Magnezu siarczan

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku MAGNEZU SIARCZAN (MAGNESIUM SULPHATE)

SkÅ ad:

substancja czynna: magnesium sulfate heptahydrate;

1 ml roztworu zawiera magnezu siarczanu heptahydratu 250 mg;

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd, kwas chlorowodorowy rozcieŠniczony, woda do wstrzutà w.

PostaÄ leku. Roztwà r do wstrzutà w.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: przejrzysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Zamienniki krwi i roztwory doŠczane. Roztwà r elektrolità w. Kod ATC B05XA05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Magnez jest fizjologicznym antagonistą wapnia, kofaktorem metabolicznym większości reakcji przemiany materii, w tym tych związanych z syntezą i uwalnianiem energii, zmniejsza wydzielanie katecholamin, reguluje funkcjonowanie Na+-K+-ATPazy, przekazywanie neurochemiczne, pobudliwość mięśni, obniża zawartość acetylocholiny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, w wyniku czego wywiera działanie uspokajające, przeciwbólowe, przeciwuzgodnione, przeciwwstrząsowe, żółciopędne i tokolityczne. Lek rozszerza tętnice wieńcowe i obwodowe, obniża ciśnienie tętnicze, postobciążenie serca, hamuje rozwój uszkodzenia mięśnia sercowego spowodowanego reperfuzją. Redukuje częstość arytmi komorowych i nadkomorowych, spowalnia przewodnictwo w obszarze węzła zatokowego i przedsionkowo-komorowego.

Właściwości przeciwzakrzepowe magnezu związane są z obniżeniem syntezy tromboksanu A2, pochodnych lipoksygenazy (12-HETrE), stymulacją syntezy prostacykliny oraz lipoprotein o wysokiej gęstości. W przypadku zwiększenia dawki magnez może wywołać negatywne działanie inotropowe i miorelaksacyjne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym magnez szybko przenika do narządów i tkanek, przenika przez barierę krew-mózg, łożysko, w wysokich stężeniach przenika do mleka matki. Lek wydalany jest głównie z moczem.

Efekty systemowe rozwijają się w ciągu 1 min po podaniu dożylnym i po 1 godz. po wstrzyknięciu domięśniowym. Czas działania magnezu po podaniu dożylnym wynosi 30 min, po podaniu domięśniowym – 3–4 godz.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Stan nadciśnieniowy, zaburzenia rytmu komorowego serca (tachykardia typu „piruet”), stan padaczkowy, eklampsja, hipomagnezemia, zwiększona potrzeba magnezu. Stosować w terapii kompleksowej przedwczesnych porodów, dławicy bolesnej, zatrucia solami metali ciężkich, tetraetyloołowiem, rozpuszczalnymi solami baru (antidotum).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku; hipotensja tętnicza; wyrażona bradykardia (częstotliwość skurczów serca poniżej 55 uderzeń na minutę); blokada przedsionkowo-komorowa; stany spowodowane niedoborem wapnia i przytłoczeniem ośrodka oddechowego; kalectwo; zaburzenia funkcji nerek; wyrażona niewydolność wątroby lub nerek; miastenia; nowotwory złośliwe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jony wapnia wykazują działanie antagonistyczne wobec jonów magnezu, co przy jednoczesnym stosowaniu prowadzi do zmniejszenia efektów farmakologicznych Magnezu siarczanu. Lek nasila działanie środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (narkotyki, analgetyki). Przy jednoczesnym stosowaniu miorelaksantów i nifedypiny nasila się blokada nerwowo-mięśniowa. Jednoczesne stosowanie z blokerami kanałów wapniowych, takimi jak nifedypina, może prowadzić do zaburzenia równowagi wapnia i zaburzeń funkcji mięśni.

Barbiturany, narkotyczne środki przeciwbólowe oraz leki przeciw nadciśnieniu zwiększają ryzyko przytłoczenia ośrodka oddechowego. Glikozydy nasercowe zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodnictwa i blokady przedsionkowo-komorowej.

