Lidocaína-Zdorov'ya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA-SALUD

Composición:

Principio activo: lidocaína;

1 ml| de solución contiene| clorhidrato de lidocaína| 100 mg;

Sustancias auxiliares: hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas|físico-químicas| principales: solución transparente incolora| o ligeramente coloreada.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para el tratamiento de enfermedades del sistema cardiovascular. Fármacos antiarrítmicos de clase Ib. Lidocaína. Código ATC C01B B01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. La actividad antiarrítmica del medicamento se debe a la supresión de la fase 4 (despolarización diastólica) en las fibras de Purkinje, reduciendo la automatización y suprimiendo los focos ectópicos de excitación. En este sentido, la lidocaína suprime la actividad eléctrica de las zonas despolarizadas y arritmogénicas, pero tiene un efecto mínimo sobre la conducción eléctrica de los tejidos normales. No influye o disminuye ligeramente la velocidad de la despolarización rápida (fase 0). Aumenta la permeabilidad de las membranas a los iones de potasio, acelera el proceso de repolarización de las membranas celulares, acorta la duración del potencial de acción y del período refractario efectivo. Al administrarse en dosis terapéuticas medias, prácticamente no altera la contractilidad del miocardio, no retarda la conducción AV, ni reduce significativamente la presión arterial. Al administrarse como agente antiarrítmico por vía intravenosa, el efecto comienza a manifestarse a los 45-90 segundos y dura de 10 a 20 minutos; al administrarse por vía intramuscular, el efecto comienza a los 5-15 minutos y dura de 60 a 90 minutos.

Posee actividad anestésica local, debida a la estabilización de la membrana neuronal, reduciendo su permeabilidad a los iones de sodio, lo que impide la generación del potencial de acción y la conducción de impulsos.

Farmacocinética. Tras la administración intravenosa, la Cmáx se alcanza a los 45-90 segundos; tras la administración intramuscular, a los 5-15 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 60-80 % (dependiendo de la dosis). La concentración estable en sangre se alcanza tras 3-4 horas de administración intravenosa continua (en pacientes con infarto agudo de miocardio, tras 8-10 horas). Cruza fácilmente las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica. Inicialmente se distribuye en tejidos bien irrigados (corazón, pulmones, cerebro, hígado, bazo), y posteriormente en tejidos adiposo y muscular. Atraviesa la placenta; en el organismo del recién nacido se detecta entre el 40 y el 55 % de la concentración del fármaco administrado a la madre. La concentración terapéutica en sangre es, en promedio, de 0,0035 mg/ml.

Se metaboliza en un 90 % en el hígado mediante desalquilación oxidativa N, formando metabolitos activos: monoetilglicin-xilidida y glicin-xilidida, cuyas semividas (T½) son de 2 horas y 10 horas, respectivamente. Presenta efecto de "primer paso".

La T½ tras la administración intravenosa en bolo es de 1,5-2 horas; durante infusiones intravenosas prolongadas, puede alcanzar las 3 horas o más. En caso de alteración de la función hepática, la T½ puede aumentar más de dos veces. Se excreta sin cambios en la orina en un 5-20 %.

Características clínicas.

Indicaciones. Arritmias ventriculares (extrasístoles, taquicardia, aleteo, fibrilación), incluyendo el período agudo del infarto de miocardio, en el momento de la implantación de marcapasos, intoxicación por glucósidos digitálicos, anestesia.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento u otros anestésicos locales tipo amida, antecedentes de convulsiones epiléptiformes por lidocaína, bradicardia grave, hipotensión arterial grave (marcada), shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca crónica grave (grados II-III), síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo y tercer grado, hipovolemia, alteraciones graves de la función hepática/renal, porfiria, miastenia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Al administrar lidocaína conjuntamente con medicamentos como clorpromacina, petidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, disminuye la concentración de lidocaína en plasma.

Antiarrítmicos (incluyendo amiodarona, verapamilo, quinidina, disopiramida, aymalina) – se intensifica el efecto cardiodepresor (se produce alargamiento del intervalo QT y, en casos muy aislados, puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración simultánea con amiodarona puede provocar convulsiones.

Novocaína, novocaínamida, procainamida – posible excitación del sistema nervioso central (SNC), delirio, alucinaciones.

Medicamentos tipo curare – se intensifica la miorrelajación (posible parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol – potencia el efecto depresor de la lidocaína sobre la respiración.

