Lornolio Romfarma

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Lornolio Romfarma

Skład:

substancja czynna: lornoksykam;

1 fiolka z proszkiem zawiera 8 mg lornoksykamu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), edetat dinatriowy, trometamol.

1 ampułka z rozpuszczalnikiem zawiera 2 ml wody do wstrzykiwań.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek lub zagęszczona masa żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwnowotworne i przeciwreumatyczne niesteroidowe. Oksykamy. Kod ATC M01A C05.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Lornoksykam to niesteroidowy lek przeciwbólowy o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym, należący do klasy oksykamów. Mechanizm działania lornoksykamu wiąże się głównie z hamowaniem syntezy prostaglandyn (hamowanie enzymu cyklooksygenazy), co prowadzi do desensytyzacji obwodowych receptorów nociceptywnych oraz zmniejszenia stanu zapalnego. Zakłada się również centralne działanie na receptory nociceptywne, niezwiązane z działaniem przeciwzapalnym. Lornoksykam nie wpływa na istotne wskaźniki życiowe (np. temperaturę ciała, częstość oddychania, częstość skurczów serca, ciśnienie tętnicze, parametry EKG, wyniki spirometrii).

Właściwości przeciwbólowe lornoksykamu zostały pomyślnie zademonstrowane w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych w trakcie rozwoju leku.

Ze względu na miejscowe podrażnienie przewodu pokarmowego oraz systematyczne działanie ulcerogenne związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn (PG), stosowanie lornoksykamu, podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), często prowadzi do powikłań ze strony przewodu pokarmowego.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.
Lornoksykam w postaci proszku do wstrzykiwań w dawce 8 mg przeznaczony jest do podania dożylnego i domięśniowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu domięśniowym osiągane jest po około 0,4 godziny. Biologiczna dostępność absolutna (obliczona na podstawie pola pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie – czas” [AUC]) po podaniu domięśniowym wynosi 97 %.

Rozkład.
W osoczu lornoksykam występuje w formie niezmienionej oraz w formie nieaktywnego metabolitu hydroksylowanego. Wiązanie lornoksykamu z białkami osocza wynosi 99 % i nie zależy od jego stężenia. Lek wykrywany jest również w płynie stawowym po wielokrotnym stosowaniu.

Biota transformacja.
Lornoksykam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację, głównie do nieaktywnego metabolitu 5-hydroksylornoksykamu. Biota transformacja lornoksykamu zachodzi przy udziale cytochromu CYP2C9. Metabolizm tego enzymu może u różnych osób być spowolniony lub intensywny z powodu polimorfizmu genetycznego, co może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia lornoksykamu w osoczu u osób o spowolnionym metabolizmie. Metabolit hydroksylowy nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Lornoksykam jest całkowicie metabolizowany. Około 2/3 leku wydzielane jest przez wątrobę, a 1/3 — przez nerki w formie nieaktywnej substancji.

W badaniach na modelach zwierzęcych lornoksykam nie wywoływał indukcji enzymów wątrobowych. Wyniki badań klinicznych nie wykazały danych świadczących o kumulacji lornoksykamu po wielokrotnym stosowaniu zalecanych dawek. Wyniki te zostały potwierdzone danymi monitoringu bezpieczeństwa i skuteczności leków w trakcie badań trwających rok.

Wydalanie.
Okres półtrwania substancji czynnej wynosi 3–4 godziny. Po podaniu doustnym około 50 % leku wydala się z kałem, a 42 % — z moczem, głównie w formie 5-hydroksylornoksykamu. Okres półtrwania 5-hydroksylornoksykamu wynosi około 9 godzin po podaniu parenteralnym 1 lub 2 razy na dobę. Nie ma dowodów na zmianę szybkości eliminacji przy stosowaniu dawek powtarzanych.

U pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia) klirens jest obniżony o 30–40 %. Poza obniżeniem klirensu nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksykamu u pacjentów w wieku podeszłym.

