Lornelia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku LORNELIA (LORNELIA)

Skład:

substancja czynna: lornoksykam (lornoxicam);

1 fiolka zawiera 8 mg lornoksykamu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), trometamol, dinatrium edetat.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek liofilizowany żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki niesteroidowe leki przeciwwzapalne i przeciwreumatyczne. Oksykamy. Kod ATC M01A C05.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Lornoksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwbólowym (NSAID) o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, należącym do klasy oksykamów. Mechanizm działania lornoksykamu wiąże się głównie z hamowaniem syntezy prostaglandyn (hamowanie enzymu cyklooksygenazy), co prowadzi do desensytyzacji receptorów nociceptywnych w obwodzie oraz hamowania stanu zapalnego. Przewiduje się również centralne działanie na receptory nociceptywne, niezwiązane z działaniem przeciwzapalnym. Lornoksykam nie wpływa na podstawowe wskaźniki życia (np. temperaturę ciała, częstość oddychania, częstość rytmu serca, ciśnienie tętnicze, EKG, spirometrię).

Właściwości przeciwbólowe lornoksykamu zostały pomyślnie zademonstrowane w kilku badaniach klinicznych podczas opracowywania leku.

Ze względu na miejscowe podrażnienie przewodu pokarmowego oraz systematyczne działanie owrzodzeniowe związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn (PG), stosowanie lornoksykamu, podobnie jak innych NSAID, często prowadzi do powstawania powikłań ze strony przewodu pokarmowego.

Farmakokinetyka

Absorpcja. Lornoksykam w postaci proszku do wstrzykiwań w dawce 8 mg przeznaczony jest do podania dożylnego i domięśniowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu domięśniowym osiągane jest po około 0,4 godziny. Biodostępność absolutna (obliczona na podstawie pola pod krzywą stężenie-czas (AUC)) po podaniu domięśniowym wynosi 97%.

Rozkład. W osoczu lornoksykam występuje w formie niezmienionej oraz w formie nieaktywnej swojego metabolitu hydroksylowanego. Wiązanie lornoksykamu z białkami osocza wynosi 99% i nie zależy od jego stężenia. Lornoksykam występuje również w płynie maziowym po wielokrotnym stosowaniu.

Biotransformacja. Lornoksykam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację, głównie do nieaktywnego metabolitu 5-hydroksylornoksykamu. Lornoksykam podlega biotransformacji z udziałem cytochromu CYP2C9. Metabolizm tego enzymu może być u różnych osób spowolniony lub intensywny z powodu polimorfizmu genetycznego, co może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia lornoksykamu w osoczu u osób o spowolnionym metabolizmie. Metabolit hydroksylowany nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Lornoksykam jest całkowicie metabolizowany. Około 2/3 wydalone jest przez wątrobę, a 1/3 przez nerki w formie nieaktywnej substancji.

Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że lornoksykam nie powoduje indukcji enzymów wątrobowych. Na podstawie wyników badań klinicznych nie uzyskano danych świadczących o kumulacji lornoksykamu po wielokrotnym stosowaniu zalecanych dawek. Wyniki te zostały potwierdzone danymi monitoringu bezpieczeństwa i skuteczności leków w badaniach trwających rok.

Eliminacja. Okres półtrwania substancji pierwotnej wynosi 3–4 godziny. Po doustnym podaniu około 50% wydala się z kałem, a 42% przez nerki, głównie w formie 5-hydroksylornoksykamu. Okres półtrwania 5-hydroksylornoksykamu wynosi około 9 godzin po podaniu parenteralnym leku 1 lub 2 razy na dobę. Nie ma dowodów na zmianę szybkości eliminacji przy stosowaniu dawek powtarzanych.

