Lergesan

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LERGESAN (LERGESUN)

Skład:

substancja czynna: lewonorgestrel;

1 tabletka zawiera 0,75 mg lub 1,5 mg lewonorgestrelu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia kukurydziana; hydroksypropyloceluloza; talk; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 0,75 mg: okrągłe, płaskie tabletka bez powłoki, białe lub prawie białe, z postrzępionymi krawędziami, z oznaczeniem tłoczonym „403” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie;

tabletki 1,5 mg: okrągłe, płaskie tabletka bez powłoki, białe lub prawie białe, z postrzępionymi krawędziami, z oznaczeniem tłoczonym „718” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie;

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormonalne środki zapobiegające ciąży stosowane systemowo. Środki antykoncepcyjne doraźne. Lewonorgestrel. Kod ATC G03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania lewonorgestrelu jest nieznany.

Przypuszcza się, że w zalecanych dawkach lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu, jeśli stosunek płciowy miał miejsce w fazie przedowulacyjnej, kiedy ryzyko zapłodnienia jest najwyższe. Lek jest nieskuteczny, jeśli proces implantacji już się rozpoczął.

Skuteczność. Zgodnie z wynikami badań klinicznych, 750 µg lewonorgestrelu (stosowane w dwóch dawkach po 750 µg, przyjmowanych w odstępie 12 godzin) zapobiega ciążom w 85 % przypadków. Prawdopodobnie skuteczność leku zmniejsza się wraz ze wzrostem czasu, który upłynął od stosunku płciowego (95 % przy zastosowaniu w ciągu 24 godzin, 85 % – przy zastosowaniu w ciągu 24–48 godzin, 58 % – przy zastosowaniu w ciągu 48–72 godzin).

Zgodnie z wynikami badań klinicznych, 2 tabletki lewonorgestrelu 750 µg, przyjęte jednorazowo w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym, zapobiegają ciąży w 85 % przypadków. Nie zaobserwowano różnic w częstości występowania ciąży u kobiet, które przyjmowały lek w dniu trzecim lub czwartym po niezabezpieczonym stosunku płciowym (p > 0,2).

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia dotyczące wpływu nadmiarowej masy ciała/wysokiego wskaźnika masy ciała (BMI) na skuteczność antykoncepcyjną. W trzech badaniach Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) nie zaobserwowano tendencji do zmniejszania się skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz Tabela 1), podczas gdy w dwóch innych badaniach zaobserwowano spadek skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz Tabela 2). Oba meta-analizy przeprowadzono u kobiet, z wyłączeniem przypadków przyjmowania leku po upływie 72 godzin od niezabezpieczonego stosunku płciowego (stosowanie niezgodne z przeznaczeniem) oraz kobiet, które miały niezabezpieczone stosunki płciowe po przyjęciu leku.

Tabela 1

Tabela 2

Zalecane dawki lewonorgestrelu nie wpływają istotnie na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm lipidów i węglowodanów.

W zalecanym reżimie dawkowania lewonorgestrel nie wywiera istotnego wpływu na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm lipidowy i węglowodanowy.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany.

W wyniku badań farmakokinetyki przeprowadzonych u 16 zdrowych kobiet po podaniu 1,5 mg lewonorgestrelu maksymalne stężenie leku we krwi osiąga 18,5 ng/ml i jest osiągane po 2 godzinach.

Po osiągnięciu maksimum stężenie lewonorgestrelu maleje, a średni okres półwyluwania wynosi około 26 godzin.

Lewonorgestrel wydalany jest w postaci metabolitów i nie wydala się w postaci niezmienionej. Metabolity lewonorgestrelu wydalane są z moczem i kałem w przybliżeniu w równych ilościach. Biotransformacja lewonorgestrelu odpowiada metabolizmowi steroidów. Lewonorgestrel jest hydroksylowany w wątrobie, a metabolity wydalane są w postaci koniugowanych glukuronianów. Farmakologicznie aktywne metabolity lewonorgestrelu są nieznane.

Lewonorgestrel wiąże się z albuminą surowicy krwi i z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Ogółem około 1,5 % dawki znajduje się w formie wolnej, a 65 % – specyficznie wiąże się z SHBG. Bezwzględna biodostępność lewonorgestrelu wynosi niemal 100 %.

Około 0,1 % dawki przechodzi do organizmu dziecka z mlekiem matki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Antykoncepcja doraźna w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji okazała się niepewna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z komponentów leku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby; ciąża.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metabolizm lewonorgestrelu jest aktywowany przy jednoczesnym stosowaniu leków, które są induktorami enzymów wątrobowych, głównie induktorami układu enzymatycznego CYP3A4. Stwierdzono obniżenie stężenia lewonorgestrelu w osoczu (AUC) o około 50% przy jednoczesnym stosowaniu z efawirenzem.