Nie obserwuje się istotnej zmiany profilu kinetycznego lornoksykamu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, z wyjątkiem kumulacji u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby po 7 dniach terapii dawkami dobowymi 12 mg i 16 mg.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania

Do krótkotrwałego leczenia objawowego ostrego bólu lekkiego i umiarkowanego stopnia nasilenia u dorosłych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lornoksykam lub na inne składniki leku;
• trombocytopenia;
• nadwrażliwość (objawy podobne do astmy, kataru, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki) na inne LNZŚ, w tym na kwas acetylosalicylowy;
• ciężka niewydolność serca;
• krwawienia przewodu pokarmowego, krwawienia mózgowe lub inne krwawienia;
• krwawienie przewodu pokarmowego lub przebicie w wywiadzie związane z wcześniejszą terapią LNZŚ;
• aktywna nawracająca wrzodziejąca choroba żołądka/krwawienie lub nawracająca wrzodziejąca choroba żołądka/krwawienie w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego rozwoju wrzodu lub krwawienia);
• ciężka niewydolność wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy > 700 μmol/l);
• III trymestr ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Środki ostrożności

Roztwór do wstrzykiwań przygotowuje się bezpośrednio przed zastosowaniem (zawartość 1 fiolki [8 mg liofilizatu] rozpuszcza się wodą do wstrzykiwań [2 ml]). Wygląd zewnętrzny leku po odtworzeniu – przezroczysty żółty roztwór, wolny od widocznych cząstek.

W przypadku widocznych oznak uszkodzenia lek należy zutylizować zgodnie z lokalnymi wymaganiami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Podczas jednoczesnego stosowania z lornoksykamem:

• Cymetydyna: zwiększa stężenie lornoksykamu w osoczu, co zwiększa ryzyko niepożądanych działań lornoksykamu (nie stwierdzono interakcji między lornoksykamem a ranitydyną ani między lornoksykamem a środkami przeciwwkisłowymi).
• Leki przeciwzakrzepowe: LNZŚ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny (patrz sekcja „Środki ostrożności”). Należy dokładnie monitorować międzynarodowe znormalizowane stosunki.
• Fenprokumon: zmniejsza się skuteczność leczenia fenprokumonem.
• Heparyna: niesteroidowe leki przeciwzapalne zwiększają ryzyko krwawień oraz powstawania hematomę rdzeniową/epiduralną przy jednoczesnym stosowaniu z heparyną podczas znieczulenia rdzeniowego lub zewnąrzoponowego (patrz sekcja „Środki ostrożności”).
• Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE): może zmniejszać się działanie inhibitorów ACE.
• Diuretyki: osłabia się działanie moczopędne i hipotensyjne diuretyków pętlowych, tiazydowych i oszczędzających potas (zwiększony ryzyko hiperkaliemii i nefrotoksyczności).
• Blokery receptorów beta-adrenergicznych: zmniejsza się działanie hipotensyjne.
• Blokery receptorów angiotensyny II: zmniejsza się działanie hipotensyjne.
• Digoksyna: zmniejsza się klirens nerkowy digoksyny, co zwiększa ryzyko toksyczności digoksyny.
• Glikokortykosteroidy: zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień (patrz sekcja „Środki ostrożności”).
• Antybiotyki z grupy chinolonów (np. lewofloksacyna, ofloksacyna): zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.
• Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel): zwiększa się ryzyko krwawień (patrz sekcja „Środki ostrożności”).
• Inne LNZŚ: zwiększa się ryzyko krwawień przewodu pokarmowego lub wrzodów.
• Metotreksat: zwiększa się stężenie metotreksatu w surowicy, co prowadzi do zwiększenia jego toksyczności. W przypadku jednoczesnego stosowania wymagany jest dokładny monitoring.
• Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększa się ryzyko krwawień (patrz sekcja „Środki ostrożności”).
• Preparaty litu: LNZŚ zmniejszają klirens nerkowy litu, wskutek czego stężenie litu w surowicy może przekraczać próg toksyczności. Należy kontrolować stężenie litu w surowicy, szczególnie na początku leczenia, przy modyfikacji dawki oraz po zakończeniu terapii.
• Cyklosporyna: zwiększa się stężenie cyklosporyny w surowicy. Możliwe jest zwiększenie nefrotoksyczności cyklosporyny, spowodowane efektami pośredniczonymi przez prostaglandyny nerek. W przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek.
• Pochodne sulfoniliomocznika (np. glibenklamid): zwiększa się ryzyko hipoglikemii.
• Induktory i inhibitory izoenzymów CYP2C9: lornoksykam (tak jak inne LNZŚ zależne od cytochromu P450 2C9 [izoenzym CYP2C9]) oddziałuje z induktorami i inhibitorami izoenzymów CYP2C9 (patrz podsekcja „Biota transformacja” powyżej).
• Takrolimus: zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności z powodu zmniejszenia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek (patrz sekcja „Środki ostrożności”).
• Pemetreksed: LNZŚ mogą zmniejszać klirens nerkowy pemetreksedu, co prowadzi do zwiększenia toksyczności nerkowej i przewodu pokarmowego oraz do mielosupresji.

