Lospyrin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ŁOSPIRYN® (LOWSPIRIN®)

Skład:

substancja czynna: kwas acetylosalicylowy (acetylsalicylic acid);

1 tabletka zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia prażonya, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas stearynowy, Opadry Y-1-7000 biały, Acryl-Eze 93O18359 biały.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane o działaniu enteroszczelnym.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane, białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki antytrombotyczne. Kod ATXB01A C06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi poprzez blokadę syntezy tromboksanu A2. Mechanizm działania polega na nieodwracalnej inaktywacji enzymu cyklooksygenazy (COX-1). Ten hamujący efekt jest szczególnie wyraźny w przypadku płytek krwi, ponieważ nie są one w stanie przeprowadzić resyntezy tego enzymu.

Kwas acetylosalicylowy wykazuje również inne efekty hamujące na krzepnięcie krwi. Dzięki tym efektom można go stosować w wielu chorobach układu naczyniowego.

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwbólowych (NSAID) o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Doustnie, w wyższych dawkach, kwas acetylosalicylowy można stosować w celu złagodzenia bólu oraz w przypadku łagodnych stanów gorączkowych, takich jak przeziębienie czy grypa, w celu obniżenia temperatury ciała oraz złagodzenia bólu stawów i mięśni, a także w ostrych i przewlekłych chorobach zapalnych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, osteoarthryt czy ankylotyzujące zapalenie stawów kręgosłupa.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. W czasie i po wchłonięciu przekształca się w główny aktywny metabolit – kwas salicylowy.

Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi osiąga się po 10–20 minutach, kwasu salicylowego – po 20–120 minutach odpowiednio. Dzięki powłoce opóźniającej uwalnianie w tabletkach Lospyrin® uwalnianie substancji czynnej zachodzi nie w żołądku, lecz w środowisku zasadowym jelita. Dlatego wchłanianie kwasu acetylosalicylowego opóźnia się do 3–6 godzin po podaniu tabletki pokrytej powłoką opóźniającą uwalnianie, w porównaniu z tabletką zwykłą kwasu acetylosalicylowego.

Kwas acetylosalicylowy i kwas salicylowy wiążą się całkowicie z białkami osocza i szybko rozprowadzają się w organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko oraz do mleka matki.

Kwas salicylowy ulega przemianie metabolicznej głównie w wątrobie. Metabolitami kwasu salicylowego są kwas salicylowomoczowy, glukuronidy fenolowe i acylowe, kwas gentyzynowy oraz kwas gentyzynomoczowy.

Kinetyka wydalenia kwasu salicylowego zależy od dawki, ponieważ metabolizm jest ograniczony aktywnością enzymów wątrobowych. Okres półtrwania zależy od dawki i wzrasta od 2–3 godzin przy stosowaniu niskich dawek do 15 godzin przy stosowaniu wysokich dawek. Kwas salicylowy i jego metabolity wydzielane są głównie z moczem przez nerki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

W celu zmniejszenia ryzyka:

• śmiertelności u pacjentów z podejrzeniem ostrym zawałem mięśnia sercowego;
• zachorowania i śmiertelności u pacjentów, którzy przebyli zawał mięśnia sercowego;
• przejściowych ataków niedokrwiennych (TIA) i udaru mózgu u pacjentów z TIA;
• zachorowania i śmiertelności przy stabilnej i niestabilnej dławicy piersiowej;
• zawału mięśnia sercowego u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych (cukrzyca, kontrolowana nadciśnienie tętnicze) oraz u osób z wieloczynnikowym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych (hyperlipidemia, otyłość, palenie tytoniu, wiek starszy).

W celu zapobiegania:

• zatorom i embolii po zabiegach chirurgicznych na naczyniach (przezskórna transluminalna angioplastyka, endarterektomia tętnicy szyjnej, aortokoronarna rekonstrukcja naczyń, sztuczne połączenie tętniczo-żylnego);
• zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej po długotrwałej immobilizacji (po zabiegach chirurgicznych).

