Maiklav 625

INSTRUKCJA dotyczÄ…ca stosowania leku Maiklav 625 (MYCLAV 625)

Skład:

Substancje czynne: amoxicilline, clavulanic acid;

1 tabletka zawiera amoksycylinÄ™ (w postaci trihydrau amoksycyliny) 500 mg, kwasu klawulanowego (w postaci klawulanianu potasu) 125 mg;

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, skrobię glikolan sodu (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, celulozę mikrokryształową, laurylosiarczan sodu; powłoka Opadry OY-C-7000A: hydroksypropyloceluloza, ftalan dietylester, dwutlenek tytanu (E 171), etyloceluloza.

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne cechy fizykochemiczne: tabletki białego koloru, kształtu owalnego, dwuwypukłe, powłokowe, gładkie z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Amoksycylina i inhibitor enzymu. Kod ATC J01CR02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Maiklav 625 to kombinacja amoksycyliny, antybiotyku o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego, oraz kwasu klawulanowego, inhibitora β-laktamaz, który tworzy z nią stabilne, niereaktywne związki kompleksowe i chroni amoksycylinę przed rozkładem. Działa bakteriobójczo, hamując syntezę ściany bakteryjnej.

Maiklav 625 charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Poniżej wymienione mikroorganizmy sklasyfikowano zgodnie z wrażliwością na amoksycylinę/klawulanian in vitro.

Wrażliwe mikroorganizmy

Gramdodatnie tlenowe*: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalacticae, Streptococcus viridans, inne β-hemolityczne gatunki Streptococcus, Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus (szczepy wrażliwe na metycylinę), bakterie beztlenowe Gram-ujemne: gatunki Bacteroides (w tym Bacteroides fragilis), gatunki Capnocytophaga, Eikenella corrodens, gatunki Fusobacterium, gatunki Porphyromonas, gatunki Prevotella.

Szczepy, które mogą nabywać oporności.

Gramujemne tlenowe: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, gatunki Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, gatunki Proteus, gatunki Salmonella, gatunki Shigella.

Gramdodatnie tlenowe: gatunki Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Niewrażliwe mikroorganizmy

Gramujemne tlenowe: gatunki Acinetobacter, Citrobacter freundii, gatunki Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, gatunki Providencia, gatunki Pseudomonas, gatunki Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Inne: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, gatunki Chlamydia, Coxiella burnetii, gatunki Mycoplasma.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym oba czynne składniki Maiklav 625 – amoksycylina i kwas klawulanowy – są szybko i całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Optymalna absorpcja uzyskiwana jest po podaniu leku na początku posiłku. Po przyjęciu Maiklav 625 stężenia amoksycyliny we krwi są podobne do stężeń uzyskiwanych po podaniu doustnym równoważnych dawek samej amoksycyliny. Po podaniu doustnym terapeutyczne stężenia amoksycyliny i kwasu klawulanowego osiągane są w różnych narządach i tkankach, płynie międzykomórkowym płuc, narządach jamy brzusznej, tkance tłuszczowej, kostnej i mięśniowej, płynie opłucnowym, płynie stawowym i otrzewnowym, skórze, żółci, wydzielinie oskrzowej. Amoksycylina i kwas klawulanowy wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza krwi, mianowicie 25% całkowitej ilości kwasu klawulanowego i 18% amoksycyliny. Śladowe ilości kwasu klawulanowego i amoksycyliny występują w mleku matki (u niemowląt karmionych piersią istnieje ryzyko sensybilizacji bez innych negatywnych skutków). Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową (nie odnotowano zaburzeń płodności ani niekorzystnego wpływu na płód). Oba składniki są metabolizowane w wątrobie: amoksycylina – 10% podanej dawki, kwas klawulanowy – 50%. Wydalane są głównie przez nerki (filtracja kłębuszkowa i wydzielanie kanalikowe): 50–78% amoksycyliny i 25–40% kwasu klawulanowego w niezmienionej postaci w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie infekcji bakteryjnych wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na lek, takich jak:

• ostry bakteryjny zatkanie;
• ostry zapalenie ucha środkowego;
• potwierdzona zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• zapalenie płuc nabyte pozaszpitalnie;
• zapalenia pęcherza;
• zapalenia nerek;
• infekcje skóry i tkanek miękkich, w tym cellulitis, ugryzienia zwierząt, ciężkie zębinowe abscesy z rozszerzonym cellulitis;
• infekcje kości i stawów, w tym osteomyelity.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, na inne leki przeciwbakteryjne z grupy penicylin.