Szczególne środki ostrożności

Lornoksykam zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu go pacjentom z podwyższonym ryzykiem krwawień.

Lornoksykam należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapeutycznej i możliwego ryzyka u następujących grup pacjentów:

• Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek: lornoksykam należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodnym (poziom kreatyniny w surowicy 150–300 µmol/l) i umiarkowanym (poziom kreatyniny w surowicy 300–700 µmol/l) niedostatecznością nerek ze względu na istotną rolę prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). W przypadku pogorszenia funkcji nerek leczenie lornoksykamem należy przerwać.
• Pacjentom po rozległych zabiegach chirurgicznych, z niewydolnością serca, przyjmującym leki moczopędne lub środki mogące powodować uszkodzenie nerek: należy dokładnie monitorować funkcję nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
• Pacjentom z zaburzeniami krzepnięcia krwi: zaleca się dokładne badanie kliniczne oraz ocenę badań laboratoryjnych (np. aktywowany częściowy czas tromboplastynowy ).
• Pacjentom z niewydolnością wątroby (np. z postacią wątrobową): po podaniu leku w dawce 12–16 mg na dobę zaleca się regularne badania laboratoryjne ze względu na możliwość gromadzenia się lornoksykamu w organizmie (wzrost AUC) (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne. Farmakokinetyka”). Jednakże nie stwierdzono istotnych różnic parametrów farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników.
• Osobom starszym (od 65 roku życia): zaleca się monitorowanie funkcji nerek i wątroby. Stosować z ostrożnością po zabiegach chirurgicznych.

Stosowanie równoczesne z lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ). Należy unikać jednoczesnego stosowania lornoksykamu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Minimalizacja niepożądanych działań. Niepożądane działania można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki leku przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontroli objawów choroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz poniższa informacja dotycząca ryzyka gastrointestynalnego i sercowo-naczyniowego).

Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego. Podczas stosowania każdego NLPZ w dowolnym czasie trwania leczenia może dojść do krwawienia, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego (niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego), które mogą mieć śmiertelny skutek.

Ryzyko krwawienia, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u pacjentów z wywiadem owrzodzeń, szczególnie powikłanych krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów starszych. Pacjentom z tych grup należy rozpocząć leczenie w najniższych dawkach terapeutycznych (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wyżej wymienionych grup oraz u pacjentów przyjmujących równocześnie niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań gastrointestynalnych (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). U pacjentów wymagających takiej terapii wspomagającej leczenie można prowadzić w połączeniu z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Zaleca się regularne monitorowanie kliniczne.

Pacjenci z wywiadem toksycznego działania na przewód pokarmowy, szczególnie osoby starsze, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego) na wczesnym etapie leczenia.

Z szczególną ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom stosującym równocześnie leki zwiększające ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, np.: kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe – warfarynę, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwtrombotyczne – kwas acetylosalicylowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lornoksykam, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crowna), ponieważ ich stan może się pogorszyć.

Pacjenci starsi. U pacjentów starszych częściej występują działania niepożądane podczas stosowania NLPZ, w szczególności krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny skutek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Należy monitorować pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca o lekkim do umiarkowanym stopniu ciężkości w wywiadzie, ponieważ terapia NLPZ może wiązać się z zatrzymaniem płynu i obrzękami.

