Longokain®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Longokain® (Longocain®)

Skład:

substancja czynna: bupivacaine;

1 ml roztworu zawiera bupiwakainy hydrochloranu (w postaci bupiwakainy hydrochloranu monohydratu) 5 mg;

substancje pomocnicze: sodu chlorek, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane do znieczulenia miejscowego. Amidy. Bupiwakaina.

Kod ATC N01B B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Longokain® zawiera chlorowodorek bupiwakainy – lek przeciwbólowy miejscowy typu amidowego o długotrwałym działaniu, wykazujący działanie znieczulające i przeciwbólowe. W przypadku stosowania wysokich dawek osiąga się znieczulenie chirurgiczne, natomiast niższe dawki prowadzą do blokady czuciowej (analgезji), towarzyszonej słabszą blokadą ruchową.

Początek i czas trwania miejscowego działania przeciwbólowego bupiwakainy zależą od dawki i miejsca podania leku.

Bupiwakaina, podobnie jak inne leki przeciwbólowe miejscowe, odwracalnie blokuje przewodzenie impulsów nerwowych, hamując transport jonów sodu przez błony nerwowe. Kanały sodowe w błonach nerwowych zawierają receptory wiążące cząsteczki leku przeciwbólowego miejscowego.

Podobne efekty mogą również występować w pobudzalnych błonach mózgu i mięśnia sercowego.

W przypadku, gdy nadmierna ilość leku dociera do krwiobiegu ogólnego, mogą wystąpić objawy i znaki toksyczności pochodzące z ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy (patrz sekcja „Działania niepożądane”) zazwyczaj poprzedzają efekty sercowo-naczyniowe, ponieważ objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy pojawiają się przy niższych stężeniach leku we krwi. Bezpośrednie działanie sercowe leków przeciwbólowych miejscowych obejmuje spowolnienie przewodnictwa, działanie negatywnie inotropowe i ostatecznie zatrzymanie akcji serca.

Pośrednie efekty sercowo-naczyniowe (hipotensja tętnicza, bradykardia) mogą się rozwinąć po zastosowaniu blokady zewnąrzoponowej, w zależności od stopnia współistniejącej blokady współczulnej.

Farmakokinetyka.

Wartość pKa bupiwakainy wynosi 8,2, a współczynnik podziału wynosi
346 (25 °C n-oktanol/bufor fosforanowy przy pH 7,4). Metabolity wykazują aktywność farmakologiczną mniejszą niż bupiwakaina.

Stężenie bupiwakainy we krwi osocza zależy od dawki, drogi podania oraz ukrwienia miejsca wstrzyknięcia.

Bupiwakaina jest całkowicie wchłaniana z przestrzeni zewnąrzoponowej, z późniejszym dwufazowym modelem eliminacji: początkowy okres półtrwania wynosi 7 minut,
kolejny – 6 godzin. Powolne wchłanianie jest czynnikiem ograniczającym szybkość eliminacji bupiwakainy i wyjaśnia, dlaczego pozorny końcowy okres półtrwania jest dłuższy po podaniu zewnąrzoponowym niż po wstrzyknięciu dożylnej.

Całkowity klirens osoczowy bupiwakainy wynosi 0,58 l/min, objętość rozłożenia w stanie stacjonarnym – 73 l, końcowy okres półtrwania – 2,7 godziny, a pośredni współczynnik ekstrakcji wątrobowej – 0,38 po wstrzyknięciu dożylnym leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%, wiązanie odbywa się głównie z α1-glikoproteiną kwasową. Klirens bupiwakainy zależy niemal całkowicie od metabolizmu wątrobowego i jest bardziej wrażliwy na zmiany związane z aktywnością enzymów wątrobowych niż na przepływ wątrobowy.

Populacja pediatryczna

U dzieci farmakokinetyka leku jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Zauważono zwiększenie całkowitego stężenia leku we krwi osocza podczas długotrwałej infuzji zewnąrzoponowej. Jest to związane z pooperacyjnym wzrostem stężenia α1-glikoproteiny kwasowej. Stężenie niezwiązanego, tj. farmakologicznie aktywnego leku, jest podobne przed i po operacji.