Cimetidina – disminuye el aclaramiento hepático de lidocaína (reducción del metabolismo por inhibición de la oxidación microsomal), aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos.

Bloqueadores β-adrenérgicos – ralentizan el metabolismo de lidocaína en el hígado, intensifican los efectos de lidocaína (incluyendo los tóxicos), y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar conjuntamente bloqueadores β-adrenérgicos y lidocaína, es necesario reducir la dosis de esta última.

Glucósidos cardiotónicos – se reduce el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Glucósidos de digital – en el contexto de intoxicación, la lidocaína puede agravar el bloqueo AV.

Medicamentos hipnóticos o sedantes – posible intensificación del efecto depresor sobre el SNC de los medicamentos hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (morfina, etc.) – se intensifica el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos y la depresión respiratoria.

Inhibidores de la MAO (furazolidona, procarbicina, selegilina) – aumenta el riesgo de hipotensión arterial.

Anticoagulantes (incluyendo ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina, etc.) – aumentan el riesgo de hemorragias.

Agentes anestésicos – se intensifica el efecto depresor sobre el centro respiratorio de los agentes anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B – se requiere control estricto de la función respiratoria.

Rifampicina – posible disminución de la concentración de este último en sangre.

Propafenona – posible aumento de la duración y severidad de los efectos adversos sobre el SNC.

Prenilamina – aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo torsades de pointes.

Medicamentos anticonvulsivos, barbitúricos (fenobarbital) – posible aceleración del metabolismo de lidocaína en el hígado, disminución de su concentración en sangre, intensificación del efecto cardiodepresor.

Isadrina, glucagón – aumenta el aclaramiento de lidocaína.

Noradrenalina, mexiletina – disminuye el aclaramiento de lidocaína (aumenta la toxicidad); disminuye el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa – reducen el efecto de lidocaína debido al desarrollo de hipokalemia.

Midazolam – aumenta la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo.

Medicamentos que provocan bloqueo de la transmisión neuromuscular – se intensifica el efecto de estos medicamentos, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

Características de uso. La administración de lidocaína solo debe realizarse por personal médico calificado.

La desinfección del sitio de inyección con soluciones que contienen metales pesados incrementa el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Durante el tratamiento se requiere monitoreo electrocardiográfico (ECG). En caso de disfunción sinusal, alargamiento del intervalo PQ, ensanchamiento del complejo QRS o aparición de nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento.

Antes de administrar lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipokalemia reduce su eficacia), es necesario normalizar los niveles séricos de potasio.

Debe usarse con precaución y en dosis reducidas en pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo AV incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, disfunción hepática y renal moderada (aclaramiento de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, después de cirugía cardíaca, en pacientes con predisposición genética a hipertermia maligna, pacientes debilitados y ancianos.

Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe administrarse lidocaína por vía parenteral.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración de creatinina, lo que puede llevar a un diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Durante el embarazo, el medicamento está contraindicado. Si es necesario usar el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria. Tras la administración de lidocaína no se recomienda realizar actividades que requieran rapidez de reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis. Se administra por vía intramuscular, intravenosa en bolo o intravenosa en infusión gota a gota.

La solución de lidocaína al 10 % se administra por vía intramuscular en el músculo glúteo o deltoides. En adultos, la dosis intramuscular es de 2-4 mg/kg (dosis máxima única: no más de 200 mg (2 ml)), con intervalos de 4-6 horas. No se recomienda la administración intramuscular en niños.

Para la administración intravenosa en bolo, se utiliza la solución de lidocaína al 10 % diluida hasta una concentración de 20 mg/ml con solución estéril de cloruro sódico al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %.

Para la administración intravenosa en infusión gota a gota, se utiliza una solución que contiene 2 mg de lidocaína por 1 ml; para ello, 2 ml (1 ampolla) del medicamento se diluyen en 100 ml de solución estéril de cloruro sódico al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. La cantidad total de solución administrada por vía intravenosa en infusión en adultos no debe exceder de 1200 ml al día. La infusión intravenosa debe realizarse bajo monitoreo ECG continuo.