Istnieją badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerujące, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwałe leczenie i duże dawki, może zwiększać ryzyko zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawał serca lub udar mózgu). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko przy stosowaniu lornoksykamu.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi lornoksykam należy przepisywać wyłącznie po dokładnej ocenie wskazań. Taką ocenę należy również przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Równoczesne leczenie NLPZ i heparyną zwiększa ryzyko wystąpienia krwotoku śródmózgowego/epiduralnego podczas znieczulenia śródmózgowego lub zewnątrzoponowego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zaburzenia ze strony skóry. Bardzo rzadko podczas stosowania NLPZ mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, w tym egzfoliatywny rumień, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, czasem zakończone śmiercią (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji jest największe na początku leczenia: w większości przypadków pojawiają się one w pierwszym miesiącu stosowania leku. Stosowanie lornoksykamu należy przerwać przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych i innych objawach nadreaktywności.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego. Należy stosować z ostrożnością u chorych z astmą oskrzelową lub z wywiadem tej choroby, ponieważ wiadomo, że NLPZ mogą wywoływać skurcz oskrzeli u takich pacjentów.

Systemowy toczeń rumieniowaty i mieszane choroby tkanki łącznej. Stosować z ostrożnością u pacjentów z systemowym toczeniem rumieniowatym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej, ponieważ zwiększa się ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Nefrotoksyczność. Równoczesne leczenie NLPZ i takrolimusem zwiększa ryzyko nefrotoksyczności z powodu osłabienia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku tej kombinowanej terapii należy dokładnie monitorować funkcję nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Odchylenia laboratoryjne. Podobnie jak inne NLPZ, lornoksykam może powodować okresowe podwyższenie poziomu transaminaz, bilirubiny w surowicy, a także zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi oraz inne odchylenia badań laboratoryjnych od normy. Jeśli odchylenia badań laboratoryjnych są istotne i trwają długo, leczenie należy przerwać i przeprowadzić odpowiednie badania.

Płodność. Lornoksykam, podobnie jak inne leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może osłabiać płodność, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub poddawanym badaniom z powodu niepłodności, należy odstawić lornoksykam (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ospa wietrzna. W przypadku ospa wietrzna w wyjątkowych przypadkach mogą się rozwijać ciężkie infekcyjne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu NLPZ, który może prowadzić do pogorszenia przebiegu tych chorób zakaźnych. Zaleca się unikanie stosowania lornoksykamu u pacjentów z ostrą ospą wietrzną.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Lornoksykam jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lornoksykamu w I–II trymestrze ciąży i podczas porodów, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tym okresie.

Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania lornoksykamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i rozwoju wad serca po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i długości terapii. U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększonej przed- i poimplantacyjnej śmierci zarodka oraz śmiertelności embrionalnej i płodowej.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie lornoksykamu może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. To zaburzenie może pojawić się wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępowało po zakończeniu terapii. Dlatego w I i II trymestrze ciąży lornoksykam nie powinien być stosowany, chyba że jest to konieczne. Jeśli lornoksykam jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego, jeśli doszło do ekspozycji na lornoksykam przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia oligohydramniosu lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie leku.

W III trymestrze ciąży stosowanie każdego inhibitora syntezy prostaglandyn może wpływać na płód w następujący sposób:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z rozwojem oligohydramniosu (patrz wyżej).

Kobieta w ciąży i płód na końcu ciąży mogą doświadczyć następujących skutków działania inhibitorów syntezy prostaglandyn:

• wydłużenie czasu krwawienia;
• hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Z tego powodu stosowanie lornoksykamu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania lornoksykamu do mleka kobiet karmiących. U szczurów karmiących stwierdzono stosunkowo wysokie stężenia lornoksykamu w mleku. Lornoksykam nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Płodność. Stosowanie lornoksykamu, podobnie jak każdego leku hamującego cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może pogorszyć płodność i nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub poddawanym badaniom z powodu niepłodności, należy odstawić lornoksykam.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub senności po przyjmowaniu lornoksykamu nie należy kierować pojazdami ani obsługiwać innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki

Dawkowanie

Niniejsza postać leku stosowana jest w celu rozpoczęcia terapii oraz w przypadkach, gdy konieczne jest szybkie osiągnięcie efektu przeciwbólowego lub gdy niemożliwe jest stosowanie leków doustnych . Ogólnie leczenie powinno obejmować tylko jedną dawkę w formie zastrzyku do rozpoczęcia terapii. Odpowiedni tryb dawkowania dla wszystkich pacjentów powinien opierać się na indywidualnej odpowiedzi na leczenie. Niepożądane skutki mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Zalecana dawka to 8 mg dożylnie lub domięśniowo. Dawka dobową nie należy przekraczać 16 mg. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dodatkowego podania dawki 8 mg w ciągu pierwszych 24 godzin.

