Lidokain-Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku LIDOKAIN-ZDOROVIA

Skład:

substancja czynna: lidocaine;

1 ml| roztworu zawiera| lidocaini hydrochloridum | 100 mg;

substancje pomocnicze: natrii hydroxidum, aqua pro injectione.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:|fizyko-chemiczne| przejrzysty, bezbarwny| lub lekko zabarwiony roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach układu sercowo-naczyniowego. Leki przeciwnadżerniowe klasy Ib. Lidocaina. Kod ATC C01B B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Działanie przeciwnadżerniowe leku wynika z hamowania fazy 4 (depolarizacji diastolicznej) w włóknach Purkinjego, zmniejszenia automatyzmu oraz hamowania ektopowych ośrodków pobudzenia. Lekaina hamuje aktywność elektryczną w nadżernych, nadżernie powodujących obszarach, ale minimalnie wpływa na przewodnictwo elektryczne w tkankach prawidłowych. Na szybkość szybkiej depolarizacji (faza 0) nie wpływa lub obniża ją nieznacznie. Zwiększa przepuszczalność błon dla jonów potasu, przyspiesza proces repolaryzacji błon komórkowych, skraca czas trwania potencjału czynnego oraz okresu refrakcji efektywnej. W średnich dawkach terapeutycznych praktycznie nie zmienia kurczliwości mięśnia sercowego, nie spowalnia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (AV), nie obniża istotnie ciśnienia tętniczego. Po podaniu dożylnym jako lek przeciwnadżerniowy działanie rozpoczyna się po 45–90 sekundach, trwa 10–20 minut; po wstrzyknięciu do mięśnia działanie rozpoczyna się po 5–15 minutach, trwa 60–90 minut.

Wykazuje działanie znieczulające miejscowe, wynikające ze stabilizacji błony neuronów, obniżenia jej przepuszczalności dla jonów sodu, co przeszkadza powstawaniu potencjału czynnego i przewodzeniu impulsów.

Farmakokinetyka. Po podaniu dożylnym stężenie maksymalne (Cmax) osiągane jest po 45–90 sekundach, po wstrzyknięciu do mięśnia – po 5–15 minutach. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 60–80% (w zależności od dawki). Stabilne stężenie we krwi ustala się po 3–4 godzinach przy ciągłym podawaniu dożylnym (u chorych z ostrym zawałem mięśnia sercowego – po 8–10 godzinach). Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew-mózg. Początkowo gromadzi się w tkankach dobrze ukrwionych (serce, płuca, mózg, wątroba, śledziona), a następnie – w tkankach tłuszczowej i mięśniowej. Przenika przez łożysko; w organizmie noworodka stwierdza się stężenie leku na poziomie 40–55% stężenia podanego matce. Średnie stężenie terapeutyczne we krwi wynosi 0,0035 mg/ml.

Metabolizowany w 90% w wątrobie drogą utlenieniowego N-dezalkilowania z utworzeniem metabolitów aktywnych: monoetyloglicynksylidyny i glicynksylidyny, których okres półtrwania (T½) wynosi odpowiednio 2 godziny i 10 godzin. Wykazuje efekt pierwszego przejścia.

Okres półtrwania (T½) po dożylnej dawce bolusowej wynosi 1,5–2 godziny, przy długotrwałych infuzjach dożylnych – do 3 godzin i więcej. W przypadku zaburzeń funkcji wątroby T½ może wzrosnąć o ponad 2 razy. W postaci niezmienionej z moczem wydala się 5–20%.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania. Arytmie komorowe (ekstrasystolia, tachykardia, trzepotanie, migotanie), w tym w okresie ostrym zawału mięśnia sercowego, przy wszczepianiu sztucznego stymulatora serca, zatruciu glikozydami, znieczuleniu.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku/inne leki przeciwbólowe z grupy amidów, występowanie w wywiadzie napadów padaczkowych| napadów padaczkowych| spowodowanych lidokainą, ciężka bradykardia, ciężka|wskazana,wyraźna| hipotensja tętnicza, wstrząs kardiogenny, ciężkie|ciężkie| formy przewlekłej niewydolności serca|serca| (II-III stopień), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa, blok przedsionkowo-komorowy (AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie|ciężkie| zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria|, miastenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. W przypadku stosowania lidokainy w połączeniu z takimi lekami jak chloropromazyna, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopyryd, amitryptylina, imipramina, nortryptylina, stężenie lidokainy w osoczu krwi obniża się.

Leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron, werapamil, chinidyna, dysopyryd, ajmalina) – nasila się działanie kardiodepresyjne (wydłuża się odcinek QT i w bardzo rzadkich przypadkach może dojść do rozwoju bloku AV lub migotania komór); jednoczesne stosowanie z amiodaronem może prowadzić do wystąpienia napadów padaczkowych.

Nowokaina, nowokainamid, prokainamid – możliwe pobudzenie OUN, majaczenie, halucynacje.

Leki podobne do kurary – nasila się miorelaksacja (możliwy paraliż mięśni oddechowych).

Etyl alcohol nasila działanie depresyjne lidokainy na oddychanie.

Cymetydyna zmniejsza klirens wątrobowy lidokainy (obniżenie metabolizmu w wyniku hamowania mikrosomalnego utleniania), zwiększa jego stężenie i ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Blokery β-adrenergiczne spowalniają metabolizm lidokainy w wątrobie, nasilają efekty lidokainy (w tym toksyczne) i zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii i hipotensji tętniczej. Przy jednoczesnym stosowaniu blokerów β-adrenergicznych i lidokainy należy zmniejszyć dawkę ostatniego.

Glikozydy serca – osłabia się działanie kardiotoniczne glikozydów serca.

Glikozydy naparstnika – na tle zatrucia lidokaina może nasilać się ciężkość bloku AV.

Leki uspokajające lub nasenne – możliwe nasilenie działania depresyjnego na OUN leków nasennych i uspokajających.

Analgetyki narkotyczne (morfinę itp.) – nasila się działanie przeciwbólowe analgetyków narkotycznych, depresja oddychania.

Inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazydyna, selegilina) – zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej.

Antykoagulants (w tym ardeparyna, dalteparyna, danaparyda, enoksaparyna, heparyna, warfaryna itp.) zwiększają ryzyko krwawień.

Leki do znieczulenia – nasila się działanie depresyjne na ośrodek oddechowy leków do znieczulenia (heksobarbital, tiopental sodu dożylne).

Polimyksyna B – konieczna kontrola funkcji oddychania.

Ryfampycyna – możliwe obniżenie stężenia ostatniego we krwi.

Propafenon – możliwe wydłużenie czasu trwania i nasilenie ciężkości działań niepożądanych ze strony OUN.

Prenylamina – zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowej typu „pируet”.

Leki przeciwpadaczkowe, barbiturany (fenobarbital) – możliwe przyśpieszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie, obniżenie stężenia we krwi, nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Isadrin, glukagon – zwiększa się klirens lidokainy.

Noradrenalina, meksyletyna – zmniejsza się klirens lidokainy (nasila się toksyczność); zmniejsza się przepływ krwi przez wątrobę.

Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe zmniejszają efekt lidokainy w wyniku wystąpienia hipokaliemii.

Midazolam – zwiększa się stężenie lidokainy w osoczu krwi.

Leki powodujące blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, – nasila się działanie tych leków, ponieważ zmniejszają przewodnictwo impulsów nerwowych.

Szczególne wskazania|stosowanie|. Wprowadzanie lidokainy mogą przeprowadzać wyłącznie pracownicy medyczni.

Przy dezynfekcji miejsca wstrzyknięcia roztworami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Podczas leczenia konieczny jest monitoring EKG. Przy dysfunkcji zatokowej, wydłużeniu odcinka PQ, poszerzeniu QRS lub nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę leku lub przerwać leczenie.

