Lidocaina-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO LIDOCAINA-ZDOROVYA

Composizione:

principio attivo: lidocaina;

1 ml| di soluzione contiene| cloridrato di lidocaina | 100 mg;

eccipienti: idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida incolore| o leggermente colorata.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per il trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare. Farmaci antiaritmici di classe Ib. Lidocaina. Codice ATC C01B B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. L'attività antiaritmica del medicinale è dovuta all'inibizione della fase 4 (depolarizzazione diastolica) nelle fibre di Purkinje, con riduzione dell'automatismo e soppressione dei foci ectopici di eccitazione. In tal modo la lidocaina sopprime l'attività elettrica delle zone depolarizzate e aritmogene, ma ha un effetto minimo sulla conduzione elettrica dei tessuti normali. Non influenza oppure riduce in modo insignificante la velocità della rapida depolarizzazione (fase 0). Aumenta la permeabilità delle membrane agli ioni potassio, accelera il processo di ripolarizzazione delle membrane cellulari, riduce la durata del potenziale d'azione e del periodo refrattario efficace. Quando somministrato in dosi terapeutiche medie, non altera praticamente la contrattilità del miocardio, non rallenta la conduzione atrioventricolare (AV), né riduce in modo significativo la pressione arteriosa. Quando utilizzato come agente antiaritmico per somministrazione endovenosa, l'effetto inizia entro 45-90 secondi e dura da 10 a 20 minuti; per somministrazione intramuscolare, l'effetto inizia entro 5-15 minuti e dura da 60 a 90 minuti.

Possiede attività anestetica locale, dovuta alla stabilizzazione della membrana neuronale, con riduzione della sua permeabilità agli ioni sodio, impedendo così la generazione del potenziale d'azione e la conduzione degli impulsi.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione endovenosa, la Cmax si raggiunge entro 45-90 secondi; dopo somministrazione intramuscolare, entro 5-15 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche è del 60-80% (in funzione della dose). La concentrazione plasmatica stabile si raggiunge dopo 3-4 ore di somministrazione endovenosa continua (in pazienti con infarto miocardico acuto – dopo 8-10 ore). Attraversa facilmente le barriere istoematische, compresa quella ematoencefalica. Inizialmente si distribuisce nei tessuti ben irrorati (cuore, polmoni, cervello, fegato, milza), successivamente nei tessuti adiposi e muscolari. Attraversa la placenta; nell'organismo del neonato si riscontra il 40-55% della concentrazione del medicinale somministrato alla madre. La concentrazione terapeutica nel sangue è mediamente pari a 0,0035 mg/ml.

Viene metabolizzato per il 90% nel fegato attraverso N-dealchilazione ossidativa, con formazione di metaboliti attivi: monoetilglicinxsilidina e glicinxsilidina, con emivita (T½) rispettivamente di 2 ore e 10 ore. Presenta effetto di primo passaggio.

L'emivita (T½) dopo somministrazione endovenosa in bolo è di 1,5-2 ore; durante infusioni endovenose prolungate può raggiungere o superare le 3 ore. In caso di compromissione della funzionalità epatica, l'emivita può aumentare di oltre due volte. Viene escreto immodificato nelle urine per il 5-20%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Arritmie ventricolari (extrasistolia, tachicardia, flutter, fibrillazione), comprese quelle nel periodo acuto dell'infarto miocardico, durante l'impianto di pacemaker, in caso di intossicazione da glicosidi cardiaci, durante l'anestesia.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale/ ad altri anestetici locali di tipo amidico, anamnesi di crisi epilettiformi o convulsioni indotte da lidocaina, bradicardia grave, ipotensione arteriosa grave, shock cardiogeno, insufficienza cardiaca cronica grave (gradi II-III), sindrome da debolezza del nodo senoatriale, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzione epatica/renale, porfiria, miastenia.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Quando la lidocaina viene usata in combinazione con farmaci come clorpromazina, petidina, bupivacaina, chinidina, disopiramide, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, la concentrazione plasmatica di lidocaina si riduce.