Wywiad występowania ciężkich reakcji nadwrażliwości (w tym anafilaksji) związanych z zastosowaniem innych środków β-laktamowych (w tym cefalosporyn, karbapenemów lub monobaktamów).

Wywiad występowania żółtaczki lub zaburzeń funkcji wątroby związanych z zastosowaniem leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probenecydu. Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe amoksycyliny przez nerki. Jednoczesne stosowanie z Maiklavem 625 może prowadzić do podwyższonego stężenia amoksycyliny we krwi przez dłuższy czas, ale nie wpływa na stężenia kwasu klawulanowego.

Jednoczesne przyjmowanie alopurinolu podczas leczenia amoksycyliną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergicznych na skórę. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania Maiklavu 625 i alopurinolu.

Podobnie jak inne antybiotyki, Maiklav 625 może wpływać na florę jelitową, co może prowadzić do zmniejszenia resorpcji estrogenów oraz do obniżenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych kombinowanych.

Istnieją pojedyncze doniesienia o zwiększeniu międzynarodowego znormalizowanego stosunku (INR) u pacjentów leczonych acenokumarolem lub warfaryną i przyjmujących amoksycylinę. Jeżeli konieczne jest takie jednoczesne leczenie, należy dokładnie monitorować czas protrombinowy lub poziom INR.

U chorych leczonych mofetylem mykofenolanu po rozpoczęciu stosowania doustnej amoksycyliny z kwasem klawulanowym może dojść do zmniejszenia stężenia przeddozowego aktywnego metabolitu kwasu mykofenolowego o około 50%. Ta zmiana stężenia przeddozowego może nie odpowiadać dokładnie zmianie całkowitego narażenia na kwas mykofenolowy.

Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może prowadzić do wzrostu jego toksyczności.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ustalić, czy w wywiadzie występują reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cephalosporyny lub inne alergeny. Poważne, a czasem nawet śmiertelne przypadki nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne i ciężkie skórne działania niepożądane) obserwuje się u pacjentów podczas terapii penicyliną. Reakcje te są najbardziej prawdopodobne u osób, które wcześniej miały podobne reakcje na penicylinę. W przypadku wystąpienia reakcji alergiczych należy przerwać leczenie lekiem i rozpocząć odpowiednią terapię zastępczą.

W przypadku potwierdzenia, że infekcja spowodowana jest przez mikroorganizmy wrażliwe na amoksycylinę, należy rozważyć możliwość przejścia z kombinacji amoksycylina/kwas klawulanowy na samą amoksycylinę zgodnie z oficjalnymi zaleceniami.

Nie należy stosować leku Maiklav 625 w przypadku wysokiego ryzyka, że patogeny są oporne na β-laktamy, a także w leczeniu zapalenia płuc spowodowanego szczepami S. pneumoniae opornymi na penicylinę.

Nie należy przepisywać Maiklavu 625 w przypadku podejrzenia mononukleozu zakaźnego, ponieważ podczas stosowania amoksycyliny w tej chorobie obserwowano przypadki wysypki przypominającej osypkę.

Długotrwałe stosowanie leku może czasem prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroflory opornej na Maiklav 625.

Rozwój wielopostaciowej erytemy towarzyszącej pęcherzykom na początku leczenia może być objawem ostrzego ogólnego wyprysku pęcherzykowego (AGEP). W takim przypadku należy przerwać leczenie, a w przyszłości jest przeciwwskazane stosowanie amoksycyliny.

Maiklav 625 należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z objawami niewydolności wątroby. Działania niepożądane ze strony wątroby występowały głównie u mężczyzn i pacjentów w podeszłym wieku oraz były związane z długotrwałym leczeniem. O takich zjawiskach u dzieci donoszono bardzo rzadko. U wszystkich grup pacjentów objawy pojawiały się zazwyczaj podczas lub bezpośrednio po leczeniu, ale w niektórych przypadkach pojawiały się kilka miesięcy po jego zakończeniu. Ogólnie rzecz biorąc, te zjawiska były odwracalne. Działania niepożądane ze strony wątroby mogą być ciężkie i bardzo rzadko kończyć się śmiercią. Zawsze występowały u pacjentów z ciężkimi chorobami współistniejącymi lub przy jednoczesnym stosowaniu leków o potencjalnie negatywnym wpływie na wątrobę.

