Lordes®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LORDES®

Skład:

substancja czynna: desloratadine;

1 tabletka zawiera 5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, talk, powłoka Opadry II Blue 85F20578: poliwinyloczny alkohol, polietylenoglikol, dwutlenek tytanu (E 171), indygo karmin (E 132), tlenek żelaza żółty (E 172), talk.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki powlekane niebieskie, z odbitą firmową nazwą z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna – to niemieszczący lek przeciwhistaminowy o długotrwałym działaniu, który wykazuje selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała swoje właściwości przeciwuczulowe i przeciwzapalne w komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania prozapalnych cytookin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z komórek tucznych/bazofilów człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu dawki 45 mg na dobę (10 razy więcej niż maksymalna dawka kliniczna) przez 10 dni, nie zaobserwowano wydłużenia odcinka QT.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa desloratadyna skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i świąd, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy dawce zalecanej 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie desloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Desloratadyna skutecznie łagodziła nasilenie przebiegu sezonowego alergicznego nieżytu nosa w kontekście ogólnego wyniku kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywki badano w klinicznej modeli z warunkami pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy w innych formach pokrzywki, w tym w przewlekłej idiopatycznej.

W dwóch badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką kontrolowanych placebo, trwających 6 tygodni, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd i zmniejszała liczbę oraz rozmiar wysypek do końca pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Ustąpienie świądu o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących desloratadynę, w porównaniu z 19% pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wykazywało istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenia desloratadyny we krwi osoczu można oznaczyć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania 1 raz na dobę. Bio dostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z populacją ogólną z sezonowym alergicznym nieżytam nosa, u 4% uczestników obserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Ta liczba może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, okres półtrwania terminalnego wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład.

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83-87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) 1 raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja.

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteinowego.

Wydalanie.

W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że przyjmowanie pokarmu (wysokokaloryczny, tłusty posiłek) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Stwierdzono również, że soki grejpfrutowe również nie wpływają na farmakokinetykę desloratadyny.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów związanych z:

• nieżytami nosa alergicznego, takimi jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel;
• pokrzywką, takimi jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, którykolwiek z substancji pomocniczych lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny lub ketokonazolu.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych dezloratadyny podawanej razem z alkoholem nie stwierdzono nasilenia przez lek negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną. Jednak w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholowego podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu alkoholu w okresie leczenia lekiem Lordes®.

Właściwości stosowania.

U pacjentów z niewydolnością nerek wysokiego stopnia przyjmowanie leku Lordes® należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występował napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia desloratadyną u chorych, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Desloratadyna nie wykazała działania teratogennego w badaniach na zwierzętach. Bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży nie zostało ustalone. Dlatego stosowanie leku Lordes® w okresie ciąży nie jest zalecane.

Karmienie piersią.

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku Lordes® kobietom karmiącym piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W badaniach klinicznych, w których oceniano zdolność prowadzenia pojazdów, nie stwierdzono pogorszenia tej zdolności u pacjentów przyjmujących desloratadynę. Należy jednak poinformować pacjentów, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić zawroty głowy, senność, które mogą wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z złożoną techniką.

Sposób stosowania i dawki.

Lordes® przeznaczony jest do doustnego zażywania. Dorośli i dzieci od 12. roku życia powinni przyjmować 1 tabletę (5 mg) 1 raz dziennie niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć całą, popijając wodą. Lordes® zaleca się przyjmować regularnie, o tej samej porze dnia.

Długość leczenia zależy od ciężkości i przebiegu choroby.

Leczenie przerywającego się rinitis alergicznego (objawy występują mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów, a wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku rinitis alergicznego trwało występującego (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Dostępne są ograniczone dane z badań klinicznych dotyczących skuteczności tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat (patrz rozdział „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo tabletek dezloratadyny u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W badaniach klinicznych, w których dezloratadynę podawano w dawkach 45 mg (co odpowiada 9-krotnemu przekroczeniu dawki zalecanej), nie zaobserwowano klinicznie istotnych niepożądanych reakcji. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia w trakcie dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Efekty uboczne.

W badaniach klinicznych z udziałem desloratadyny wskazania obejmowały rinitę alergiczną i przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę; o niepożądanych efektach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej w porównaniu z placebo występowali następujące efekty uboczne: zwiększona senność (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym efektem ubocznym był ból głowy; obserwowano go u 5,9% pacjentów przyjmujących desloratadynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko wystąpienia nadaktywności psychoruchowej (zaburzeń zachowania) związanych z użyciem desloratadyny (objawiających się np. złością, agresją, pobudzeniem).

W okresie po rejestracji obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Sumaryczna tabela częstości występowania efektów ubocznych.

Częstość występowania efektów ubocznych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana.

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1, 2 lub 3 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Osiedle Sankaklar, aleja Eski Akcakoca, nr 299, 81100 miasto Duzdze, Turcja.