Lordes®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORDES®

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene desloratadina 5 mg;

Excipientes: fosfato de calcio hidratado, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, recubrimiento Opadry II Blue 85F20578: alcohol polivinílico, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), indigocarmín (E 132), óxido de hierro amarillo (E 172), talco.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas recubiertas con película de color azul, con el logotipo de la empresa impreso en una cara.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistém0mico. Código ATC R06AX27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El desloratadino es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que tiene un efecto antagonista selectivo sobre los receptores H1 periféricos. Tras la administración oral, el desloratadino bloquea selectivamente los receptores histamínicos H1 periféricos.

En estudios in vitro, el desloratadino ha demostrado propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadino diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico con una dosis de 45 mg/día (10 veces mayor que la dosis clínica máxima diaria) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, el desloratadino alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, así como picor del paladar. El desloratadino controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

El desloratadino apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia tras la administración de la dosis recomendada de 5 mg/día no fue diferente a la del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadino en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora.

El desloratadino alivia eficazmente la gravedad de la rinitis alérgica estacional, considerando el índice total del cuestionario para evaluar la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se ha estudiado en un modelo clínico con condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que el desloratadino alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, incluida la crónica idiopática.

En dos estudios aleatorizados controlados con placebo de 6 semanas de duración con pacientes con urticaria crónica idiopática, el desloratadino alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariformes ya al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que tomaron desloratadino, en comparación con el 19 % de los pacientes que tomaron placebo. El tratamiento no mostró un impacto significativo sobre el sueño ni la actividad diurna.

Farmacocinética.

Absorción.

Las concentraciones de desloratadino en plasma pueden detectarse 30 minutos después de la administración del fármaco. El desloratadino se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el período de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su período de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad del desloratadino fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético en el que los datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, se observó una concentración más alta de desloratadino en el 4 % de los participantes. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas, y el período de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad en estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución.

El desloratadino se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadino (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo del desloratadino aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente ciertas interacciones con otros medicamentos. El desloratadino no inhibe CYP3A4 in vivo, y estudios in vitro han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio sobre la administración única de desloratadino en dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (desayuno graso y alto en calorías) no influyó en la farmacocinética del desloratadino. Asimismo, se ha demostrado que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética del desloratadino.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica, tales como estornudos, rinorrea, picor, edema y congestión nasal, así como también picor y enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, picor del paladar y tos;
• urticaria, tales como picor y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes o al loratadino.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadino, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró conjuntamente con eritromicina o ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológicos con desloratadino administrado junto con alcohol, el fármaco no potenció el efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han descrito casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con el medicamento. Por tanto, es necesario tener precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con LorDes**®**.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento Lordes**®** debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de nuevas convulsiones durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten una convulsión durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado tener efectos teratogénicos. No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo. Por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento Lordes**®** durante el embarazo.

Lactancia.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda el uso del medicamento Lordes**®** en mujeres que estén amamantando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad para conducir vehículos, no se han observado alteraciones en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que en casos muy raros puede presentarse mareo o somnolencia, lo cual podría afectar su capacidad para conducir un automóvil o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Lordes**®** está indicado para administración oral. En adultos y niños a partir de 12 años de edad, la dosis recomendada es de 1 tableta (5 mg) una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tragarse entera, acompañada de agua. Se recomienda tomar Lordes**®** de forma regular, aproximadamente a la misma hora cada día.

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad y evolución de la enfermedad.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos limitados de estudios clínicos sobre la eficacia de las tabletas de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

La eficacia y seguridad de desloratadina en forma de tableta no han sido establecidas en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se deben aplicar las medidas habituales para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. En estudios clínicos en los que se administró desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se conoce la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Efectos adversos.

En estudios clínicos con desloratadina en indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg una vez al día en un 3 % más frecuentemente que en pacientes que recibieron placebo. Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia en comparación con placebo fueron: fatiga incrementada (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 adolescentes de 12 a 17 años de edad, el efecto adverso más frecuente fue cefalea; esta se observó en un 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anormal) asociada con el uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación.

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Tabla resumen de la frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica del siguiente modo: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia no conocida.

Plazo de caducidad.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1, 2 ó 3 blísteres en un envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Barrio Sankaklar, avenida Eski Akcakoca, n.º 299, 81100, ciudad de Düzce, Turquía.