Lasix®

INSTRUKCJA dotyczāc stosowania leku Lekarskiego LASIX® (LASIX®)

Skład:

substancja czynna: furosemid;

1 tabletka zawiera 40 mg furosemidu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, skrobia prażelatynizowana, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe białe tabletki z kodem literowym „DLІ” naniesionym powyżej i poniżej linii podziału po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Moczypliki o działaniu silnym. Preparaty pochodnych sulfamidów. Kod ATC C03CA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika

Furosemid jest silnym pętlowym środkiem moczopędnym o szybkim działaniu, powodującym stosunkowo silny i krótkotrwały efekt moczopędny. Blokując transporter jonów Na+/2Cl-/K+, lek hamuje reabsorpcję tych jonów w odcinku wstępującym pętli Henlego: skuteczność działania saluretycznego furosemidu zależy zatem od tego, czy środek farmaceutyczny dostaje się do kanalików w miejscach światła za pośrednictwem mechanizmu anionotransportowego. Efekt moczopędny wynika z reabsorpcji chlorku sodu w tym segmencie pętli Henlego. Frakcyjna wydzielanie sodu może osiągnąć 35% ilości sodu, który przeszedł filtrację w kłębuszkach. Zwiększenie wydzielania sodu prowadzi do zwiększenia wydalania moczu oraz zwiększenia sekrecji K+ w kanalikach odstających dzięki wodzie osmotycznie związanej. Zwiększa się również wydzielanie jonów wapnia i magnezu. Oprócz wydalenia tych elektrolitów możliwe jest zmniejszenie wydzielania kwasu moczowego oraz zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, co może prowadzić do alkalozu metabolicznego.

Furosemid zaburza mechanizm sprzężenia zwrotnego kanalikowo-kłębuszkowego w plamie gęstej w taki sposób, że skuteczność saluretyczna nie ulega zmniejszeniu.

Furosemid wywołuje zależną od dawki stymulację układu renina-angiotensyna-aldosteron. W niewydolności serca furosemid prowadzi do ostrego zmniejszenia obciążenia serca (poprzez zwężenie żylnych naczyń pojemnościowych). Ten wczesny efekt naczyniowy jest pośrednictwem prostaglandyn i zakłada odpowiednią funkcję nerek z aktywacją układu renina-angiotensyna oraz nieuszkodzoną syntezę prostaglandyn. Ponadto dzięki właściwemu natriuretycznemu efektowi furosemid zmniejsza reaktywność naczyń względem katecholamin, która jest zwiększona u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Skuteczność przeciwciśnieniowa furosemidu tłumaczy się zwiększoną wydzielaniem chlorku sodu, zmniejszoną objętością krwi oraz zmniejszoną odpowiedzią mięśni gładkich naczyń na stymulację przez wazokonstryktory lub środki zwężające naczynia.

Początek działania efektu moczopędnego można zaobserwować w ciągu 1 godziny po doustnym podaniu leku.

Zależne od dawki zwiększenie diurezy i natriurezy obserwowano u zdrowych ochotników przyjmujących furosemid w dawkach 10–100 mg. Czas działania u osób zdrowych wynosi około 3–6 godzin po doustnym podaniu 40 mg furosemidu.

Działanie furosemidu zmniejsza się, jeśli występuje obniżona sekrecja kanalikowa lub interakcja leku z albuminą wewnątrz kanalików.

Furosemid obniża ciśnienie tętnicze dzięki zwiększeniu wydzielania chlorku sodu i zmniejszeniu odpowiedzi mięśni gładkich naczyń na stymulację przez wazokonstryktory, a także dzięki zmniejszeniu objętości krwi.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu wchłania się około 60–70% dawki furosemidu w przewodzie pokarmowym. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub zespołem nerczycowym wchłanianie może być zmniejszone do mniej niż 30%.

Początek działania można oczekiwać około 30 minut później. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się około 1 godzinę po podaniu leku Lasix® w postaci tabletek.

Furosemid wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 95%. W niewydolności nerek wiązanie z białkami osocza krwi może zmniejszać się o wielkość do 10%. Względna objętość rozprowadzenia wynosi około 0,2 l/kg masy ciała (u noworodków – 0,8 l/kg masy ciała).

