INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku LARFIX RAPID (LARFIX® RAPID)

Skład:

substancja czynna: lornoksykam;

1 tabletka zawiera 8 mg lornoksykamu;

substancje pomocnicze: wapń fosforan (dikalsjowy) bezwodny, stearyna wapnia, hydroksypropyloceluloza, wodorowęglan sodu, hydroksypropyloceluloza niskozastępcza, celuloza mikrokryształowa, Opadry yellow 03B52941 (hydroksypropyloceluloza/HPLC, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol/PEG, lakier żółci chinolinowy glinowy).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki okrągłe, dwuwypukłe, od jasnożółtej do żółtej barwy, powlekane, gładkie po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne.

Kod ATX M01A C05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lornoksikam jest niesteroidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu przeciwzapalnym, należącym do klasy oksykamów. Mechanizm działania lornoksikamu opiera się głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn (hamowanie cyklooksygenazy), co prowadzi do desensytyzacji obwodowych receptorów bólu oraz hamowania stanu zapalnego. Zakłada się również centralne działanie na receptory nociceptywne, niezwiązane z działaniem przeciwzapalnym.

Lornoksikam nie wpływa na istotne wskaźniki życiowe (np. temperaturę ciała, częstość oddychania, częstość skurczów serca, ciśnienie tętnicze, EKG, spirometrię).

Właściwości przeciwbólowe lornoksikamu zostały pomyślnie zademonstrowane w kilku badaniach klinicznych.

Z uwagi na miejscowe podrażnienie przewodu pokarmowego (ŻKP) oraz systematyczne działanie ulcerogenne związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn, przyjmowanie lornoksikamu, tak jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID), często prowadzi do powstawania powikłań żołądkowo-jelitowych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Lornoksikam jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 30 minutach od przyjęcia leku. Cmax lornoksikamu Rapid, tabletek powlekanych powłoką filmową, jest wyższe niż Cmax lornoksikamu, tabletek powlekanych powłoką filmową, oraz równoważne Cmax przy stosowaniu form lekarskich lornoksikamu do podania parenteralnego.

Biologiczna dostępność lornoksikamu Rapid, tabletek powlekanych powłoką filmową, wynosi 90–100% i jest równoważna dostępności biologicznej lornoksikamu, tabletek powlekanych powłoką filmową. Nie zaobserwowano efektu pierwszego przejścia.

Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania leku Larfix Rapid z posiłkiem. Jednak biorąc pod uwagę właściwości lornoksikamu, można oczekiwać obniżenia Cmax, wydłużenia Tmax oraz zmniejszenia wchłaniania (AUC).

Rozkład. W osoczu lornoksikam występuje w niezmienionej formie oraz w nieaktywnej formie swojego hydroksylowanego metabolitu. Wiązanie lornoksikamu z białkami osocza wynosi 99% i nie zależy od jego stężenia. Lek ten wykrywany jest również w płynie synowialnym po wielokrotnym stosowaniu.

Biologiczna transformacja. Lornoksikam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację, najpierw do nieaktywnego metabolitu 5-hydroksylornoksikamu. Lornoksikam ulega metabolizmowi z udziałem cytochromu CYP2C9. Z powodu polimorfizmu genetycznego istnieją osoby o spowolnionym i intensywnym metabolizmie, co może objawiać się znacznym wzrostem stężenia lornoksikamu we krwi u osób o spowolnionym metabolizmie. Metabolit hydroksylowy nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Lornoksikam jest całkowicie metabolizowany. Około ⅔ leku wydzielane jest przez wątrobę, a ⅓ – przez nerki w postaci nieaktywnej substancji.

W badaniach na modelach zwierzęcych lornoksikam nie powodował indukcji enzymów wątrobowych. W badaniach klinicznych nie uzyskano danych o kumulacji lornoksikamu po wielokrotnym przyjmowaniu zalecanych dawek. Brak kumulacji został potwierdzony danymi monitoringu bezpieczeństwa i skuteczności leków w badaniach trwających rok.

