Sulfato de magnesio

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SULFATO DE MAGNESIO (MAGNESIUM SULPHATE)

Composición:

Principio activo: sulfato de magnesio heptahidratado;

1 ml de solución contiene 250 mg de sulfato de magnesio heptahidratado;

Excipientes: hidróxido de sodio, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Sustitutos del plasma y soluciones para infusión. Solución electrolítica. Código ATC B05XA05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El magnesio es un antagonista fisiológico del calcio, cofactor metabólico en la mayoría de las reacciones metabólicas, incluidas aquellas relacionadas con la síntesis y liberación de energía, disminuye la secreción de catecolaminas, regula la función de la Na+-K+-ATPasa, la transmisión neuroquímica y la excitabilidad muscular, reduce el contenido de acetilcolina en el sistema nervioso central y periférico, ejerciendo así un efecto sedante, analgésico, anticonvulsivante, espasmolítico, colagogo y tocolítico. El medicamento dilata las arterias coronarias y periféricas, reduce la presión arterial y la poscarga cardíaca, e inhibe el desarrollo del daño por reperfusión del miocardio. Disminuye la frecuencia de arritmias ventriculares y supraventriculares y ralentiza la conducción en la región del nódulo sinusal y auriculoventricular.

Las propiedades antiagregantes plaquetarias del magnesio están relacionadas con la reducción de la síntesis de tromboxano A2, derivados de la lipooxigenasa (12-HETE), y con la estimulación de la síntesis de prostaciclina y lipoproteínas de alta densidad. Al aumentar la dosis, el magnesio puede provocar un efecto negativo inotrópico y relajante muscular.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, el magnesio penetra rápidamente en los órganos y tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y alcanza concentraciones elevadas en la leche materna. El fármaco se excreta principalmente por orina.

Los efectos sistémicos se desarrollan dentro del primer minuto tras la administración intravenosa y tras 1 hora tras la administración intramuscular. La duración del efecto del magnesio tras administración intravenosa es de 30 minutos y tras administración intramuscular de 3 a 4 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Crisis hipertensiva, trastornos del ritmo ventricular (taquicardia del tipo "torsade de pointes"); síndrome convulsivo; eclampsia; hipomagnesemia; aumento de la necesidad de magnesio. Aplicar como parte del tratamiento combinado en casos de parto prematuro, angina de esfuerzo, intoxicación por sales de metales pesados, tetraetilplomo y sales solubles de bario (antídoto).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento; hipotensión arterial; bradicardia marcada (frecuencia cardíaca inferior a 55 latidos por minuto); bloqueo auriculoventricular; estados provocados por déficit de calcio y depresión del centro respiratorio; caquexia; alteraciones de la función renal; insuficiencia hepática o renal grave; miastenia gravis; neoplasias malignas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los iones de calcio ejercen un efecto antagonista frente a los iones de magnesio, lo que conduce, al administrarlos simultáneamente, a la reducción de los efectos farmacológicos del sulfato de magnesio. El medicamento potencia la acción de los fármacos que deprimen el sistema nervioso central (narcóticos, analgésicos). Al administrarse simultáneamente con miorrelajantes y nifedipino, se intensifica la bloqueo neuromuscular. La administración conjunta con bloqueadores de los canales del calcio, como el nifedipino, puede provocar alteraciones en el equilibrio del calcio y disfunción muscular.

Los barbitúricos, los analgésicos narcóticos y los antihipertensivos aumentan la probabilidad de depresión del centro respiratorio. Los glucósidos cardíacos incrementan el riesgo de desarrollar alteraciones de la conducción y bloqueo auriculoventricular.

Se reduce el efecto de los agentes antitrombóticos, antagonistas de la vitamina K, isoniazida y los inhibidores no selectivos de la recaptación neuronal de monoaminas.

Puede ralentizarse la excreción de mexiletina, por lo que podría ser necesario revisar la dosis de este último.

Propafenona: se potencia el efecto de ambos medicamentos y aumenta el riesgo de efecto tóxico.

El medicamento interfiere con la absorción de los antibióticos del grupo de las tetraciclinas, puede producirse obstrucción intestinal; asimismo, disminuye la acción del estreptomicina y la tobramicina.

Características de aplicación.

Antes de iniciar la terapia, se debe determinar el nivel de magnesio en sangre. En adultos, el nivel normal de magnesio en el plasma sanguíneo es de 0,75–1,26 mmol/l.

