Lazolvan® z smakiem leśnych jagód

INSTRUKCJA stosowania leku Łazolvan® z smakiem leśnych jagód (LASOLVAN® with woodberry flavour)

Skład:

substancja czynna: ambroxoli hydrochloridum;

5 ml syropu zawierają ambroxoli hydrochloridum 15 mg;

substancje pomocnicze: sukraloza, kwas benzoesowy (E 210), hydroksyetyloceluloza, aromat „leśne jagody” (zawiera propylenoglikol (E 1520)), aromat waniliowy (zawiera propylenoglikol (E 1520)), woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty lub prawie przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny, lekko lepki syrop o smaku leśnych jagód.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATX R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Czynna substancja syropu Lazolvan® z smakiem leśnych jagód – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa udział składnika surowiczego sekretu oskrzelowego. Ambroksol stymuluje wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także pobudza aktywność rzęsek nabłonka rzęskowego, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia jej usuwanie (klirens mukocylarny). Poprawa klirensu mukocylarnego została potwierdzona w badaniach kliniczno-farmakologicznych.

Zwiększenie produkcji i zmniejszenie lepkości sekretu oraz poprawa klirensu mukocylarnego sprzyjają odkrztuszaniu i ułatwiają odkasływanie wydzieliny.

Długotrwałe stosowanie (6 miesięcy) chlorowodorku ambroksolu (doustne kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, 75 mg) u pacjentów z POChP prowadziło do istotnego zmniejszenia zaostrzeń po 2-miesięcznym okresie leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu znacznie krótsza była długość trwania choroby i terapii antybiotykiem. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wykazało statystycznie istotne poprawienie objawów związanych z trudnościami w odkrztuszaniu, kaszlem, dusznością oraz objawami auskultacyjnymi.

Miejscowy efekt znieczulający chlorowodorku ambroksolu, który może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych, zaobserwowano w modelu króliczego oka. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek o wielobarwnych jądrach krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła wykazano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępował ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach klinicznej skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Po podaniu chlorowodorku ambroksolu stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie wzrastają. Do chwili obecnej nie stwierdzono żadnej klinicznej istotności tego faktu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o szybkim uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 1–2,5 godziny po przyjęciu doustnych form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o powolnym uwalnianiu.

Biologiczna dostępność po podaniu tabletek 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po podaniu doustnym rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. W osoczu, w zakresie terapeutycznym, około 90% leku wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie. Około 30% dawki po podaniu doustnym wydalane jest w wyniku presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozszczepienia do kwasu dibromoantrolinowego (około 10% dawki). Badania kliniczne na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantrolinowego.

W ciągu 3 dni po doustnym przyjęciu około 6% dawki wydala się w postaci niezmienionej, natomiast około 26% dawki – w formie skoniugowanej z moczem.

Okres półtrwania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższy poziom w osoczu. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biologiczną dostępność chlorowodorku ambroksolu.

Dane kliniczne.

Wskazania. Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej oraz osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania. Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syrop, 15 mg/5 ml, nie należy stosować u pacjentów znanym nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

Lazolvan® z smakiem leśnych jagód nie należy stosować dzieciom poniżej 2. roku życia bez wyraźnego zalecenia lekarza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Jednoczesne stosowanie leku Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syropu, 15 mg/5 ml, oraz leków przeciwkaszlowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek ucisku odruchu kaszlowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS)/toksyczny zespół martwicy naskórka (TEN) oraz ostrą ogólnoustrojową pustulozę egzantematyczną (AGEP), związane z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilającej się wysypki (czasem związanej z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń ruchomości oskrzeli i nasilenia wydzielania śluzu (np. w rzadkiej chorobie, takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) środek Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syrop, 15 mg/5 ml, należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko sprzyjania gromadzeniu się wydzieliny.

Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby należy stosować Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syrop, 15 mg/5 ml, wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, jak również każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydawanej z moczem, może dojść do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/rozwój płodu, poród lub rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód po zastosowaniu leku po 28. tygodniu ciąży.

Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w czasie ciąży. W szczególności, w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syropu, 15 mg/5 ml.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Lazolvan® z smakiem leśnych jagód nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki. Jeśli nie zalecono inaczej, zalecana dawka środka Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syropu, 15 mg/5 ml, jest następująca:

dzieci do 2 lat: 2,5 ml (1/2 łyżeczki do herbaty) 2 razy na dobę (równowartość 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dzieci w wieku 2–5 lat: 2,5 ml (1/2 łyżeczki do herbaty) 3 razy na dobę (równowartość 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dzieci w wieku 6–12 lat: 5 ml (1 łyżeczka do herbaty) 2–3 razy na dobę (równowartość 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia: dawka wynosi 10 ml (2 łyżeczki do herbaty) 3 razy na dobę (równowartość 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę) przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 10 ml (2 łyżeczki do herbaty) 2 razy na dobę (równowartość 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby efekt terapeutyczny u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia może być wzmocniony przez zwiększenie dawki do 20 ml 2 razy na dobę (równowartość 120 mg chlorowodorku ambroksolu/na dobę).

Dorosłym i dzieciom powyżej 12 roku życia zaleca się stosowanie syropu o wyższym stężeniu (Lazolvan® z aromatem truskawkowo-śmietankowym, syrop, 30 mg/5 ml).

Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syrop, 15 mg/5 ml, można stosować niezależnie od spożycia pokarmu. Dawkę środka Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syropu, 15 mg/5 ml, można odmierzyć za pomocą dołączonego kaptelka dozującego.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak leczenie długotrwałe należy prowadzić pod nadzorem medycznym.

Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syrop, 15 mg/5 ml, nie powinien być stosowany dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syrop, 15 mg/5 ml, nadaje się do stosowania przez pacjentów chorych na cukrzycę; 5 ml zawiera 1,2 g węglowodanów.

Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syrop, 15 mg/5 ml, nie zawiera alkoholu.

Dzieci. Lek może być stosowany w pediatrii. Dzieciom do 2 lat stosować tylko na pisemne polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych przypadków przedawkowania i/lub błędnych zastosowań leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym występującym przy stosowaniu środka Lazolvan® z smakiem leśnych jagód, syropu 15 mg/5 ml, w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Niepożądane działania.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często ≥1/10;

często ≥1/100 - <1/10;

rzadko ≥1/1000 - <1/100;

rzadziej ≥1/10000 - <1/1000;

bardzo rzadko <1/10000;

częstość nieznana – niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysyp, pokrzywka;

częstość nieznana – poważne działania niepożądane skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwiczy nabłonka, zespół wielopostaciowej rumienia, ostra ogólna pustulka egzantematyczna).

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadziej – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy opłucnowej:

często – zmniejszenie wrażliwości w gardle;

częstość nieznana – duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Zaburzenia ogólne:

rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie podejrzeń o działania niepożądane

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Pozwala ono na dalsze monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system zgłaszania Państwowe Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Okres ważności. 3 lata. Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu. Po otwarciu fiolki lek nadaje się do użytku przez 6 miesięcy.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 100 ml w fiolce szklanej z plastikowym zatyczkiem zabezpieczonym przed otwarciem przez dzieci; 1 fiolka w zestawie z plastikowym kapturkiem dozującym w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Boehringer Ingelheim España, S.A.

lub

Delpharm Reims.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Prat de la Riba, 50, 08174 SANT CUGAT DEL VALLÈS (Barcelona), Hiszpania

lub

10 rue du Colonel Charbonnel, 51100 Reims, Francja.

Wniosek składający.

Spółka z o.o. „Opella Health Ukraine”, Ukraina.

Adres wniosku składającego.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Żyliańska 48-50A.