Furosemid metabolizuje się w wątrobie jedynie w niewielkim stopniu (około 10%) i wydalany jest głównie w postaci niezmienionej. Dwie trzecie dawki wydalane są przez nerki, a jedna trzecia – z żółcią i kałem. Przy prawidłowej funkcji nerek okres półtrwania wynosi około 1 godziny. W końcowym stadium niewydolności nerek może się on wydłużyć do 24 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Obrzęki w przewlekłej niewydolności serca (jeśli konieczne jest leczenie z zastosowaniem diuretyków).
• Obrzęki w przewlekłej niewydolności nerek.
• Ostra niewydolność nerek, w tym w czasie ciąży lub porodu.
• Obrzęki w zespole nefrytycznym (jeśli konieczne jest leczenie z zastosowaniem diuretyków).
• Obrzęki w chorobach wątroby (w razie potrzeby – jako uzupełnienie leczenia antagonistami aldosteronu).
• Nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na furosemid lub na inne składniki leku. U pacjentów z alergią na sulfonamidy (np. antybiotyki sulfonamidowe lub sulfonylouree) może wystąpić nadwrażliwość krzyżowa na furosemid.
• Hipowolemia lub odwodnienie organizmu.
• Niewydolność nerek w postaci anurii, gdy brak odpowiedzi terapeutycznej na furosemid.
• Niewydolność nerek spowodowana zatruciem lekami nefrotoksycznymi lub hepatotoksycznymi.
• Ciężka hipokaliemia.
• Ciężka hiponatriemia.
• Stan przedśpiączkowy i śpiączkowy związany z encefalopatią wątrobową.
• Karmienie piersią.
• Ciąża (z wyjątkiem przypadków wymienionych w dziale „Wskazania”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Niepolecane kombinacje.

Po wewnątrzżylnym podaniu furosemidu w ciągu 24 godzin od zastosowania chloralhydranu, w pojedynczych przypadkach możliwe są uczucie gorąca, napady potliwości, niepokój, nudności, podwyższone ciśnienie tętnicze i tachykardia. Z tego powodu należy unikać jednoczesnego stosowania furosemidu i chloralhydranu.

Jednoczesne stosowanie furosemidu może nasilać ototoksyczność aminoglikozydów (np. kanamycyny, gentamycyny, tobramycyny) oraz innych leków ototoksycznych. Wszelkie zaburzenia słuchu, które mogą się wówczas pojawić, mogą być nieodwracalne. Z tego powodu należy unikać jednoczesnego stosowania powyższych leków.

Kombinacje wymagające zachowania środków ostrożności.

W przypadku jednoczesnego stosowania cisplatyny i furosemidu może dojść do zaburzeń słuchu. Jeśli w trakcie leczenia cisplatyną stara się wywołać wymuszoną diurezę, furosemid należy podawać wyłącznie w niskich dawkach (np. 40 mg u pacjentów z prawidłową funkcją nerek) i przy zachowaniu dodatniego bilansu płynów. W przeciwnym razie może nasilić się nefrotoksyczność cisplatyny.

Ponieważ sukralfat zmniejsza wchłanianie furosemidu w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do osłabienia jego działania, między przyjęciem tych dwóch leków należy zachować odstęp co najmniej 2 godzin.

Aliskiren obniża stężenie furosemidu we krwi przy doustnym stosowaniu. Obniżenie działania furosemidu może występować u pacjentów przyjmujących zarówno aliskiren, jak i doustny furosemid, dlatego zaleca się monitorowanie skuteczności diuretycznej i odpowiednie dostosowanie dawki. W przypadku rozpoczęcia lub dostosowania dawki terapii wspomaganej aliskirenu zaleca się monitorowanie działania diuretycznego furosemidu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z glikozydami nasercowymi, spowodowana furosemidem hipokaliemia i/lub hipomagnezemia zwiększają wrażliwość mięśnia sercowego na glikozydy nasercowe. Zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowych (w tym torsades de pointes), jeśli furosemid stosuje się jednocześnie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT (np. z terfenadyną, niektórymi lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III), a także w przypadku zaburzeń elektrolitowych u pacjenta.

Toksykoczność salicylanów stosowanych w wysokich dawkach może być nasilana, gdy są one podawane jednocześnie z furosemidem.

