Menovalen-Zdorovia Kombi

INSTRUKCJA stosowania leku MENOVALEN-ZDROVIA KOMBI

Skład:

substancje czynne: 1 ml (20 kropli) preparatu zawiera fenobarbitalu 18,4 mg; etylowego etru kwasu α-bromoisowalerianowego 18,4 mg;

substancje pomocnicze: olejek miętowy, olejek chmielowy, etanol 96 %, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Kropelki doustne, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna ciecz o aromatycznym zapachu i gorzkim smaku. Dopuszczalne jest odbarwienie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki uspokajające i nasenne. Barbiturany w połączeniu z lekami innych grup. Kod ATC N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek połączony zawierający fenylobarbital i etylobromizowalerianian (eter etylowy kwasu α-bromoisowalerianowego). W zależności od dawki obie te substancje wykazują działanie uspokajające, nasenne, a w dawkach wysokich – działanie narkotyczne. Podobnie jak inne pochodne kwasu barbiturowego, fenylobarbital hamuje inhibitorowy układ formacji siatkowatej. Etylobromizowalerianian wykazuje zarówno działanie przeciwwstrząsowe, jak i uspokajające. Olejek miętowy działa odruchowo, rozszerzająco naczynia i przeciwwstrząsowo.

Preparat wykazuje działanie uspokajające, korzystnie wpływa na czynność serca, dobrze jest tolerowany przez organizm w przypadku przestrzegania dawkowania przepisanego przez lekarza. Stosowanie preparatu sprzyja obniżeniu pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego i ułatwia zaśnięcie.

Farmakokinetyka.

Fenylobarbital jest szybko wchłaniany (bezpośrednio w żołądku). Oколо 30–60 % wiąże się z białkami osocza krwi; rozkłada się równomiernie we wszystkich tkankach organizmu. Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi 48–144 godziny. Oколо 30 % fenylobarbitalu wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem, a jedynie niewielka część jest utleniana w wątrobie. Przy długotrwałym stosowaniu następuje gromadzenie się substancji czynnej w osoczu krwi, a także indukcja enzymów wątrobowych. W wyniku tej indukcji przyspiesza się proces utleniania fenylobarbitalu oraz innych leków.

Brom w etylobromizowalerianianie jest bardzo powoli wydzielany z organizmu. W przypadku długotrwałego stosowania preparatu dochodzi do jego gromadzenia się w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), co prowadzi do przewlekłego zatrucia bromem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Funkcjonalne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego;
• stany nerwicowe towarzyszone zwiększonym pobudzeniem i uczuciem lęku;
• lęk warunkowany psychosomatycznie;
• stany pobudzenia z wyraźnymi zaburzeniami wegetatywnymi;
• trudności zasypiania.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku. Cukrzyca, depresja, miastenia, porfiria, alkoholizm, uzależnienie od leków i środków odurzających (również w wywiadzie), choroby układu oddechowego z dusznością, zespół obturacyjny, zaburzenia depresyjne z tendencjami samobójczymi, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, wyrażona hipotensja tętnicza, ostry zawał mięśnia sercowego.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji. Podczas stosowania leku łącznie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN możliwe jest wzajemne wzmocnienie działania (efektu uspokajająco-sennotwórczego), co może towarzyszyć depresji oddechowej. Leki zawierające kwas walproinowy nasilają działanie barbituranów. Alkohol nasila działanie leku i może zwiększać jego toksyczność. Lek może prowadzić do osłabienia działania pochodnych kumaryny, griseofulwiny, glikokortykosteroidów, doustnych środków antykoncepcyjnych. Lek nasila toksyczność metotreksatu.

Fenobarbital indukuje enzymy wątrobowe i w ten sposób może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez te enzymy (w tym pośrednie leki przeciwkrzepliwe, glikozydy serca, leki przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwgrzybicze, przeciwpadaczkowe, przeciwdrżeniowe, psychotropowe, doustne leki obniżające poziom glukozy we krwi, hormonalne, immunosupresyjne, cytotoksyczne, antyarytmiczne, przeciw nadciśnieniu tętniczym).

Fenobarbital nasila działanie środków przeciwbólowych, znieczuleń miejscowych, środków do narkozy, neuroleptyków, środków uspokajających, alkoholu; osłabia działanie paracetamolu, tetracyklin, griseofulwiny, glikokortykosteroidów, chloramfenikolu, metronidazolu, trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych, estrogenów, salicylanów, digoksyny. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z innymi lekami o działaniu uspokajającym prowadzi do nasilenia efektu uspokajająco-sennotwórczego i może towarzyszyć depresji oddechowej. Leki o właściwościach kwasów (kwas askorbinowy, chlorek amonu) nasilają działanie barbituranów. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Inhibitory MAO przedłużają działanie fenobarbitalu. Rzepamiycyna może obniżać skuteczność fenobarbitalu. Stosowanie razem z lekami zawierającymi złoto zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania owrzodzeń żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z zydowudyną nasila toksyczność obu leków. Fenobarbital może przyspieszać metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co prowadzi do utraty ich skuteczności.

W przypadku jednoczesnego stosowania z jakimikolwiek innymi lekami należy skonsultować się z lekarzem.

Szczególne środki ostrożności.

Preparat zawiera 55 objętościowych procent etanolu.