Bupiwakaina przenika przez barierę łożyskową i szybko osiąga stan równowagi stężenia niezwiązanego leku. Ogólne stężenie leku we krwi osocza płodu jest jednak niższe niż u matki, co wynika z niższego stopnia wiązania z białkami osocza krwi.

Bupiwakaina jest szeroko metabolizowana w wątrobie, głównie poprzez hydroksylację aromatyczną – do 4-hydroksybupiwakainy oraz N-dealkilację – do PPX, przy czym oba te szlaki są pośredniczone przez cytochrom P450 3A4. Około 1% bupiwakainy wydala się w ciągu 24 godzin z moczem w niezmienionej postaci, a około 5% – w postaci PPX. Stężenia PPX i 4-hydroksybupiwakainy we krwi osocza podczas i po długotrwałym podawaniu bupiwakainy pozostają niskie w porównaniu ze stężeniem leku pierwotnego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Longokain®, 0,5 % roztwór, stosować do znieczulenia miejscowego metodą infiltraции przezskórnej, blokady(-ad) nerwów obwodowych oraz blokady nerwów centralnych (kaudalnej lub zewnątrzoponowej), czyli stosować przez specjalistę w sytuacjach, gdy konieczne jest przeprowadzenie długotrwałego znieczulenia. Ponieważ blokada nerwów czuciowych jest bardziej wyraźna niż blokada nerwów ruchowych, Longokain® jest szczególnie skuteczny w łagodzeniu bólu, np. podczas porodu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na leki znieczulające miejscowe typu amidowego lub na inne składniki leku.

Bupiwakaina nie powinna być stosowana do wewnątrzwennego znieczulenia regionalnego (blokady Bierera).

Bupiwakaina nie powinna być stosowana do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z nasilonym obniżeniem ciśnienia tętniczego, np. w przypadku wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego. Znieczulenie zewnątrzoponowe niezależnie od zastosowanego leku znieczulającego miejscowego ma swoje przeciwwskazania, do których należą: choroby układu nerwowego w aktywnej fazie, takie jak zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, polio, krwotok do wnętrza czaszki, podostre stwardnienie rdzenia spowodowane anemią złośliwą oraz guzy mózgu i rdzenia kręgowego; gruźlica kręgosłupa; zakażenie ropne skóry w miejscu lub w pobliżu miejsca przeprowadzania punkcji lędźwiowej; zaburzenia krzepliwości krwi lub aktualne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu bupiwakainy razem z innymi lekami znieczulającymi miejscowo lub lekami strukturalnie podobnymi do leków znieczulających miejscowych typu amidowego, np. z niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak lidokaina i mexitylina, ponieważ toksyczne skutki systemowe są addytywne.

Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji między bupiwakainą a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), jednak w takim przypadku zaleca się zachowanie ostrożności (patrz punkt „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Ostra toksyczność systemowa

Toksykologiczne reakcje systemowe dotyczą głównie układu nerwowego środkowego (UKŚ) i układu sercowo-naczyniowego. Powstawanie takich reakcji jest spowodowane wysokim stężeniem leków znieczulających miejscowych we krwi, które może być spowodowane (przypadkowym) wstrzyknięciem do naczynia, przedawkowaniem lub wyjątkowo szybką absorpcją z silnie ukrwionych obszarów (patrz punkt „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”). Reakcje ze strony UKŚ są podobne dla wszystkich leków znieczulających miejscowych typu amidowego, natomiast reakcje ze strony serca zależą w większym stopniu od rodzaju leku zarówno ilościowo, jak i jakościowo.

Toksykologiczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy stanowi reakcję etapową z objawami i oznakami nasilającymi się stopniowo. Początkowo obserwuje się takie objawy jak lekkie zawroty głowy, parestezje wokół ust, odrętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, dzwonienie w uszach oraz zaburzenia widzenia. Niezwykle ważne jest, aby nie mylić tych objawów z zachowaniem nerwicowym. Dalszymi objawami są dysartria, sztywność mięśni i drżenie, które mogą poprzedzać początek napadów ogólnych. Po tym może wystąpić utrata przytomności i wielki napad padaczkowy, który może trwać od kilku sekund do kilku minut. Podczas napadów z powodu zwiększonej aktywności mięśniowej szybko rozwija się niedotlenienie i hiperkapnia, razem z zaburzeniami oddychania i możliwym pogorszeniem funkcji dróg oddechowych. W ciężkich przypadkach może rozwinąć się apnea. Rozwój acydozy, hiperkaliemii i niedotlenienia zwiększa i wydłuża toksyczne skutki leków znieczulających miejscowych.

Uzdrowienie następuje wskutek ponownego rozprowadzenia leku znieczulającego miejscowego poza ośrodkowy układ nerwowy oraz dalszego metabolizmu i wydalania. Uzdrowienie może być szybkie, z wyjątkiem przypadków, gdy podano duże dawki leku.

W ciężkich przypadkach może wystąpić toksykologiczny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i zazwyczaj toksyczny wpływ leku na układ sercowo-naczyniowy poprzedzają oznaki rozwoju toksycznego wpływu leku na ośrodkowy układ nerwowy. Objawy prodromalne ze strony UKŚ mogą nie wystąpić u pacjentów pod silnym wpływem leków uspokajających lub otrzymujących lek do znieczulenia ogólnego. W wyniku wysokich stężeń systemowych leków znieczulających miejscowych mogą rozwinąć się hipotensja tętnicza, bradykardia, arytmia i nawet zatrzymanie akcji serca, ale w rzadkich przypadkach zatrzymanie serca obserwowano bez objawów prodromalnych ze strony UKŚ.

Leczenie ostrej toksyczności

W przypadku wystąpienia objawów ostrej toksyczności systemowej stosowanie leku znieczulającego miejscowego należy natychmiast przerwać.

Leczenie pacjenta z objawami toksyczności systemowej powinno być skierowane na szybkie zatrzymanie napadów i zapewnienie odpowiedniej wentylacji z podaniem tlenu, w razie potrzeby, w celu ułatwienia lub kontroli wentylacji (oddychania) płuc.

Po tym, gdy napady stają się kontrolowane i zapewniona jest odpowiednia wentylacja płuc, zazwyczaj nie ma potrzeby przepisywania dodatkowego leczenia.

W przypadku niewydolności układu sercowo-naczyniowego (hipotensja tętnicza, bradykardia) należy rozważyć możliwość przepisania odpowiedniego leczenia z podaniem dożylnej infuzji płynów, środka wzmacniającego ciśnienie, inotropików i/lub emulsji lipidowej. W leczeniu objawów toksyczności u dzieci należy stosować dawki odpowiadające ich wiekowi i masie ciała.

W przypadku zatrzymania krążenia należy natychmiast rozpocząć działania reanimacyjne. Utrzymywanie odpowiedniego poziomu utlenowania, wentylacji płuc i krążenia, a także leczenie acydozy ma kluczowe znaczenie.

Zatrzymanie akcji serca spowodowane stosowaniem bupiwakainy może być oporne na elektryczną defibrylację, dlatego przez dłuższy okres czasu należy aktywnie kontynuować działania reanimacyjne.

Objawy rozległej lub pełnej blokady rdzenia kręgowego, prowadzącej do rozwoju porażenia oddechowego i hipotensji tętniczej podczas znieczulenia zewnątrzoponowego, należy leczyć poprzez zapewnienie i utrzymanie drożności dróg oddechowych oraz podanie tlenu w celu ułatwienia lub kontroli wentylacji płuc.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Istnieją doniesienia o przypadkach zatrzymania serca po stosowaniu bupiwakainy w celu znieczulenia zewnątrzoponowego lub blokady nerwów obwodowych. W niektórych przypadkach reanimacja była utrudniona i wymagała długotrwałych zabiegów resuscytacyjnych, zanim uzyskano pozytywną reakcję pacjenta. Mimo to, w niektórych przypadkach reanimacja okazała się niemożliwa, pomimo wydającej się odpowiedniej przygotowania i właściwej terapii.