Farmaci antiaritmici (inclusi amiodarone, verapamil, chinidina, disopiramide, aimalina) – potenziamento dell'effetto cardiodepressivo (prolungamento dell'intervallo QT e, in rari casi isolati, possibile sviluppo di blocco AV o fibrillazione ventricolare); l'uso contemporaneo con amiodarone può indurre convulsioni.

Novocaina, novocainamide, procainamide – possibile eccitazione del sistema nervoso centrale (SNC), delirio, allucinazioni.

Farmaci curarizzanti – potenziamento del rilassamento muscolare (possibile paralisi dei muscoli respiratori).

Etanolo – potenziamento dell'effetto depressivo della lidocaina sulla respirazione.

Cimetidina – riduzione del clearance epatico della lidocaina (riduzione del metabolismo dovuta all'inibizione dell'ossidazione microsomiale), aumento della sua concentrazione e del rischio di effetti tossici.

Beta-bloccanti – rallentamento del metabolismo epatico della lidocaina, potenziamento degli effetti della lidocaina (inclusi quelli tossici) e aumento del rischio di bradicardia e ipotensione arteriosa. Nell'uso concomitante di beta-bloccanti e lidocaina è necessario ridurre il dosaggio di quest'ultima.

Glicosidi cardiaci – riduzione dell'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci.

Glicosidi della digitale – in caso di intossicazione, la lidocaina può aggravare la gravità del blocco AV.

Farmaci ipnotici o sedativi – possibile potenziamento dell'effetto depressivo sul SNC di ipnotici e sedativi.

Analgésici oppioidi (morfina, ecc.) – potenziamento dell'effetto analgesico degli analgesici oppioidi e della depressione respiratoria.

Inibitori della MAO (furazolidone, procarbazine, selegilina) – aumento del rischio di ipotensione arteriosa.

Anticoagulanti (inclusi ardeparin, dalteparin, danaparoide, enoxaparina, eparina, warfarin, ecc.) – aumento del rischio di emorragie.

Agenti anestetici – potenziamento dell'effetto depressivo degli anestetici sul centro respiratorio (es. esobarbital, tiopentale sodico per via endovenosa).

Polimixina B – necessario monitoraggio della funzione respiratoria.

Rifampicina – possibile riduzione della concentrazione ematica di quest'ultima.

Propafenone – possibile aumento della durata e della gravità degli effetti collaterali a carico del SNC.

Prenilamina – aumento del rischio di aritmia ventricolare di tipo "torsade de pointes".

Farmaci anticonvulsivanti, barbiturici (fenobarbital) – possibile accelerazione del metabolismo epatico della lidocaina, riduzione della concentrazione ematica, potenziamento dell'effetto cardiodepressivo.

Isadrina, glucagone – aumento del clearance della lidocaina.

Noradrenalina, mexiletina – riduzione del clearance della lidocaina (potenziamento della tossicità); riduzione del flusso ematico epatico.

Acetazolamide, diuretici tiazidici e diuretici dell'ansa – riduzione dell'effetto della lidocaina a causa dell'insorgenza di ipokaliemia.

Midazolam – aumento della concentrazione plasmatica di lidocaina.

Farmaci che determinano blocco della trasmissione neuromuscolare – potenziamento dell'effetto di tali farmaci, poiché riducono la conduzione degli impulsi nervosi.

Avvertenze particolari e precauzioni di impiego. L'amministrazione di lidocaina deve essere effettuata esclusivamente da personale medico.

L'uso di soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti per la preparazione del sito di iniezione aumenta il rischio di reazioni locali, come dolore e gonfiore.

Durante il trattamento è necessario un monitoraggio ECG. In caso di disfunzione sinusale, prolungamento dell'intervallo PQ, allargamento del complesso QRS o nuova aritmia, si deve ridurre il dosaggio del farmaco o interrompere il trattamento.

Prima dell'uso di lidocaina in pazienti con patologie cardiache (l'ipokaliemia riduce l'efficacia della lidocaina), è necessario normalizzare i livelli ematici di potassio.