W zapobieganiu wtórnemu wystąpieniu udarów mózgu.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub którykolwiek składnik preparatu.
• Astma w wywiadzie wywołana stosowaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie leków przeciwnowotocznych niesteroidowych (NLPZ).
• Miejscowy lub ogólny stan krwotoczny.
• Ostre wrzody żołądka i dwunastnicy.
• Niewydolność nerek w stadium ciężkim.
• Niewydolność wątroby w stadium ciężkim.
• Niewydolność serca w stadium ciężkim.
• Przypadek podagry.
• Kombinacja z metotreksatem w dawce 15 mg/tydzień lub więcej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
• Wiek do 18 lat. Kwas acetylosalicylowy może wywołać rozwój zespołu Reya.
• Trzeci trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania.

Metotreksat (w dawkach 15 mg/tydzień i więcej):

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego i metotreksatu w dawkach 15 mg/tydzień i więcej zwiększa toksyczność hematologiczną metotreksatu (w wyniku obniżenia klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne oraz wypierania metotreksatu z wiązania z białkami osocza przez salicylany).

Kombinacje niezalecane do jednoczesnego stosowania.

Leki moczopędne kwasu moczowego (benzobromaron, probenecyd)

Salicylany obniżają skuteczność terapeutyczną leków moczopędnych kwasu moczowego w odniesieniu do wydalania kwasu moczowego. Może to prowokować rozwój podagry u pacjentów z obniżoną ekspresją kwasu moczowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i leków moczopędnych kwasu moczowego.

Kombinacje, które należy stosować z ostrożnością.

Leki przeciwzakrzepowe, trombolityki/inne inhibitory agregacji płytek krwi/hemostaza.

W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi, trombolitykami/innymi inhibitorami agregacji płytek krwi/hemostazą nasila się ich działanie i zwiększa ryzyko krwawienia.

Selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny.

W przypadku stosowania z selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego w wyniku możliwego efektu synergii.

Leki doustne przeciwcukrzycowe

Salicylany mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków doustnych przeciwcukrzycowych, w tym pochodnych sulfonowych.

Barbiturany, sulfonamidy, trijodotyronina

Kwas acetylosalicylowy może nasilać ich działanie.

Dygoxyna/lit

W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z dygoxydą/litem stężenie tych substancji w osoczu wzrasta w wyniku obniżenia wydalania nerkowego. Na początku i w przypadku odstawienia leczenia kwasem acetylosalicylowym zaleca się monitorowanie stężenia plazmatycznego dygoxyny/litu, ponieważ może być konieczna korekta dawki.

Moczopędne i leki obniżające ciśnienie tętnicze

Leki przeciwzapalne niesteroidowe (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy, mogą obniżać działanie przeciwciśnieniowe moczopędnych i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. Stosowanie NLPZ z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ECA) zwiększa ryzyko ostrej niewydolności nerek. Pacjentom, którzy jednocześnie stosują kwas acetylosalicylowy i te leki, zaleca się dokładne monitorowanie ciśnienia tętniczego i korektę dawki w razie potrzeby.

Związki moczopędne.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z moczopędnymi może sprzyjać wystąpieniu ostrej niewydolności nerek poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej w wyniku obniżenia syntezy prostaglandyn. Zaleca się nawodnienie pacjenta oraz monitorowanie funkcji nerek na początku leczenia.

Inhibitory karboanhydrazy (aceta zolamid)

Jednoczesne stosowanie inhibitorów karboanhydrazy z kwasem acetylosalicylowym może prowadzić do ciężkiego kwasicy i zwiększonej toksyczności wobec układu nerwowego centralnego.

Kortykosteroidy systemowe.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i kortykosteroidów systemowych może zwiększać ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym.

Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień.

W przypadku stosowania kwasu acetylosalicylowego i metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień zwiększa się toksyczność hematologiczna metotreksatu (obniżenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne oraz wypieranie metotreksatu z wiązania z białkami osocza przez salicylany). W pierwszych tygodniach leczenia konieczne jest tygodniowe kontrolowanie obrazu krwi. Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, nawet lekkiego stopnia nasilenia, oraz osobom starszym zaleca się ścisły nadzór.

Inne NLPZ

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ może wiązać się z nasileniem ich działania i działań niepożądanych. Zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym.

Ibuprofen.