Podczas stosowania niemal wszystkich antybiotyków donoszono o wystąpieniu kolitu związanego z antybiotykiem, który może wahać się od łagodnego do zagrożonego życia. Dlatego ważne jest, aby mieć to na uwadze w przypadku wystąpienia u pacjentów biegunki podczas lub po zastosowaniu antybiotyku. W przypadku wystąpienia kolitu związanego z antybiotykiem należy natychmiast przerwać leczenie Maiklavem 625 i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Rzadko u pacjentów przyjmujących amoksycylinę i kwas klawulanowy oraz doustne leki przeciwpłytkowe może obserwować się nadmierne wydłużenie czasu protrombinowego (wzrost wartości INR). W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpłytkowych konieczny jest odpowiedni monitoring badań laboratoryjnych. Może być konieczna korekta dawki doustnych leków przeciwpłytkowych w celu utrzymania odpowiedniego poziomu krzepnięcia krwi.

U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek należy dostosować dawkę zgodnie z nasileniem niewydolności nerek.

U chorych z obniżoną wydzielaniem moczu może bardzo rzadko wystąpić krystaluria, głównie przy podawaniu leku drogą dożylną. Dlatego w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia krystalurii zaleca się utrzymywanie równowagi płynów w organizmie podczas stosowania wysokich dawek amoksycyliny.

Podczas leczenia amoksycyliną do oznaczenia poziomu glukozy w moczu należy stosować reakcje enzymatyczne z wykorzystaniem glukozo-oksydazy, ponieważ inne metody mogą dawać wyniki fałszywie dodatnie.

Obecność kwasu klawulanowego w Maiklavie 625 może powodować niespecyficzne wiązanie IgG i albuminy z błonami erytrocytów, co może prowadzić do fałszywie dodatniej reakcji Coombsa.

Istnieją doniesienia o fałszywie dodatnich wynikach testów na obecność Aspergillus u pacjentów, którzy otrzymywali amoksycylinę/kwas klawulanowy (test Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Dlatego takie dodatnie wyniki u pacjentów leczonych amoksycyliną/kwasem klawulanowym należy interpretować z ostrożnością i potwierdzać innymi metodami diagnostycznymi.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Donoszono, że leczenie profilaktyczne amoksycyliną z kwasem klawulanowym zwiększa ryzyko rozwoju nekrotycznego enterokolitu u noworodków. Należy unikać stosowania Maiklavu 625 w czasie ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści z zastosowania leku przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Oba czynne składniki leku wydzielają się w mleku matki (brak informacji dotyczącej wpływu kwasu klawulanowego na karmione niemowlęta). W związku z tym u niemowląt karmionych piersią może wystąpić biegunka i grzybicze zakażenie błon śluzowych, dlatego należy przerwać karmienie piersią.

Maiklav 625 można stosować w czasie karmienia piersią tylko wtedy, gdy według lekarza korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki

Lek należy stosować zgodnie z oficjalnymi zaleceniami dotyczącymi terapii antybiotykami oraz lokalną wrażliwością na antybiotyki. Wrażliwość na amoksycylinę/klawulanian różni się w zależności od regionu i może zmieniać się w czasie. W razie potrzeby należy skonsultować dane dotyczące lokalnej wrażliwości, przeprowadzić badanie mikrobiologiczne oraz test wrażliwości.

Dawkowanie zależy od oczekiwanych patogenów i ich wrażliwości na leki przeciwbakteryjne, ciężkości choroby, lokalizacji infekcji, wieku, masy ciała i czynności nerek pacjenta.

Dla dorosłych i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg dawka dzienna wynosi 1500 mg amoksycyliny/375 mg kwasu klawulanowego (3 tabletki), stosowane zgodnie z poniższym zaleceniem.

Dla dzieci w wieku od 6 lat o masie ciała od 25 do 40 kg maksymalna dawka dzienna wynosi 2400 mg amoksycyliny/600 mg kwasu klawulanowego (4 tabletki), stosowane zgodnie z poniższym zaleceniem.

Jeśli do leczenia wymagane są wyższe dawki amoksycyliny, należy stosować inne formy leku kombinowanego (amoksycylina/kwas klawulanowy), aby uniknąć nadmiernego dawkowania kwasu klawulanowego.

Czas trwania leczenia ustala się na podstawie klinicznej odpowiedzi pacjenta na terapię. Niektóre infekcje (np. osteomielit) wymagają dłuższego leczenia.

Dorośli i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg: 1 tabletka 3 razy dziennie.

Dzieci w wieku od 6 lat o masie ciała od 25 do 40 kg: dawka od 20 mg/5 mg/kg masy ciała dziennie do 60 mg/15 mg/kg masy ciała dziennie, podzielona na 3 dawki.

Ponieważ tabletki nie można dzielić, formy Maiklav 625 nie należy przepisywać dzieciom o masie ciała poniżej 25 kg.

Pacjenci w wieku podeszłym

Dostosowanie dawki u pacjentów w wieku podeszłym nie jest konieczne. W razie potrzeby dawkę dostosowuje się w zależności od czynności nerek.