Podobnie jak wszystkie leki przeciwbólowe miejscowe, bupiwakaina, gdy stosowana w celu znieczulenia miejscowego prowadzi do powstania wysokich stężeń leku we krwi, może wywołać ostry toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Dotyczy to szczególnie przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych lub iniekcji w silnie ukrwione obszary. Zarejestrowano przypadki arytmii komorowej, migotania komór, nagłego niewydolności sercowo-naczyniowej i śmiertelnych skutków związanych z wysokimi stężeniami systemowymi bupiwakainy.

Odpowiednie wyposażenie reanimacyjne powinno być zawsze dostępne, gdy stosowane jest znieczulenie miejscowe lub ogólne. Lekarz odpowiedzialny powinien podjąć niezbędne środki ostrożności, aby uniknąć wstrzyknięcia leku do naczyń krwionośnych (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Przed rozpoczęciem jakiejkolwiek blokady znieczulenia należy zapewnić dostęp do wstrzyknięcia leków dożylnych w celu przeprowadzenia zabiegów reanimacyjnych. Lekarze powinni posiadać odpowiednie i wystarczające przygotowanie do wykonania procedury oraz powinni być zapoznani z diagnostyką i leczeniem skutków ubocznych, toksyczności systemowej lub innych powikłań (patrz sekcja „Przedawkowanie” i „Reakcje niepożądane”).

Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać zastosowania dużych objętości leku przeciwbólowego miejscowego w silnie ukrwionych obszarach, często w pobliżu dużych naczyń, gdzie istnieje zwiększony ryzyko wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych i/lub wchłonięcia systemowego. Może to prowadzić do powstania wysokich stężeń leku w osoczu krwi.

Przedawkowanie lub przypadkowe wstrzyknięcie dożylnego leku może prowadzić do rozwoju reakcji toksycznych.

Ze względu na powolne nagromadzanie się bupiwakainy chlorowodoranu, podawanie powtarzanych dawek może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia leku we krwi z każdą kolejną dawką. Tolerancja leku zmienia się wraz ze stanem pacjenta.

Chociaż znieczulenie regionalne często jest optymalną metodą znieczulenia, niektórzy pacjenci wymagają szczególnej uwagi w celu zmniejszenia ryzyka poważnych skutków ubocznych:

• pacjentom starszym i pacjentom z osłabionym stanem ogólnym należy zmniejszyć dawkę leku proporcjonalnie do ich stanu fizycznego;
• pacjenci z częściowym lub pełnym blokowaniem serca – ponieważ leki przeciwbólowe miejscowe mogą hamować przewodnictwo mięśnia sercowego;
• pacjenci z postępującą chorobą wątroby lub ciężką niewydolnością nerek;
• pacjentki w późnych stadiach ciąży;
• pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni być pod ścisłą obserwacją personelu medycznego i powinno się prowadzić monitorowanie EKG, ponieważ efekty kardiologiczne leków mogą być addytywne.

Pacjenci z reakcją alergiczną na leki przeciwbólowe typu estrowego (prokaina, tetrakaina, benzokaina itd.) nie wykazali wrażliwości krzyżowej na leki typu amidowego, takie jak bupiwakaina.

Niektóre procedury związane z znieczuleniem miejscowym mogą prowadzić do rozwoju poważnych niepożądanych reakcji niezależnie od typu zastosowanego leku przeciwbólowego miejscowego.

• Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków przeciwbólowych miejscowych w znieczuleniu zewnątrzoponowym u pacjentów z zaburzeniami czynności sercowo-naczyniowej, ponieważ tacy pacjenci mają mniejsze możliwości kompensacji zmian funkcjonalnych związanych z wydłużeniem przewodnictwa przedsionkowo-komorowego spowodowanego działaniem tych leków.