Jednoczesne stosowanie z ibuprofenem utrudnia nieodwracalne hamowanie płytek krwi przez kwas acetylosalicylowy. Leczenie ibuprofenem pacjentów z ryzykiem chorób układu sercowo-naczyniowego może ograniczać działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Cyklosporyna, takrolimus.

Jednoczesne stosowanie NLPZ z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny i takrolimusu. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków i kwasu acetylosalicylowego konieczne jest monitorowanie funkcji nerek.

Antacida.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z antacydami może prowadzić do nasilenia jego wydalania (w wyniku zwiększenia pH moczu).

Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, kwas walproinowy)

Zwiększenie stężenia fenitoiny i walproinianu w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania z kwasem walproinowym kwas acetylosalicylowy wypiera go z wiązania z białkami osocza. W wyniku tego stężenia plazmatyczne walproinianu wzrastają, co prowadzi do częstszego występowania działań niepożądanych, takich jak drżenie, niestagmus, ataksja i zmiany osobowości.

Penicylina

Wydłużenie okresu półtrwania penicyliny w osoczu.

Alkohol.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z alkoholem może zwiększać ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Kwas acetylosalicylowy w dawce 75 mg nie jest przeznaczony do stosowania jako lek przeciwzapalny/środek przeciwbólowy/środek przeciwgorączkowy.

Zaleca się stosowanie dorosłym. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku do 18 lat ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Dzieci”).

Zespół Reye’a

Zespół Reye’a może występować przy stosowaniu leków zawierających kwas acetylosalicylowy u dzieci z ostrą infekcją wirusową dróg oddechowych (GRI), towarzyszącą lub nie towarzyszącą podwyższeniu temperatury ciała, bez konsultacji z lekarzem. Przy niektórych chorobach wirusowych, szczególnie przy grypie A, grypie B i odrze, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reye’a, który jest bardzo rzadką, ale zagrażającą życiu chorobą wymagającą natychmiastowego leczenia medycznego. Ryzyko może być zwiększone, jeśli kwas acetylosalicylowy stosuje się jako lek wspomagający, jednak związek przyczynowo-skutkowy w tym przypadku nie został udowodniony. Jeśli wskazane stany towarzyszy nieustanne wymioty, może to być przejaw zespołu Reye’a.

Lek należy stosować z ostrożnością w następujących sytuacjach:

• nadwrażliwość na leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, a także w przypadku uczuleń na inne substancje;
• polipy jamy nosowej;
• obecność objawów przewlekłej dyspepsji żołądkowo-jelitowej lub jej nawroty;
• owrzodzenia przewodu pokarmowego, w tym przewlekłe i nawrotowe choroby wrzodowe lub krwawienia żołądkowo-jelitowe w wywiadzie;
• nadciśnienie tętnicze;
• jednoczesne stosowanie leków przeciwkrzepnących;
• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. patologia naczyń nerkowych, niewydolność serca, hipowolemia, rozległe zabiegi chirurgiczne, sepsa lub silne krwawienia), ponieważ kwas acetylosalicylowy może również zwiększyć ryzyko zaburzeń funkcji nerek i ostrej niewydolności nerek;
• u pacjentów z ciężką niedostatecznością glukozo-6-fosfodehydrogenazy kwas acetylosalicylowy może wywołać hemolizę lub anemię hemolityczną. Szczególnie przy obecności czynników, które mogą zwiększyć ryzyko hemolizy, np. wysokie dawki leku, gorączka lub ostry proces infekcyjny;
• zaburzenia funkcji wątroby.

Ibuprofen.

Ibuprofen może hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi przy jego jednoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). W przypadku stosowania Lospyrinu przed rozpoczęciem przyjmowania ibuprofenu jako środka przeciwbólowego pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Nadwrażliwość

Kwas acetylosalicylowy może powodować rozwój reakcji nadwrażliwości, w tym bronchospazm/napad astmy oskrzelowej lub inne reakcje. Czynniki ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego obejmują obciążony wywiad astmą, katar sienny, polipy nosa lub przewlekłe choroby oddechowe, reakcje alergiczne (np. reakcje skórne, świąd, pokrzywka), które występowały przy stosowaniu innych substancji. Lek należy stosować z ostrożnością przy nadwrażliwości na leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, a także w przypadku uczuleń na inne substancje.

