Lidoxan Limon

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOKSAN LIMÓN (LIDOKSAN LEMON)

Composición:

Principios activos: clorhexidina digluconato, lidocaína hidrocloruro;

Cada pastilla contiene 5 mg de digluconato de clorhexidina y 1 mg de hidrocloruro de lidocaína;

Excipientes: aspartamo (E 951), acetilsulfamato potásico, aroma de limón 501050 APO551, estearato de magnesio, sorbitol (E 420).

Forma farmacéutica. Pastillas para chupar.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos redondos de color blanco o casi blanco con pequeñas inclusiones y sabor a limón.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en enfermedades de la garganta. Agentes antisépticos. Código ATC R02AA05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local periférico de tipo amida. Produce un efecto analgésico superficial sin retardo en la conducción de los impulsos nerviosos en el lugar de aplicación.

Como anestésico local, la lidocaína tiene el mismo mecanismo de acción que otros fármacos de este grupo: bloquea la generación y conducción de los impulsos nerviosos en las fibras nerviosas sensitivas, motoras y vegetativas. Actúa directamente sobre las membranas celulares, inhibiendo la entrada de iones de sodio en las fibras nerviosas a través de las membranas. Debido a la progresiva extensión del efecto anestésico, aumenta el umbral de excitación eléctrica en los nervios periféricos, la conducción del impulso nervioso se ralentiza y la recuperación del potencial de acción se debilita, lo que finalmente conduce al bloqueo completo del impulso nervioso. En general, los anestésicos locales bloquean con mayor rapidez las fibras nerviosas vegetativas, las fibras finas no mielinizadas (sensibilidad al dolor) y las fibras finas mielinizadas (sensibilidad al dolor, temperatura), que las fibras gruesas mielinizadas (sensibilidad al tacto, presión).

A nivel molecular, la lidocaína bloquea específicamente los canales iónicos de sodio en estado inactivo, lo que impide la generación del potencial de acción y evita la conducción del impulso nervioso cuando se aplica localmente cerca del nervio.

El efecto sobre los nervios periféricos es importante cuando la lidocaína se utiliza como anestésico local. La relación entre eficacia y toxicidad es favorable. Las reacciones alérgicas provocadas por la lidocaína son muy raras.

La clorhexidina es un antiséptico catiónico que ejerce un efecto antibacteriano tanto frente a microorganismos grampositivos como gramnegativos (por ejemplo, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). También tiene actividad antimicótica frente a dermatofitos y hongos. El fármaco actúa como bacteriostático en concentraciones bajas y como bactericida en concentraciones altas.

La clorhexidina posee una carga positiva potente; por lo tanto, se adsorbe en las zonas negativamente cargadas de la pared celular bacteriana y en estructuras extracelulares. La absorción es específica y se localiza en las áreas de la pared celular bacteriana que contienen fosfatos.

La clorhexidina se une a la membrana citoplasmática de la bacteria. Se adsorbe en la superficie negativamente cargada de los dientes, en las placas bucales o en la membrana de la cavidad oral. Pequeñas cantidades de sustancia activa pasan al tracto gastrointestinal a través de la saliva. La clorhexidina no se absorbe. La lidocaína puede absorberse a través de la mucosa oral y faríngea, aunque la mayor parte se destruye antes de alcanzar la circulación sistémica.

Farmacocinética.

Clorhexidina

Absorción

Tras la aplicación local o vía oral, la clorhexidina se absorbe mal. Tras la aplicación local en una zona afectada de la piel, la clorhexidina se absorbe en la capa externa de la piel, produciendo un efecto bactericida prolongado sobre la piel. En estudios farmacocinéticos se ha observado que aproximadamente el 30 % de la clorhexidina permanece en la cavidad oral tras el enjuague y se libera gradualmente en la saliva. Los pacientes tragan aproximadamente el 4 % de la clorhexidina.

Distribución

Tras la administración oral, la unión de la clorhexidina a las proteínas plasmáticas es escasa.

Metabolismo y excreción

La clorhexidina no se acumula. Solo una pequeña fracción se metaboliza. El 10 % de la sustancia activa absorbida se excreta por la orina y el 90 % por las heces.