Przed zastosowaniem lidokainy u chorych z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainy) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Z ostrożnością i w mniejszych dawkach stosuje się u pacjentów z niewydolnością serca w stopniu umiarkowanym, hipotensją tętniczą w stopniu umiarkowanym, niepełnym blokiem AV, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek w stopniu umiarkowanym (klirens kreatyniny nie mniej niż 10 ml/min), zaburzeniami funkcji oddechowej, padaczką, po operacjach serca, przy genetycznej predyspozycji do złośliwej hipertermii, u osłabionych chorych i u pacjentów w wieku podeszłym.

W okresie leczenia inhibitorami MAO nie należy stosować lidokainy dożylnej.

Przy wstrzykiwaniu do mięśni lidokainy może wzrosnąć stężenie kreatyniny, co może prowadzić do błędu w rozpoznaniu ostrego zawału mięśnia sercowego.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. praktycznie bez sodu.

Stosowanie|stosowanie| w okresie ciąży lub karmienia piersią. W okresie ciąży lek jest przeciwwskazany|tylko|. W razie konieczności zastosowania|stosowania| leku karmienie piersią należy przerwać.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. Po|później| zastosowaniu|stosowaniu| lidokainy nie zaleca się wykonywania czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania|stosowania| i dawki. Przepisuje się do wstrzykiwania do mięśni, dożylnie strumieniowo, dożylnie kroplowo.

Roztwór lidokainy 10 % wstrzykuje się do mięśni w pośladkowy lub mięsień delta. Dorośli wstrzykują|wprowadzają| 10 % roztwór w dawce 2-4 mg/kg (maksymalna pojedyncza dawka – nie więcej niż 200 mg (2 ml)) z|z| odstępem 4-6 godzin. Dzieciom wstrzykiwanie do mięśni|wstęp| nie jest zalecane.

Do dożylnej strumieniowej aplikacji|wstępu| stosuje się 10 % roztwór lidokainy, rozcieńczony|rozłączony| do stężenia 20 mg/ml | sterylnym 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy.

Do dożylnej aplikacji kroplowej|wstępu| stosuje się roztwór zawierający 2 mg lidokainy w 1 ml;|rozłączony| | w tym celu 2 ml (1 ampułka) leku rozcieńcza się w 100 ml sterylnego 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy. Całkowita ilość roztworu podawanego dorośli dożylne kroplowo w ciągu doby – nie więcej niż 1200 ml. Infuzję dożylną prowadzi się pod stałym monitoringiem EKG.

Dorośli przepisuje się przy podaniu|wstępie| dawki obciążającej (bolusowej|) dożylne strumieniowo 0,5-2 mg/kg przez 3-4 minuty; średnia pojedyncza dawka – 80 mg, maksymalna pojedyncza dawka – 100 mg. Następnie natychmiast przechodzi się na infuzję kroplową z prędkością 0,02-0,055 mg/kg/min (maksymalna prędkość – 2 mg/min) w 0,9 % roztworze chlorku sodu lub w 5 % roztworze glukozy (do infuzji kroplowej przechodzi się tylko po strumieniowej). Infuzję kroplową można prowadzić przez 24-36 godzin (do poprawy|ulepszenia| stanu pacjenta); czas trwania infuzji zależy od stanu pacjenta i wyników stosowania leku. Przy podawaniu|wstępie| przez więcej niż 24 godziny konieczne jest zmniejszenie prędkości infuzji. W razie potrzeby na tle infuzji kroplowej można powtórzyć dożylne strumieniowe podanie|wstęp| lidokainy w dawce 40 mg po 10 minutach po|później| pierwszej dawce obciążającej.

Maksymalna dawka dla dorosłych przy dożylnej aplikacji|wstępie| dawki obciążającej – 100 mg, przy dalszej|następnej| infuzji kroplowej – 300 mg (4,5 mg/kg) w ciągu 1 godziny.

Pacjentom w wieku podeszłym dawkę zmniejsza się o 1/3.

Przy zawałach mięśnia sercowego przed hospitalizacją jako pojedynczą dawkę profilaktyczną wstrzykuje się zazwyczaj 4 mg/kg masy ciała jednorazowo do mięśni (maksymalnie – 200-300 mg (2-3 ml 10 % roztworu)).