Zmniejsza się działanie środków przeciwzakrzepowych, antagonistów witaminy K, izoniazidu, nieselectywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu monoamin.

Może opóźniać wydalenie meksyletyny, wskutek czego może być konieczna korekta dawki tego leku.

Propafenon: nasila się działanie obu leków i wzrasta ryzyko działania toksycznego.

Lek zaburza wchłanianie antybiotyków z grupy tetracyklin, możliwe są zaburzenia perystaltyki jelit, osłabia działanie streptomycyny i tobramycyny.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii należy określić poziom magnezu we krwi. U dorosłych normalny poziom magnezu w osoczu krwi wynosi 0,75–1,26 mmol/l.

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę, że zwiększone wydalanie magnezu z moczem występuje przy zwiększeniu płynu pozakomórkowego, rozszerzeniu naczyń nerkowych, hiperkalcemii, zwiększonym wydalaniu sodu z moczem, przy stosowaniu moczopędnych o działaniu osmotycznym (mocznik, manitol, glukoza), moczopędnych „pętlowych” (furosemid, kwas etakrynowy, tiazydy), przy stosowaniu glikozydów nasercowych, kalcitoniny, tyreoidydy, przy długotrwałym podawaniu dezoksykortykosteronu acetylanu (powyżej 3–4 dni). Spowolnienie wydalania magnezu obserwuje się po podaniu parathormonu. Przy niewydolności nerek wydalanie magnezu jest spowolnione, a przy powtarzanych podaniach może dojść do jego kumulacji. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek dawka leku nie powinna przekraczać 20 g siarczanu magnezu (81 mmol Mg2+) w ciągu 48 godzin; u pacjentów z oligurią lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek siarczan magnezu nie powinien być podawany dożylnie szybko. Infekcje dróg moczowych przyspieszają wytrącanie się fosforanów amonowo-magnezowych, w takich przypadkach tymczasowo nie zaleca się terapii magnezową. Przy zaburzeniach wydalania magnezu po podaniu siarczanu magnezu dożylnej możliwe jest wystąpienie hipermagnezemii.

Stosować ostrożnie u chorych na miastenię oraz przy chorobach narządów oddechowych. Przy długotrwałym stosowaniu leku zaleca się monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, odruchów ścięgnistych, czynności nerek oraz częstości oddechów.

Podawanie dożylne siarczanu magnezu należy przeprowadzać powoli: przy zbyt wysokiej szybkości podania możliwe jest wystąpienie hipermagnezemii (objawy: nudności, parestezje, działanie sedytywne, hipowentylacja aż do apnei, obniżenie głębokich odruchów ścięgnistych). Jednoczesne dożylne podawanie witaminy B6 oraz insuliny zwiększa skuteczność terapii magnezowej.

W przypadku konieczności jednoczesnego dożylnego podania siarczanu magnezu i leków zawierających wapń, należy je podawać do różnych żył; należy również pamiętać, że poziom magnezu zależy od stężenia wapnia w organizmie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży siarczan magnezu należy stosować z szczególną ostrożnością, uwzględniając stężenie magnezu we krwi, wyłącznie w przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas łagodzenia bólu w porodzie należy wziąć pod uwagę możliwość przygnębienia kurczliwości mięśni macicy, co może wymagać zastosowania środków stymulujących poród.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Pacjentów należy uprzedzić o konieczności zachowania ostrożności przy pracy z potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami lub przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych, ponieważ lek wywiera działanie sedytywne.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wewnątrzmięśniowo, powoli dożylnie lub w postaci infuzji dożylnej. Częstotliwość podawania i dawki są indywidualne i zależą od wskazań oraz efektu terapeutycznego. W przypadku podawania do postaci infuzji lek należy rozcieńczyć 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy. Przy wstrzykiwaniu dożylnym szybkość podania nie powinna przekraczać zazwyczaj 150 mg/min (0,6 ml/min), z wyjątkiem leczenia arytmii i eklampsji u ciężarnych.