Wydalanie. Okres półtrwania leku wynosi od 3 do 4 godzin. Po przyjęciu doustnym około 50% leku wydala się z kałem, 42% – przez nerki, głównie w postaci 5-hydroksylornoksikamu. Okres półtrwania 5-hydroksylornoksikamu po podaniu parenteralnym leku 1 lub 2 razy na dobę wynosi około 9 godzin. Nie ma dowodów na zmianę szybkości eliminacji przy stosowaniu dawek powtarzanych.

U pacjentów w wieku podeszłym (od 65 roku życia) klirens zmniejsza się o 30–40%. Poza zmniejszeniem klirensu nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksikamu u pacjentów w wieku podeszłym.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksikamu po 7 dniach terapii przy dawkach dobowych 12 mg i 16 mg, z wyjątkiem kumulacji u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania. Krótkotrwałe leczenie objawowe ostrego bólu lekkiego i umiarkowanego stopnia u dorosłych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na lornoksikam lub do innych składników leku;
trombocytopenia;
podwyższona wrażliwość (objawy przypominające astmę oskrzelową, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywicę) na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy;
ciężka niewydolność serca;
krwawienia przewodu pokarmowego, krwawienia mózgowe lub inne zaburzenia hematologiczne;
krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie związane z wcześniejszym przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
aktywna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy lub nawrotowe przypadki wrzodów / krwawień w wywiadzie (dwa lub więcej potwierdzonych epizodów wystąpienia wrzodu lub krwawienia);
ciężka niewydolność wątroby;
ciężka niewydolność nerek (poziom kreatyniny w surowicy > 700 µmol/l);
trzeci trymestr ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku Larfix Rapid oraz innych leków możliwe są następujące interakcje:

Cymetydyna: zwiększenie stężenia lornoksikamu w osoczu, co może nasilić niepożądane działanie lornoksikamu (nie stwierdzono interakcji między lornoksikamem a ranitydyną ani między lornoksikamem a środkami przeciwwskazowymi).
Leki przeciwkrzepliwe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych (np. warfaryny) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Wymagany jest staranny monitoring INR (międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego).
Fenprokumon: zmniejszenie skuteczności leczenia fenprokumonem.
Heparyna: NLPZ zwiększają ryzyko krwawień oraz wystąpienie krwiaka rdzenia lub przestrzeni podpajęczynówkowej podczas jednoczesnego stosowania z heparyną w trakcie znieczulenia podpajęczynówkowego lub epiduralnego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Inhibitory ACE (enzymu konwertującego angiotensynę): może zmniejszać się działanie hipotensyjne inhibitorów ACE.
Diuretyki: osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego diuretyków pętlowych, tiazydowych i oszczędzających potas (podwyższone ryzyko hiperkaliemii i nefrotoksyczności).
Beta-blokery: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
Blokery receptorów angiotensyny II: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
Dygoxyna: zmniejszenie klirensu nerkowego dygoxyny, co zwiększa ryzyko toksyczności dygoxyny.
Kortykosteroidy: zwiększony ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Antybiotyki z grupy chinolonów (np. lewofloksacyna, ofloksacyna): zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel): zwiększone ryzyko krwawień (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Inne NLPZ: zwiększone ryzyko krwawień przewodu pokarmowego lub wrzodów.
Metotreksat: zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy krwi, co prowadzi do zwiększenia jego toksyczności. W przypadku jednoczesnego stosowania wymagany jest staranny monitoring stanu pacjenta.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko krwawień (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Preparaty litu: NLPZ obniżają klirens nerkowy litu, w związku z czym stężenie litu w surowicy może przekroczyć próg toksyczności. Należy kontrolować poziom litu w surowicy krwi, szczególnie na początku leczenia, przy korekcie dawki oraz po zakończeniu leczenia.
Cyklosporyna: zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy krwi, możliwe zwiększenie nefrotoksyczności cyklosporyny spowodowane działaniem pośrednim przez prostaglandyny nerek. W przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek.
Pochodne sulfonamidu (np. glibenklamid): może nasilać się działanie hipoglikemizujące.
Induktorzy i inhibitory izoenzymów CYP2C9: lornoksikam (tak jak inne NLPZ metabolizowane przy udziale cytochromu CYP2C9) oddziałuje z induktorami i inhibitorami izoenzymów CYP2C9.
Takrolimus: jednoczesne leczenie NLPZ i takrolimusem zwiększa ryzyko nefrotoksyczności z powodu osłabienia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku takiej terapii skojarzonej należy starannie kontrolować funkcję nerek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Pemetreksed: NLPZ mogą obniżać klirens nerkowy pemetreksedu, co prowadzi do zwiększenia toksyczności nerek i przewodu pokarmowego oraz do mielosupresji.