Dzieciom w wieku od 12 lat przy arytmii przepisuje się tylko w przypadku nagłej potrzeby z szczególną ostrożnością; lek rozpuszcza się tak samo jak u dorosłych. Wstrzykuje się dożylne strumieniowo dawkę obciążającą 1 mg/kg przez 5-10 minut, w razie potrzeby możliwe powtórne podanie|wstęp| po 5 minutach (łączna dawka nie powinna przekraczać 3 mg/kg). Do ciągłej infuzji dożylnej (zazwyczaj po|później| podaniu|wstępie| dawki obciążającej) – 0,02-0,03 mg/kg/min. Maksymalna dawka dla dzieci przy|w| powtórnym podaniu|wstępie| dawki obciążającej z|z| odstępem 5 minut – 3 mg/kg; przy ciągłej infuzji dożylnej (zazwyczaj po|później| podaniu|wstępie| dawki obciążającej) – 0,05 mg/kg/min. Maksymalna dobową dawkę dla dzieci – 4 mg/kg.

Dzieci. Lek przepisuje się dzieciom w wieku od 12 lat.

Przedawkowanie. Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, ogólna|wspólna| słabość, obniżenie ciśnienia tętniczego|ciśnienia|, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, blok AV, duszność, apnea. Pierwsze objawy przedawkowania u|u,przy| zdrowych ochotnikach pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podania|wstępu| leku, terapia tlenowa, leki przeciwpadaczkowe, wazokonstryktory (noradrenalina, mezaton|), cholinolityki. Pacjent powinien przebywać w pozycji poziomej; należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podawanie tlenu i/lub prowadzenie sztucznej wentylacji. Objawy ze strony OUN koryguje się stosowaniem benzodiazepin/barbituranów krótkodziałających. Jeżeli przedawkowanie występuje w trakcie znieczulenia, należy zastosować krótkodziałający miorelaksant. Do korekcji bradykardii i zaburzeń przewodnictwa stosuje się atropinę (0,5-1 mg dożylne), przy hipotensji tętniczej – sympatomietyki w połączeniu z agonistami receptorów β-adrenergicznych. Przy zatrzymaniu serca wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie reanimacji. Możliwe przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc. W fazie ostrej przedawkowania dializa jest nieskuteczna. Nie ma specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie OUN (przy zastosowaniu w wysokich dawkach), niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, dezorientacja, senność, utrata przytomności, śpiączka, zaburzenia wrażliwości, blok motoryczny; u pacjentów wrażliwych – euforia, drżenie, trismus, niepokój ruchowy, parestezje, drgawki.

Ze strony narządów wzroku: kierunkowy drżenie gałek ocznych, odwracalna ślepota, podwójne widzenie, migotanie „much” przed oczami, światłowstręt, zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu: zaburzenia słuchu, szumy w uszach, hiperakuzja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy zastosowaniu w wysokich dawkach – arytmia, bradykardia, spowolnienie przewodnictwa serca, blok przedsionkowo-komorowy serca, zatrzymanie krążenia, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps; bardzo rzadko – tachykardia, podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego, ból w sercu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony układu oddechowego: duszność, katar, przygnębienie lub zatrzymanie oddychania.

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko – wysypka skórna, pokrzywka, świąd, ogólnoustrojowy| egzfoliatywny| zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne (w tym szok anafilaktyczny).

Inne: uczucie ciepła, zimna lub drętwienia kończyn, obrzęki, osłabienie, złośliwa hipertermia.

Reakcje miejscowe: uczucie lekkiego pieczenia, które zanika wraz ze wzrostem działania znieczyszającego (w ciągu 1 minuty), zaczerwienienie.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ○ C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku, z wyjątkiem rozcieńczycieli wymienionych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”. Lidokain wytrąca się w postaci osadu podczas mieszania z amfoterycyną, metoheksytonem lub sulfadiazyną. W zależności od pH roztworu lidokain może być niezgodny z ampiciliną.

Opakowanie. Po 2 ml| w ampułkach nr 10 w pudełku; nr 5x2, nr 10 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORAĆJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.