Jednoczesne stosowanie furosemidu i litu powoduje nasilenie działań toksycznych litu na serce i układ nerwowy z powodu zmniejszenia jego wydalania. Z tego powodu zaleca się dokładne monitorowanie stężenia litu we krwi u pacjentów przyjmujących tę kombinację leków.

Jeśli furosemid stosuje się jednocześnie z innymi lekami przeciwciśnieniowymi, diuretykami lub lekami, które mogą potencjalnie obniżać ciśnienie tętnicze, należy spodziewać się bardziej wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Obserwowano przypadki znacznego spadku ciśnienia tętniczego lub nawet wystąpienia szoku oraz pogorszenia funkcji nerek (w pojedynczych przypadkach – ostra niewydolność nerek), szczególnie gdy inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (IEK) lub antagoniści receptora angiotensyny II są stosowane po raz pierwszy lub po raz pierwszy w wyższych dawkach. Dlatego w miarę możliwości przed rozpoczęciem leczenia IEK lub antagonistą receptora angiotensyny II lub przed zwiększeniem ich dawek, należy tymczasowo przerwać lub przynajmniej zmniejszyć dawkę furosemidu trzy dni przed rozpoczęciem.

W przypadku pacjentów przyjmujących rysperydon należy zachować ostrożność i dokładnie ocenić ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o jego stosowaniu w połączeniu z furosemidem lub innymi silnymi diuretykami (patrz informacja w dziale „Szczególne wskazania dotyczące stosowania” dotycząca zwiększonej śmiertelności u starszych pacjentów z demencją, którzy jednocześnie przyjmowali rysperydon).

Lewotyroksyna. Wysokie dawki furosemidu mogą hamować wiązanie hormonów tarczycy z białkiem nośnikowym, co prowadzi początkowo do tymczasowego wzrostu stężenia frakcji wolnych hormonów tarczycy, a następnie do bezwzględnego obniżenia stężenia wszystkich frakcji hormonów tarczycy.

Należy monitorować poziom hormonów tarczycy.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne (np. indometacyna, kwas acetylosalicylowy) mogą zmniejszać działanie furosemidu. U pacjentów, u których w wyniku stosowania furosemidu występuje hipowolemia lub odwodnienie, jednoczesne stosowanie leków niesteroidowych przeciwzapalnych może sprowokować rozwój ostrej niewydolności nerek.

Jednoczesne stosowanie furosemidu z glikokortykosteroidami, karbenoksolonem lub środkami przeczyszczającymi może prowadzić do nasilenia niedoboru potasu z ryzykiem wystąpienia hipokaliemii. W tym względzie duże ilości korzenia słodki działają podobnie jak karbenoksolon.

Probenecyd, metotreksat i inne leki, które podobnie jak furosemid są intensywnie wydzielane w kanalikach nerkowych, mogą zmniejszać działanie furosemidu.

Opisano przypadki osłabienia działania furosemidu przy jednoczesnym stosowaniu z fenytoiną.

Furosemid może zmniejszać wydalanie probenecydu, metotreksatu i innych leków, które podobnie jak furosemid są intensywnie wydzielane w kanalikach nerkowych. W leczeniu z zastosowaniem wysokich dawek (szczególnie gdy zarówno furosemid, jak i inny lek są stosowane w wysokich dawkach), taka kombinacja może prowadzić do wzrostu stężenia tych leków w osoczu i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych spowodowanych przez furosemid lub lek stosowany jednocześnie.

Furosemid może nasilać działanie teofiliny lub leków rozkurczających mięśnie o działaniu podobnym do kurary.

W przypadku jednoczesnego stosowania furosemidu może zmniejszać się działanie leków przeciwcukrzycowych oraz sympatomietyków podnoszących ciśnienie tętnicze (np. adrenaliny, noradrenaliny).

Furosemid może nasilać szkodliwe działanie leków nefrotoksycznych (np. antybiotyków, takich jak aminoglikozydy, cefalosporyny, polimyksyny).

U pacjentów przyjmujących jednocześnie furosemid i wysokie dawki niektórych cefalosporyn może dojść do pogorszenia funkcji nerek.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie cyklosporyny A i furosemidu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia artretyzmu podagrycznego z powodu wywołanej przez furosemid hiperurykemii i zaburzonego wydalania kwasu moczowego przez nerki spowodowanego cyklosporyną.

