L-Maj

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku L-Maj (L-MAI)

Skład:

substancja czynna: lewocetyryzyny dichlorowodorek;

1 ml (20 kropli) zawiera lewocetyryzyny dichlorowodorku 5 mg;

substancje pomocnicze: metylo-p-hydroksybenzoan (E 218), propylo-p-hydroksybenzoan (E 216), octan sodu trójwodny, kwas octowy lodowaty, glikol propylenowy, gliceryna, sodyny sacharyna, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Kropelki doustne.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór o słabej, charakterystycznej zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Levocytryzyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytryzyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych.

W badaniach wiązania stwierdzono, że levocytryzyna ma wysoką powinność do ludzkich receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l). Powinność levocytryzyny jest dwukrotnie wyższa niż powinność cytryzyny (Ki = 6,3 nmol/l). Levocytryzyna odłącza się od receptorów H1 z okresem półtrwania 115 ± 38 minut. Po jednorazowym podaniu wiązanie levocytryzyny z receptorami wynosiło 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach.

Badania farmakodynamiczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały, że połowa dawki levocytryzyny wykazuje porównywalną aktywność z cytryzyną zarówno w odniesieniu do objawów skórnych, jak i nosowych.

Właściwości farmakodynamiczne

Aktywność farmakodynamiczną levocytryzyny badano w randomizowanych, kontrolowanych badaniach.

W porównawczym badaniu wpływu levocytryzyny 5 mg, dezloratadyny 5 mg i placebo na wywołane histaminą reakcje skórne charakteryzujące się pojawieniem się pęcherzy i zaczerwienienia, leczenie levocytryzyną prowadziło do istotnego zmniejszenia powstawania pęcherzy i zaczerwienienia, przy czym efekt był najwyższy w pierwszych 12 godzinach i trwał przez 24 godziny (p < 0,001) w porównaniu z placebo i dezloratadyną.

Początek działania levocytryzyny w dawce 5 mg w kontroli objawów wywołanych pyłkiem obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku w badaniach placebo-kontrolowanych z wykorzystaniem modelu komory alergenowej.

Badania in vitro (metody Boydena i warstw komórkowych) wykazały, że levocytryzyna hamuje wywołaną eotaksyną transendotelialną migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Farmakodynamiczne badanie eksperymentalne in vivo (technika skórnego komory) wykazało trzy główne hamujące efekty dawki levocytryzyny 5 mg w pierwszych 6 godzinach reakcji wywołanej pyłkiem w porównaniu z placebo u 14 dorosłych pacjentów: hamowanie uwalniania VCAM-1, modulację przepuszczalności naczyń oraz zmniejszenie rekrutacji eozynofilów.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania levocytryzyny wykazano w kilku podwójnie ślepych, placebo-kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów cierpiących na sezonowy alergiczny nieżyt nosa, przewlekły alergiczny nieżyt nosa lub roczny alergiczny nieżyt nosa. Wykazano, że levocytryzyna istotnie zmniejsza objawy alergicznego nieżytu nosa, w tym uczucie zatkania nosa w niektórych badaniach.

Sześciomiesięczne badanie kliniczne u 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów otrzymujących levocytryzynę), cierpiących na roczny alergiczny nieżyt nosa (objawy obecne 4 dni w tygodniu przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza domowego, wykazało, że levocytryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie skuteczniejsza niż placebo w odniesieniu do zmniejszenia całkowitego wyniku objawów alergicznego nieżytu nosa przez cały okres badania, bez wystąpienia tachyfilaksji. Przez cały okres badania levocytryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów.

W placebo-kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem 166 pacjentów cierpiących na przewlekłe idiopatyczne pokrzywki, 85 pacjentów otrzymywało placebo, a 81 pacjentów – levocytryzynę w dawce 5 mg raz dziennie przez sześć tygodni.

Leczenie levocytryzyną prowadziło do istotnego zmniejszenia nasilenia świądu w pierwszym tygodniu i przez cały okres leczenia w porównaniu z placebo. Levocytryzyna prowadziła również do istotnej poprawy jakości życia związanej ze zdrowiem, ocenianej za pomocą indeksu jakości życia w chorobach skóry, w porównaniu z placebo.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywki badano jako model pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym w pokrzywce, oczekuje się, że levocytryzyna będzie skuteczna w zapewnieniu ulgi objawowej w innych stanach towarzyszących przewlekłym idiopatycznym pokrzywkom.

