Lergesan

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento LERGESUN (LERGESUN)

Composición:

Principio activo: levonorgestrel;

1 tableta contiene 0,75 mg o 1,5 mg de levonorgestrel;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; hipromelosa; talco; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 0,75 mg: tabletas redondas planas sin recubrimiento, de color blanco o casi blanco, con bordes biselados, con impresión en relieve «403» en un lado y lisas en el otro lado;

Tabletas de 1,5 mg: tabletas redondas planas sin recubrimiento, de color blanco o casi blanco, con bordes biselados, con impresión en relieve «718» en un lado y lisas en el otro lado;

Grupo farmacoterapéutico. Contracetivos hormonales para uso sistémico. Contracepción de emergencia. Levonorgestrel. Código ATC G03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo exacto de acción del levonorgestrel no se conoce.

Se cree que, en las dosis recomendadas, el levonorgestrel previene la ovulación y la fecundación si la relación sexual ocurre durante la fase preovulatoria, cuando la probabilidad de embarazo es máxima. El medicamento no es eficaz si el proceso de implantación ya ha comenzado.

Eficacia. Según los resultados de estudios clínicos, 750 mcg de levonorgestrel (administrados como dos dosis de 750 mcg con un intervalo de 12 horas entre ellas) previenen el embarazo en un 85 % de los casos. Probablemente, la eficacia del medicamento disminuye conforme aumenta el tiempo transcurrido desde la relación sexual (95 % si se administra dentro de las 24 horas, 85 % si se administra entre 24 y 48 horas, 58 % si se administra entre 48 y 72 horas).

De acuerdo con los resultados de estudios clínicos, dos tabletas de levonorgestrel de 750 mcg tomadas simultáneamente dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección previenen el embarazo en un 85 % de los casos. No se observaron diferencias en la frecuencia de embarazos en mujeres que tomaron el medicamento el tercer o cuarto día después de la relación sexual sin protección (p > 0,2).

Existen datos limitados que requieren confirmación adicional sobre el posible impacto del exceso de peso corporal o del alto índice de masa corporal (IMC) en la eficacia anticonceptiva. En tres estudios de la Organización Mundial de la Salud (OMS) no se observó tendencia a la disminución de la eficacia con el aumento del peso corporal o del IMC (véase la Tabla 1), mientras que en otros dos estudios sí se observó una reducción de la eficacia al aumentar el peso corporal o el IMC (véase la Tabla 2). Ambos metaanálisis se realizaron en mujeres excluyendo los casos de administración del medicamento más de 72 horas después de la relación sexual sin protección (uso fuera de indicación) y mujeres que tuvieron relaciones sexuales sin protección tras la toma del medicamento.

Tabla 1

Tabla 2

Las dosis recomendadas de levonorgestrel no afectan significativamente los factores de coagulación sanguínea, ni el metabolismo de lípidos e hidratos de carbono.

Con el régimen posológico recomendado, el levonorgestrel no ejerce un efecto significativo sobre los factores de coagulación sanguínea, ni sobre el metabolismo lipídico y glucídico.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, el levonorgestrel se absorbe rápidamente y casi por completo.

Según los resultados de un estudio farmacocinético realizado en 16 mujeres sanas, tras la administración de 1,5 mg de levonorgestrel, la concentración máxima del fármaco en plasma sanguíneo alcanza 18,5 ng/ml y se alcanza a las 2 horas.

Después de alcanzar el pico máximo, la concentración de levonorgestrel disminuye, con un periodo medio de semivida de aproximadamente 26 horas.

El levonorgestrel se elimina en forma de metabolitos y no se excreta sin modificar. Los metabolitos del levonorgestrel se eliminan por orina y heces en cantidades aproximadamente iguales. La biotransformación del levonorgestrel corresponde al metabolismo de los esteroides. El levonorgestrel se hidroxila en el hígado, y los metabolitos se excretan en forma de conjugados de glucuronato. No se conocen metabolitos farmacológicamente activos del levonorgestrel.

El levonorgestrel se une a la albúmina del suero sanguíneo y a la globulina que une hormonas sexuales (GBSH). Aproximadamente el 1,5 % de la dosis se encuentra en forma libre y el 65 % se une específicamente a la GBSH. La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100 %.

Aproximadamente el 0,1 % de la dosis pasa al organismo del lactante a través de la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anticoncepción de emergencia dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección o cuando el método anticonceptivo utilizado haya sido ineficaz.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, insuficiencia hepática grave; embarazo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El metabolismo del levonorgestrel se ve aumentado con la administración concomitante de fármacos que son inductores de enzimas hepáticos, principalmente inductores del sistema enzimático CYP3A4. Se ha observado una reducción del nivel plasmático de levonorgestrel (AUC) de aproximadamente un 50 % al administrar conjuntamente efavirenz.