Kategorie specjalne pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia) klirens jest obniżony o 30–40%. Oprócz obniżenia klirensu nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksykamu u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek

Nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksykamu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, z wyjątkiem kumulacji u pacjentów z przewlekłym schorzeniem wątroby po 7 dniach terapii przy dawkach dobowych 12 mg i 16 mg.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe ostrego bólu o lekkim i umiarkowanym nasileniu u dorosłych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lornoksykam lub na inne składniki leku;
• trombocytopenia;
• nadwrażliwość (objawy podobne do astmy, kichawicy, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki) na inne LNPZ, w tym na kwas acetylosalicylowy;
• ciężka niewydolność serca;
• krwawienie żołądkowo-jelitowe, mózgowe lub inne krwawienia;
• krwawienie żołądkowo-jelitowe lub perforacja w wywiadzie związane z wcześniejszą terapią LNPZ;
• aktywna nawracająca jama żołądka/krwawienie lub nawracająca jama żołądka/krwawienie w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego rozwoju jamy lub krwawienia);
• ciężka niewydolność wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy >700 µmol/l);
• trzeci trymestr ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Szczególne środki ostrożności

Roztwór do wstrzykiwań przygotowuje się bezpośrednio przed zastosowaniem (zawartość jednego fiolki (8 mg liofilizatu) rozpuszcza się wodą do wstrzykiwań (2 ml)). Wygląd zewnętrzny leku po rekonstytucji – przezroczysty roztwór żółtego koloru, praktycznie wolny od widocznych cząstek.

W przypadku widocznych oznak uszkodzenia lek należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Podczas jednoczesnego stosowania z lornoksykamem możliwe są następujące interakcje:

• Cymetydyna: zwiększenie stężenia lornoksykamu w osoczu krwi, co może zwiększyć ryzyko niepożądanych efektów działania lornoksykamu (nie stwierdzono interakcji między lornoksykamem a ranitydyną ani między lornoksykamem a lekami przeciwwskazowymi na nadkwasotę).
• Leki przeciwkrzepliwe: LNPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych, np. warfaryny (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”). Należy przeprowadzać staranne monitorowanie poziomu międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR).
• Fenprokumon: zmniejsza się skuteczność leczenia fenprokumonem.
• Heparyna: LNPZ zwiększają ryzyko krwawienia oraz powstawania krwiaka rdzeniowego/epiduralnego podczas jednoczesnego stosowania z heparyną w trakcie znieczulenia rdzeniowego lub epiduralnego (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).
• Inhibitory ACE: może zmniejszać się działanie inhibitorów ACE.
• Diuretyki: osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego diuretyków pętlowych, tiazydowych i oszczędzających potas (zwiększony ryzyko hiperkaliemii i nefrotoksyczności).
• Beta-blokery: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
• Blokery receptorów angiotensyny II: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
• Dygoxyna: zmniejszenie klirensu nerkowego dygoxyny, co zwiększa ryzyko toksyczności dygoxyny.
• Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko powstawania wrzodów żołądkowo-jelitowych lub krwawień (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).
• Antybiotyki z grupy chinolonów (np. lewofloksacyna, ofloksacyna): zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
• Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel): zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).
• Inne LNPZ: zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień żołądkowo-jelitowych lub wrzodów.
• Metotreksat: zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu krwi, co prowadzi do zwiększenia jego toksyczności. W przypadku jednoczesnego stosowania wymagane jest staranne monitorowanie.
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawień (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).
• Preparaty litu: LNPZ obniżają klirens nerkowy litu, wskutek czego stężenie litu w osoczu może przekroczyć próg toksyczny. Należy kontrolować poziom litu w osoczu krwi, szczególnie na początku leczenia, przy dostosowywaniu dawki oraz po zakończeniu leczenia.
• Cyklosporyna: zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi. Możliwe jest nasilenie nefrotoksyczności cyklosporyny spowodowanej działaniami pośredniczonymi przez prostaglandyny w nerkach. W przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek.
• Pochodne sulfonamidu (np. glibenklamid): zwiększone ryzyko hipoglikemii.
• Znane induktory i inhibitory izoenzymów CYP2C9: lornoksykam (tak jak inne LNPZ zależne od cytochromu P450 2C9 (izoenzym CYP2C9)) oddziałuje z znanymi induktorami i inhibitorami izoenzymów CYP2C9 (patrz sekcja „Biopreparacja”).
• Takrolimus: zwiększone ryzyko nefrotoksyczności z powodu obniżenia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).
• Pemetreksed: LNPZ mogą obniżać klirens nerkowy pemetreksedu, co prowadzi do zwiększenia toksyczności nerkowej i żołądkowo-jelitowej oraz do mielosupresji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Lornoxikam zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z podatnością na krwawienia.