Przygotowane roztwory do infuzji należy użyć natychmiast po przygotowaniu (nie podlegają przechowywaniu).

Hipomagnezemia. Przy umiarkowanej hipomagnezemii (0,5–0,7 mmol/l) dorosłym podaje się wewnątrzmięśniowo po 4 ml (1 g siarczanu magnezu) co 6 godzin.

Przy ciężkiej hipomagnezemii (< 0,5 mmol/l) przy podawaniu wewnątrzmięśniowym całkowitą dawkę należy zwiększyć do 1 ml/kg (250 mg/kg) i podawać w częściach przez 4 godziny. W postaci infuzji dożylnej przy ciężkiej hipomagnezemii 20 ml leku (5 g siarczanu magnezu) dodaje się do 1 l 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy i podaje przez co najmniej 3 godziny.

Maksymalna dobową dawką przy podawaniu dożylnym jest 72 ml (18 g). W razie potrzeby infuzję można powtarzać przez kilka dni.

Hipertensja tętnicza. Przy hipertensji tętniczej I–II stopnia podaje się codziennie wewnątrzmięśniowo po 5–10–20 ml. Cykl leczenia – 15–20 wstrzykiwań, przy czym obok obniżenia ciśnienia tętniczego możliwe jest zmniejszenie nasilenia stenokardii.

Zespół nadciśnieniowy. Podaje się po 10–20 ml wewnątrzmięśniowo lub powoli dożylnie kroplowo.

Arytmie serca. W celu korygowania arytmii podaje się dożylnie 4–8 ml (1–2 g siarczanu magnezu) przez 5–10 minut, w razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć (całkowite podanie – do 4 g siarczanu magnezu). Możliwe jest początkowe podanie dawki ładunkowej 8 ml przez co najmniej 5 minut, a następnie infuzję 20 ml leku rozcieńczonego roztworem 0,9 % chlorku sodu lub 5 % glukozy przez co najmniej 6 godzin lub początkowo 8 ml przez co najmniej 30 minut, a następnie infuzję przez co najmniej 12 godzin.

Udar niedokrwienny. Po 10–20 ml dożylnie przez 5–7 dni.

Zespół drgawkowy. Dorośliem podaje się 5–10–20 ml wewnątrzmięśniowo. Dzieciom podaje się wewnątrzmięśniowo w dawce 0,08–0,16 ml/kg masy ciała (20–40 mg/kg).

Toksyczoza ciężarnych. Po 10–20 ml 1–2 razy na dobę wewnątrzmięśniowo (można łączyć z jednoczesnym przyjmowaniem neuroleptyków).

Przy przedeklampsji lub eklampsji podaje się wewnątrzmięśniowo lub dożylnie. Najpierw jednorazowo wewnątrzmięśniowo po 10 ml do każdej pośladka lub dożylnie 16 ml (4 g siarczanu magnezu) przez 3–4 minuty. Następnie kontynuuje się podawanie wewnątrzmięśniowe 16–20 ml (4–5 g) co 4 godziny lub dożylnie kroplowo 4–8 ml/godz. (1–2 g/godz.) przy stałym kontroli odruchów ścięgnistych i funkcji oddychania. Leczenie kontynuuje się do ustąpienia napadu. Maksymalna dobową dawką jest 40 g siarczanu magnezu, przy zaburzeniach funkcji nerek – 20 g/48 godz.

Świadomość porodu. Po 5–10–20 ml wewnątrzmięśniowo, w razie potrzeby siarczan magnezu można łączyć z analgetykami.

Zatrzymanie oddawania moczu. Przy zatrzymaniu oddawania moczu i kolce ołowianej podaje się wewnątrzmięśniowo 5–10 ml leku lub dożylnie 5–10 ml rozcieńczonego 5-krotnie 25 % roztworu siarczanu magnezu (można również podać w postaci klisty).