U pacjentów z wysokim ryzykiem uszkodzenia nerek substancjami kontrastowymi rentgenowskimi, w trakcie leczenia furosemidem obserwowano większą częstość pogorszenia funkcji nerek po wykonaniu badania z kontrastowaniem w porównaniu z pacjentami z grupy wysokiego ryzyka, u których przed badaniem z kontrastowaniem wykonano jedynie wlewanie dożylne płynów (hydratację).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Podczas leczenia lekiem Lasix® należy zapewnić stały odpływ moczu. Pacjenci z częściowym zaburzeniem odpływu moczu wymagają szczególnej uwagi, zwłaszcza na wczesnych etapach leczenia.

Leczenie lekiem Lasix® wymaga regularnej opieki medycznej.

Należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• nadciśnienie tętnicze,
• wyraźny lub utajony cukrzyca (wymagana jest regularna kontrola poziomu glukozy we krwi),
• podagra (wymagana jest regularna kontrola poziomu kwasu moczowego w osoczu),
• zaburzenia odpływu moczu (np. przy przeroście gruczołu krokowego, hydronefrozie, zwężeniu moczowodu),
• hipoproteinemia, np. przy zespole nerczycowym (wymagana jest staranna korekta dawki),
• zespół wątrobowo-nerek (szybko postępująca niewydolność nerek w połączeniu z ciężką chorobą wątroby, np. marskością wątroby),
• pacjenci należący do grupy szczególnego ryzyka ze względu na niepożądane znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, np. pacjenci z uszkodzeniem krążenia mózgowego lub z chorobą niedokrwienną serca,
• noworodki przedwczesne (ryzyko rozwoju nefrokalcynoza/nefrolitiozy; wymagana jest kontrola czynności nerek oraz przeprowadzenie badania ultrasonograficznego nerek).

Hipotensja objawowa, prowadząca do zawrotów głowy, omdleń lub utraty przytomności, może wystąpić u pacjentów przyjmujących furosemid, szczególnie u osób starszych, pacjentów przyjmujących inne leki mogące powodować hipotensję oraz u pacjentów z innymi chorobami stanowiącymi ryzyko rozwoju hipotensji.

Furosemid należy stosować u pacjentów z zaburzeniami odpływu moczu (np. z przerostem gruczołu krokowego) wyłącznie wtedy, gdy zapewniony jest swobodny odpływ moczu, ponieważ gwałtowne zwiększenie produkcji moczu może prowadzić do zatrzymania moczu i nadmiernego rozciągania pęcherza moczowego.

Furosemid powoduje zwiększenie wydalania sodu i chlorków oraz odpowiednio wody. Zwiększone jest również wydalanie innych elektrolitów (szczególnie potasu, wapnia i magnezu). Ponieważ podczas leczenia lekiem Lasix® często obserwuje się zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej związaną z nasilonym wydalaniem elektrolitów, konieczna jest regularna kontrola zawartości elektrolitów we krwi.

Należy regularnie kontrolować stężenia elektrolitów w osoczu (szczególnie potasu, sodu, wapnia), węglanów, kreatyniny, mocznika i kwasu moczowego, a także poziom glukozy we krwi, szczególnie podczas długotrwałego leczenia lekiem Lasix®.

Szczególnie staranne monitorowanie jest konieczne u pacjentów z wysokim ryzykiem zaburzeń równowagi elektrolitowej oraz u pacjentów z istotnym niedoborem płynów (np. w wyniku wymiotów, biegunki lub intensywnego pocenia się). Należy skorygować hipowolamię lub odwodnienie oraz wszelkie wyraźne zaburzenia równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. Może to wymagać tymczasowego przerwania terapii furosemidem.

Na rozwój zaburzeń równowagi elektrolitowej mogą wpływać istniejące choroby (takie jak marskość wątroby, niewydolność serca), współistniejące stosowanie leków (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”) oraz odżywianie.

Spadek masy ciała spowodowany nasilonym wydalaniem moczu nie powinien przekraczać 1 kg/dobę niezależnie od objętości wydalonego moczu.

W zespole nerczycowym dawkę należy starannie dobrać ze względu na ryzyko nasilenia niepożądanych działań.

Stosowanie jednoczesne z rysperydonem.