Ponieważ spożycie pokarmu spowalnia wchłanianie lornoksikamu, lek Larfix Rapid, tabletki powlekane, nie powinien być przyjmowany z posiłkiem, jeśli wymagane jest szybkie działanie (łagodzenie bólu).

Spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie o około 20% i wydłuża Tmax (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne. Farmakokinetyka”).

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Lornoksykam zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z podwyższonym ryzykiem krwawienia.

Lornoksykam należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapeutycznej i możliwego ryzyka:

pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek: lornoksykam należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek w stopniu lekkim (stężenie kreatyniny w surowicy 150–300 µmol/l) i umiarkowanym (stężenie kreatyniny w surowicy 300–700 µmol/l) ze względu na ważną rolę prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). W przypadku pogorszenia funkcji nerek w trakcie leczenia należy przerwać terapię lornoksykamem;
pacjentom po dużych zabiegach chirurgicznych, pacjentom z niewydolnością serca oraz pacjentom przyjmującym leki moczopędne lub środki mogące uszkodzić nerki: konieczna jest dokładna kontrola funkcji nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
pacjentom z zaburzeniami krzepnięcia krwi: zaleca się dokładne badanie kliniczne i ocenę wyników badań laboratoryjnych (np. aktywowany częściowy czas tromboplastynowy);
pacjentom z niewydolnością wątroby (np. marskością wątroby): po podaniu leku w dawce 12–16 mg na dobę zaleca się monitorowanie kliniczne i badania laboratoryjne ze względu na możliwość kumulacji lornoksykamu w organizmie (wzrost AUC) (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne. Farmakokinetyka”). Jednak zaburzenia funkcji wątroby nie wpływają na parametry farmakokinetyczne lornoksykamu w porównaniu do zdrowych ochotników;
osobom starszym (powyżej 65 roku życia): zaleca się obserwację funkcji nerek i wątroby. Z ostrożnością stosować po zabiegach chirurgicznych.

Stosowanie współbieżne z lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ).

Należy unikać jednoczesnego stosowania lornoksykamu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Minimalizacja niepożądanych reakcji.

Niepożądane reakcje można minimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę leku przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów choroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz informacje o ryzyku dla przewodu pokarmowego i ryzyku sercowo-naczyniowym poniżej).

Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego. Podczas stosowania NLPZ w dowolnym momencie leczenia mogą wystąpić krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego (niezależnie od występowania objawów ostrzegawczych lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie), które mogą mieć śmiertelny przebieg.

Ryzyko krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniami w wywiadzie, szczególnie skomplikowanymi krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów starszych. Pacjentom z tych grup należy rozpocząć leczenie lekiem w najniższych dawkach terapeutycznych z szczególną ostrożnością (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

U pacjentów wymagających takiej terapii współbieżnej oraz u pacjentów przyjmujących równolegle niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań przewodu pokarmowego, leczenie może być prowadzone w połączeniu z jednoczesnym przyjmowaniem leków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Zaleca się regularne obserwacje kliniczne.

Pacjenci z toksycznym wpływem na przewód pokarmowy w wywiadzie, szczególnie osoby starsze, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego) na wczesnych etapach leczenia.

Z ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom przyjmującym jednocześnie leki zwiększające ryzyko powstania owrzodzeń lub krwawień, np.: doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepne (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwtrombotyczne (kwas acetylosalicylowy) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzeń przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lornoksykam leczenie należy przerwać.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna), ponieważ ich stan może się pogorszyć (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjenci starsi.