Jako antydotum. Przy zatruciu rtęcią, arsenem, tetraetyloołowiem podaje się dożylnie po 5–10 ml roztworu siarczanu magnezu rozcieńczonego 2,5–5-krotnie 25 % roztworem siarczanu magnezu. Przy zatruciu rozpuszczalnymi solami baru podaje się 4–8 ml dożylnie lub przepłukuje żołądek 1 % roztworem siarczanu magnezu.

Noworodki. Przy wewnątrzczaszkowym nadciśnieniu i ciężkiej asfiksji u noworodków podaje się wewnątrzmięśniowo, począwszy od dawki 0,2 ml/kg masy ciała na dobę, zwiększając dawkę w 3–4 dobie do 0,8 ml/kg masy ciała na dobę przez 3–8 dni w ramach terapii kompleksowej. W celu wyeliminowania niedoboru magnezu u noworodków podaje się po 0,5–0,8 ml/kg 1 raz na dobę przez 5–8 dni.

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: objawy hiperMagnezemia w kolejności wzrostu stężenia magnezu w surowicy krwi:

• obniżenie odruchów ścięgnistych (2–3,5 mmol/l);
• wydłużenie odcinka PQ i poszerzenie zespołu QRS w EKG (2,5–5 mmol/l);
• utrata odruchów ścięgnistych (4–5 mmol/l);
• hamowanie ośrodka oddechowego (5–6,5 mmol/l);
• zaburzenia przewodnictwa serca (7,5 mmol/l);
• zatrzymanie akcji serca (12,5 mmol/l).

Dodatkowo: hiperhidroza, niepokój, osłabienie, poliuria, atonia macicy.

Leczenie: specyficznym antydotum są leki wapniowe (chlorek wapnia lub glukonian), które należy podawać powoli dożylnie. Przy umiarkowanej hiperMagnezemii możliwe jest przepisanie furosemidu. Ustąpienie hamowania oddychania uzyskuje się przez podanie dożylnie 5–10 ml 10 % roztworu chlorku wapnia, inhalację tlenu, sztuczną wentylację płuc. W ciężkich przypadkach wskazany jest dializa otrzewnowa lub hemodializa. Przepisuje się leki objawowe korygujące funkcje układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia, uczucie przyspieszonego bicie serca, zaburzenia przewodnictwa, napoty ciepła/uczucie gorącu, wydłużenie odcinka PQ oraz poszerzenie zespołu QRS w EKG, arytmia, śpiączka, zatrzymanie serca.

Ze strony układu oddechowego: duszność, osłabienie oddychania.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie ogólne, senność, dezorientacja, utrata przytomności, osłabienie nastroju, obniżenie odruchów ścięgnistych, nadwzroczność, niepokój, zaburzenia mowy, drżenie i mrowienie kończyn.

Ze strony narządu ruchu: osłabienie mięśni.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty.

Reakcje alergiczne: szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, zespół hipertermiczny, dreszcze.

Ze strony skóry: zaczerwienienie, swędzenie, wysypka, pokrzywka, nasilenie pocenia się.

Ze strony układu moczowego: poliuria.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: atonia macicy.

Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i metabolizmu: hipokalcemia, hipofosfatemia, hiperosmolarna dehydratacja.

Zaburzenia w miejscu podania: zaczerwienienie, obrzęk, ból.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C we wstępnej opakowaniu. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Farmaceutycznie niezgodny (powstaje osad) z lekami zawierającymi wapń, etanolem (w wysokich stężeniach), węglanami, wodorowęglanami i fosforanami metali alkalicznych, solami kwasu arsenowego, baru, strontu, fosforanem klin damycyny, bursztynianem sodu hydrokortyzonu, siarczanem polimyksyny B, chlorkiem prokainy, salicylanami i winianami. Przy stężeniach Mg2+ powyżej 10 mmol/ml w mieszaninach do pełnego żywienia dożylnej możliwe jest rozwarstwienie emulsji tłuszczowych.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blisterach w pudełku z tektury.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Yuria-Pharm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 18030, obwód czerczeński, miasto Czercesi, ul. Kozarska 108. Tel. (044) 281-01-01.