W badaniach placebo-kontrolowanych z rysperydonem u starszych pacjentów z demencją zaobserwowano wyższy poziom śmiertelności w grupie stosującej furosemid i rysperydon (7,3 %; średni wiek – 89 lat, zakres wieku – 75–97 lat) w porównaniu z grupami stosującymi wyłącznie rysperydon (3,1 %; średni wiek – 84 lata, zakres wieku – 70–96 lat) lub wyłącznie furosemid (4,1 %; średni wiek – 80 lat, zakres wieku – 67–90 lat). Jednoczesne stosowanie rysperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi w niskich dawkach) nie prowadziło do podobnych wyników.

Nie wykryto mechanizmu patofizjologicznego wyjaśniającego te dane, ani nie zaobserwowano żadnych prawidłowości dotyczących przyczyn śmierci tych pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność i starannie ważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o stosowaniu tej kombinacji lub jednoczesnym leczeniu z użyciem innych silnych diuretyków. U grupy pacjentów przyjmujących rysperydon jednocześnie z innymi diuretykami nie zaobserwowano zwiększonej śmiertelności. Niezależnie od leczenia, powszechnym czynnikiem ryzyka śmiertelności była dehydratacja, którą należy unikać podczas leczenia starszych pacjentów z demencją (patrz dział „Przeciwwskazania”).

Istnieje możliwość nasilenia się lub aktywacji układowego toczeńca czerwonego.

Stosowanie leku Lasix® może prowadzić do uzyskania pozytywnych wyników testów dopingowych. Ponadto nadużywanie leku Lasix® jako środka dopingowego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.

Ostrzeżenia dotyczące niektórych substancji pomocniczych.

Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niemocy wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować leku Lasix®.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Furosemid przenika przez barierę łożyskową, dlatego w czasie ciąży może być stosowany tylko przez krótkie okresy i po starannym rozważeniu wskazania do takiego leczenia (patrz dział „Wskazania”). Diuretyki nie są odpowiednimi środkami do rutynowego leczenia nadciśnienia tętniczego i obrzęków w ciąży, ponieważ pogarszają krążenie łożyskowe i tym samym rozwój płodu wewnątrzmacicznym.

Jednak jeśli furosemid musi być podany z powodu niewydolności nerek u ciężarnej, należy starannie kontrolować poziomy elektrolitów i hematokryt, a także rozwój płodu. W przypadku stosowania furosemidu opisywano wypieranie bilirubiny z miejsc wiązania z albuminami, co wiązało się ze zwiększonym ryzykiem żółtaczki jądrowej u noworodków przy hiperbilirubinemia.

Furosemid przenika przez barierę łożyskową, a jego stężenie we krwi pępowinowej osiąga 100 % stężenia w osoczu krwi matki. Do chwili obecnej u ludzi nie odnotowano żadnych wad rozwojowych, które można by powiązać ze stosowaniem furosemidu. Obecnie brakuje wystarczających danych, aby jednoznacznie ocenić możliwe szkodliwe działanie na zarodek/płód. Możliwa jest wewnątrzmaciczna stymulacja produkcji moczu u płodu. U noworodków przedwczesnych, które otrzymywały furosemid, obserwowano przypadki urolitozy.

Karmienie piersią.

Furosemid przenika do mleka matki i może hamować laktację. Kobiety powinny przerwać karmienie piersią podczas leczenia furosemidem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Niektóre działania niepożądane (np. nagłe znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego) mogą zaburzać zdolność pacjenta do koncentracji uwagi i szybkość reakcji, dlatego należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami w okresie leczenia.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie, w zależności od nasilenia zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, wielkości filtracji kłębuszkowej oraz ciężkości stanu pacjenta. W trakcie stosowania leku należy korygować wskaźniki równowagi wodno-elektrolitowej, uwzględniając działanie moczopędne oraz dynamikę ogólnego stanu pacjenta. Należy zawsze stosować najniższą dawkę zapewniającą pożądany efekt. Lek należy przyjmować na czczo, połykając tabletki całkowicie, wypijając je odpowiednią ilością płynu (np. jednym szklankiem wody).

Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania.

W ostrej niewydolności nerek przed rozpoczęciem przyjmowania furosemidu należy skorygować hipowolmię, hipotensję tętniczą oraz istotne zaburzenia elektrolitowe i kwasowo-zasadowe. Zaleca się możliwie szybkie przejście z wstrzykiwania dożylnego na doustne.

