Lidoxan Limone

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO LIDOKSAN LIMONE (LIDOKSAN LEMON)

Composizione:

Principi attivi: cloridrato di clorhexidina, cloridrato di lidocaina;

1 pastiglia contiene cloridrato di clorhexidina 5 mg e cloridrato di lidocaina 1 mg;

Eccipienti: aspartame (E 951), acesulfame potassico, aroma al limone 501050 APO551, magnesio stearato, sorbitolo (E 420).

Forma farmaceutica. Pastiglie.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde di colore bianco o quasi bianco con piccole inclusioni, dal sapore al limone.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nel trattamento delle malattie della gola. Antisettici. Codice ATC R02AA05.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Il cloridrato di lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico periferico. Esso esercita un effetto analgesico superficiale senza ritardo nella conduzione degli impulsi nervosi nel sito di applicazione.

Come anestetico locale, la lidocaina ha lo stesso meccanismo d'azione di altri farmaci di questo gruppo: blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi nelle fibre nervose sensitive, motorie e vegetative. Agisce direttamente sulle membrane cellulari, inibendo l'ingresso degli ioni sodio nelle fibre nervose attraverso le membrane. A causa della progressiva diffusione dell'effetto anestetico, aumenta la soglia di eccitabilità elettrica nei nervi periferici, la conduzione dell'impulso nervoso rallenta e la ripolarizzazione del potenziale d'azione si indebolisce, portando infine al completo blocco dell'impulso nervoso. In generale, gli anestetici locali bloccano più rapidamente i nervi vegetativi, le fibre sottili non mielinizzate (sensibilità al dolore) e quelle mielinizzate sottili (sensibilità al dolore e alla temperatura), rispetto alle fibre mielinizzate più grandi (sensibilità al tatto e alla pressione).

A livello molecolare, la lidocaina blocca specificamente i canali ionici del sodio nello stato inattivo, impedendo la generazione del potenziale d'azione e prevenendo la conduzione dell'impulso nervoso quando la lidocaina viene applicata localmente vicino al nervo.

L'effetto sui nervi periferici è importante quando la lidocaina viene utilizzata come anestetico locale. Il rapporto tra efficacia e tossicità è favorevole. Le reazioni allergiche indotte dalla lidocaina sono molto rare.

La clorhexidina è un antisettico cationico che esercita un effetto antibatterico sia nei confronti di microrganismi Gram-positivi che Gram-negativi (ad esempio, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Ha anche un'azione antimicotica contro i dermatofiti e i funghi. Il principio attivo agisce come batteriostatico a basse concentrazioni e come battericida ad alte concentrazioni.

La clorhexidina porta una forte carica positiva; pertanto, viene adsorbita sulle aree cariche negativamente della parete cellulare batterica e sulle strutture extracellulari. L'adsorbimento è specifico e localizzato nelle aree della parete cellulare batterica contenenti fosfati.

La clorhexidina si lega alla membrana citoplasmatica del batterio. Viene adsorbita sulla superficie negativamente carica dei denti, sulle placche orali e sulla membrana della cavità orale. Piccole quantità di principio attivo raggiungono l'apparato digerente attraverso la saliva. La clorhexidina non viene assorbita. La lidocaina può essere assorbita attraverso la mucosa orale e faringea. Tuttavia, la maggior parte di essa viene distrutta prima di raggiungere la circolazione sistemica.

Farmacocinetica.

Clorhexidina

Assorbimento

Dopo applicazione locale o orale, la clorhexidina viene scarsamente assorbita. Dopo applicazione locale su aree cutanee interessate, la clorhexidina viene assorbita dallo strato esterno della pelle, determinando un effetto battericida prolungato sulla cute. Studi farmacocinetici hanno dimostrato che circa il 30% della clorhexidina rimane nella cavità orale dopo il risciacquo, per poi essere gradualmente rilasciata nella saliva. I pazienti ingeriscono circa il 4% della clorhexidina.

Distribuzione

Dopo somministrazione orale, il legame della clorhexidina alle proteine plasmatiche è trascurabile.

Metabolismo ed eliminazione

La clorhexidina non si accumula. Solo una piccola parte viene metabolizzata. Il 10% del principio attivo assorbito viene escreto nelle urine e il 90% nelle feci.