Lidocaína

Absorción

El grado de absorción sistémica de la lidocaína depende del sitio y la vía de administración. Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, las mucosas y a través de la piel dañada, aunque la mayor parte se degrada antes de alcanzar la circulación sistémica. La absorción desde las mucosas tras la aplicación local depende de la perfusión y de la dosis total. Menos del 17 % de la dosis administrada puede eliminarse sin cambios desde el tracto gastrointestinal y menos del 1,5 % desde otros tejidos a los 30 minutos tras la administración.

El efecto anestésico de la lidocaína tras la aplicación local comienza entre los 2 y 5 minutos y dura entre 30 y 45 minutos. La anestesia es superficial y no se extiende a las estructuras submucosas.

Distribución

La lidocaína se distribuye bien en los tejidos (riñones, pulmones, hígado, corazón, tejido adiposo). Penetra la barrera hematoencefálica y la placenta, y se excreta en la leche materna humana.

Metabolismo y excreción

La lidocaína se metaboliza en el primer paso hepático. Se dealquila en el hígado. Los dos primeros metabolitos son farmacológicamente activos. En algunos pacientes, estos dos metabolitos pueden ejercer un efecto tóxico sobre el sistema nervioso central. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos, y el 10 % en forma inalterada. El período biológico de semivida de la lidocaína es de 1,5–2 horas en adultos y de 3 horas en recién nacidos. El período biológico de semivida de los metabolitos de la lidocaína es de 2–10 horas.

El período biológico de semivida se prolonga en casos de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedades hepáticas e infarto de miocardio.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades inflamatorias e infecciosas de la cavidad bucal y la faringe que cursan con dolor al tragar e irritación.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a las sustancias activas (clorhexidina o lidocaína), a cualquiera de los excipientes del medicamento o a anestésicos locales del tipo amida.
• Edad pediátrica inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La lidocaína es un inhibidor de la enzima CYP1A2 y, en menor grado, de los isoenzimas 2D6 y 3A4, pero las interacciones con sustratos de estas enzimas al utilizar el medicamento en las dosis recomendadas son clínicamente insignificantes.

No se debe administrar lidocaína conjuntamente con otras soluciones desinfectantes que contengan metales pesados. La iontoforesis de sustancias vasoactivas puede influir notablemente en la administración transdérmica de lidocaína.

Se han descrito interacciones clínicamente insignificantes de la lidocaína con los siguientes medicamentos: relajantes neuromusculares, otros antiarrítmicos, hidantoínas (medicamentos antiepilépticos), adrenalina, opioides, betabloqueantes, cimetidina y el antiarrítmico mexiletina. También se han observado interacciones insignificantes en pacientes con infarto de miocardio inducido por cocaína.

No se debe administrar Lidoxan Limón simultáneamente con inhibidores de la colinesterasa (por ejemplo, neostigmina, distigmina, piridostigmina) ni con otros medicamentos para el tratamiento de la miastenia grave.

Durante el tratamiento con los caramelos Lidoxan Limón, no se deben utilizar otros antisépticos locales para la desinfección simultánea de la garganta. Esto no se aplica a otros medicamentos que contengan clorhexidina/lidocaína, debido a la presencia del mismo principio activo. La dosis única de caramelos debe sustituir la dosis única de aerosol. En caso de uso simultáneo de aerosol y caramelos, no se debe exceder la dosis diaria recomendada. Asimismo, no se deben administrar simultáneamente el aerosol y los caramelos a niños.

La clorhexidina es incompatible con sustancias aniónicas (por ejemplo, laurilsulfato sódico) y con otras sustancias como alginatos, goma tragacanto, polvos insolubles (como caolín) y compuestos insolubles de calcio, magnesio o zinc, que frecuentemente se encuentran en las pastas dentales. Por lo tanto, debe transcurrir un intervalo de al menos 30 minutos entre el cepillado de los dientes y la ingestión de los caramelos Lidoxan Limón.

Características de uso.

Las infecciones bacterianas acompañadas de fiebre deben tratarse por separado. En tales casos, tras consultar con el médico, Lidoxan Limón se utiliza como medicamento adicional para aliviar el dolor de garganta.

Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes con insuficiencia cardíaca, alteración de la función hepática, así como a pacientes que simultáneamente toman análogos de lidocaína (fármacos antiarrítmicos de clase I), debido al posible aumento del riesgo de intensificación de los efectos adversos de la lidocaína.

Lidoxan Limón debe usarse con precaución en pacientes propensos a reacciones de hipersensibilidad.

Los pacientes no deben utilizar este medicamento por más de 3–4 días. Se recomienda su uso únicamente para reducir el dolor e irritación de garganta causados por inflamación. Si durante este tiempo no mejora el estado del paciente, debe interrumpirse el tratamiento y debe consultarse con el médico.

Después de su aplicación, el paciente no debe ingerir alimentos ni bebidas ni cepillarse los dientes.

Este medicamento contiene sorbitol (E 420). Si usted tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Además, Lidoxan Limón contiene aspartamo (E 951), que es una fuente de fenilalanina. Esto puede representar un peligro para personas con fenilcetonuria.

El medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol), equivalente a menos de 100 mg por pastilla (0,000024 mg).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los cambios en la farmacocinética y/o farmacodinámica de la lidocaína durante el embarazo pueden provocar efectos tóxicos. No existen estudios adecuados y controlados sobre el uso de clorhexidina en mujeres embarazadas.

Los metabolitos de la lidocaína se excretan en la leche materna; sin embargo, no se han observado efectos adversos en lactantes amamantados. No se sabe si la clorhexidina penetra en la leche materna. No obstante, el uso de este medicamento no se recomienda durante el embarazo ni la lactancia, a menos que el riesgo no sea menor que el beneficio esperado del tratamiento.

No existen datos sobre el efecto de la lidocaína y la clorhexidina en la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o al manejar otras máquinas.

El medicamento no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir automóviles y manejar otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

Dosis recomendada: de 6 a 10 pastillas al día, según la gravedad de los síntomas. La pastilla debe disolverse lentamente en la cavidad bucal cada 2,5–4 horas.

Niños de 6 a 12 años

La dosis recomendada para niños a partir de 6 años es la mitad de la dosis para adultos, es decir, de 3 a 5 pastillas al día, según la gravedad de los síntomas. Lidxan Limón debe disolverse lentamente en la boca cada 5–8 horas.

La dosis máxima por toma para adultos es de 5 mg de clorhexidina (0,08 mg/kg de peso corporal) y 1 mg de lidocaína (0,02 mg/kg de peso corporal), lo que equivale a 1 pastilla.

La dosis diaria máxima de clorhexidina es de 50 mg y la dosis diaria máxima de lidocaína es de 10 mg, lo que equivale a 10 pastillas.

Vía de administración.

Las pastillas Lidxan Limón deben disolverse completamente por vía oral. El medicamento está indicado para uso local en la cavidad bucal y la garganta.

No es recomendable administrar el medicamento durante o inmediatamente después de las comidas.

Duración del tratamiento

No se debe tomar Lidxan Limón durante más de 3–4 días. Si durante este periodo el estado del paciente no mejora o si desarrolla una infección bacteriana acompañada de fiebre, el tratamiento debe interrumpirse y debe consultarse con un médico.

Pacientes con diabetes

Lidxan Limón no contiene azúcar (sacarosa), por lo que puede administrarse a pacientes con diabetes.

Niños. No administrar a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Aunque el medicamento contiene solo una pequeña fracción de las dosis tóxicas de ambos principios activos y se utiliza de forma local en la cavidad bucal, puede ser ingerido accidentalmente o por descuido, especialmente en el caso de los niños.

La clorhexidina se absorbe en cantidades insignificantes desde el tracto digestivo. La lidocaína se absorbe más rápidamente, pero su biodisponibilidad tras la administración oral es solo del 35 %. Los efectos tóxicos de la lidocaína se producen con concentraciones plasmáticas superiores a 6 mg/l. Tras la administración de dosis excesivas (más de 20 pastillas al día) pueden aparecer dificultades para tragar (disminución del control del reflejo de deglución). En tal caso, debe consultarse inmediatamente con un médico. La intoxicación sistémica se produce por el efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Las primeras manifestaciones de sobredosis son alteraciones del sistema nervioso central.