Entre los medicamentos que probablemente pueden reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (incluyendo primidona), fenitoína, carbamazepina, productos a base de hierbas que contienen hipérico (Hypericum perforatum, St. John’s Wort), rifampicina, ritonavir, rifabutina y griseofulvina.

En algunos casos, al administrar conjuntamente inhibidores de la proteasa del VIH o inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa, se han observado cambios significativos (aumento o disminución) en los niveles plasmáticos de levonorgestrel.

A las mujeres que han estado tomando medicamentos inductores de enzimas microsomales hepáticos durante las últimas 4 semanas, en caso de necesitar anticoncepción de emergencia, se les debe considerar la posibilidad de utilizar anticonceptivos de emergencia no hormonales (por ejemplo, un dispositivo intrauterino de cobre (DIU)). Se recomienda la administración de dosis doble de levonorgestrel (por ejemplo, 3 mg de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección) para aquellas mujeres que no tengan posibilidad o no deseen utilizar un DIU de cobre, aunque esta combinación específica (dosis doble de levonorgestrel durante la administración de inductores de enzimas microsomales hepáticos) no ha sido estudiada.

Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar la toxicidad de la ciclosporina debido a la posible inhibición de su metabolismo.

Características de uso.

La anticoncepción de emergencia es un método que puede utilizarse de forma episódica. No debe sustituir a la anticoncepción regular.

La anticoncepción de emergencia no siempre permite prevenir el embarazo.

Si existen dudas sobre el momento de la relación sexual sin protección o si desde el contacto sin protección han transcurrido más de 72 horas durante el mismo ciclo menstrual, existe la posibilidad de que la fecundación ya haya ocurrido. Por este motivo, la administración del medicamento Lergesan en una relación sexual posterior podría no resultar eficaz para prevenir el embarazo. Si la menstruación se retrasa más de 5 días, si se presenta una hemorragia inusual en la fecha esperada de la menstruación o si existen otros motivos para sospechar un embarazo, debe descartarse la posibilidad de embarazo.

Si el embarazo se produce tras la administración de Lergesan, debe considerarse la posibilidad de un embarazo ectópico. La probabilidad absoluta de embarazo extrauterino es baja, ya que el levonorgestrel previene la ovulación y la fecundación.

El embarazo ectópico puede desarrollarse incluso en presencia de sangrado uterino. Debe considerarse la posibilidad de embarazo ectópico, especialmente en mujeres que presenten dolor abdominal/pélvico o colapso, y que tengan antecedentes de embarazo ectópico, cirugías en órganos pélvicos o infecciones inflamatorias. Por tanto, el medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con riesgo de embarazo ectópico (salpingitis o embarazo ectópico previo).

No se recomienda el uso de Lergesan en pacientes con alteración hepática grave.

La eficacia de Lergesan puede verse negativamente afectada por síndromes graves de malabsorción, como la enfermedad de Crohn. Las mujeres con estas enfermedades deben consultar a un médico si necesitan anticoncepción de emergencia.

Tras la toma de Lergesan, normalmente no se alterna la regularidad ni el patrón de la menstruación. A veces, la menstruación puede comenzar varios días antes o después. Se recomienda a las mujeres que consulten a un médico para elegir y comenzar a utilizar un método anticonceptivo regular. Si no se produce la hemorragia de privación en el siguiente período sin comprimidos, tras la administración de Lergesan y tras el inicio de un método anticonceptivo hormonal regular, debe descartarse el embarazo.

No se recomienda la administración repetida del medicamento durante un mismo ciclo menstrual debido al riesgo de alterar el ciclo.

Existen datos limitados, que requieren confirmación adicional, que sugieren que la eficacia anticonceptiva del levonorgestrel podría disminuir con el aumento del peso corporal o del IMC. A todas las mujeres, independientemente de su peso o IMC, se les debe administrar un método de anticoncepción de emergencia lo antes posible tras una relación sexual sin protección.

Lergesan no es eficaz como método anticonceptivo regular y solo debe utilizarse como medida de emergencia. A las mujeres que solicitan anticoncepción de emergencia repetida se les debe recomendar el uso de métodos anticonceptivos a largo plazo.

La anticoncepción de emergencia no sustituye las medidas preventivas necesarias para protegerse frente a enfermedades transmitidas por vía sexual.