Lidocaina

Assorbimento

Il grado di assorbimento sistemico della lidocaina dipende dal sito e dalla via di somministrazione. Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, dalle mucose e attraverso la cute lesa, ma la maggior parte viene degradata prima di raggiungere la circolazione sistemica. L'assorbimento dalle mucose dopo applicazione locale dipende dalla perfusione e dalla dose totale. Entro 30 minuti dall'applicazione, meno del 17% della dose può essere eliminato in forma invariata dal tratto gastrointestinale e meno dell'1,5% da altri tessuti.

L'effetto anestetico della lidocaina dopo applicazione locale si manifesta entro 2-5 minuti e dura da 30 a 45 minuti. L'anestesia è superficiale e non si estende alle strutture sottomucose.

Distribuzione

La lidocaina si distribuisce bene nei tessuti (reni, polmoni, fegato, cuore, tessuto adiposo). La lidocaina attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta ed è escreta nel latte materno umano.

Metabolismo ed eliminazione

La lidocaina viene metabolizzata al primo passaggio epatico. Viene dealchilata nel fegato. I primi due metaboliti sono farmacologicamente attivi. In alcuni pazienti, questi due metaboliti possono esercitare un effetto tossico sul sistema nervoso centrale. Viene eliminata principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti, mentre il 10% viene escreto in forma invariata. L'emivita biologica della lidocaina è di 1,5–2 ore negli adulti e di 3 ore nei neonati. L'emivita biologica dei metaboliti della lidocaina è di 2–10 ore.

L'emivita biologica è prolungata in caso di insufficienza cardiaca congestizia, malattie epatiche e infarto miocardico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Malattie infiammatorie ed infettive del cavo orale e della faringe accompagnate da dolore alla deglutizione e irritazione.

Controindicazioni

• Ipersensibilità ai principi attivi (clorhexidina o lidocaina) o a qualsiasi eccipiente del medicinale o agli anestetici locali di tipo amidico.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

La lidocaina è un inibitore dell'enzima CYP1A2 e in misura minore degli isoenzimi 2D6 e 3A4; tuttavia, le interazioni con substrati di questi enzimi nell'ambito delle dosi raccomandate sono clinicamente irrilevanti.

La lidocaina non deve essere utilizzata in associazione con altre soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti. L'elettroforesi (iontoforesi) di sostanze vasocoattive può influenzare significativamente il rilascio transdermico della lidocaina.

Sono state descritte interazioni clinicamente irrilevanti della lidocaina con i seguenti medicinali: inibitori neuromuscolari, altri farmaci antiaritmici, idantoine (farmaci antiepilettici), adrenalina, oppiacei, beta-bloccanti, cimetidina, l'antiaritmico mexiletina. Interazioni irrilevanti sono state osservate anche in pazienti con infarto miocardico indotto da cocaina.

I pazienti non devono assumere Lidoxan Limone contemporaneamente a inibitori della colinesterasi (ad esempio neostigmina, distigmina, piridostigmina) o ad altri medicinali per il trattamento della grave miastenia.

Durante il trattamento con le pastiglie Lidoxan Limone, i pazienti non devono utilizzare altri antisettici locali per la disinfezione contemporanea della gola. Questo non si applica ad altri medicinali contenenti clorhexidina/lidocaina, a causa della presenza dello stesso principio attivo. Una dose singola di pastiglie deve sostituire una dose singola di spray. In caso di utilizzo contemporaneo di spray e pastiglie, i pazienti non devono superare la dose giornaliera massima raccomandata. Inoltre, spray e pastiglie non devono essere utilizzati contemporaneamente nei bambini.

La clorhexidina è incompatibile con sostanze anioniche (ad esempio sodio laurilsolfato) e con alcune altre sostanze (ad esempio alginati, gomma tragacanto, polveri insolubili come il caolino e composti insolubili di calcio, magnesio o zinco), spesso contenute nei dentifrici. Pertanto, l'intervallo tra il lavaggio dei denti e l'assunzione delle pastiglie Lidoxan Limone deve essere di almeno 30 minuti.

Caratteristiche particolari di impiego.

Le infezioni batteriche accompagnate da aumento della temperatura corporea devono essere trattate separatamente. In tali casi, dopo consultazione medica, Lidoxan Limone viene utilizzato come medicinale aggiuntivo per alleviare il dolore alla gola.

