Lidoksan Cytryna

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku LIDOKSAN CYTRYNA (LIDOKSAN LEMON)

Skład:

Substancje czynne: chlorheksydyna dwuchlorku, lidokainu hydrochloro;

1 pastylka zawiera chlorheksydyny dwuchlorku 5 mg oraz lidokainu hydrochloro 1 mg;

Substancje pomocnicze: aspartam (E 951), acesulfam potasu, aromat cytrusowy 501050 APO551, stearynian magnezu, sorbitol (E 420).

Postać leku. Pastylki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki białego lub prawie białego koloru z drobnymi wtrąceniami o smaku cytrynowym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach gardła. Środki przeciwdrobnoustrojowe. Kod ATC R02AA05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Lidokainu chlorowodorek jest miejscowym anestetykiem obwodowym typu amidowego. Wykazuje powierzchowny efekt przeciwbólowy bez opóźnienia przewodzenia impulsów nerwowych w miejscu podania.

Jako anestetyk miejscowy lidokaina ma taki sam mechanizm działania, jak inne leki z tej grupy: blokuje generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych w włóknach nerwowych czuciowych, ruchowych i autonomicznych. Bezpośrednio wpływa na błony komórkowe, hamując napływ jonów sodu do włókien nerwowych przez błony. W miarę postępującego rozprzestrzeniania się efektu znieczulenia wzrasta próg pobudliwości elektrycznej w nerwach obwodowych, przewodzenie impulsu nerwowego zwalnia się, a regeneracja potencjału czynnego osłabia się, co ostatecznie prowadzi do pełnego zablokowania impulsu nerwowego. Ogólnie anestetyki miejscowe szybciej blokują nerwy autonomiczne, drobne niemielinizowane (ból) i drobne mielinizowane (ból, temperatura), niż większe mielinizowane włókna (dotyk, ciśnienie).

Na poziomie molekularnym lidokaina specyficznie blokuje kanały sodowe w stanie nieaktywnym, co przeszkadza w generowaniu potencjału czynnego i zapobiega przewodzeniu impulsu nerwowego przy miejscowym stosowaniu lidokainy w pobliżu nerwu.

Wpływ na nerwy obwodowe ma znaczenie, gdy lidokaina stosowana jest jako anestetyk miejscowy. Stosunek skuteczności do toksyczności jest korzystny. Reakcje alergiczne wywołane przez lidokainę występują bardzo rzadko.

Chlorek heksochloridu jest kationowym środkiem przeciwbakteryjnym, który działa antybakteryjnie zarówno na bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne (np. Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Wykazuje również działanie przeciwgrzybicze wobec dermatofitów i grzybów. Lek działa jako bakteriostatyk w niskich stężeniach, a w wysokich stężeniach wykazuje działanie bakteriobójcze.

Chlorek heksochloridu nosi silny ładunek dodatni; w związku z tym adsorbuje się na ujemnie naładowanych obszarach ściany komórkowej bakterii i struktur pozakomórkowych. Adsorpcja jest specyficzna i lokalizuje się na odpowiednich obszarach ściany komórkowej bakterii zawierających fosforany.

Chlorek heksochloridu wiąże się z błoną cytoplazmatyczną bakterii. Adsorbuje się na ujemnie naładowanej powierzchni zębów, płytce nazębnej i błonie jamy ustnej. Niewielkie ilości substancji czynnych dostają się z śliną do przewodu pokarmowego. Chlorek heksochloridu nie ulega wchłanianiu. Lidokaina może być wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Jednak większa część ulega rozkładowi, nie docierając do krążenia ogólnoustrojowego.

Farmakokinetyka.

Chlorek heksochloridu

Absorpcja

Po miejscowym lub doustnym podaniu chlorek heksochloridu słabo się wchłania. Po miejscowym stosowaniu na uszkodzony obszar skóry chlorek heksochloridu wchłania się do zewnętrznego warstwy skóry, co powoduje długotrwałe działanie bakteriobójcze na skórę. W badaniach farmakokinetycznych stwierdzono, że około 30 % chlorku heksochloridu pozostaje w jamie ustnej po płukaniu, a następnie stopniowo uwalnia się do śliny. Pacjenci połykają około 4 % chlorku heksochloridu.

Rozkład

Po doustnym podaniu wiązanie chlorku heksochloridu z białkami osocza jest niewielkie.