Należy przerwać stosowanie leku przy pojawieniu się pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości (np. wysypek skórny, uszkodzenie błony śluzowej).

Ciężkie działania niepożądane ze strony skóry.

Zgłaszano rzadkie przypadki poważnych działań niepożądanych ze strony skóry, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Należy przerwać stosowanie leku w przypadku pojawienia się jakichkolwiek objawów klinicznych reakcji nadwrażliwości, w tym wysypek na skórze i błonach śluzowych.

Ryzyko wystąpienia/wzmocnienia krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych

Działanie przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego utrzymuje się przez kilka dni po przyjęciu, co może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia lub wzmocnienia krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych (w tym niewielkich zabiegów chirurgicznych, np. usuwania zęba). Może być konieczne tymczasowe odstawienie leku.

Krwawienia żołądkowo-jelitowe/wrzody

Pacjenci powinni informować lekarza o wszelkich nietypowych objawach krwawienia. W przypadku wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego lub wrzodów leczenie należy przerwać.

Menorragia.

Nie zaleca się stosowania kwasu acetylosalicylowego u kobiet z menorragią (podczas menstruacji), ponieważ może nasilić krwawienie miesięczne.

Zaburzenia funkcji nerek lub wątroby

Kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby (przeciwwskazany w ciężkim stopniu), lub u pacjentów z objawami odwodnienia, ponieważ stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby (słabej lub umiarkowanej ciężkości) należy prowadzić monitorowanie badań czynności wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na rozwój działań niepożądanych przy stosowaniu leków przeciwbólowych, w tym kwasu acetylosalicylowego, w szczególności krwawień żołądkowo-jelitowych i perforacji, które mogą mieć charakter śmiertelny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). W razie potrzeby długotrwałej terapii kwasem acetylosalicylowym pacjentów należy regularnie badać.

Podagra

Przy stosowaniu małych dawek kwasu acetylosalicylowego może zmniejszać się wydalanie kwasu moczowego. Może to prowadzić do napadu podagry u podatnych pacjentów. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego jest przeciwwskazane u pacjentów z podagrą (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Leki wpływające na hemostazę

Ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia nie zaleca się jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z innymi lekami wpływającymi na hemostazę (np. leki przeciwkrzepne, takie jak warfaryna, trombolityki, leki przeciwagregacyjne, leki przeciwzapalne, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny), z wyjątkiem przypadków, gdy taka kombinacja jest absolutnie konieczna (patrz sekcja „Interakcje z lekami i inne rodzaje interakcji”). W przypadku stosowania takiej kombinacji zaleca się ścisłą obserwację pacjenta pod kątem objawów krwawienia.

Efekt ulcerogenny

Ze względu na zwiększone ryzyko efektu ulcerogennego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego z kortykosteroidami doustnymi, selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, deferasiroksem (patrz sekcja „Interakcje z lekami i inne rodzaje interakcji”).

Hipoglikemia

Kwas acetylosalicylowy przy stosowaniu w dużych dawkach może nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfonylomocznikowych i insuliny, co może zwiększyć ryzyko rozwoju hipoglikemii (patrz sekcja „Interakcje z lekami i inne rodzaje interakcji”).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Należy stosować salicylany z ostrożnością w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie salicylanów jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży.

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/wewnątrzmaciczny. Dane epidemiologiczne wskazują na ryzyko poronienia i wad rozwojowych płodu (wady serca i gastroschizis) po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na początku ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości terapii. Według dostępnych danych związek między przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego a zwiększonym ryzykiem poronienia nie został potwierdzony.

Dane epidemiologiczne dotyczące występowania wad rozwojowych nie są spójne, jednak zwiększone ryzyko gastroschizisu nie może być wykluczone przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego. Wyniki badania prospektywnego dotyczącego wpływu w wczesnym okresie ciąży (1-4 miesiąc) z udziałem około 14800 par kobieta-dziecko nie wskazują na żaden związek z zwiększonym ryzykiem rozwoju wad.

Badania na zwierzętach wskazują na toksyczność rozrodczą.