Este medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

La administración de las tabletas de Lergesan durante el embarazo está contraindicada. El medicamento no provoca la interrupción del embarazo.

Según datos de estudios epidemiológicos, en caso de embarazo ocurrido tras la administración de un anticonceptivo de emergencia, el medicamento no ejerce efectos adversos sobre el feto. Sin embargo, no existen datos clínicos sobre las consecuencias posibles de la administración de una dosis superior a 1,5 mg de levonorgestrel.

Lactancia

El levonorgestrel pasa a la leche materna. El posible efecto del levonorgestrel sobre el lactante puede reducirse si se toma el medicamento inmediatamente después de la lactancia o si se evita la lactancia durante las 8 horas posteriores a la toma del medicamento.

Fertilidad

El levonorgestrel puede aumentar la posibilidad de alteraciones del ciclo menstrual, lo que en algunos casos puede provocar una ovulación más temprana o más tardía. Estos cambios pueden afectar a la fecha del período fértil, aunque no existen datos sobre la fertilidad tras observación prolongada.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se ha estudiado el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosis

Tabletas de 0,75 mg:

Se deben tomar 2 tabletas de 0,75 mg. Ambas tabletas deben tomarse juntas lo antes posible, preferiblemente dentro de las 12 horas y no más tarde de 72 horas después de la relación sexual sin protección (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Si se produce vómito dentro de las 3 horas posteriores a la ingestión de las tabletas, se deben tomar inmediatamente otras 2 tabletas.

Tabletas de 1,5 mg: 1 tableta debe tomarse lo antes posible después de la relación sexual sin protección, preferiblemente dentro de las primeras 12 horas y en ningún caso más allá de las 72 horas.

Si se produce vómito dentro de las 3 horas posteriores a la ingestión de la tableta, se debe tomar otra tableta.

A las mujeres que hayan tomado medicamentos inductores enzimáticos durante las últimas 4 semanas y que necesiten anticoncepción de emergencia, se les recomienda utilizar métodos anticonceptivos de emergencia no hormonales, es decir, el DIU de cobre, o bien tomar una dosis doble de levonorgestrel (es decir, 2 tabletas de 1,5 mg o 4 tabletas de 0,75 mg simultáneamente) para aquellas mujeres que no puedan o no deseen utilizar el DIU de cobre (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Lergesan puede utilizarse en cualquier fase del ciclo menstrual siempre que no exista retraso en la menstruación.

Después del uso de la anticoncepción de emergencia, se recomienda utilizar un método barrera local (por ejemplo, preservativos, diafragmas, espermicidas, capuchón cervical) hasta el inicio de la siguiente menstruación. El uso de Lergesan no constituye una contraindicación para continuar con la anticoncepción hormonal habitual.

Niños.

El medicamento Lergesan no está indicado para su uso en niños en edad prepuberal para la indicación de anticoncepción de emergencia.

Sobredosis.

No se han notificado efectos adversos graves tras sobredosis aguda con altas dosis de anticonceptivos orales. En caso de sobredosis, pueden presentarse náuseas y sangrado intermenstrual. No existen antídotos específicos; el tratamiento es sintomático.

Efectos adversos.

El efecto adverso más frecuente fue la náusea.

Tabla 3

El carácter del sangrado puede cambiar ligeramente, sin embargo, en la mayoría de las mujeres, la siguiente menstruación comienza dentro de los 5-7 días desde la fecha prevista.

Si la menstruación se retrasa más de 5 días, se debe considerar la posibilidad de embarazo.

Según datos de vigilancia postcomercialización, se han notificado adicionalmente las siguientes reacciones adversas:

De aparato cutáneo y tejido subcutáneo: muy raro (< 1/10 000): prurito, urticaria, erupción cutánea.

Del sistema reproductor y glándulas mamarias: muy raro (< 1/10 000): dolor pélvico, dismenorrea (trastorno del ciclo menstrual).

Del tracto gastrointestinal: muy raro (< 1/10 000): dolor abdominal.

Trastornos sistémicos: muy raro (< 1/10 000): edema facial.

Plazo de validez

3 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar protegido de la luz.

Conservar fuera del alcance de los niños.

Envase

Tabletas de 0,75 mg: 2 tabletas en blíster, 1 blíster en envase de cartón.

Tabletas de 1,5 mg: 1 tableta en blíster, 1 blíster en envase de cartón.

Categoría de dispensación

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante

San Pharmaceutical Industries Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Baroda Highway, Halol, Gujarat, 389350, India