Metabolizm i wydalanie

Chlorek heksochloridu nie gromadzi się w organizmie. Metabolizowana jest tylko niewielka część. 10 % wchłoniętej substancji czynnej wydala się z moczem, a 90 % — z kałem.

Lidokaina

Absorpcja

Stopień wchłaniania ogólnoustrojowego lidokainy zależy od miejsca i drogi podania. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez uszkodzoną skórę, jednak przed wejściem do krążenia ogólnoustrojowego większa część ulega rozkładowi. Wchłanianie z błon śluzowych po miejscowym stosowaniu zależy od perfuzji i całkowitej dawki. Mniej niż 17 % dawki może być wydalane w niezmienionej postaci z przewodu pokarmowego, a mniej niż 1,5 % — z innych tkanek — w ciągu 30 minut po podaniu.

Działanie znieczulające lidokainy po miejscowym stosowaniu pojawia się po 2–5 minutach i trwa od 30 do 45 minut. Znieczulenie jest powierzchowne i nie rozprzestrzenia się na struktury podśluzówkowe.

Rozkład

Lidokaina dobrze rozkłada się w tkankach (nerekach, płucach, wątrobie, sercu, tkance tłuszczowej). Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i łożysko oraz wydzielana jest z mlekiem matki.

Metabolizm i wydalanie

Lidokaina ulega metabolizmowi w cyklu pierwszego przejścia przez wątrobę. Dezalkilowana jest w wątrobie. Pierwsze dwa metabolity są farmakologicznie aktywne. U niektórych pacjentów te dwa metabolity wywierają toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Wydalana jest głównie przez nerki w postaci metabolitów, 10 % — w niezmienionej postaci. Okres półtrwania lidokainy wynosi 1,5–2 godziny u dorosłych i 3 godziny u noworodków. Okres półtrwania metabolitów lidokainy wynosi 2–10 godzin.

Okres półtrwania wydłuża się przy niewydolności serca, chorobach wątroby i zawałcie mięśnia sercowego.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby zapalne i infekcyjne jamy ustnej i gardła towarzyszące bólowi podczas połykania i podrażnieniu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancje czynne (chlorheksydynę lub lidokainę) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku lub na miejscowe środki znieczulające typu amidowego.
• Wiek dziecięcy poniżej 6 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Lidokaina jest inhibitorem enzymu CYP1A2 oraz w mniejszym stopniu izoenzymów 2D6 i 3A4, jednak interakcje z substratami tych enzymów przy stosowaniu leku w dawkach zalecanych są klinicznie nieistotne.

Lidokainy nie należy stosować razem z innymi roztworami dezynfekującymi zawierającymi metale ciężkie. Koiionoforeza substancji wazoaaktywnych może znacząco wpływać na dostarczanie lidokainy przez skórę.

Opisano klinicznie nieistotne interakcje lidokainy z następującymi lekami: inhibitory nerwowo-mięśniowe, inne leki przeciwarytmiczne, hydantoiny (środki przeciwpadaczkowe), adrenalina, opioidy, beta-blokery, cyklotydyna, przeciwarytmiczny mksyletydyn, antyarytmik mksyletydyna. Nieistotne interakcje obserwowano również u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego spowodowanym kokainą.

Pacjentom nie należy podawać Lidoksan Cytryna jednocześnie z inhibitorami cholinoesterazy (np. neostygminą, distygminą, piridostygminą) ani z innymi lekami stosowanymi w leczeniu ciężkiej miastenii.

Podczas leczenia pastylkami Lidoksan Cytryna pacjenci nie powinni stosować innych miejscowych środków antyseptycznych do jednoczesnej dezynfekcji gardła. Nie dotyczy to innych leków zawierających chlorheksydynę/lidokainę z powodu obecności tej samej substancji czynnej. Jednorazowa dawka pastylek powinna zastąpić jednorazową dawkę sprayu. Przy jednoczesnym stosowaniu sprayu i pastylek pacjenci nie powinni przekraczać dobowej dawki. Ponadto spray i pastylki nie powinny być stosowane jednocześnie u dzieci.