• Efekty fizjologiczne rozwijające się w wyniku przeprowadzenia centralnej blokady nerwowej są bardziej wyrażone w obecności hipotensji tętniczej. Podczas przeprowadzania znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z hipowolemia z dowolnej przyczyny może rozwinąć się nagła i ciężka hipotensja tętnicza. Dlatego u pacjentów z nieleczoną hipowolemią lub znacznym zaburzeniem odpływu żylnego należy unikać lub stosować znieczulenie zewnątrzoponowe z ostrożnością.

• Bardzo rzadko iniekcje retrobulbarne mogą dotrzeć do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki i spowodować wystąpienie tymczasowej ślepoty, niewydolności sercowo-naczyniowej, apnei i drgawek itp.

• Iniekcje retro- i okołobulbarne leków przeciwbólowych miejscowych mogą stanowić pewne ryzyko trwałej dysfunkcji mięśni ocznych. Głównymi przyczynami są urazowe uszkodzenie nerwów i/lub lokalne efekty toksyczne wstrzykniętego leku przeciwbólowego miejscowego na mięśnie i nerwy. Ciężkość takich reakcji tkankowych zależy od stopnia urazu, stężenia leku przeciwbólowego miejscowego i czasu oddziaływania leku przeciwbólowego miejscowego na tkanki. Z tego powodu, podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwbólowych miejscowych, należy stosować najniższe skuteczne stężenie i dawkę leku przeciwbólowego miejscowego.

• Leki zwężające naczynia mogą nasilać reakcje tkankowe, dlatego należy je stosować tylko w przypadku wskazań.

• Przypadkowe wstrzyknięcie niskich dawek leków przeciwbólowych miejscowych do tętnic w obszarze szyi i głowy, w tym iniekcje retrobulbarne, blokady stomatologiczne i blokada węzła gwiaździstego, może prowadzić do rozwoju toksyczności systemowej.

• Blokada paracervikalna może mieć większy negatywny wpływ na płód niż inne rodzaje znieczuleń blokowych stosowane w położnictwie. Ze względu na toksyczność systemową bupiwakainy należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu bupiwakainy w blokadzie paracervikalnej.

• W okresie po rejestracji zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów, którzy otrzymywali długotrwałe infuzje wewnątrzstawowe leków przeciwbólowych miejscowych po zabiegach chirurgicznych. W większości zgłoszonych przypadków chondroliza dotyczyła stawu barkowego. Ze względu na wiele czynników etiologicznych i sprzeczne informacje w literaturze naukowej dotyczącej mechanizmu działania, związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony. Długotrwała infuzja wewnątrzstawowa nie jest zatwierdzonym wskazaniem do stosowania leku Longokain®.

Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego dowolnym lekiem przeciwbólowym miejscowym może prowadzić do rozwoju hipotensji tętniczej i bradykardii, których pojawienie się należy przewidywać i podejmować odpowiednie środki zapobiegawcze, które mogą obejmować wcześniejsze podanie roztworu krystaloidowego lub koloidowego do krążenia. Obniżenie ciśnienia tętniczego należy korygować natychmiast, np. przez wstrzyknięcie dożylnie efedryny w dawce 5–10 mg, które w razie potrzeby należy powtarzać.

Ciężka hipotensja tętnicza może wystąpić w wyniku hipowolemii spowodowanej krwawieniem lub odwodnieniem, lub okluzji aorty-żylnej jamistej u pacjentów z masywnym wodobrzuszem, dużymi guzami jamy brzusznej lub w późnych stadiach ciąży. U pacjentów z niewydolnością serca należy unikać znacznej hipotensji tętniczej.

Podczas przeprowadzania znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z hipowolemią z dowolnej przyczyny może rozwinąć się nagła i ciężka hipotensja tętnicza.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może spowodować porażenie mięśni międzyżebrowych, a pacjenci z wylewem opłucnowym mogą doświadczać niewydolności oddechowej. Sepsa może zwiększyć ryzyko powstania ropnia wewnątrzkręgowego w okresie popooperacyjnym.