Badanie elektrokardiograficzne nie wykazało wpływu levocytryzyny na interwał QT.

Populacja pediatryczna

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania levocytryzyny u dzieci badano w dwóch placebo-kontrolowanych badaniach klinicznych, obejmujących pacjentów w wieku od 6 do 12 lat, cierpiących odpowiednio na sezonowy i roczny alergiczny nieżyt nosa. W obu badaniach levocytryzyna istotnie poprawiała objawy i jakość życia związaną ze zdrowiem.

U dzieci poniżej 6. roku życia bezpieczeństwo kliniczne ustalono na podstawie kilku krótko- i długoterminowych badań terapeutycznych:

• jedno badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym nieżytu nosa otrzymywało levocytryzynę po 1,25 mg 2 razy dziennie przez 4 tygodnie;
• jedno badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 do 5 lat z alergicznym nieżytu nosa lub przewlekłymi idiopatycznymi pokrzywkami otrzymywało levocytryzynę 1,25 mg 2 razy dziennie przez 2 tygodnie;
• jedno badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym nieżytu nosa lub przewlekłymi idiopatycznymi pokrzywkami otrzymywało levocytryzynę po 1,25 mg 1 raz dziennie przez 2 tygodnie;
• jedno długoterminowe (18 miesięcy) badanie kliniczne levocytryzyny z udziałem 255 pacjentów z atopią w wieku od 12 do 24 miesięcy.

Profil bezpieczeństwa był podobny do tego obserwowanego w krótkoterminowych badaniach przeprowadzonych u dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytryzyny mają zależność liniową, nie zależą od dawki i czasu oraz charakteryzują się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu levocytryzyny jest taki sam jak po zastosowaniu cytryzyny. W trakcie absorpcji lub wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Levocytryzyna jest szybko i intensywnie wchłaniana po przyjęciu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu osiąga się po 0,9 godziny po przyjęciu. Stan równowagi osiąga się po 2 dniach. Cmax zazwyczaj wynosi 270 ng/ml i 308 ng/ml odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym podaniu leku w dawce 5 mg 1 raz dziennie. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki. Stopień wchłaniania nie zmienia się wraz z przyjmowaniem pokarmu, ale Cmax leku jest zmniejszone i osiągane później.

Rozkład. Brak informacji dotyczących rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytryzyny przez barierę krew-mózg. W badaniach na zwierzętach oryginalnej levocytryzyny najwyższe stężenie odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe – w tkankach układu nerwowego centralnego. Rozkład levocytryzyny jest ograniczony, objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie leku z białkami osocza krwi człowieka wynosi 90%.

Biotransformacja. W organizmie człowieka poziom metabolizmu levocytryzyny wynosi mniej niż 14% od przyjętej dawki, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub współistniejącego przyjmowania leków hamujących systemy enzymatyczne, jak się oczekuje, będą niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje aromatyczną oksydację, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, podczas gdy w procesie aromatycznej oksydacji uczestniczą liczne i/lub nieokreślone izoformy cytochromu. W badaniach oryginalnej levocytryzyny nie wykazano wpływu na aktywność izoenzymów cytochromu CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po doustnym przyjęciu dawki 5 mg. Biorąc pod uwagę niski stopień metabolizmu i brak zdolności do hamowania systemów enzymatycznych, oddziaływanie levocytryzyny z innymi substancjami (i odwrotnie) jest mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie leku odbywa się dzięki filtracji kłębuszkowej i aktywnej sekrecji kanalikowej. Okres półtrwania levocytryzyny w osoczu krwi u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania leku jest krótszy u małych dzieci. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytryzyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (wydalane jest średnio 85,4% przyjętej dawki leku). Z kałem wydala się jedynie 12,9% zastosowanej dawki leku.

Osobliwe populacje

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Pozorny klirens levocytryzyny koreluje z klirensiem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępów między dawkami levocytryzyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii w terminalnym stadium choroby nerek całkowity klirens levocytryzyny u pacjentów w porównaniu z osobami bez niewydolności nerek zmniejsza się o około 80%. Ilość levocytryzyny wydalonej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosi < 10%.