Dawkowanie przy zaburzeniach czynności nerek

Dawkowanie oparte jest na obliczeniu maksymalnego stężenia amoksycyliny. Nie ma potrzeby zmiany dawki u pacjentów z klirem kreatyniny > 30 ml/min.

Dorośli i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg

Dzieci w wieku od 6 lat o masie ciała od 25 do 40 kg

W przypadku potrzeby podania mniejszej dawki leku dzieciom w wieku od 6 lat o masie ciała od 25 do 40 kg, z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min lub dzieciom poddawanym hemodializie, należy stosować inne postaci lekarskie leku Maiklav.

Dawkowanie w zaburzeniach funkcji wątroby

Stosować ostrożnie; należy regularnie kontrolować funkcję wątroby.

Tabletkę należy połykać całą, nie żując. W razie potrzeby tabletkę można podzielić na pół i połknąć połówki nie żując.

W celu optymalnej absorpcji i zmniejszenia możliwych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, lek należy przyjmować na początku posiłku.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie. Leczenia nie należy kontynuować dłużej niż przez 14 dni bez oceny stanu pacjenta.

Leczenie można rozpocząć drogą dożyciową, a następnie kontynuować doustnie.

Dzieci.

Tą postać lekarską Maiklav 625 stosuje się u dzieci w wieku od 6 lat o masie ciała nie mniejszej niż 25 kg, zgodnie z informacjami podanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie może objawiać się objawami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej; możliwe są pobudzenie, bezsenność, zawroty głowy, czasem drgawki. Wymienione objawy leczy się objawowo, z szczególnym uwzględnieniem korekty równowagi wodno-elektrolitowej.

Może występować kryształomocz amoksycyliny, co w niektórych przypadkach może prowadzić do niewydolności nerek. Istnieją doniesienia o wytrącaniu się amoksycyliny w cewniku moczowym po podawaniu wewnętrznie amoksycyliny z kwasem klawulanowym w wysokich dawkach. Należy regularnie sprawdzać przepustowość cewnika.

Leczenie objawowe. Maiklav 625 można usunąć z krwiobiegu metodą hemodializy.

Działania niepożądane.

Zakażenia i inwazje: kandydoza skóry i błon śluzowych, nadmierne rozmnożenie mikroorganizmów opornych.

Ze strony układu krwiotwórczego: odwracalna leukopenia (w tym neutropenia) i trombocytopenia, odwracalny agranulocytoza i anemia hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia i wskaźnika protrombinowego.

Ze strony układu odpornościowego: obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zespół typu choroby surowicy, alergiczny zapalenie naczyń.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, odwracalna nadpobudliwość, oponowe zapalenie opon mózgowych, drgawki. Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzonymi funkcjami nerek lub u tych, którzy otrzymują wysokie dawki leku.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, nudności (częściej związane z wysokimi dawkami leku), wymioty (wymienione powyżej objawy ze strony przewodu pokarmowego mogą być zmniejszone, jeśli lek przyjmuje się na początku posiłku), zaburzenia trawienia, kolit związany z antybiotykiem (w tym kolit pseudomembranacyjny i kolit krwotoczny – patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”), czarny „owłosiony” język.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: umiarkowane podwyższenie poziomu transaminaz surowicy (aspartaminotransferazy i/lub alaninotransferazy), zapalenia wątroby i żółtaczka cholesteryczna. Reakcje te występują przy stosowaniu innych penicylin i cephalosporyn.

Zapalenia wątroby występują głównie u mężczyzn i u chorych starszych, ich pojawienie może być związane z długotrwałym leczeniem lekiem.

U dzieci takie zjawiska występują bardzo rzadko.

Objawy choroby pojawiają się podczas lub bezpośrednio po leczeniu, ale w niektórych przypadkach mogą wystąpić kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Zjawiska te są zazwyczaj odwracalne. Bardzo rzadko odnotowano przypadki śmiertelne u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi lub u pacjentów, którzy jednocześnie leczono lekami o negatywnym wpływie na wątrobę.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, wielopostaciowa czerwoność, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, pęcherzowe odspajające zapalenie skóry, ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna, reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek alergicznego zapalenia skóry należy przerwać leczenie.

Ze strony układu moczowego: zapalenie nerek międzywątkowe, krystaluria.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 6 tabletów w blistrze, po 1 blisterze w pudełku kartonowym, po 10 pudełek w kartonie.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent.

Unicem Laboratories Limited.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Village Bhatauli Kalan, Himachal Pradesh IN – 173205, Indie.