Al utilizar el medicamento, debe tenerse en cuenta que el aumento de la excreción urinaria de magnesio ocurre con el incremento del líquido extracelular, la dilatación de los vasos renales, la hipercalcemia, el aumento de la excreción urinaria de sodio, al administrar diuréticos osmóticos (urea, manitol, glucosa), diuréticos de asa (furosemida, ácido etacrínico, tiazidas), al tomar glucósidos cardíacos, calcitonina, tiroidina, o durante la administración prolongada de acetato de desoxicorticosterona (más de 3–4 días). La excreción de magnesio se ralentiza con la administración de paratormona. En la insuficiencia renal, la excreción de magnesio se reduce y, tras administraciones repetidas, puede producirse su acumulación. Por ello, en pacientes de edad avanzada y en pacientes con alteración grave de la función renal, la dosis del medicamento no debe exceder los 20 g de sulfato de magnesio (81 mmol de Mg²⁺) durante 48 horas. En pacientes con oliguria o alteración grave de la función renal, el sulfato de magnesio no debe administrarse por vía intravenosa de forma rápida. Las infecciones del tracto urinario aceleran la precipitación de fosfatos de amonio y magnesio, por lo que durante estos episodios no se recomienda temporalmente la terapia con magnesio. Tras la administración parenteral de sulfato de magnesio, en caso de alteración de su excreción, puede producirse hipermagnesemia.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con miastenia gravis y enfermedades respiratorias. Durante el tratamiento prolongado, se recomienda el monitoreo del sistema cardiovascular, los reflejos tendinosos, la función renal y la frecuencia respiratoria.

La administración intravenosa de sulfato de magnesio debe realizarse lentamente: si la velocidad de infusión es demasiado alta, puede producirse hipermagnesemia (síntomas: náuseas, parestesias, efecto sedante, hipopnea hasta apnea, disminución de los reflejos tendinosos profundos). La administración parenteral simultánea de vitamina B6 e insulina aumenta la eficacia de la terapia con magnesio.

Si es necesario administrar simultáneamente por vía intravenosa sulfato de magnesio y preparaciones de calcio, deben administrarse en venas diferentes, teniendo en cuenta que el nivel de magnesio depende del nivel de calcio en el organismo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el sulfato de magnesio debe administrarse con especial precaución, considerando las concentraciones de magnesio en sangre, únicamente en aquellos casos en que el efecto terapéutico esperado supere el riesgo potencial para el feto. Al utilizarlo para aliviar el dolor durante el parto, debe tenerse en cuenta la posible supresión de la contractilidad del músculo uterino, lo que puede requerir el uso de agentes que estimulen el parto.

Si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Se debe advertir a los pacientes que tengan precaución al trabajar con maquinaria potencialmente peligrosa o al conducir vehículos de motor, ya que el medicamento ejerce un efecto sedante.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intramuscular, intravenosa lenta o en forma de infusión intravenosa. La frecuencia de administración y las dosis son individuales, dependiendo de las indicaciones y del efecto terapéutico. En caso de administración por infusión, el medicamento debe diluirse en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en glucosa al 5 %. En la inyección intravenosa, la velocidad de administración generalmente no debe exceder los 150 mg/min (0,6 ml/min), excepto en el tratamiento de arritmias y eclampsia en embarazadas.

Las soluciones para infusión preparadas deben utilizarse inmediatamente después de su preparación (no deben almacenarse).

Hipomagnesemia. En hipomagnesemia moderada (0,5–0,7 mmol/l), administrar a adultos 4 ml (1 g de sulfato de magnesio) por vía intramuscular cada 6 horas.

En hipomagnesemia grave (< 0,5 mmol/l), en administración intramuscular, aumentar la dosis total hasta 1 ml/kg (250 mg/kg) y administrar en fracciones durante 4 horas. En forma de infusión intravenosa en hipomagnesemia grave, añadir 20 ml del medicamento (5 g de sulfato de magnesio) a 1 l de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o glucosa al 5 %, e infundir durante al menos 3 horas.

La dosis máxima diaria por vía intravenosa es de 72 ml (18 g). Si es necesario, repetir la infusión durante varios días.

Hipertensión arterial. En hipertensión arterial de estadio I–II, administrar diariamente 5–10–20 ml por vía intramuscular. El curso de tratamiento comprende 15–20 inyecciones; junto con la reducción de la presión arterial, puede observarse una disminución de la angina de pecho.

Crisis hipertensiva. Administrar 10–20 ml por vía intramuscular o intravenosa lenta en bolo.

Arritmias cardíacas. Para el control de arritmias, administrar por vía intravenosa 4–8 ml (1–2 g de sulfato de magnesio) durante 5–10 minutos; si es necesario, repetir la inyección (dosis total administrada: hasta 4 g de sulfato de magnesio). También es posible administrar inicialmente una dosis de carga de 8 ml durante al menos 5 minutos, seguida de una infusión de 20 ml del medicamento diluido en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o glucosa al 5 %, durante al menos 6 horas, o bien 8 ml durante al menos 30 minutos, seguido de una infusión durante al menos 12 horas.

Accidente cerebrovascular isquémico. 10–20 ml por vía intravenosa durante 5–7 días.

Síndrome convulsivo. En adultos, administrar 5–10–20 ml por vía intramuscular. En niños, administrar por vía intramuscular a razón de 0,08–0,16 ml/kg de peso corporal (20–40 mg/kg).

Toxemia del embarazo. 10–20 ml 1–2 veces al día por vía intramuscular (puede combinarse con el uso simultáneo de neurolépticos).

