Lordes®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LORDES®

Composizione:

principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene 5 mg di desloratadina;

eccipienti: fosfato diidrico di calcio, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, rivestimento Opadry II Blue 85F20578: alcool polivinilico, polietilenglicole, biossido di titanio (E 171), indigocarminio (E 132), ossido di ferro giallo (E 772), talco.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde rivestite di colore blu con impresso il logo della società da un lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo ad azione prolungata con effetto antagonista selettivo sui recettori periferici H1 dell’istamina. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell’istamina.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e antiinfiammatorie a livello delle cellule endoteliali. Tali effetti si sono manifestati con l’inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l’inibizione dell’espressione delle molecole di adesione, come il P-sellettina. L’importanza clinica di queste osservazioni deve ancora essere confermata.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico-clinico con somministrazione di 45 mg al giorno (10 volte superiore alla massima dose clinica giornaliera raccomandata) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell’intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente alleviato sintomi come starnuti, rinorrea, prurito nasale e oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. La desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per un periodo di 24 ore.

La desloratadina penetra quasi impercettibilmente nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, con l’assunzione della dose raccomandata di 5 mg al giorno, l’incidenza di sonnolenza non differiva rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola di desloratadina alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l’attività psicomotoria.

La desloratadina ha efficacemente ridotto la gravità della rinite allergica stagionale, valutata in base al punteggio totale del questionario sulla qualità della vita nel rincongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e alle attività quotidiane limitate dai sintomi.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata in un modello clinico con condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nel ridurre i sintomi anche in altre forme di orticaria, inclusa l’orticaria cronica idiopatica.

In due studi randomizzati, controllati con placebo, della durata di 6 settimane, condotti su pazienti con orticaria cronica idiopatica, la desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche già al termine del primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l’effetto è durato per l’intero intervallo di 24 ore. Un miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. L’assunzione del farmaco non ha mostrato effetti significativi sul sonno e sull’attività diurna.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma sono rilevabili entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima dopo circa 3 ore; la semivita di eliminazione è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di dimezzamento (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell’intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all’appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte superiore dopo circa 7 ore, con una semivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione.

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l’assunzione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione.

L’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce il CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l’assunzione di cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il sollievo dei sintomi associati a:

• rinite allergica, come starnuti, rinorrea, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse;
• orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva, a qualsiasi eccipiente o al loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative in seguito all'assunzione concomitante di eritromicina o ketoconazolo.

Negli studi clinico-farmacologici con desloratadina somministrata insieme ad alcol, il farmaco non ha potenziato l'effetto negativo dell'etanolo sulla funzione psicomotoria. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati riportati casi di intolleranza all'alcol e intossicazione alcolica durante l'assunzione del farmaco. Pertanto, è necessario prestare cautela nell'assunzione di alcol durante il trattamento con Lordes®.

Caratteristiche dell'uso.

Nei pazienti con insufficienza renale di grado elevato, l'assunzione del medicinale Lordes® deve avvenire sotto controllo medico.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti presso i quali si sia verificata una crisi convulsiva durante l'assunzione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Negli studi sugli animali, la desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni. La sicurezza d'uso del medicinale durante la gravidanza non è stata stabilita. Pertanto, l'uso del medicinale Lordes® durante la gravidanza non è raccomandato.

Allattamento.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, l'uso del medicinale Lordes® nelle donne che allattano non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Negli studi clinici volti a valutare la capacità di guidare un veicolo, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che in casi molto rari può manifestarsi vertigine o sonnolenza, che potrebbero influire sulla capacità di guidare un'auto o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione.

Lordes® è indicato per somministrazione orale. Negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età, la dose raccomandata è di 1 compressa (5 mg) una volta al giorno, indipendentemente dai pasti. La compressa deve essere deglutita intera, accompagnata da acqua. Lordes® dovrebbe essere assunto regolarmente, alla stessa ora ogni giorno.

La durata del trattamento dipende dalla gravità e dall’andamento della malattia.

Nel trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane), la terapia deve essere gestita in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di nuova comparsa degli stessi.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all’allergene.

Pazienti pediatrici.

Sono disponibili dati clinici limitati sull’efficacia delle compresse di desloratadina negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

L’efficacia e la sicurezza di desloratadina in forma di compressa non sono state stabilite nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si raccomandano le misure standard per l’eliminazione della sostanza attiva non assorbita. Si consiglia un trattamento sintomatico e di supporto. Negli studi clinici in cui desloratadina è stata somministrata a dosi pari a 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; l’eventuale eliminazione mediante dialisi peritoneale non è stata stabilita.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici con desloratadina condotti per le indicazioni approvate, compresi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno, rispetto al gruppo placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati affaticamento (1,2%), bocca secca (0,8%) e cefalea (0,6%).

Pediatria. Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stato cefalea, osservata nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% di quelli trattati con placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associato all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con irritabilità e aggressività, nonché con eccitazione.

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza non nota): prolungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Tabella riassuntiva delle frequenze degli effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 1, 2 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Quartiere Sankaklar, via Eski Akcakoca, n. 299, 81100 città di Düzce, Turchia.