Do leków, które prawdopodobnie mogą obniżać stężenie lewonorgestrelu w osoczu, należą barbiturany (w tym primidon), fenytoina, karbamazepina, leki roślinne zawierające naparstnicę (Hypericum perforatum St. John’s Wort), ryfampicyna, rytonawir, ryfabutyna oraz griseofulwina.

W niektórych przypadkach przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami proteazy HIV lub z nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy obserwowano istotne zmiany (zwiększenie lub zmniejszenie) stężenia lewonorgestrelu w osoczu krwi.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby, w przypadku potrzeby antykoncepcji doraźnej, należy rozważyć zastosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji doraźnej (np. miedzianej wkładki wewnątrzmacicznej (IUD)). Zaleca się podwójną dawkę lewonorgestrelu (np. 3 mg lewonorgestrelu w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) dla kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować miedzianej wkładki wewnątrzmacicznej, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorgestrelu podczas stosowania induktorów enzymów mikrosomalnych wątroby) nie była badana.

Leki zawierające lewonorgestrel mogą nasilać toksyczność cyklosporyny z powodu możliwego hamowania jej metabolizmu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Antykoncepcja doglebna to metoda przeznaczona do stosowania okazjonalnego. Nie powinna ona zastępować regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja doglebna nie zawsze pozwala zapobiec zajściu w ciążę.

W przypadku wątpliwości co do czasu niezabezpieczonego stosunku płciowego lub gdy od niezabezpieczonego kontaktu upłynęło więcej niż 72 godziny w tym samym cyklu menstruacyjnym, istnieje możliwość, że zapłodnienie już miało miejsce. W związku z tym zastosowanie leku Lergesan podczas kolejnego stosunku może okazać się nieskuteczne w zapobieganiu ciąży. Jeśli cykl menstruacyjny opóźnia się o więcej niż 5 dni, albo jeśli w dniu oczekiwanej menstruacji występuje nietypowe krwawienie, albo jeśli istnieją inne przesłanki sugerujące zajście w ciążę, należy wykluczyć ciążę.

Jeśli ciąża nastąpiła po zastosowaniu leku Lergesan, należy rozważyć możliwość ciąży ektopowej. Bezwzględne prawdopodobieństwo ciąży pozamacicznej jest niskie, ponieważ lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu.

Ciąża pozamaciczna może się rozwijać pomimo wystąpienia krwawienia macicznego. Należy rozważyć możliwość ciąży ektopowej, szczególnie u kobiet zgłaszających ból w okolicy brzusznej/pojedynczej lub kolaps, u których w wywiadzie występuje ciąża ektopowa, operacje narządów miednicy małej lub ich zapalenie. W związku z tym lek należy stosować z zwiększoną ostrożnością u pacjentek z ryzykiem rozwoju ciąży pozamacicznej (zapalenie trątek lub ciąża pozamaciczna w wywiadzie).

Nie zaleca się stosowania leku Lergesan u pacjentek z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Na skuteczność leku Lergesan mogą negatywnie wpływać ciężkie zespoły malabsorpcji, np. choroba Leśniowskiego-Crohna. Kobiety z takimi chorobami powinny skonsultować się z lekarzem w przypadku potrzeby stosowania antykoncepcji doglebnej.

Po przyjęciu Lergesanu zazwyczaj nie zaburza się regularność i charakter menstruacji. Czasem menstruacja może wystąpić kilka dni wcześniej lub później. Kobietom należy zalecić skonsultowanie się z lekarzem w celu doboru i rozpoczęcia stosowania jednej z metod regularnej antykoncepcji. Jeśli nie wystąpi krwawienie odstawne w następnym okresie bez tabletek, po zastosowaniu leku Lergesan i po zastosowaniu regularnej antykoncepcji hormonalnej, należy wykluczyć ciążę.

Powtórne stosowanie leku w jednym cyklu menstruacyjnym nie jest zalecane ze względu na możliwość zaburzenia cyklu.

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna lewonorgestrelu może zmniejszać się wraz ze wzrostem masy ciała lub BMI. Wszystkim kobietom, niezależnie od masy ciała i BMI, środki antykoncepcji doglebnej należy podać jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym.