Ryzyko rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona i zespołu Lyella jest największe w pierwszych tygodniach leczenia.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania preparatu ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju uzależnienia lekowego, możliwego gromadzenia się bromu w organizmie i rozwoju zatrucia bromem.

Należy unikać długotrwałego stosowania preparatu ze względu na możliwość jego kumulacji i rozwoju uzależnienia.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu preparatu, należy udać się do lekarza w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego.

Dla barbituranów, podobnie jak dla benzodiazepin, charakterystyczny jest zespół odstawienia.

Z ostrożnością stosować w przypadku hiperkinezy, nadczynności tarczycy, hipofunkcji kory nadnerczy, dekompensowanego niewydolności serca, ostrego i trwałego bólu, ostrym zatruciu lekami.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Preparat jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Sposób wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Preparat obniża szybkość reakcji. Należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych rodzajów działalności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkości reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym.

Podawać doustnie podczas jedzenia, rozpuszczając pojedynczą dawkę w niewielkiej ilości płynu.

Zalecana dawka – 15–20 kropli 3 razy na dobę; u pacjentów z bezsennością możliwe zwiększenie dawki do 30 kropli 3 razy na dobę.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od efektu klinicznego i skuteczności tolerancji leku.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci, dlatego nie należy go stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy. Możliwe efekty toksyczne związane z zawartością w leku fenobarbitalu i etylbromoisowalerianianu.

Ostre zatrucie etylbromoisowalerianianem może wystąpić po jednorazowym przyjęciu dawki około 20 g.

Ostre (od łagodnych do umiarkowanych) zatrucia lekiem objawiają się sennością, dezorientacją aż do głębokiego snu.

Objawami ostrego ciężkiego zatrucia mogą być: depresja OUN aż do głębokiej śpiączki, powierzchowne, początkowo przyśpieszone, następnie spowolnione oddychanie (depresja oddychania może postępować aż do jego zatrzymania), zwiększona częstość akcji serca, depresja czynności sercowo-naczyniowej (w tym zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu kolapsopodobnego), osłabienie lub utrata odruchów, nudności, osłabienie, obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie diurezy.

Bez natychmiastowych działań terapeutycznych może dojść do skutku śmiertelnego z powodu nagłej depresji czynności sercowo-naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc. Gdy stężenie bromu we krwi wzrasta do około 150 mg%, pojawiają się objawy zatrucia. Stężenie bromu we krwi powyżej 200 mg% odpowiada przewlekłemu zatruciu bromem. Stężenia równe 300–400 mg% stanowią zagrożenie dla życia i towarzyszy im ciężki psychoza i stupor. Przy dłuższym stosowaniu związków organicznych bromu rozwija się zatrucie bromem (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

Leczenie. Przemyć żołądek (do żołądka wprowadzić 10 g proszku węgla aktywnego i kroplowo wlać 2 łyżki siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można stosować wymuszoną diurezę alkaliczną, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję. Terapia objawowa. W przypadku ostrego zatrucia lekiem, w zależności od stopnia ciężkości zatrucia, należy podjąć działania wspomagające oddychanie i krążenie; u chorego zaleca się intensywny nadzór medyczny. W razie potrzeby stosować sztuczne oddychanie, wstrząs korygować wlewem osocza krwi lub substytutów osocza.

Leczenie zatrucia bromem: eliminację jonów bromu z organizmu można przyspieszyć podając dużą ilość roztworu soli kuchennej, równocześnie stosując leki moczopędne saluretyczne.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości stosować leki odwrażliwiające.

Działania niepożądane.

W pojedynczych przypadkach może występować senność i lekkie zawroty głowy. Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku może wystąpić przewlekłe zatrucie bromem (bromizm), którego objawy mogą obejmować: depresję ośrodkowego układu nerwowego, zły nastrój, depresję, apatię, ataksję, dezorientację, katar, zapalenie spojówek, łzawienie, trądzik, purpurę. Możliwe są zaburzenia ze strony układu pokarmowego oraz reakcje alergiczne.

Ze strony układu nerwowego: osłabienie, zawroty głowy, słabość, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, niestagmus, halucynacje, depresja, hiperkineza (u dzieci), paradowe pobudzenie, bezsenność (głównie u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku), obniżona koncentracja uwagi, zwiększona zmęczalność, senność, dezorientacja, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze.

Ze strony narządu ruchu: przy długotrwałym stosowaniu istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy i rozwoju krzywicy.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, trombocytopenia, anemia (w tym megaloblastyczna).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu, obrzęk naczynioruchowy, zespół Lyella.

Przy długotrwałym stosowaniu – uzależnienie lekowe, niedobór folianów, impotencja, zespół odstawienia, który zazwyczaj może wystąpić po nagłym odstawieniu leku i objawia się pojawianiem się koszmarnych snów, niepokoem.

Podwyższenie temperatury ciała, powiększenie węzłów chłonnych, leukocytoza, limfocytoza, leukopenia, zwiększona wrażliwość skóry na światło (fotosensybilizacja), rumień wielopostaciowy z wysiękiem, odłupiwający się zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, kolaps.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności. 2 lata od daty produkcji leku w opakowaniu „in bulk”.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 20 ml leku w fiolce, zamkniętej korkiem-kroplówką i przykrytej nakrętką, w pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Zdorovia”.

(Fasowanie z produktu „in bulk” firmy produkcyjnej Sp. z o.o. „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdorovia Narodu”, Ukraina).

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenka 22.