U pacjentów starszych częściej występują działania niepożądane podczas stosowania NLPZ, w szczególności krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do śmiertelnego przebiegu (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Należy obserwować pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w stopniu od lekkiego do umiarkowanego w wywiadzie, ponieważ terapia NLPZ może wiązać się z zatrzymaniem płynu i obrzękami.

Dane badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie przez dłuższy czas i/lub w wysokich dawkach, zwiększa ryzyko zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko przy stosowaniu lornoksykamu.

Lornoksykam należy przepisywać pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub zaburzeniami naczyniowymi mózgu wyłącznie po dokładnej ocenie wskazań. Ocena ta jest również wymagana przed przepisaniem długotrwałego leczenia pacjentom z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Leczenie współbieżne NLPZ i heparyną zwiększa ryzyko krwiaka rdzeniowego/epiduralnego podczas znieczulenia rdzeniowego lub epiduralnego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zaburzenia ze strony skóry.

Bardzo rzadko podczas stosowania NLPZ mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, w tym egzfoliatywny odmęczek, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, czasem kończące się śmiercią (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji jest najwyższe na początku leczenia: w większości przypadków reakcje te pojawiają się w pierwszym miesiącu przyjmowania leku. Przyjmowanie lornoksykamu należy przerwać przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych i innych objawach nadwrażliwości.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego.

Należy stosować z ostrożnością u chorych z astmą oskrzelową lub z taką chorobą w wywiadzie, ponieważ NLPZ mogą wywoływać skurcz oskrzeli u tych pacjentów.

Łupus układowy i mieszane choroby tkanki łącznej.

Należy stosować z ostrożnością u chorych na układowy rumień płaski i mieszane choroby tkanki łącznej, ponieważ zwiększa się ryzyko rozwoju zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Nefrotoksyczność.

Leczenie współbieżne NLPZ i tachrolimusu zwiększa ryzyko nefrotoksyczności z powodu osłabienia syntezy prostacykliny w nerkach. Podczas takiej terapii łącznej konieczna jest dokładna kontrola funkcji nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Odchylenia laboratoryjne.

Tak jak inne NLPZ, lornoksykam może powodować okresowe podwyższenie poziomu transaminaz, bilirubiny w surowicy krwi, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi oraz inne odchylenia wyników badań laboratoryjnych od normy. Jeśli odchylenia wyników badań laboratoryjnych są istotne i trwają długo, leczenie należy przerwać i przeprowadzić niezbędne badania.

Niepłodność.

Lornoksykam, tak jak inne leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może osłabiać płodność i nie powinien być stosowany u kobiet planujących zajście w ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przebadanym z powodu bezpłodności należy rozważyć odstawienie lornoksykamu (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ospa wietrzna.

W przypadku ospa wietrzna w wyjątkowych przypadkach mogą rozwinąć się ciężkie infekcyjne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich. Nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie przebiegu tych chorób zakaźnych. Zaleca się unikanie stosowania lornoksykamu w przypadku ospa wietrzna.

Substancje pomocnicze.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę (1 tabletkę) sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Lornoksykam jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lornoksykamu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży oraz podczas porodów, dlatego lek nie powinien być stosowany w tym okresie.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lornoksykamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/pleta. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz rozwoju wad serca w wyniku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i długości terapii. U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia częstości przed- i poimplantacyjnej śmierci zarodka i śmiertelności embrionalno-płodowej.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie lornoksykamu może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępuje po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży lornoksykam nie powinien być przepisywany, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności. Jeśli lornoksykam przyjmuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie przedporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego może być wskazane po kilku dniach działania lornoksykamu, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Larfix Rapid należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży stosowanie dowolnych inhibitorów syntezy prostaglandyn może prowadzić do rozwoju u płodu:

toksyczności sercowo-płucnej (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
dysfunkcji nerek (patrz wyżej).

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodów.