È necessario prestare cautela quando si somministra il medicinale a pazienti con insufficienza cardiaca, alterazione della funzionalità epatica o a pazienti che assumono contemporaneamente analoghi della lidocaina (farmaci antiaritmici di classe I), a causa del possibile aumento del rischio di potenziamento degli effetti collaterali della lidocaina.

Lidoxan Limone deve essere utilizzato con cautela nei pazienti predisposti a reazioni di ipersensibilità.

I pazienti non devono utilizzare questo medicinale per più di 3–4 giorni. Deve essere impiegato esclusivamente per ridurre il dolore e l’irritazione alla gola causati da infiammazione. Se entro tale periodo non si verifica un miglioramento delle condizioni del paziente, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

Dopo l’applicazione, il paziente non deve assumere cibi o bevande né spazzolarsi i denti.

Questo medicinale contiene sorbitolo (E 420). Se si ha una diagnosi di intolleranza ad alcuni zuccheri, si deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Lidoxan Limone contiene inoltre aspartame (E 951), fonte di fenilalanina. Ciò può rappresentare un pericolo per persone affette da fenilchetonuria.

Il medicinale contiene una piccola quantità di etanolo (alcol), inferiore a 100 mg per pastiglia (0,000024 mg).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Modifiche della farmacocinetica e/o della farmacodinamica della lidocaina durante la gravidanza possono causare effetti tossici. Non esistono studi adeguati e controllati sull’uso della clorexidina in donne in gravidanza.

I metaboliti della lidocaina sono escreti nel latte materno; tuttavia non sono stati osservati effetti collaterali nei neonati allattati. Non è noto se la clorexidina passi nel latte materno. Tuttavia, l’uso di questo medicinale in donne in gravidanza e in madri che allattano non è raccomandato, a meno che il rischio non sia inferiore al beneficio atteso dal trattamento.

Non sono disponibili dati sull’effetto della lidocaina e della clorexidina sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull’impatto di questo medicinale sulla velocità di reazione durante la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio d'uso

Adulti e bambini a partire dai 12 anni

La dose raccomandata è da 6 a 10 pastiglie al giorno, in base alla gravità dei sintomi. La pastiglia deve essere lentamente risucchiata in bocca ogni 2,5–4 ore.

Bambini tra i 6 e i 12 anni

La dose raccomandata per bambini a partire dai 6 anni è la metà della dose per adulti, ovvero da 3 a 5 pastiglie al giorno, in base alla gravità dei sintomi. Lidoxan Limone deve essere lentamente risucchiato in bocca ogni 5–8 ore.

La dose massima singola per adulti corrisponde a 5 mg di clorhexidina (0,08 mg/kg di peso corporeo) e 1 mg di lidocaina (0,02 mg/kg di peso corporeo), pari a 1 pastiglia.

La dose giornaliera massima di clorhexidina è di 50 mg e la dose giornaliera massima di lidocaina è di 10 mg, pari a 10 pastiglie.

Modalità d'uso

Le pastiglie Lidoxan Limone devono essere risucchiate fino a completa dissoluzione. Il medicinale è indicato per uso locale in bocca e in gola.

Non è consigliabile assumere il medicinale durante o immediatamente dopo i pasti.

Durata del trattamento

Lidoxan Limone non deve essere assunto per più di 3–4 giorni. Se entro tale periodo le condizioni del paziente non migliorano o se si sviluppa un’infezione batterica accompagnata da febbre, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

Pazienti con diabete

Lidoxan Limone non contiene zucchero (saccarosio), pertanto può essere assunto da pazienti con diabete.

Bambini. Non somministrare ai bambini al di sotto dei 6 anni.

Sovradosaggio

Sebbene il medicinale contenga solo una piccola frazione delle dosi tossiche di entrambe le sostanze attive ed è destinato all'uso locale in bocca, può essere accidentalmente ingerito o a causa di negligenza, soprattutto nei bambini.

La clorhexidina viene assorbita in minima quantità dal tratto gastrointestinale. La lidocaina viene assorbita più rapidamente, ma la sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è solo del 35%. Gli effetti tossici della lidocaina si manifestano a concentrazioni plasmatiche superiori a 6 mg/l. Dopo l’assunzione di dosi eccessive (più di 20 pastiglie al giorno) possono verificarsi difficoltà nella deglutizione (riduzione del controllo del riflesso di deglutizione). In tal caso è necessario rivolgersi immediatamente al medico. L’intossicazione sistemica si verifica a causa dell’effetto sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. I primi segni di sovradosaggio coinvolgono il sistema nervoso centrale.