Lornoxikam należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapeutycznej i możliwego ryzyka u następujących grup pacjentów:

• Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek: lornoxikam należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodnym (stężenie kreatyniny w surowicy 150–300 μmol/l) i umiarkowanym niedoborem nerek (stężenie kreatyniny w surowicy 300–700 μmol/l) ze względu na istotną rolę prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). W przypadku zaburzeń funkcji nerek należy przerwać leczenie lornoxikamem.
• Pacjentom po rozległych zabiegach chirurgicznych, z niewydolnością serca, przyjmującym środki moczopędne lub leki mogące powodować uszkodzenie nerek, należy dokładnie monitorować funkcję nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).
• Pacjentom z zaburzeniami krzepnięcia krwi zaleca się dokładne badanie kliniczne i ocenę parametrów laboratoryjnych (np. częściowego czasu tromboplastynowego).
• Pacjentom z niedoborem wątroby (np. z przewlekłą niewydolnością wątroby) po podaniu leku w dawce 12–16 mg na dobę zaleca się regularne badania laboratoryjne ze względu na możliwość kumulacji lornoxikamu w organizmie (zwiększenie AUC) (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne. Farmakokinetyka”). Jednakże nie stwierdzono różnic farmakokinetycznych u pacjentów z niedoborem wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników.
• Pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia) zaleca się monitorowanie funkcji nerek i wątroby. Stosować z ostrożnością po zabiegach chirurgicznych.

Stosowanie równoległe z innymi NLPZ

Należy unikać jednoczesnego stosowania lornoxikamu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Minimalizacja działań niepożądanych

Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do kontrolowania objawów choroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz poniższa informacja dotycząca ryzyka przewlekowo-jelitowego i sercowo-naczyniowego).

Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego

Podczas stosowania każdego NLPZ w dowolnym czasie leczenia możliwe są krwawienia, owrzodzenia lub perforacje przewodu pokarmowego (z objawami ostrzegawczymi lub bez nich, u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie), które mogą mieć śmiertelny skutek.

Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego rośnie wraz ze wzrostem dawki NLPZ u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie skomplikowanym krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentom tym należy rozpocząć leczenie najniższą możliwą dawką terapeutyczną (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z powyższych grup oraz u pacjentów przyjmujących równocześnie niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Dla pacjentów wymagających takiej terapii wspomagającej, leczenie można prowadzić przy jednoczesnym stosowaniu środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej). Zaleca się regularne monitorowanie kliniczne.

Pacjenci z wywiadem toksycznego działania na przewód pokarmowy, szczególnie w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego) na wczesnym etapie leczenia.

Z należytą ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom stosującym równocześnie leki zwiększające ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, np. kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepnące – warfarynę, SSRI lub antytrombotyczne – kwas acetylosalicylowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lornoxikam, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ ich stan może się pogorszyć (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane podczas stosowania NLPZ, w tym krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny skutek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Należy monitorować pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w stopniu od łagodnego do umiarkowanego w wywiadzie, ponieważ terapia NLPZ może wiązać się z zatrzymaniem płynu i obrzękami.

Dane kliniczne i epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie przez dłuższy czas lub w wysokich dawkach, może być związane ze zwiększonym ryzykiem zjawisk trombotycznych (np. zawał serca lub udar mózgu). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko przy stosowaniu lornoxikamu.