W związku z tym stosowanie lornoksykamu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania lornoksykamu do ludzkiego mleka. Wysokie stężenia lornoksykamu są wydzielane z mlekiem u szczurów. Lornoksykam nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność. Stosowanie lornoksykamu, tak jak każdego leku hamującego cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może pogorszyć płodność i nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. U kobiet mających trudności z poczęciem lub badanych z powodu bezpłodności należy rozważyć możliwość odstawienia lornoksykamu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i/lub senności w wyniku przyjmowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Odpowiednia dawka dla wszystkich pacjentów powinna opierać się na indywidualnej odpowiedzi na leczenie. Niepożądane skutki mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki leku przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontrolowania objawów (patrz dział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Lek Larfix Rapid, tabletki powlekane, należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilość płynu.

Ból ostry.* Zalecana dawka wynosi 8–16 mg (1–2 tabletki) na dobę. W pierwszym dniu leczenia dawka początkowa wynosi 16 mg, po 12 godzinach można przyjąć kolejne 8 mg. Po pierwszym dniu leczenia dobowe dawki nie powinny przekraczać 16 mg (2 tabletki).
Pacjenci w wieku podeszłym* (od 65 roku życia) nie wymagają dostosowania dawki, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; lornoksykam należy jednak stosować z ostrożnością u tej grupy pacjentów, ponieważ gorzej tolerują one działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (patrz dział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).
Pacjenci z niewydolnością nerek* lekkiego i umiarkowanego stopnia powinni przyjmować lek Larfix Rapid rzadziej – 1 raz na dobę (patrz dział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Lornoksykam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (patrz dział „Przeciwwskazania”).
Pacjenci z niewydolnością wątroby.* U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby należy zmniejszyć częstotliwość przyjmowania leku do 1 raza na dobę (patrz dział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Lornoksykam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby (patrz dział „Przeciwwskazania”).
Dzieci.*

Leku nie zaleca się stosować dzieciom (do 18. roku życia) ze względu na niewystarczające dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania leku, które pozwoliłyby określić jego konsekwencje lub zaproponować specyficzne leczenie. Można jednak oczekiwać, że w wyniku przedawkowania lornoksykamu mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, objawy ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, zaburzenia wzroku). W ciężkich przypadkach możliwe są ataksja (z rozwojem śpiączki i drgawek), uszkodzenia wątroby i nerek, zaburzenia krzepnięcia krwi.

W przypadku rzeczywistego lub przewidywanego przedawkowania należy przerwać stosowanie leku. Ze względu na krótki okres półwylęgu lornoksykam szybko jest wydalany z organizmu. Nie poddaje się dializie. Na obecny moment nie istnieje specyficzny antydot. Należy podjąć standardowe działania w nagłych wypadkach. Stosowanie węgla aktywnego natychmiast po przedawkowaniu lornoksykamu może zmniejszyć wchłanianie leku. W leczeniu zaburzeń przewodu pokarmowego można stosować, na przykład, analog prostaglandyny lub ryglandynę.

Efekty uboczne.

Najczęstsze działania niepożądane NSAID były związane z układem pokarmowym. Przy stosowaniu NSAID mogą występować wrzody peptyczne, perforacja lub krwawienie do przewodu pokarmowego, które czasami kończyły się śmiercią, szczególnie u osób starszych (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”). Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melaena, wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohn’a były odnotowane podczas leczenia NSAID (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”). Rzadziej obserwowano zapalenia żołądka.

Sądzono, że u około 20 % pacjentów leczonych loroniksykamem mogą występować działania niepożądane. Najczęstsze reakcje uboczne loroniksykamu to nudności, dyspepsja, zaburzenia trawienia, ból brzucha, wymioty, biegunka. Objawy te obserwowano ogólnie u mniej niż 10 % pacjentów uczestniczących w badaniach.

Zanotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca w wyniku stosowania NSAID.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NSAID, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym przyjmowaniu, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zjawisk trombozy tętniczej, np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Wyjątkowo w przypadku ospa wietrzna zgłaszano poważne powikłania infekcyjne skóry i tkanek miękkich.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas przyjmowania leku Larfix Rapid. Częstość występowania określa się w następujących kategoriach: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 – < 1/10), nieczęsto (> 1/1000 – < 1/100), rzadko (> 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje.