W I i II trymestrze ciąży leki zawierające kwas acetylosalicylowy nie powinny być przepisywane bez wyraźnej konieczności klinicznej. U kobiet, które mogą być w ciąży lub w I i II trymestrze ciąży, dawka leków zawierających kwas acetylosalicylowy powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia – jak najkrótszy.

Zgłaszano przypadki zaburzeń implantacji, działania embriotoksyczne i fetotoksyczne oraz wpływ na zdolność dziecka do nauki po prenatalnej ekspozycji na salicylany.

Zgodnie z danymi z badań na zwierzętach, stosowanie salicylanów powoduje działania niepożądane u płodu (takie jak zwiększenie śmiertelności, zaburzenia wzrostu, zatrucie salicylanami), jednak nie przeprowadzono kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży.

Zgodnie z dotychczasowym doświadczeniem, ryzyko jest niskie przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych.

W okresie III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać

na płód w następujący sposób:

• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia funkcji nerek z możliwym dalszym rozwojem niewydolności nerek z oligohydramnios;

na kobietę i dziecko na końcu ciąży w następujący sposób:

• możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po bardzo niskich dawkach;

• hamowanie skurczów macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia czasu trwania porodu.

Z tego względu kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Karmienie piersią.

Salicylany i ich metabolity przenikają do mleka matki. Stężenia w mleku matki są równoważne lub nawet wyższe niż stężenia w osoczu krwi matki. W przypadku wymuszonego stosowania wskazanego w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią w przypadku regularnego stosowania wysokich dawek (> 300 mg/dobę).

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych urządzeń.

Badania nie były prowadzone.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie, 30–60 minut przed posiłkiem, nie żując, wypijając dostateczną ilość płynu.

* - W ciągu 30 dni po zawale serca kontynuować przyjmowanie dawki utrzymującej 75–300 mg na dobę. Po 30 dniach należy rozważyć dalszą profilaktykę nawrotu zawału mięśnia sercowego. Początkową dawkę należy rozżować w celu osiągnięcia szybkiej absorpcji.

** - stosować jeden z reżimów leczenia.

Pacjenci w podeszłym wieku

Ogólnie kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku, u których istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). W przypadku braku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby zaleca się zwykłą dawkę dla dorosłych. Leczenie należy regularnie przeglądać.

Dzieci.

Zgodnie z wskazaniami (patrz sekcja „Wskazania”) leku Lospyrin® nie należy stosować dzieciom.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego dzieciom w wieku do 18 lat może powodować ciężkie działania niepożądane (w tym zespół Reya, którego jednym z objawów jest trwające wymioty). Proszę zapoznać się z informacjami zawartymi w sekcji „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Przedawkowanie.

Objawy ciężkiego zatrucia mogą rozwijać się powoli, np. w ciągu 12–24 godzin po podaniu. Po doustnym podaniu dawki ASA do 150 mg/kg masy ciała możliwe jest wystąpienie zatrucia o umiarkowanym nasileniu, a przy dawce > 300 mg/kg masy ciała – ciężkiego nasilenia.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może mieć ukryty charakter, ponieważ jego objawy są niemiespeczne. Umiarkowane przewlekłe zatrucie występuje zazwyczaj tylko po wielokrotnym przyjmowaniu dużych dawek.

O ostrych objawach zatrucia świadczy wyraźna zmiana równowagi kwasowo-zasadowej, która może się różnić w zależności od wieku pacjenta i nasilenia zatrucia. Najczęstszym objawem u dzieci jest kwasica metaboliczna. Ciężkości stanu nie można ocenić wyłącznie na podstawie stężenia salicylanów w osoczu. Absorpcja kwasu acetylosalicylowego może być opóźniona z powodu opóźnionego opróżnienia żołądka, tworzenia się konkrementów w żołądku lub w przypadku przyjmowania leku w postaci tabletów z powłoką jelitową.

Ostrzeżenie.

Lokalne objawy podrażnienia, które zazwyczaj dominują przy przedawkowaniu ASA, takie jak nudności, wymioty i ból brzucha, mogą być nieobecne, ponieważ dana postać leku ASA ma powłokę jelitową, a resorpcja zachodzi wyłącznie w jelicie cienkim.