Lornoxikam należy przepisywać pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi tylko po dokładnej ocenie wskazań. Ocena ta jest również konieczna przed przepisaniem długotrwałego leczenia pacjentom z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Stosowanie równoległe NLPZ i heparyny zwiększa ryzyko wystąpienia krwiaka podpajęczynówkowego/pajęczynówkowego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lub epiduralnego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Zaburzenia ze strony skóry

Bardzo rzadko podczas stosowania NLPZ mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, czasem zakończone śmiercią (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji jest najwyższe na początku leczenia: w większości przypadków pojawiają się one w pierwszym miesiącu przyjmowania leku. Stosowanie lornoxikamu należy przerwać przy pierwszych objawach wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych i innych objawach nadwrażliwości.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Stosować z ostrożnością u chorych na astmę oskrzelową lub z wywiadem tej choroby, ponieważ wiadomo, że NLPZ mogą wywoływać skurcz oskrzeli u takich pacjentów.

Łupus rumieniowaty układowy i mieszana choroba tkanki łącznej

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łupusem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej, ponieważ może wzrosnąć ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Nefrotoksyczność

Równoległe leczenie NLPZ i tachrolimusem może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności z powodu osłabienia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku takiej terapii skojarzonej należy dokładnie monitorować funkcję nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Odchylenia laboratoryjne

Podobnie jak inne NLPZ, lornoxikam może powodować okresowe podwyższenie stężenia transaminaz, bilirubiny w surowicy, wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi oraz inne odchylenia parametrów laboratoryjnych od normy. Jeśli odchylenia parametrów laboratoryjnych są istotne i trwają dłużej, leczenie należy przerwać i przeprowadzić odpowiednie badania.

Niepłodność

Lornoxikam, podobnie jak inne leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może osłabiać płodność, dlatego nie należy go stosować kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobiety mające trudności z zajściem w ciążę lub poddawane badaniom z powodu bezpłodności powinny rozważyć odstawienie lornoxikamu (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ospa wietrzna

W przypadku ospa wietrzna w wyjątkowych przypadkach mogą rozwijać się ciężkie infekcyjne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich. Do chwili obecnej nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie przebiegu tych chorób zakaźnych. Zaleca się unikanie stosowania lornoxikamu w przypadku aktywnej ospa wietrzna.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Lornoxikam jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lornoxikamu w I i II trymestrze ciąży oraz podczas porodu, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tym okresie.

Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania lornoxikamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wad serca po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i długości terapii. U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia przed- i poimplantacyjnej śmierci płodu oraz śmiertelności embrionalno-fetalnej. Inhibitory syntezy prostaglandyn nie powinny być stosowane w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie jest możliwe tylko w przypadku absolutnej konieczności.

Stosowanie lornoxikamu od 20. tygodnia ciąży może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzenia funkcji nerek u płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto donoszono o zwężeniu przewodu tętniczego u płodu po stosowaniu leku w II trymestrze ciąży, które najczęściej ustępowało po przerwaniu leczenia. Dlatego lornoxikam nie powinien być stosowany w I i II trymestrze ciąży bez pilnej potrzeby. Jeśli lornoxikam jest stosowany u kobiety próbującej zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po kilku dniach wpływu lornoxikamu, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Lornoxikam należy odstawić, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży stosowanie każdego inhibitora syntezy prostaglandyn może wpływać na płód w następujący sposób:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej).