Sposób podania

Niniejsza postać leku przeznaczona jest do podania dożylnej lub domięśniowego.

Czas podania roztworu dożylnego nie powinien być krótszy niż 15 sekund, a domięśniowego — nie krótszy niż 5 sekund.

Po przygotowaniu roztworu igłę należy wymienić.

Do zastrzyku domięśniowego wymagana jest długa igła, zapewniająca głębokie wstrzyknięcie.

Rozcieńczony lek przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użytku.

Roztwór do wstrzykiwania należy przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem: zawartość 1 fiolki (8 mg liofilizatu) rozpuścić w wodzie do wstrzykiwania (2 ml). Po przygotowaniu powinien powstać przezroczysty żółty roztwór. Jeśli lek wykazuje oznaki zepsucia, należy go zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Osoby z grup szczególnego ryzyka

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia) bez zaburzeń czynności wątroby lub nerek nie wymagają korekty dawki, należy jednak stosować lornoksykam z ostrożnością, ponieważ reakcje niepożądane ze strony przewodu pokarmowego są gorzej tolerowane przez tę grupę pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek. Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym stopniem niewydolności nerek wymagają zmniejszenia dawki leku. Lornoksykam jest przeciwwskazany pacjentom z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Pacjenci z niewydolnością wątroby. Pacjenci z umiarkowanym stopniem niewydolności wątroby wymagają zmniejszenia dawki leku. Lornoksykam jest przeciwwskazany pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci. Leku nie zaleca się stosować dzieciom (do 18. roku życia) ze względu na niewystarczające dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa.

Przedawkowanie

Nie ma obecnie danych dotyczących przedawkowania pozwalających określić jego skutki lub zaproponować specyficzne leczenie. Można jednak oczekiwać, że w wyniku przedawkowania lornoksykamu mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, objawy ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, zaburzenia widzenia). W ciężkich przypadkach możliwe są ataksja (z rozwojem śpiączki i drgawek), uszkodzenia wątroby i nerek, potencjalnie możliwe zaburzenia krzepnięcia krwi.

W przypadku rzeczywistego lub prawdopodobnego przedawkowania należy przerwać stosowanie leku. Ze względu na krótki okres półwylęgu lornoksykam szybko wydala się z organizmu. Nie poddaje się dializie. Obecnie nie znano specyficznego antydotum. W leczeniu zaburzeń przewodu pokarmowego można stosować np. analog prostaglandyny lub ranitydynę.

Niepożądane działania

Najczęstsze działania niepożądane związane z NSAID dotyczą przewodu pokarmowego. Podczas stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych mogą występować wrzody żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, które czasem kończą się śmiercią, szczególnie u osób starszych (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melaena, hematemesis, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia jelita grubego i choroby Crohna odnotowano podczas leczenia NSAID. Rzadziej obserwowano zapalenia żołądka.

Uważa się, że około 20% pacjentów leczonych lornoksykamem może doświadczyć działań niepożądanych. Najczęstsze z nich to nudności, dyspepsja, zaburzenia trawienia, ból brzucha, wymioty, biegunka. Objawy te występowały ogólnie u mniej niż 10% pacjentów biorących udział w badaniach.

Obserwowano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca podczas leczenia NSAID.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NSAID, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zdarzeń tętniczych zakrzepowych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Wyjątkowo, podczas przebiegu ospa wietrzna, zgłaszano poważne infekcyjne powikłania skóry i tkanek miękkich.

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które obserwowano u ponad 0,05% spośród 6 417 pacjentów otrzymujących leczenie w badaniach klinicznych II, III i IV fazy.

Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często ( > 1/10); często ( > 1/100, < 1/10); rzadko ( > 1/1000, < 1/100); rzadko ( > 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje

Rzadko: zapalenie gardła.