Podczas wstrzykiwania bupiwakainy drogą wewnątrzstawową zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku podejrzenia niedawnego rozległego urazu wewnątrzstawowego lub obecności rozległych powierzchni otwartych w stawie powstałych podczas zabiegów chirurgicznych, ponieważ może to przyspieszyć wchłanianie i prowadzić do pojawienia się podwyższonych stężeń leku w osoczu krwi.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma dowodów na niekorzystny wpływ na przebieg ciąży u ludzi, jednak Longokain® nie powinien być stosowany w wczesnych stadiach ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy uważa się, że korzyść przewyższa ryzyko.

W przypadku przeprowadzania blokady paracervikalnej istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia u płodu skutków ubocznych (takich jak bradykardia), które rozwijają się w wyniku stosowania leków przeciwbólowych miejscowych. Takie efekty mogą być spowodowane wysokimi stężeniami anestetyku docierającymi do płodu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Bupiwakaina przenika do mleka matki, ale w tak niewielkiej ilości, że ryzyko wpływu na dziecko przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych jest nieistniejące.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Longokain® ma minimalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i pracy z urządzeniami. Oprócz bezpośredniego wpływu anestetyków, leki przeciwbólowe miejscowe mogą mieć bardzo niewielki wpływ na funkcje psychiczne i koordynację ruchową nawet w przypadku braku wyraźnego toksycznego wpływu na OUN, a także mogą prowadzić do tymczasowego pogorszenia sprawności ruchowej i uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dorośli

Poniższa tabela stanowi wskazówkę dotyczącą dawkowania leku u dorosłych pacjentów w średnim wieku przy stosowaniu najczęściej wykorzystywanych technik blokady. Podane wartości odzwierciedlają oczekiwany zakres średnich dopuszczalnych dawek leku. Należy brać pod uwagę standardowe podręczniki szkoleniowe w przypadku występowania czynników wpływających na poszczególne techniki blokady oraz w celu spełnienia indywidualnych wymagań pacjenta.

Uwaga! W przypadku długotrwałych blokad, stosowanych albo przez ciągłą infuzję, albo przez powtarzane dożylne podawanie bolusowe, należy wziąć pod uwagę ryzyko osiągnięcia toksycznego stężenia leku we krwi lub ryzyko lokalnego uszkodzenia nerwów.

Doświadczenie lekarzy oraz dane dotyczące stanu fizycznego pacjenta są ważnymi czynnikami przy obliczaniu niezbędnego dawkowania leku. Należy stosować najniższe dawki leku konieczne do przeprowadzenia odpowiedniej anestezji. Indywidualna zmienność może występować na początku oraz w trakcie przeprowadzania anestezji.

Zalecenia dotyczące dawkowania leku u dorosłych – Tabela 1.

1. Dawkę obejmuje badaną dawkę.
2. Dawkę do blokady dużych nerwów należy dostosować w zależności od miejsca podania leku oraz stanu pacjenta. Przy blokadzie międzyżebrowej i blokadach pleksusu nerwowego ramiennego nadobojczykowego może występować zwiększona częstość poważnych niepożądanych reakcji niezależnie od typu zastosowanego leku przeciwbólowego miejscowego; patrz również sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Ogólnie rzecz biorąc, do znieczulenia podczas zabiegu chirurgicznego (np. do podania do przestrzeni pozamiazgowej) wymagane jest zastosowanie wyższych stężeń i dawek leku. Gdy wymagana jest mniej intensywna blokada (np. w celu złagodzenia bólu porodowego), wskazane jest zastosowanie niższej stężenia leku. Objętość podawanego leku będzie miała wpływ na stopień rozprzestrzenienia się znieczulenia.