Matka i płód na końcu ciąży mogą doświadczyć następujących skutków po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

W związku z tym stosowanie lornoxikamu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią

Brak danych dotyczących wydalania lornoxikamu w mleko kobiet. U szczurów karmiących stwierdzono stosunkowo wysokie stężenia lornoxikamu w mleku. Lornoxikam nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność

Stosowanie lornoxikamu, podobnie jak każdego leku hamującego cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może pogarszać płodność i nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobiety mające trudności z zajściem w ciążę lub poddawane badaniom z powodu bezpłodności powinny rozważyć odstawienie lornoxikamu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i/lub senności po przyjęciu lornoxikamu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki

Forma leku przeznaczona jest do inicjacji terapii oraz w przypadkach, gdy konieczne jest szybkie osiągnięcie efektu przeciwbólowego lub gdy stosowanie leków doustnych jest niemożliwe. Ogólnie leczenie powinno obejmować tylko jedną iniekcję w celu rozpoczęcia terapii. Odpowiedni schemat dawkowania dla wszystkich pacjentów powinien opierać się na indywidualnej odpowiedzi na leczenie. Niepożądane efekty mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki leku przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Forma leku przeznaczona jest do wstrzykiwania dożylnego i domięśniowego.

Zalecana dawka to 8 mg dożylne lub domięśniowo. Dawka dobową nie należy przekraczać 16 mg. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dodatkowego podania dawki 8 mg w ciągu pierwszych 24 godzin.

Roztwór należy podawać dożylnie przez co najmniej 15 sekund, a domięśniowo – przez co najmniej 5 sekund.

Po przygotowaniu roztworu należy zmienić igłę.

Do wstrzykiwania domięśniowego wymagana jest długa igła, zapewniająca głębokie wstrzyknięcie.

Rozcieńczony lek przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użytku.

Roztwór do wstrzykiwania należy przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem. Zawartość jednego fiolki (8 mg leku w postaci liofilizatu) należy rozpuścić wodą do wstrzykiwań (2 ml). Po przygotowaniu powinien powstać przezroczysty, żółty roztwór. Jeśli lek wykazuje oznaki uszkodzenia, należy go zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Pacjenci w wieku starszym (powyżej 65 roku życia) bez zaburzeń funkcji wątroby lub nerek nie wymagają korekty dawki, jednak należy ostrożnie stosować lornoksykam, ponieważ reakcje niepożądane ze strony przewodu pokarmowego są u tej grupy pacjentów gorzej tolerowane.

Niewydolność nerek. Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym stopniem niewydolności nerek wymagają zmniejszenia dawki leku. Lornoksykam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Niewydolność wątroby. Pacjenci z umiarkowanym stopniem niewydolności wątroby wymagają zmniejszenia dawki leku. Lornoksykam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 18 roku życia ze względu na niewystarczające dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

Przedawkowanie

Obecnie nie ma danych dotyczących przedawkowania, które pozwoliłyby określić jego skutki lub zaproponować specyficzne leczenie. Można jednak oczekiwać, że w wyniku przedawkowania lornoksykamu mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, objawy neurologiczne (zawroty głowy, zaburzenia wzroku). W ciężkich przypadkach możliwe są ataksja (z rozwojem śpiączki i drgawek), uszkodzenia wątroby i nerek, potencjalnie możliwe zaburzenia krzepnięcia krwi.

W przypadku rzeczywistego lub prawdopodobnego przedawkowania należy przerwać stosowanie leku. Ze względu na krótki okres półwydalenia lornoksykam szybko wydala się z organizmu. Nie poddaje się dializie. Obecnie nie istnieje specyficzny antydotum. W leczeniu zaburzeń przewodu pokarmowego można stosować np. analog prostaglandyny lub ranitydynę.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane związane z lekami przeciwbólowymi przeciwzapalnymi niespecyficznie (NLPZ) dotyczyły przewodu pokarmowego. Przy stosowaniu NLPZ mogą występować wrzody trawiennicze, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, które czasem kończyły się śmiercią, szczególnie u osób starszych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melena, hematemesis, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna odnotowano podczas leczenia NLPZ. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Sądzi się, że około 20 % pacjentów leczonych lornoksykamem może doświadczyć działań niepożądanych. Najczęstsze działania niepożądane to nudności, dyspepsja, zaburzenia trawienia, ból brzucha, wymioty, biegunka. Objawy te obserwowano ogólnie u mniej niż 10 % pacjentów uczestniczących w badaniach.