Zaburzenia układu krwi i chłonnego

Rzadko: anemia, trombocytopenia, leukopenia, wydłużenie czasu krwawienia.

Bardzo rzadko: ekchymozy. NSAID mogą powodować charakterystyczne dla tej klasy leków potencjalnie ciężkie zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna.

Zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilaksję.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania

Rzadko: utrata apetytu, zmiany masy ciała.

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: bezsenność, depresja.

Rzadko: dezorientacja, pobudzenie, drażliwość.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: lekkie i przemijające bóle głowy, zawroty głowy.

Rzadko: senność, parestezje, zaburzenia wrażliwości smakowej (dysgezja), drżenie, migrena.

Bardzo rzadko: oponowe zapalenie ośrodkowego układu nerwowego u pacjentów z toczeniem układowym (SLE) i mieszanym schorzeniem tkanki łącznej (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Zaburzenia narządu wzroku

Często: zapalenie spojówek.

Rzadko: zaburzenia widzenia.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi

Rzadko: zawroty głowy, szumy w uszach.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego

Rzadko: kołatanie serca, tachykardia, obrzęki, niewydolność serca, zaczerwienienie twarzy (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Rzadko: nadciśnienie tętnicze, napady gorąca, krwawienia, siniaki.

Zaburzenia układu oddechowego

Rzadko: zapalenie nosa.

Rzadko: duszność, kaszel, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia układu pokarmowego

Często: nudności, ból brzucha, dyspepsja, biegunka, wymioty.

Rzadko: zaparcia, wzdęcia, odbijanie, suchość w ustach, zapalenia żołądka, wrzody żołądka, ból brzucha w górnej części brzucha, wrzody dwunastnicy, wrzody błony śluzowej jamy ustnej.

Rzadko: melaena, hematemesis, stomatyt, zapalenie przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, dysfagia, stomatyt aftowy, zapalenie języka, perforacja wrzodu żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (ALT, AST).

Bardzo rzadko: toksyczne działanie na wątrobę, które może prowadzić do niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, żółtaczki, cholestazy.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych

Rzadko: wysypka, swędzenie, nadmierne pocenie się, wysypka rumieniowa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie.

Rzadko: zapalenia skóry, egzema, purpura.

Bardzo rzadko: obrzęk i reakcje pęcherzykowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz.

Zaburzenia narządu ruchu i tkanki łącznej

Rzadko: ból stawów.

Rzadko: ból kości, skurcze mięśni, ból mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Rzadko: nokturia, zaburzenia oddawania moczu, podwyższenie poziomu azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi.

Bardzo rzadko: lornoksykam może powodować ostre niewydolności nerek u pacjentów z chorobami nerek, zależnymi od prostaglandyn nerkowych, które odgrywają istotną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Nefrotoksyczność w różnych formach, w tym zapalenia nerek i zespół nerczynowy, to działanie charakterystyczne dla NSAID.

Zaburzenia ogólne

Rzadko: niedobór samopoczucia, obrzęk twarzy.

Rzadko: osłabienie.

Powiadamianie o podejrzanych działaniach niepożądanych

Powiadamianie o podejrzanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

.

Okres przydatności do użycia.

2 lata.

Gotowy (odnowiony) roztwór: stabilność chemiczna i fizyczna w czasie użytkowania została potwierdzona przez 24 godziny w temperaturze 25 °C.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy używać natychmiast. Jeżeli roztwór nie jest używany natychmiast, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania podczas użytkowania ponosi użytkownik.

Niezgodność.

Ten lek nie powinien być mieszany z innymi lekami, z wyjątkiem tych, które są wymienione w instrukcji do użytku medycznego.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

1 fiolka z proszkiem oraz 1 ampułka z 2 ml rozpuszczalnika (woda do wstrzykiwań) w zestawie w opakowaniu blisterowym, po 1, 5, 6 lub 10 zestawów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent/Wnioskodawca.

K.T. Romfarma Company S.R.L.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta

ul. Eroilor nr 1A, Otopeni, 075100, okręg Ilfov, Rumunia – budynek Romfarma 1 i Romfarma 2.