En preeclampsia o eclampsia, administrar por vía intramuscular o intravenosa. Inicialmente, administrar una sola vez 10 ml por vía intramuscular en cada glúteo o 16 ml (4 g de sulfato de magnesio) por vía intravenosa durante 3–4 minutos. Posteriormente, continuar administrando 16–20 ml (4–5 g) por vía intramuscular cada 4 horas o por vía intravenosa en infusión continua a 4–8 ml/hora (1–2 g/h), con control constante de los reflejos tendinosos y de la función respiratoria. Continuar el tratamiento hasta la cesación del episodio. La dosis diaria máxima es de 40 g de sulfato de magnesio; en caso de alteración de la función renal, 20 g/48 h.

Analgésico en el parto. 5–10–20 ml por vía intramuscular; si es necesario, combinar el sulfato de magnesio con analgésicos.

Retención urinaria. En retención urinaria y cólico por plomo, administrar 5–10 ml del medicamento por vía intramuscular o 5–10 ml por vía intravenosa diluido cinco veces en solución de sulfato de magnesio al 25 % (también puede administrarse en forma de enema).

Como antídoto. En intoxicación por mercurio, arsénico o tetraetilplomo, administrar por vía intravenosa 5–10 ml de sulfato de magnesio al 25 % diluido 2,5–5 veces. En intoxicación por sales solubles de bario, administrar 4–8 ml por vía intravenosa o lavado gástrico con solución al 1 % de sulfato de magnesio.

Recién nacidos. En hipertensión intracraneal y asfixia grave en recién nacidos, administrar por vía intramuscular, comenzando con una dosis de 0,2 ml/kg/día, aumentando la dosis hasta 0,8 ml/kg/día en el tercer o cuarto día, durante 3–8 días como parte de un tratamiento combinado. Para corregir el déficit de magnesio en recién nacidos, administrar 0,5–0,8 ml/kg una vez al día durante 5–8 días.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas: signos de hipermagnesemia en orden de aumento de la concentración de magnesio en suero sanguíneo:

• disminución de los reflejos tendinosos profundos (2–3,5 mmol/l);
• prolongación del intervalo PQ y ensanchamiento del complejo QRS en el ECG (2,5–5 mmol/l);
• pérdida de los reflejos tendinosos profundos (4–5 mmol/l);
• depresión del centro respiratorio (5–6,5 mmol/l);
• alteración de la conducción cardíaca (7,5 mmol/l);
• paro cardíaco (12,5 mmol/l).

Además, hiperhidrosis, ansiedad, letargo, poliuria, atonía uterina.

Tratamiento: el antídoto específico son los preparados de calcio (cloruro de calcio o gluconato), que deben administrarse por vía intravenosa lentamente. En hipermagnesemia moderada, puede administrarse furosemida. La depresión respiratoria debe tratarse con administración intravenosa de 5–10 ml de solución de cloruro de calcio al 10 %, inhalación de oxígeno y ventilación artificial de pulmones. En casos graves, está indicado el diálisis peritoneal o hemodiálisis. Administración de medicamentos sintomáticos que corrijan las funciones del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central.

Reacciones adversas.

Trastornos del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, palpitaciones, alteraciones de la conducción, sofocos/sensación de calor, prolongación del intervalo PQ y ampliación del complejo QRS en el ECG, arritmia, coma, parada cardíaca.

Trastornos del sistema respiratorio: disnea, depresión respiratoria.

Trastornos del sistema nervioso: cefalea, mareo, debilidad general, somnolencia, confusión, pérdida de conciencia, depresión del estado de ánimo, disminución de los reflejos tendinosos, diplopía, ansiedad, trastornos del habla, temblor y entumecimiento de las extremidades.

Trastornos del aparato locomotor: debilidad muscular.

Trastornos del tubo digestivo: náuseas, vómitos.

Reacciones alérgicas: shock anafiláctico, angioedema, síndrome hipertérmico, escalofríos.

Trastornos de la piel: hiperemia, prurito, erupción cutánea, urticaria, sudoración excesiva.

Trastornos del sistema urinario: poliuria.

Trastornos del sistema reproductor y glándulas mamarias: atonía uterina.

Alteraciones del metabolismo y nutrición: hipocalcemia, hipofosfatemia, deshidratación hiperosmolar.

Alteraciones en el sitio de administración: hiperemia, edema, dolor.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC en el envase original. No congelar. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Farmacéuticamente incompatible (se forma un precipitado) con preparaciones de calcio, etanol (en altas concentraciones), carbonatos, bicarbonatos y fosfatos de metales alcalinos, sales de ácido arsénico, bario, estroncio, fosfato de clindamicina, succinato sódico de hidrocortisona, sulfato de polimixina B, clorhidrato de procaína, salicilatos y tartratos. En mezclas para nutrición parenteral total, con concentraciones de Mg²⁺ superiores a 10 mmol/ml, puede producirse la separación de fases en las emulsiones grasas.

Envase.

5 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Yuria-Pharm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 18030, región de Cherkasy, ciudad de Cherkasy, calle Kobzarska, 108. Tel. (044) 281-01-01.