Obserwowano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca podczas leczenia NLPZ.

Dane z badań klinicznych i epidemiologicznych wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Wyjątkowo, podczas przebiegu ospy wietrznej, zgłaszano poważne infekcyjne powikłania ze strony skóry i tkanek miękkich.

Działania niepożądane sklasyfikowano pod względem częstości występowania na następujące kategorie: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100, < 1/10); nieczęsto (> 1/1000, < 1/100); rzadko (> 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje

Rzadko: zapalenie gardła.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i limfatycznego

Rzadko: anemia, trombocytopenia, leukopenia, wydłużenie czasu krwawienia.

Bardzo rzadko: ekhymoza. NLPZ mogą powodować charakterystyczne dla tej klasy leków potencjalnie ciężkie zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna.

Zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilaksję.

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania

Niecze: utrata apetytu, zmiany masy ciała.

Zaburzenia psychiczne

Niecze: bezsenność, depresja.

Rzadko: dezorientacja, niepokój, pobudzenie.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego

Często: łagodny i przemijający ból głowy, zawroty głowy.

Rzadko: senność, parestezje, zaburzenia wrażliwości smakowej (dysgezja), drżenie, migrenę.

Bardzo rzadko: oponiak septyczny u pacjentów z toczeniem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku

Często: zapalenie spojówek.

Rzadko: zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i równowagi

Niecze: zawroty głowy, szumy w uszach.

Zaburzenia ze strony układu krążenia

Niecze: uczucie przepukania serca, tachykardia, obrzęki, niewydolność serca, zaczerwienienie twarzy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Rzadko: nadciśnienie tętnicze, zawroty głowy, krwawienia, siniaki.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Niecze: katar.

Rzadko: duszność, kaszel, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Często: nudności, ból brzucha, dyspepsja, biegunka, wymioty.

Niecze: zaparcia, wzdęcia, odbijanie, suchość w ustach, zapalenie żołądka, wrzód żołądka, ból brzucha w górnej części, wrzód dwunastnicy, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej.

Rzadko: melena, hematemesis, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, dysfagia, aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, perforacja wrzodu trawienniczego, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych

Niecze: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (ALT, AST).

Bardzo rzadko: działanie toksyczne na wątrobę, które może prowadzić do niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, żółtaczki, cholestazy.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Niecze: wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka rumieniowa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie.

Rzadko: zapalenia skóry, egzema, purpura.

Bardzo rzadko: obrzęki i reakcje pęcherzykowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka.

Zaburzenia ze strony narządu ruchu i tkanki łącznej

Niecze: ból stawów.

Rzadko: ból kości, skurcze mięśni, ból mięśni.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych

Rzadko: nocne oddawanie moczu, zaburzenia oddawania moczu, podwyższenie poziomu mocznika i kreatyniny we krwi.

Bardzo rzadko: lornoksykam może powodować ostrą niewydolność nerek u pacjentów z chorobami nerek zależnymi od prostaglandyn nerkowych, które odgrywają istotną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Nefrotoksyczność w różnych postaciach, w tym zapalenia nerek i zespół nerczyniowy, to efekt charakterystyczny dla NLPZ.

Zaburzenia ogólne

Niecze: niedowaga, obrzęk twarzy.

Rzadko: osłabienie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Odtworzony roztwór: stabilność chemiczna i fizyczna odtworzonego roztworu została potwierdzona przez 24 godziny w temperaturze 2–8 ºC. Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy zastosować natychmiast. W przypadku nieużycia natychmiast, okres i warunki przechowywania odtworzonego roztworu przed zastosowaniem są odpowiedzialnością użytkownika.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność

Ten lek nie powinien być mieszany z innymi lekami, z wyjątkiem tych wskazanych w instrukcji dla zastosowania medycznego.

Opakowanie

Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań w fiolkach; 5 fiolki w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijówmedpreparat”.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącego działalność

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.