Adultos: se administra una dosis de carga (bolo) intravenoso de 0,5-2 mg/kg durante 3-4 minutos; la dosis única media es de 80 mg, la dosis máxima única es de 100 mg. Inmediatamente después, se inicia una infusión gota a gota a una velocidad de 0,02-0,055 mg/kg/min (velocidad máxima: 2 mg/min) en solución de cloruro sódico al 0,9 % o en solución de glucosa al 5 % (la infusión gota a gota solo se inicia tras el bolo). La infusión gota a gota puede mantenerse durante 24-36 horas (hasta la mejoría del estado del paciente); la duración depende del estado del paciente y de la respuesta al tratamiento. Si la infusión dura más de 24 horas, debe reducirse la velocidad. Durante la infusión continua, si es necesario, puede repetirse la administración intravenosa en bolo de lidocaína a una dosis de 40 mg, 10 minutos después de la primera dosis de carga.

La dosis máxima para adultos en la administración intravenosa de carga es de 100 mg; durante la infusión continua posterior, es de 300 mg (4,5 mg/kg) por hora.

En pacientes ancianos, la dosis debe reducirse en un tercio.

En el infarto de miocardio, antes de la hospitalización, como dosis profiláctica única, se administra generalmente 4 mg/kg de peso corporal en una sola dosis intramuscular (máximo: 200-300 mg (2-3 ml de solución al 10 %)).

En niños a partir de 12 años, el medicamento se prescribe solo en caso de necesidad aguda y con especial precaución; el fármaco se diluye como en adultos. Se administra una dosis de carga intravenosa de 1 mg/kg durante 5-10 minutos; si es necesario, puede repetirse la administración a los 5 minutos (la dosis total no debe exceder de 3 mg/kg). Para infusión intravenosa continua (generalmente tras la dosis de carga): 0,02-0,03 mg/kg/min. La dosis máxima en niños con administración repetida de dosis de carga con intervalo de 5 minutos es de 3 mg/kg; para infusión intravenosa continua (generalmente tras la dosis de carga): 0,05 mg/kg/min. La dosis diaria máxima en niños es de 4 mg/kg.

Niños. El medicamento se prescribe a niños a partir de los 12 años.

Sobredosis. Pueden intensificarse las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblor, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea. Los primeros síntomas de sobredosis en voluntarios sanos aparecen con concentraciones de lidocaína en sangre superiores a 0,006 mg/kg; las convulsiones ocurren a partir de 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del medicamento, oxigenoterapia, anticonvulsivos, vasconstrictores (noradrenalina, mesatón), colinolíticos. El paciente debe mantenerse en posición horizontal; debe asegurarse la entrada de aire fresco, suministro de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del SNC se corrigen con benzodiazepinas/barbitúricos de acción breve. Si la sobredosis ocurre durante anestesia, debe usarse un miorrelajante de corta duración. Para corregir la bradicardia y los trastornos de conducción se utiliza atropina (0,5-1 mg intravenoso); en caso de hipotensión arterial, se usan simpaticomiméticos en combinación con agonistas de receptores β-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, se indica reanimación inmediata. Puede realizarse intubación y ventilación mecánica. La diálisis no es eficaz en la fase aguda de sobredosis. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: excitación del SNC (con el uso en dosis altas), inquietud, dolor de cabeza, mareo, trastornos del sueño, confusión mental, somnolencia, pérdida de conciencia, coma, alteraciones sensitivas, bloqueo motor; en pacientes con sensibilidad aumentada – euforia, temblor, trismo, inquietud motora, parestesias, convulsiones.

De los órganos de la vista: nistagmo, ceguera reversible, diplopía, visión de "moscas volantes", fotofobia, conjuntivitis.

De los órganos del oído: trastornos auditivos, acúfenos, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: al administrarse en dosis altas – arritmia, bradicardia, ralentización de la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso; muy raramente – taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en el corazón.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.

Reacciones alérgicas: muy raramente – erupciones cutáneas, urticaria, prurito, dermatitis generalizada o exfoliativa, angioedema, reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico).

Otras: sensación de calor, frío u hormigueo en las extremidades, edemas, debilidad, hipertemia maligna.

Reacciones locales: sensación de ligero escozor que desaparece al aumentar el efecto anestésico (dentro del primer minuto), hiperemia.

Plazo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ○ C. Guardar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades. No se debe mezclar el medicamento con otros productos farmacéuticos en el mismo recipiente, salvo los disolventes indicados en la sección «Forma de administración y dosis». La lidocaína precipita al mezclarse con anfotericina, metohexitona o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Envase. 2 ml en ampollas, caja con 10 unidades; 5x2, 10 unidades en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.