W celu uniknięcia wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej przed i powtórzenie jej podczas podawania całkowitej dawki leku, którą należy podawać wolno lub w dawkach podzielonych, z szybkością 25–50 mg/min, jednocześnie uważnie monitorując funkcje życiowe pacjenta i utrzymując kontakt werbalny. Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego można rozpoznać po tymczasowym przyspieszeniu rytmu serca, a przypadkowe wstrzyknięcie do przestrzeni podpajęczynówkowej – po objawach blokady rdzeniowej. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia podawanie leku należy natychmiast przerwać (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku stosowania bupiwakainy z zastosowaniem dowolnych innych technik u tego samego pacjenta dawka nie powinna przekraczać 150 mg.

Dotychczasowy zgromadzony doświadczenie wskazuje, że dawka leku 400 mg podana w ciągu 24 godzin dobrze znosi się u dorosłej osoby średniego wieku.

Dzieci.

Longokain® nie powinien być stosowany u dzieci wskazanym w niniejszym opisie leku.

Przedawkowanie.

Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego leków przeciwbólowych miejscowych może spowodować natychmiastowe (od kilku sekund do kilku minut) reakcje toksyczne systemowe. W przypadku przedawkowania toksyczność systemowa pojawia się później (15–60 minut po iniekcji) z powodu powolniejszego wzrostu stężenia leku przeciwbólowego miejscowego we krwi (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Niepożądane reakcje.

Przypadkowe podanie leku do przestrzeni podpajęczynówkowej może prowadzić do rozwoju bardzo wysokiego stopnia znieczulenia rdzeniowego, możliwej apnei oraz ciężkiej hipotensji tętniczej.

Profil niepożądanych reakcji leku Longokain® jest podobny do profilu niepożądanych reakcji występujących przy stosowaniu innych długodziałających środków znieczulenia miejscowego. Trudno jest odróżnić niepożądane reakcje spowodowane samym lekiem od efektów fizjologicznych blokady włókien nerwowych (np. obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia), a także zjawisk spowodowanych bezpośrednio (np. uraz nerwów) lub pośrednio (np. zespół nerwiowy) przez punkcję igłową.

Uszkodzenia neurologiczne są rzadkie, ale dobrze znane powikłania regionalnej, szczególnie zewnątrzoponowej i rdzeniowej anestezji. Mogą one być związane z kilkoma przyczynami, np. bezpośrednim uszkodzeniem rdzenia kręgowego lub nerwów rdzeniowych, zespołem uszkodzenia przedniej tętnicy rdzeniowej, wstrzyknięciem substancji drażniącej lub wstrzyknięciem roztworu niesterylnego. Może to prowadzić do parestezji lub znieczulenia w określonych obszarach, osłabienia motorycznego, utraty kontroli nad mięśniami zwieraczowymi i paraplegii. Czasem te zjawiska są długotrwałe.

Poniżej przedstawiono wykaz niepożądanych reakcji uznawanych przynajmniej za możliwe powiązane ze stosowaniem leku Longokain®, na podstawie danych uzyskanych podczas badań klinicznych odpowiednich leków oraz danych z okresu po rejestracyjnym, sklasyfikowanych według klas układów narządów organizmu i częstości występowania. Częstości określono jako: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), nie można ocenić na podstawie dostępnych danych.

Niepożądane reakcje występujące po zastosowaniu leku – tabela 2.

Po powtarzanych wstrzyknięciach lub długotrwałych infuzjach bupiwakainy odnotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby ze wzrostem stężenia aspartaminotransferazy (AST), alaninotransferazy (ALT), fosfatazy alkalicznej i bilirubiny. Jeśli podczas leczenia bupiwakainą wystąpią objawy zaburzeń funkcji wątroby, należy przerwać stosowanie leku.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Zasadowienie może spowodować wytrącenie osadu, ponieważ bupiwakaina jest słabo rozpuszczalna przy pH powyżej 6,5.

Opakowanie.

5 ml w ampułkach.

5 ampułek w blisterze, 2 blistry w tekturowym opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Yurіa-Pharm”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 18030, obwód czerczeski, miasto Czerceszy, ul. Kozarska 108. Tel.: (044) 281-01-01.