Sintomi che possono manifestarsi in caso di intossicazione sistemica:

• a carico del sistema nervoso centrale:

cefalea, allucinazioni, capogiri, debolezza, sonnolenza, agitazione, ronzio alle orecchie, parestesie, disturbi del linguaggio e dell’udito, intorpidimento periorale, acidosi metabolica, nistagmo, tremore muscolare, psicosi, convulsioni, arresto respiratorio, coma, crisi epilettiche, alterazione dello stato di coscienza;

• a carico del sistema cardiovascolare:

collasso circolatorio, grave bradicardia, aritmia cardiaca (arresto del nodo seno, tachiaritmia), arresto cardiaco.

Inoltre, sono stati riportati singoli casi di sovradosaggio di clorhexidina con comparsa dei seguenti sintomi: edema della faringe, lesioni necrotiche dell’esofago, aumento dei livelli di aminotrasferasi nel siero (oltre 30 volte superiore alla norma), vomito, erosioni dello stomaco e del duodeno con gastrite atrofica attiva, euforia, disturbi visivi e perdita totale del gusto (per un periodo di 8 ore).

Trattamento in caso di intossicazione sistemica

In caso di comparsa di sintomi di intossicazione sistemica, il trattamento deve essere immediatamente interrotto. Indurre il vomito e lavare lo stomaco. Assumere sostanze anioniche attive, ad esempio: alchilbenzolsolfonato, alchilsolfonato o alchilsolfato di sodio. Nei casi più gravi, il paziente deve essere ricoverato per il supporto respiratorio e circolatorio e per prevenire la disidratazione. Per il trattamento delle crisi convulsive si utilizza il diazepam.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono elencati per classi di sistemi e organi e per frequenza di comparsa:

molto comuni (≥ 1/10);

comuni (≥ 1/100 fino a < 1/10);

non comuni (≥ 1/1000 fino a < 1/100);

rari (≥ 1/10000 fino a < 1/1000);

molto rari (< 1/10000);

non noti (non può essere calcolata sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema emolinfopoietico

Non noto: metemoglobinemia.

Dal punto di vista del sistema immunitario

Comuni: reazioni cutanee di ipersensibilità.

Rari: gravi reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi e shock anafilattico.

Molto rari: orticaria.

Non noto: reazioni di ipersensibilità di tipo ritardato (allergia da contatto, fotosensibilità) o altre reazioni della pelle o dei denti.

Dal punto di vista del sistema psichico

Non noto: irrequietezza, eccitazione, euforia.

Dal punto di vista del sistema nervoso

Non noto: sonnolenza, capogiri, disorientamento, confusione mentale (inclusa confusione del linguaggio), vertigini, tremore, psicosi, nervosismo, parestesie, intorpidimento, convulsioni, perdita di coscienza, coma.

Dal punto di vista degli organi della vista

Non noto: disturbi visivi, inclusi visione offuscata o diplopia.

Dal punto di vista degli organi dell'udito e del labirinto

Non noto: ronzio nell'orecchio (acufene).

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, torace e mediastino

Non noto: dispnea, sindrome da distress respiratorio, depressione respiratoria, arresto respiratorio, asma.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale

Comuni: nausea, vomito, dolore addominale.

Non noto: difficoltà di deglutizione, ulcere in bocca.

Dal punto di vista della pelle e del tessuto sottocutaneo

Rari: dermatite da contatto.

Non noto: reazioni lichenoidi, desquamazione della pelle, gonfiore della ghiandola parotide.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non noto: contrazioni muscolari o tremore.

Disturbi generali

Non noto: astenia, alterazione transitoria del gusto o sensazione di bruciore alla lingua, sensazione di caldo o freddo.

Con l'uso prolungato e continuo di clorexidina su tutta la superficie della cavità orale, può verificarsi una colorazione marrone temporanea dei denti. Tuttavia, questa colorazione può essere rimossa. Non sono stati riportati cambiamenti nel colore dei denti durante l'uso del medicinale solo nell'area della faringe.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua/.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Blister contenente 12 pastiglie; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore.

(produzione dei lotti)

Lek Farmacevtska družba d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Verovškova 57, Lubiana 1526, Slovenia / Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Produttore.

(produzione completa)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgio / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.

Ultimo aggiornamento.