej u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, gdy skurcz oskrzeli jest wywołany głównie obciążeniem fizycznym

Skurcz oskrzeli wywołany obciążeniem fizycznym u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat może być głównym objawem przewlekłej astmy oskrzelowej, która wymaga leczenia kortykosteroidami inhalacyjnymi. Stan takich pacjentów należy ocenić po 2–4 tygodniach leczenia montelukastem. Jeśli nie uda się osiągnąć satysfakcjonującej odpowiedzi terapeutycznej, należy rozważyć leczenie dodatkowe lub inne.

Związek leczenia montelukastem z innymi rodzajami terapii astmy oskrzelowej

W przypadku stosowania montelukastu jako terapii uzupełniającej do kortykosteroidów inhalacyjnych nie należy nagle zastępować kortykosteroidów inhalacyjnych montelukastem.

Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat mogą przyjmować tabletki powlekane o opakowaniu filmowym, 10 mg.

Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są żuwanki 5 mg.

Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są żuwanki 4 mg.

Dzieci. Preparat Montelukast-Intelі, granulki 4 mg, nie jest zalecany dzieciom poniżej 6. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach przewlekłej astmy oskrzelowej pacjenci przyjmowali montelukast w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, a w krótkoterminowych badaniach – w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień, przy czym żaden pacjent nie zgłosił wystąpienia klinicznie istotnych reakcji niepożądanych.

W doświadczeniu pozarejestrowym oraz w trakcie badań klinicznych montelukastu napływały doniesienia o ostrym przedawkowaniu**. Obejmowały one doniesienia o dorosłych i dzieciach, które przyjęły dawki do 1000 mg (około 61 mg/kg dla 42-tygodniowego dziecka). Dane kliniczne i laboratoryjne odpowiadały profilowi bezpieczeństwa zarejestrowanemu u dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania pacjenci nie zgłaszali żadnych reakcji niepożądanych. Najczęstsze reakcje niepożądane odpowiadały profilowi bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość psychomotoryczną.**

Leczenie

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany podczas dializy otrzewnowej czy hemodializy.

Efekty uboczne

Montelukast był oceniany podczas badań klinicznych:

tabletki powlekane filmowo 10 mg – u około 4 000 pacjentów z astmą w wieku od 15 lat;

tabletki powlekane filmowo 10 mg – u około 400 pacjentów z astmą i sezonowym nieżytu alergicznym w wieku od 15 lat;

tabletki żujące 5 mg – u około 1750 pacjentów z astmą w wieku od 6 do 14 lat;

tabletki żujące 4 mg badano u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat;

granulki 4 mg badano u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat.

Podczas badań klinicznych często (≥1/100 do <1/10) zgłaszano poniższe efekty uboczne u pacjentów otrzymujących leczenie montelukastem, a ponadto częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo.

Tabela 1

Podczas badań klinicznych przy długotrwałym leczeniu niewielkiej liczby dorosłych przez 2 lata oraz dzieci w wieku od 6 do 14 lat przez 12 miesięcy profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie.

Ogółem leczenie montelukastem przez co najmniej 3 miesiące otrzymało 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat, z których 338 dzieci leczono przez 6 miesięcy lub dłużej, a 534 dzieci – przez 12 miesięcy lub dłużej. W trakcie długotrwałego leczenia profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie uległ zmianie.

Profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat nie uległ zmianie również w trakcie leczenia trwającego do 3 miesięcy.

Okres po marketingowy

Niepożądane reakcje zgłaszane w okresie po marketingowym wymieniono według klas układów narządów i specjalnych terminów przedstawionych w Tabeli 2. Częstotliwość ustalono na podstawie danych z odpowiednich badań klinicznych.

Tabela 2

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Granulki w saszetkach. 28 saszetek w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

LABORATORIOS NORMON, S.A.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos 28760 (Madryt), Hiszpania.