Rzadko: zapalenie gardła.

Zaburzenia układu krwi i chłonnego.

Rzadko: anemia, trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia, zaburzenia krzepliwości, wydłużenie czasu krwawienia, pancytopenia.

Bardzo rzadko: ekchymozy. NSAID mogą powodować charakterystyczne dla tej grupy leków potencjalnie ciężkie zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna i hemolityczna.

Zaburzenia układu immunologicznego.

Rzadko: nadwrażliwość, w tym gorączka, dreszcze, reakcje anafilaktyczne, anafilaksja.

Zaburzenia metaboliczne.

Niecze: utrata apetytu, zmiany masy ciała.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania.

Rzadko: hiponatremia.

Zaburzenia psychiczne.

Niecze: bezsenność, depresja.

Rzadko: dezorientacja, niepokój, podwyższona pobudliwość, zaburzenia koncentracji, zaburzenia uwagi, zaburzenia poznawcze.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego.

Często: lekki, krótkotrwały ból głowy, zawroty głowy.

Rzadko: senność, parestezje, dysgezja, drżenie, migreny, hiperkineza, hipestezja.

Bardzo rzadko: ostra, bezobjawowa zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u chorych na toczeń rumieniowaty układowy i mieszane choroby tkanki łącznej (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku.

Często: zapalenie spojówek.

Rzadko: zaburzenia widzenia, w tym zamazanie widzenia, zaburzenia postrzegania barw, defekty pola widzenia, amblyopia, podwójne widzenie; skotoma, irydocyklicit.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i błędnika.

Niecze: zawroty głowy, szumy w uszach.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Niecze: uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, obrzęki, zatrzymanie płynu, niewydolność serca, zaczerwienienie twarzy (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Rzadko: nadciśnienie tętnicze, napady gorąca, krwawienia, zapalenie naczyń, siniaki.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia.

Niecze: zapalenie nosa.

Rzadko: duszność, kaszel, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

Często: nudności, ból brzucha, dyspepsja, biegunka, wymioty.

Niecze: zaparcia, wzdęcia, odbijanie, suchość w ustach, zapalenie żołądka, wrzody żołądka i dwunastnicy, ból w górnej części brzucha, krwawienie dziąseł, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej.

Rzadko: melaena, wymioty z domieszką krwi, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, choroba refluksowa przełyku, zaburzenia połykania, aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, perforacja wrzodów peptycznych, hemoroidy, krwawienia przewodu pokarmowego.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego.

Niecze: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (alaninotransaminazy, asparaginianotransaminazy).

Bardzo rzadko: działanie toksyczne na wątrobę, w wyniku którego może dojść do niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, żółtaczki, cholestazy.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Niecze: wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie skóry, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy.

Rzadko: zapalenie skóry, egzema, wysypka makularna i plamnicza, purpura.

Bardzo rzadko: obrzęk i reakcje pęcherzykowe, zmiany paznokci, łuszczycę, czerwienicę wielopostaciową, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolyz.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej.

Niecze: ból stawów.

Rzadko: ból kości i pleców, skurcze mięśni, osłabienie mięśni, ból mięśni, zapalenie mazi.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego.

Rzadko: nokturia, zaburzenia oddawania moczu, podwyższenie poziomu mocznika i kreatyniny we krwi.

Bardzo rzadko: loroniksykam może spowodować ostrą niewydolność nerek u pacjentów z już istniejącą chorobą nerek, u których przepływ krwi przez nerki zależy od prostaglandyn nerkowych, które odgrywają ważną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”). Nefrotoksyczność w różnych formach, w tym zapalenia nerek i zespół nerczny, jest charakterystycznym efektem NSAID. Zanotowano przypadki rozwoju martwicy brodawek nerkowych spowodowanej przyjmowaniem NSAID.

Ogólne zaburzenia.

Niecze: niedowolność, obrzęk twarzy.

Rzadko: osłabienie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletek w blistrze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

10 tabletek w blistrze, 10 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Miejsce produkcji i adres działalności:

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.