Síntomas que pueden presentarse en caso de intoxicación sistémica:

• del sistema nervioso central:

cefalea, alucinaciones, mareo, debilidad, somnolencia, inquietud, tinnitus, parestesias, alteraciones del habla y de la audición, entumecimiento perioral, acidosis metabólica, nistagmo, temblor muscular, psicosis, convulsiones, paro respiratorio, coma, crisis epiléptica, alteración del nivel de conciencia;

• del sistema cardiovascular:

colapso circulatorio, bradicardia grave, arritmia cardíaca (paro del nódulo sinusal, taquiarritmia), paro cardíaco.

Además, se han descrito casos aislados de sobredosis de clorhexidina con los siguientes síntomas: edema de garganta, lesiones necróticas del esófago, aumento de los niveles de aminotransferasas en suero (más de 30 veces por encima de lo normal), vómitos, erosiones del estómago y duodeno con gastritis atrófica activa, euforia, alteraciones visuales y pérdida total del gusto (durante 8 horas).

Tratamiento en caso de intoxicación sistémica

Ante la aparición de síntomas de intoxicación sistémica, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. Debe provocarse el vómito y realizarse un lavado gástrico. Debe administrarse una sustancia aniónica activa, por ejemplo: alquilbencenosulfonato, alquilsulfonato o alquilsulfato sódico. En casos más graves, el paciente debe hospitalizarse para mantener la función respiratoria y circulatoria, así como para prevenir la deshidratación. Para el tratamiento de las convulsiones se utiliza diazepam.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se presentan por clases de órganos y sistemas y por frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥ 1/10);

frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10);

infrecuentes (≥ 1/1.000 hasta < 1/100);

poco frecuentes (≥ 1/10.000 hasta < 1/1.000);

raras (< 1/10.000);

desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema sanguíneo y del sistema linfático

Desconocido: metemoglobinemia.

Trastornos del sistema inmunitario

Frecuentes: reacciones cutáneas de hipersensibilidad.

Poco frecuentes: reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

Raras: urticaria.

Desconocido: reacciones de hipersensibilidad de tipo retardado (alergia de contacto, fotosensibilidad) u otras reacciones en la piel o en los dientes.

Trastornos del estado psíquico

Desconocido: inquietud, excitación, euforia.

Trastornos del sistema nervioso

Desconocido: somnolencia, mareo, desorientación, confusión mental (incluyendo confusión del habla), vértigo, temblor, psicosis, nerviosismo, parestesias, entumecimiento, convulsiones, pérdida de conciencia, coma.

Trastornos oculares

Desconocido: alteraciones visuales, incluyendo visión borrosa o diplopía.

Trastornos del oído y del laberinto

Desconocido: zumbidos en los oídos (tinnitus).

Trastornos cardiorrespiratorios, del tórax y del mediastino

Desconocido: disnea, síndrome de dificultad respiratoria, depresión respiratoria, paro respiratorio, asma.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Desconocido: dificultad para tragar, úlceras en la cavidad oral.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: dermatitis de contacto.

Desconocido: reacciones liquenoides, descamación de la piel, hinchazón de la glándula parótida.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo

Desconocido: contracciones musculares o temblor.

Trastornos generales

Desconocido: astenia, alteraciones transitorias del gusto o sensación de ardor en la lengua, sensación de calor o frío.

Con el uso prolongado y continuo de clorhexidina en toda la superficie de la cavidad oral puede producirse una coloración marrón temporal de los dientes. Sin embargo, esta coloración puede eliminarse. No se han notificado cambios en el color de los dientes con la aplicación del medicamento únicamente en la zona de la garganta.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Blíster que contiene 12 pastillas; 2 blísters en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

(producción de lotes)

Lek Farmacéutica d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Verovškova 57, Liubliana 1526, Eslovenia / Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Fabricante.

(producción con ciclo completo)

Laboratorios Qualiphar NV (Qualiphar NV) / Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Bélgica / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.

Fecha de la última revisión.