La lidocaina deve essere usata con cautela e a dosi ridotte in pazienti con insufficienza cardiaca moderata, ipotensione arteriosa moderata, blocco AV incompleto, alterazioni della conduzione intraventricolare, disfunzione epatica e renale moderata (clearance della creatinina non inferiore a 10 ml/min), alterazioni della funzione respiratoria, epilessia, dopo interventi cardiaci, in presenza di predisposizione genetica all'ipertermia maligna, in pazienti debilitati e negli anziani.

Durante il trattamento con inibitori della MAO non si deve somministrare lidocaina per via parenterale.

L'amministrazione intramuscolare di lidocaina può aumentare la concentrazione di creatinina, il che può portare a errori nella diagnosi di infarto miocardico acuto.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso in gravidanza e allattamento. Durante la gravidanza il medicinale è controindicato. Se necessario l'uso del medicinale, l'allattamento deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida e nell'uso di macchinari. Dopo l'uso di lidocaina non è raccomandato svolgere attività che richiedono rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità di somministrazione e dosi. Il medicinale viene somministrato per via intramuscolare, endovenosa in bolo o endovenosa per infusione.

La soluzione di lidocaina al 10% viene somministrata per via intramuscolare nel muscolo gluteo o deltoide. Negli adulti, per via intramuscolare, si somministra una soluzione al 10% in dosi di 2-4 mg/kg (dose massima singola: non più di 200 mg (2 ml)), con intervallo di 4-6 ore. L'amministrazione intramuscolare nei bambini non è raccomandata.

Per somministrazione endovenosa in bolo si utilizza la soluzione di lidocaina al 10%, diluita a una concentrazione di 20 mg/ml con soluzione sterile di cloruro di sodio 0,9% o soluzione di glucosio 5%.

Per somministrazione endovenosa per infusione si utilizza una soluzione contenente 2 mg di lidocaina in 1 ml; a tale scopo, 2 ml (1 fiala) di medicinale vengono diluiti in 100 ml di soluzione sterile di cloruro di sodio 0,9% o soluzione di glucosio 5%. Il volume totale della soluzione somministrata per infusione endovenosa negli adulti non deve superare i 1200 ml al giorno. L'infusione endovenosa deve essere effettuata sotto costante monitoraggio ECG.

Adulti: si somministra una dose di carico (in bolo) endovenosa in 3-4 minuti, alla dose di 0,5-2 mg/kg; la dose media singola è di 80 mg, la dose massima singola è di 100 mg. Subito dopo si passa all'infusione per fleboclisi alla velocità di 0,02-0,055 mg/kg/min (velocità massima: 2 mg/min) in soluzione di cloruro di sodio 0,9% o soluzione di glucosio 5% (l'infusione per fleboclisi viene iniziata solo dopo il bolo). L'infusione per fleboclisi può essere protratta per 24-36 ore (fino al miglioramento delle condizioni del paziente); la durata dipende dallo stato del paziente e dai risultati del trattamento. Se la somministrazione supera le 24 ore, è necessario ridurre la velocità dell'infusione. Se necessario, durante l'infusione per fleboclisi, si può ripetere la somministrazione endovenosa in bolo di lidocaina alla dose di 40 mg dopo 10 minuti dalla prima dose di carico.

La dose massima per gli adulti in caso di somministrazione endovenosa in bolo è di 100 mg; per l'infusione successiva per fleboclisi è di 300 mg (4,5 mg/kg) nell'arco di 1 ora.

Nei pazienti anziani la dose deve essere ridotta di 1/3.

In caso di infarto miocardico, prima del ricovero, come dose profilattica singola, si somministra di solito 4 mg/kg di peso corporeo per via intramuscolare in un'unica dose (massimo 200-300 mg (2-3 ml di soluzione al 10%)).