Chlorheksydyna jest niekompatybilna z substancjami o działaniu anionowym (np. sodową solą kwasu laurylowego) oraz z niektórymi innymi substancjami (np. alginianami, tragakantem, nierozpuszczalnymi proszkami, takimi jak kaolin, oraz nierozpuszczalnymi związkami wapnia, magnezu lub cynku), które często występują w pastach do zębów. W związku z tym odstęp czasu między szczotkowaniem zębów a przyjmowaniem pastylek Lidoksan Cytryna powinien wynosić co najmniej 30 minut.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Zakażenia bakteryjne towarzyszące podwyższonej temperaturze ciała należy leczyć oddzielnie. W takich przypadkach po konsultacji z lekarzem Lidoksan Cytryna stosuje się jako lek wspomagający w celu złagodzenia bólu gardła.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby oraz pacjentom przyjmującym jednocześnie analogi lidokainy (leki przeciwnapadowe klasy I), ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka nasilenia działań niepożądanych lidokainy.

Lidoksan Cytryna należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do reakcji nadwrażliwości.

Pacjenci nie powinni stosować tego leku dłużej niż 3–4 dni. Zaleca się jego stosowanie wyłącznie w celu złagodzenia bólu i podrażnienia gardła spowodowanych stanem zapalnym. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Po zastosowaniu nie należy przyjmować pokarmów i napojów ani szczotkować zębów.

Ten lek zawiera sorbitol (E 420). Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Lidoksan Cytryna zawiera również aspartam (E 951), który jest źródłem fenyloalaniny. Może stanowić zagrożenie dla osób z fenyloketonurią.

Lek zawiera niewielką ilość etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg na tabletkę do ssania (0,000024 mg).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Zmiany farmakokinetyki i/lub farmakodynamiki lidokainy podczas ciąży mogą powodować efekty toksyczne. Brak wystarczających i kontrolowanych badań dotyczących stosowania chlorheksydyny u kobiet w ciąży.

Metabolity lidokainy wydzielają się z mlekiem matki; nie zaobserwowano jednak żadnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Nie wiadomo, czy chlorheksydyna przenika do mleka matki. Jednakże stosowanie leku kobietom w ciąży i karmiącym piersią nie jest zalecane, chyba że ryzyko jest mniejsze niż oczekiwana korzyść z leczenia.

Brak danych dotyczących wpływu lidokainy i chlorheksydyny na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność sterowania samochodem lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub pracy z innymi urządzeniami.

Lek nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwania innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Zalecana dawka to od 6 do 10 lodzików dziennie, w zależności od nasilenia objawów. Lodzik należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej co 2,5–4 godziny.

Dzieci w wieku od 6 do 12. roku życia

Zalecana dawka dla dziecka od 6. roku życia to połowa dawki dorosłego, czyli od 3 do 5 lodzików dziennie, w zależności od nasilenia objawów. Lidoksan Cytryna powinna być powoli rozpuszczana w jamie ustnej co 5–8 godzin.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 5 mg chlorheksydyny (0,08 mg/kg masy ciała) i 1 mg lidokainy (0,02 mg/kg masy ciała), co odpowiada 1 lodzikowi.

Maksymalna dzienna dawka chlorheksydyny wynosi 50 mg, a maksymalna dzienna dawka lidokainy to 10 mg, co odpowiada 10 lodzikom.

Sposób stosowania.

Lidoksan Cytryna, lodziki, należy rozpuszczać do całkowitego rozpuszczenia. Lek jest przeznaczony do miejscowego stosowania w jamie ustnej i gardle.

Nie zaleca się stosowania leku podczas lub bezpośrednio po posiłku.

Czas trwania leczenia

Lidoksan Cytryna nie powinien być stosowany dłużej niż przez 3–4 dni. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie poprawi się lub u pacjenta rozwinie się infekcja bakteryjna towarzysząca podwyższeniu temperatury ciała, leczenie należy przerwać i skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci z cukrzycą

Lidoksan Cytryna nie zawiera cukru (sacharozy), dlatego może być stosowany przez pacjentów z cukrzycą.

Dzieci. Nie stosować u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Chociaż lek zawiera jedynie niewielką część dawek toksycznych obu substancji czynnych i stosuje się go miejscowo w jamie ustnej, może być przypadkowo połknięty lub wchłonięty z powodu nieuwagi, szczególnie u dzieci.

Chlorheksydyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego w niewielkim stopniu. Lidokaina jest wchłaniana szybciej, ale dostępność bioogólna po doustnym podaniu wynosi jedynie 35%. Efekty toksyczne lidokainy występują przy stężeniach osoczowych przekraczających 6 mg/l. Po podaniu dawek nadmiernych (więcej niż 20 lodzików dziennie) mogą wystąpić trudności z połykaniem (osłabienie kontroli odruchu połykowego). W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Zatrucie systemowe wynika z wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Pierwsze objawy przedawkowania to zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Objawy, które mogą wystąpić przy zatruciu systemowym:

• ze strony ośrodkowego układu nerwowego:

ból głowy, halucynacje, zawroty głowy, osłabienie, senność, niepokój, szum w uszach, parestezje, zaburzenia mowy i słuchu, oniemienie w okolicy ust, kwasica metaboliczna, niestagmus, drżenie mięśni, psychoza, drgawki, zatrzymanie oddychania, śpiączka, napad padaczkowy, zmiany poziomu świadomości;

• ze strony układu sercowo-naczyniowego:

kolaps krążeniowy, ciężka bradykardia, arytmia serca (zatrzymanie węzła zatokowego, tachyarytmia), zatrzymanie serca.

Ponadto znane są pojedyncze przypadki przedawkowania chlorheksydyny, które objawiały się następującymi objawami: obrzęk gardła, zmiany nekrotyczne przełyku, podwyższone stężenia aminotransferaz w surowicy krwi (ponad 30 razy powyżej normy), wymioty, erozje żołądka i dwunastnicy z aktywnym zapaleniem żołądka, euforia, zaburzenia wzroku oraz całkowita utrata smaku (przez 8 godzin).

Leczenie przy zatruciu systemowym

W przypadku wystąpienia objawów zatrucia systemowego leczenie należy natychmiast przerwać. Należy wywołać wymioty i przepłukać żołądek. Należy podać substancje o działaniu anionowym, np. alkilobenzenosulfonian, alkilosulfonian lub alkilosulfonian sodu. W cięższych przypadkach pacjent powinien zostać hospitalizowany w celu wspomagania oddychania i krążenia oraz zapobiegania odwodnieniu. W leczeniu napadów drgawkowych stosuje się diazepam.

Działania niepożądane

Niepożądane zdarzenia są wymienione według klas narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥ 1/10);
często (≥ 1/100 do < 1/10);
rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100);
pojedyncze (≥ 1/10000 do < 1/1000);
rzadkie (< 1/10000);
nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego
Nieznane: methehemoglobinemia.

Ze strony układu odpornościowego
Często: skórne reakcje nadwrażliwości.
Pojedyncze: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny.
Rzadkie: pokrzywka.
Nieznane: reakcje nadwrażliwości typu opóźnionego (alergia kontaktowa, fotouczulenie) lub inne reakcje skóry lub zębów.

Ze strony psychiki
Nieznane: niepokój, pobudzenie, euforia.

Ze strony układu nerwowego
Nieznane: senność, zawroty głowy, dezorientacja, zamroczenie (w tym zamroczenie mowy), zawroty głowy (vertigo), drżenie, psychoza, pobudzenie, parestezje, mrowienie, drgawki, utrata przytomności, śpiączka.

Ze strony narządów wzroku
Nieznane: zaburzenia widzenia, w tym nieostre widzenie lub podwójne widzenie (diplopia).

Ze strony narządów słuchu i błędnika
Nieznane: szumy w uszach (tinnitus).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia
Nieznane: duszność, zespół ostrej niewydolności oddechowej (ARDS), osłabienie oddychania, zatrzymanie oddechu, astma.

Ze strony przewodu pokarmowego
Często: nudności, wymioty, ból brzucha.
Nieznane: trudności z połykaniem, owrzodzenia w jamie ustnej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej
Pojedyncze: zapalenie skóry kontaktowe.
Nieznane: reakcje typu likenoidalnego, łuszczenie się skóry, obrzęk ślinianki przyusznej.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej
Nieznane: mimowolne skurcze mięśni lub drżenie.

Zaburzenia ogólne
Nieznane: osłabienie, przejściowe zaburzenia smaku lub uczucie pieczenia języka, uczucie gorąca lub zimna.

Przy długotrwałym i ciągłym stosowaniu chlorheksydyny na całej powierzchni jamy ustnej może wystąpić tymczasowe brązowe zabarwienie zębów. Jednakże zabarwienie to można usunąć. Nie odnotowano zmiany koloru zębów podczas stosowania leku wyłącznie w obszarze gardła.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Monitorowania Farmakoterapii pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Blister zawierający 12 tabletek do ssania; 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.
(wydanie partii)
Lek Farmaceutyczna Spółka d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Adres miejsca produkcji i działalności producenta.
Verovskova 57, Lublana 1526, Słowenia / Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Producent.
(pełen cykl produkcji)
Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Adres miejsca produkcji i działalności producenta.
Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgia / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.

Data ostatniego przeglądu.