Lergesan jest nieskuteczny jako regularna metoda antykoncepcji i może być stosowany wyłącznie jako środek doglebny. Kobietom zgłaszającym się w sprawie ponownej antykoncepcji doglebnej należy zalecić stosowanie długoterminowych metod antykoncepcji.

Stosowanie antykoncepcji doglebnej nie zastępuje koniecznych środków zapobiegawczych chroniących przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

Środek leczniczy zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentkom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, nietolerancją laktozy lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Podawanie tabletek Lergesan w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lek nie powoduje przerwania ciąży.

Z danych badań epidemiologicznych wynika, że w przypadku ciąży, który wystąpił pomimo stosowania środka antykoncepcji doglebnej, lek nie wywiera niepożądanych działań na płód. Jednak nie ma danych klinicznych dotyczących możliwych skutków stosowania dawki leku przekraczającej 1,5 mg lewonorgestrelu.

Okres karmienia piersią

Lewonorgestrel przenika do mleka matki. Możliwe oddziaływanie lewonorgestrelu na dziecko można zmniejszyć, poprzez przyjęcie leku bezpośrednio po karmieniu lub poprzez unikanie karmienia piersią przez 8 godzin po podaniu leku.

Plodność

Lewonorgestrel może powodować zaburzenia cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach prowadzi do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Zmiany te mogą wpływać na datę okresu płodnego, jednak nie ma danych dotyczących płodności w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie badano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie innych urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Tabletki 0,75 mg:

Należy zastosować 2 tabletki 0,75 mg. Oba tabletki należy przyjąć jednocześnie jak najszybciej, najlepiej w ciągu 12 godzin i nie później niż w ciągu 72 godzin od niezabezpieczonego stosunku płciowego (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletek wystąpi wymiotowanie, należy natychmiast przyjąć kolejne 2 tabletki.

Tabletki 1,5 mg: 1 tabletę należy przyjąć jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym, najlepiej w ciągu pierwszych 12 godzin i nie później niż w ciągu 72 godzin.

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletki wystąpi wymiotowanie, należy przyjąć kolejną 1 tabletę.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki indukujące enzymy i wymagają antykoncepcji awaryjnej, zaleca się stosowanie niesterydowych metod antykoncepcji awaryjnej, tj. wkładki wewnątrzmacicznej z miedzią, lub podwójną dawkę lewonorgestrelu (tj. 2 tabletki po 1,5 mg lub 4 tabletki po 0,75 mg jednocześnie) dla kobiet, które nie mogą lub nie chcą stosować wkładki wewnątrzmacicznej z miedzią (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne formy interakcji”).

Lergesan można stosować w dowolnej fazie cyklu menstruacyjnego pod warunkiem braku opóźnienia menstruacji.

Po zastosowaniu antykoncepcji awaryjnej zaleca się stosowanie lokalnej metody barierowej (np. prezerwatywy, membrany, środek plemienicid, czepiec szyjkowy) aż do rozpoczęcia kolejnej menstruacji. Stosowanie Lergesanu nie stanowi przeciwwskazania do kontynuacji regularnej antykoncepcji hormonalnej.

Dzieci.

Preparat Lergesan nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku przedpłciowym wskazanych do antykoncepcji awaryjnej.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano poważnych działań niepożądanych po ostrym przedawkowaniu dużymi dawkami doustnych środków antykoncepcyjnych. W przypadku przedawkowania możliwe są nudności i krwawienia międzymiesiączkowe. Nie istnieją specyficzne antydoty, leczenie jest objawowe.

Niepożądane działania.

Najczęstszym niepożądaniem była nudności.

Tabela 3

Charakter krwawienia może się nieco zmienić, jednak u większości kobiet następna miesiączka pojawia się w ciągu 5–7 dni od przewidywanego terminu.

Jeśli opóźnienie miesiączki przekracza 5 dni, należy rozważyć możliwość zajścia w ciążę.

Zgodnie z danymi z obserwacji po wprowadzeniu na rynek dodatkowo zgłaszano następujące działania niepożądane:

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko (< 1/10000): świąd, pokrzywka, wysypka.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: bardzo rzadko (< 1/10000): ból w okolicy miednicy, algomenorea (zaburzenia cyklu menstruacyjnego).

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko (< 1/10000): ból brzucha.

Zaburzenia ogólne: bardzo rzadko (< 1/10000): obrzęk twarzy.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu chronionym przed światłem.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 0,75 mg: po 2 tabletki w blistrze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Tabletki 1,5 mg: po 1 tabletce w blistrze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

San Pharmaceutical Industries Ltd.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Baroda Highway, Halol, Gujarat, 389350, Indie.