Obrzęki w przewlekłej niewydolności serca / obrzęki w chorobach wątroby / obrzęki w przewlekłej niewydolności nerek.

Dawka początkowa u dorosłych odpowiada zazwyczaj 1 tabletce leku Lasix® (co odpowiada 40 mg furosemidu). Jeśli nie osiągnięto odpowiedniego działania moczopędnego, po 6 godzinach można jednorazowo przyjąć podwójną dawkę – 2 tabletki leku Lasix® (co odpowiada 80 mg furosemidu). Jeśli nadal nie osiągnięto zadowalającego działania moczopędnego, po kolejnych 6 godzinach można przyjąć 4 tabletki leku Lasix® (co odpowiada 160 mg furosemidu). W razie potrzeby, w wyjątkowych przypadkach i przy ścisłym nadzorze klinicznym, mogą być stosowane dawki początkowe przekraczające 200 mg furosemidu.

Dobowa dawka utrzymania odpowiada zazwyczaj 1–2 tabletkom leku Lasix® (co odpowiada 40–80 mg furosemidu). Spadek masy ciała spowodowany zwiększeniem diurezy nie powinien przekraczać 1 kg na dobę.

Obrzęki w zespole nerczynowym. Zalecana dawka początkowa doustna wynosi 40–80 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi terapeutycznej pacjenta. Całkowitą dawkę dobową można podawać jednorazowo lub podzielić na kilka dawek.

Hipertensja tętnicza. Zwykła dawka odpowiada 1 tabletce leku Lasix® (co odpowiada 40 mg furosemidu) raz dziennie, stosowaną jako monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami.

U dzieci, które nie mogą przyjmować postaci leku do doustnego stosowania, np. u noworodków i przedwcześnie urodzonych, należy rozważyć możliwość zastosowania postaci do podania dożylnej.

U dzieci zalecana dawka furosemidu do doustnego przyjmowania wynosi do 2 mg/kg masy ciała, jednak maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 40 mg. Dawkę należy odpowiednio zmniejszać w zależności od masy ciała.

Dzieci.

Leku w tej postaci lekarskiej nie należy przepisywać dzieciom o masie ciała poniżej 10 kg.

U dzieci zalecana dawka furosemidu do doustnego przyjmowania wynosi do 2 mg/kg masy ciała, jednak maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 40 mg.

U dzieci, które nie mogą przyjmować postaci leku do doustnego stosowania, np. u noworodków i przedwcześnie urodzonych, należy rozważyć możliwość zastosowania postaci do podania dożylnej.

Przedawkowanie.

Objawy: obraz kliniczny ostrego lub przewlekłego przedawkowania zależy przede wszystkim od stopnia i skutków utraty elektrolitów i płynów.

Przedawkowanie może prowadzić do hipotensji tętniczej, zaburzeń ortostatycznych, zaburzeń elektrolitowych (hipokaliemii, hiponatremii, hipochloremii) lub alkalozu. W przypadku większego niedoboru płynów może dojść do nasilonej hipowolemii, odwodnienia, kolapsu krążeniowego i hemokoncentracji z tendencją do trombozy. Przy gwałtownej utracie płynów i elektrolitów możliwe są objawy dezorientacji. W rzadkich przypadkach może wystąpić szok anafilaktyczny (objawy: potliwość, nudności, cyjanowatość, znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia świadomości lub nawet śpiączka).

Leczenie

W przypadku przedawkowania lub rozwoju objawów hipowolemii (hipotensja tętnicza, zaburzenia ortostatyczne) należy natychmiast odstawić lek Lasix®.

Jeśli od doustnego przyjęcia furosemidu upłynął krótki czas, zaleca się podjęcie działań mających na celu pierwotne usunięcie zatrucia (wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka) oraz zmniejszenie wchłaniania leku (węgiel aktywowany).

W cięższych przypadkach należy monitorować podstawowe parametry życiowe, przeprowadzić ponowną ocenę równowagi wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, poziomów glukozy we krwi oraz substancji wydzielanych z moczem, a w razie potrzeby skorygować wszelkie stwierdzone zaburzenia.

U pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu (np. z przerostem prostaty) należy zapewnić swobodne oddawanie moczu, ponieważ gwałtowny wzrost produkcji moczu może prowadzić do zatrzymania moczu i nadmiernego rozciągania pęcherza moczowego.

Leczenie hipowolemii: wlewanie płynów.

Leczenie hipokaliemii: terapia substytucyjna lekami potasu.

Leczenie kolapsu krążeniowego: pacjenta należy ułożyć w pozycji przeciwszokowej, w razie potrzeby przeprowadza się terapię przeciwszokową.

Natychmiastowe działania w przypadku szoku anafilaktycznego przy pierwszych jego objawach (np. objawy skórne, takie jak pokrzywka lub hiperemia, niepokój, ból głowy, napady potliwości, nudności, cyjanowatość):

• zapewnić dostęp dożylny,
• oprócz standardowych działań nagłych, pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej na plecach z podniesionymi kończyniami dolnymi, zapewnić przepustowość dróg oddechowych i podać tlen,
• w razie potrzeby podjąć inne natychmiastowe działania intensywnej terapii (w tym podanie adrenaliny, substytutów osocza, glikokortykosteroidów).

Efekty niepożądane.

Częstość występowania efektów niepożądanych oparta jest na opublikowanych danych z badań, w których furopamid stosowano u ogółem 1387 pacjentów w dowolnej dawce i z dowolnym wskazaniem. Jeśli ten sam efekt niepożądany był klasyfikowany do różnych kategorii częstości w różnych źródłach, wybierano kategorię o najwyższej częstości. Gdzie to możliwe, stosowano następujące kryteria CIOMS do grupowania efektów niepożądanych według częstości występowania: bardzo często (≥ 10%); często (od ≥ 1% do < 10%); rzadko (od ≥ 0,1% do < 1%); bardzo rzadko (od ≥ 0,01% do < 0,1%); nieznana częstość (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia metaboliczne i pokarmowe

Bardzo często: zaburzenia równowagi elektrolitowej (w tym objawy kliniczne), odwodnienie i hipowolemia (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), podwyższenie stężenia trójglicerydów we krwi.

Często: hiponatremia, hipochloremia (szczególnie u pacjentów z ograniczonym spożyciem chlorku sodu), hipokaliemia (szczególnie u pacjentów z towarzyszącym zmniejszeniem przyjmowania potasu i/lub zwiększeniem utraty potasu z organizmu, np. przez wymioty lub przewlekłą biegunkę), podwyższenie stężenia cholesterolu we krwi, podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi, napady dny.

Rzadko: zaburzenia tolerancji glukozy i hiperglikemia. U pacjentów z wyraźną cukrzycą może to prowadzić do pogorszenia stanu metabolicznego. Cukrzyca może przejść z formy ukrytej do wyraźnej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Nieznana częstość: hipokalcemia, hipomagnezemia, alkalosis metaboliczna, pseudozespół Barttera na tle niewłaściwego i/lub długotrwałego stosowania furosemidu.

Typowymi objawami niedoboru sodu w organizmie są apatia, skurcze mięśni łydki, utrata apetytu, osłabienie, senność, wymioty i dezorientacja.

Hipokaliemia może objawiać się objawami neuro-mięśniowymi (osłabienie mięśni, parestezje, porażenie), objawami przewodu pokarmowego (wymioty, zaparcia, wzdęcia), objawami nerkowymi (poliuria, polidypsja) oraz objawami sercowymi (zaburzenia powstawania i przewodzenia impulsu w mięśniu sercowym). Ciężki niedobór potasu może prowadzić do niedrożności jelit paralitycznej, zaburzeń świadomości lub nawet śpiączki.

Hipokalcemia może rzadko powodować tetanię.

W rzadkich przypadkach obserwowano tetanię lub rozwój zaburzeń rytmu serca w wyniku hipomagnezemii.

Zaburzenia ze strony układu krążenia

Bardzo często (przy stosowaniu leku w odpowiedniej postaci leku przez dożylne wlewanie): hipotensja tętnicza, w tym ortostatyczna hipotensja tętnicza (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Rzadko: zapalenie naczyń.

Nieznana częstość: zakrzepica (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku).