Nei bambini di età superiore ai 12 anni, in caso di aritmie, il medicinale viene somministrato solo in caso di assoluta necessità e con particolare cautela; il farmaco viene diluito come negli adulti. Si somministra per via endovenosa in bolo una dose di carico di 1 mg/kg in 5-10 minuti; se necessario, è possibile una somministrazione ripetuta dopo 5 minuti (la dose totale non deve superare i 3 mg/kg). Per l'infusione endovenosa continua (di solito dopo la dose di carico) – 0,02-0,03 mg/kg/min. La dose massima per i bambini in caso di somministrazione ripetuta della dose di carico a intervalli di 5 minuti è di 3 mg/kg; per l'infusione endovenosa continua (di solito dopo la dose di carico) – 0,05 mg/kg/min. La dose giornaliera massima per i bambini è di 4 mg/kg.

Bambini. Il medicinale è indicato nei bambini di età superiore ai 12 anni.

Sovradosaggio. Possibile potenziamento degli effetti collaterali.

Sintomi: eccitazione psicomotoria, vertigini, debolezza generale, riduzione della pressione arteriosa, tremore, disturbi visivi, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso, blocco AV, asfissia, apnea. I primi sintomi di sovradosaggio in volontari sani compaiono a concentrazioni ematiche di lidocaina superiori a 0,006 mg/kg; le convulsioni si verificano a 0,01 mg/kg.

Trattamento: interruzione della somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, mesatone), colinolitici. Il paziente deve essere mantenuto in posizione orizzontale; è necessario assicurare l'accesso ad aria fresca, somministrazione di ossigeno e/o ventilazione artificiale. I sintomi a carico del SNC vengono corretti con benzodiazepine o barbiturici a breve durata d'azione. Se il sovradosaggio si verifica durante l'anestesia, si deve somministrare un miorilassante a breve durata. Per correggere bradicardia e alterazioni della conduzione si usa atropina (0,5-1 mg per via endovenosa); in caso di ipotensione arteriosa si usano simpaticomimetici in combinazione con agonisti dei recettori β-adrenergici. In caso di arresto cardiaco è indicata la rianimazione immediata. È possibile effettuare intubazione e ventilazione artificiale. Nella fase acuta del sovradosaggio la dialisi è inefficace. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Del sistema nervoso: eccitazione del SNC (in caso di somministrazione in alte dosi), agitazione, cefalea, capogiri, disturbi del sonno, confusione mentale, sonnolenza, perdita di coscienza, coma, disturbi della sensibilità, blocco motorio; nei pazienti con maggiore sensibilità – euforia, tremore, trisma, irrequietezza motoria, parestesie, convulsioni.

Degli organi della vista: nistagmo, cecità reversibile, diplopia, percezione di punti mobili davanti agli occhi, fotofobia, congiuntivite.

Degli organi dell'udito: disturbi dell'udito, acufene, iperacusia.

Del sistema cardiovascolare: in caso di somministrazione in alte dosi – aritmia, bradicardia, rallentamento della conduzione cardiaca, blocco cardiaco atrioventricolare, arresto cardiaco, vasodilatazione periferica, collasso; molto raramente – tachicardia, aumento/diminuzione della pressione arteriosa, dolore al petto.

Del sistema gastrointestinale: nausea, vomito.

Del sistema respiratorio: dispnea, rinite, depressione o arresto della respirazione.

Reazioni allergiche: estremamente raramente – eruzioni cutanee, orticaria, prurito, dermatite generalizzata/esfoliativa, angioedema, reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico).

Altri: sensazione di calore, freddo o intorpidimento degli arti, edemi, debolezza, ipertermia maligna.

Reazioni locali: sensazione di lieve bruciore che scompare con l'aumentare dell'effetto anestetico (entro 1 minuto), iperemia.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ○ C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Il medicinale non deve essere mescolato con altri farmaci nella stessa soluzione, ad eccezione dei solventi indicati nella sezione «Modalità di somministrazione e dosaggio». La lidocaina precipita quando viene mescolata con anfotericina, metohexitone o sulfadiazina. A seconda del pH della soluzione, la lidocaina può essere incompatibile con l'ampicillina.

Confezionamento. 2 ml in fiale № 10 in confezione; № 5x2, № 10 in blister in confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.