Objawy.

Ból głowy, nudności, hipokalcemia lub hipoglikemia, wysypka skórna, zawroty głowy, krwawienia przewodu pokarmowego, hamowanie krzepnięcia krwi aż do koagulopatii, zaburzenia sercowo-naczyniowe (od arytmii, hipotensji tętniczej aż do zatrzymania serca), szumy w uszach, zaburzenia wzroku i słuchu, drżenie, dezorientacja, hipertermia, nasilone pocenie się, nadwentylacja, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i dysbalans elektrolitowy, odwodnienie, śpiączka i niewydolność oddechowa.

Szumy w uszach mogą wystąpić przy stężeniu salicylanów w osoczu powyżej 150–300 µg/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu salicylanów w osoczu powyżej 300 µg/ml.

Terapia.

Z powodu stanów zagrażających życiu w wyniku ciężkiego zatrucia należy natychmiast podjąć wszystkie niezbędne środki zapobiegawcze: zapobieganie lub zmniejszenie resorpcji, przepłukanie żołądka w wczesnym etapie (do godziny po przyjęciu), węgiel aktywowany, kontrola i odpowiednia korekta elektrolitów. Podawanie glukozy. Bikarbonat sodu w celu korekty kwasicy i przyspieszenia wydalania (pH moczu > 8). Glicyna: dawka początkowa – 8 g doustnie, następnie – 4 g co 2 godziny przez 16 godzin. Możliwa jest hemoperfuzja lub hemodializa (konieczność stosowania może być określona w ośrodku toksykologicznym).

Efekty uboczne.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, anemia (postkrwawicza/żelazodeficytowa, aplastyczna) z odpowiednimi wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi; hemoliza i anemia hemolityczna (u pacjentów z ciężkimi postaciami niedoboru glukozo-6-fosforanodehydrogenazy), wydłużenie czasu krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym stan astmatyczny, reakcje skórne, zaburzenia ze strony układu oddechowego, przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego, wysypka, obrzęk, świąd, niewydolność sercowo-oddechowa, wstrząs anafilaktyczny; reakcje skórne rumieniowe/egzematyczne, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy egzudatywny, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza; obrzęk naczynioruchowy, alergiczny obrzęk, katar, zatkanie nosa, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu wstrząsu.

Zaburzenia metaboliczne: hiperurykemia z odpowiednimi wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi (napady podagrzy), hipoglikemia, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia orientacji, dezorientacja.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia.

Ze strony narządów słuchu: zaburzenia słuchu, szumy w uszach (tinnitus).

Ze strony przewodu pokarmowego: mikrokrewawienia (70%), dyspepsja, nudności, wymioty, biegunka; ból w nadbrzuszu, ból brzucha, zgaga, anoreksja, zapalenie przewodu pokarmowego, krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia przewodu pokarmowego, które bardzo rzadko mogą prowadzić do krwotoku i perforacji, z odpowiednimi objawami klinicznymi i zmianami parametrów laboratoryjnych.

Ze strony układu naczyniowego: zapalenie naczyń krwotoczne, krwawienia (krwawienia operacyjne, krwiaki, krwawienia z narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł, krwawienia przewodu pokarmowego, wymioty krwią, melena, utajone krwawienia przewodu pokarmowego, krwawienia do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym i/lub przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych) z odpowiednimi objawami klinicznymi, w tym: osłabienie, bladość skóry, hipoperfuzja.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: dysfunkcja wątroby, przemijająca niewydolność wątroby, podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zaburzenia funkcji nerek, ostra niewydolność nerek.

Ze strony układu oddechowego: katar, duszność, skurcz oskrzeli, napady astmy.

Ze strony układu rozrodczego: menorrhagia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: purpura, rumień węzłowy, rumień wielopostaciowy.

Inne: zespół Reya (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 3, 8 lub 10 blisterów w opakowaniu tekturowym.

Po 30 tabletów w blisterze; po 1, 2, 3 lub 4 blisterach w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

TOV „KUSUM FARM”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skriabina 54.

lub

Producent.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Plot № M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, Indie / Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.

lub

Producent.

TOV „GLEDPHARM LTD”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Dawidowskiego Grzegorza 54.