Przy nadmiernym działaniu moczopętnym mogą wystąpić zaburzenia krążenia (nawet kolaps cyrkulacyjny), szczególnie u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku, objawiające się głównie bólem głowy, zawrotami głowy, zaburzeniami wzroku, suchością w ustach i uczuciem pragnienia, hipotensją tętniczą oraz zaburzeniami ortostatycznymi.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych

Bardzo często: podwyższenie stężenia kreatyniny we krwi.

Często: zwiększenie objętości moczu.

Rzadko: nefryt naczyniowo-śródmiąższowy.

Nieznana częstość:

• podwyższenie stężenia sodu w moczu, podwyższenie stężenia chloru w moczu, podwyższenie stężenia mocznika we krwi, objawy zaburzeń oddawania moczu (np. u pacjentów z przerośnięciem prostaty, z wodonerczem, zwężeniem moczowodu), aż do zatrzymania moczu z rozwojem powikłań wtórnych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”);
• nefrokalcynoza i/lub nefrolitioza u wcześniaków (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”);
• niewydolność nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Rzadko: nudności.

Bardzo rzadko: wymioty, biegunka.

Nieznana częstość: ostry zapalenie trzustki.

Zaburzenia hepatobilinarne

Bardzo rzadko: cholestaza wewnątrzwątrobowa, podwyższenie stężenia transaminaz we krwi.

Zaburzenia ze strony narządów słuchu i równowagi

Rzadko: zaburzenia słuchu, które zazwyczaj są przemijające, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, hipoproteinemią (np. w zespole nerczycowym) i/lub przy zbyt szybkim dożylnej podawaniu furosemidu. Opisywano przypadki głuchoty, czasem nieodwracalnej.

Bardzo rzadko: szumy w uszach.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: świąd, pokrzywka, wysypka, dermatyt pęcherzowy, rumień wielopostaciowy, pemfigoid, dermatyt odłuszczeniowy, purpura, reakcja fotouczulenia.

Nieznana częstość: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), ostra ogólna egzantematyczna pustuloza (AGEP) i zespół DRESS (lekowe wysypki z eozynofilią i objawami ogólnymi).

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego

Rzadko: reakcje alergiczne ze strony skóry i błon śluzowych (patrz „Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej”).

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilakto-idne, np. szok anafilaktyczny (informacje dotyczące leczenia patrz w sekcji „Przedawkowanie”). Początkowe objawy szoku obejmują reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie lub pokrzywka, niepokój, ból głowy, potliwość, nudności, cyjanozę.

Nieznana częstość: nasilenie lub aktywacja tocznego zapalenia skóry układowego.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego

Często: encefalopatia wątrobowa u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Bardzo rzadko: parestezje.

Nieznana częstość: zawroty głowy, omdlenia, utrata przytomności i ból głowy.

Zaburzenia ze strony krwi i układu chłonnego

Często: hemokoncentracja (spowodowana nadmiernym działaniem moczopętnym).

Rzadko: trombocytopenia.

Bardzo rzadko: leukopenia, eozynofilia.

Nieznana częstość: agranulocytoza, anemia aplastyczna lub anemia hemolityczna. Objawy agranulocytozy mogą obejmować podwyższoną temperaturę ciała z dreszczami, zmiany błon śluzowych i ból gardła.

Zaburzenia ze strony narządu ruchu i tkanki łącznej

Nieznana częstość: opisywano przypadki rabdomiolizy, często na tle ciężkiej hipokaliemii (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wrodzone i dziedziczne/zaburzenia genetyczne

Nieznana częstość: zwiększony ryzyko niezamknięcia przewodu tętniczego, jeśli furosemid stosuje się wcześniakom w pierwszych tygodniach życia.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania

Bardzo rzadko: podwyższenie temperatury ciała.

Przekazywanie podejrzeń efektów niepożądanych.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych efektach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż +30 °C.

Opakowanie.

Nr 45 (15 × 3): po 15 tabletek w blisterze, po 3 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Zentiva Private Limited, Indie/Zentiva Private Limited, India.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres siedziby.

Plot No. 3501 to 3515, 6301 to 6313 and 16.00 meter Road/c, G.I.D.C. Estate, AT&Post. - Ankleshwar – 393 002, Dist. - Bharuch, India.

Wnioskodawca. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Sanofi-Aventis Ukraine”, Ukraina/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.