Dzieci. Dane z badania farmakokinetycznego u 14 dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała w zakresie od 20 kg do 40 kg po doustnym przyjęciu pojedynczej dawki levocytryzyny 5 mg wykazują, że wartości Cmax i pola pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) są około 2 razy wyższe niż obserwowane u zdrowych dorosłych ochotników w badaniu krzyżowym. Średnia wartość Cmax wyniosła 450 ng/ml po 1,2 godziny, po znormalizowaniu masy ciała, całkowity klirens był o 30% wyższy, a okres półtrwania – o 24% krótszy w tej populacji dziecięcej niż u dorosłych. Specjalistyczne badania farmakokinetyczne u populacji dziecięcej poniżej 6. roku życia nie były przeprowadzane. Retrospektywna populacyjna analiza farmakokinetyczna została przeprowadzona u 323 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali pojedynczą lub wielokrotną dawkę levocytryzyny w zakresie od 1,25 mg do 30 mg. Dane uzyskane w wyniku tej analizy wykazały, że zastosowanie levocytryzyny w dawce 1,25 mg 1 raz dziennie u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, jak się oczekuje, doprowadzi do stężeń w osoczu krwi podobnych do stężeń u dorosłych otrzymujących 5 mg 1 raz dziennie.

Pacjenci w podeszłym wieku. Dane farmakokinetyczne u osób starszych są ograniczone. Po jednorazowym, codziennym doustnym przyjęciu 30 mg levocytryzyny przez 6 dni u 9 pacjentów w podeszłym wieku (65–74 lata) całkowity klirens był o około 33% niższy niż u młodszych osób. Wykazano, że rozkład cytryzyny racemicznej zależy od funkcji nerek, a nie od wieku. To odkrycie dotyczy również levocytryzyny, ponieważ levocytryzyna i cytryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego dawkę levocytryzyny należy dostosować zgodnie z funkcją nerek u pacjentów w podeszłym wieku.

Płeć. Wyniki farmakokinetyczne dla 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) zostały ocenione pod kątem potencjalnego wpływu płci. Okres półtrwania był nieco krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wygładzony klirens doustny u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) można porównać do klirensu u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). Dla mężczyzn i kobiet z normalną funkcją nerek stosuje się takie same dobowe dawki i odstępy między dawkami.

Rasa. Wpływ rasy na levocytryzynę nie był badany. Ponieważ levocytryzyna jest głównie wydalana z organizmu przez nerki i nie ma istotnych różnic rasowych w klirensie kreatyniny, nie oczekuje się, że właściwości farmakokinetyczne levocytryzyny będą się różnić u różnych ras. Nie zaobserwowano żadnych różnic rasowych w kinetyce cytryzyny racemicznej.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Farmakokinetyka levocytryzyny u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby nie była badana. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (chorobami hepatocelularnymi, cholestazą i cierpieniem wątrobowym), którzy jednorazowo przyjęli 10 mg lub 20 mg cytryzyny, zaobserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% i zmniejszenie klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Interakcje farmakokinetyczne/farmakodynamiczne. Wpływ na wywołane histaminą reakcje skórne nie koreluje ze stężeniem w osoczu krwi.

Dane doksyczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane doksyczne nie wykazały szczególnego ryzyka dla ludzi na podstawie standardowych badań farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności dawek wielokrotnych, genotoksyczności, kancerogenności oraz toksyczności dla układu rozrodczego po działaniu levocytryzyny.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznej (w tym sezonowej rinitis alergicznej) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub jakiekolwiek substancje pomocnicze tego leku.

Pacjenci z niewydolnością nerek w końcowym stadium z wartością szybkości filtracji kłębuszkowej (eGFR) poniżej 15 ml/min, wymagający leczenia dializą.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji lewocetyryzyny (w tym badania z induktorami CYP3A4) nie były przeprowadzane. Badania oryginalnej cetyryzyny (związek racemiczny) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudoefedryną nie powoduje klinicznie istotnych niekorzystnych interakcji. W trakcie wielokrotnego przyjmowania jednoczesnego z teofiliną (400 mg na dobę) zaobserwowano niewielki spadek (o 16%) całkowitego klirensu lewocetyryzyny (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). Podczas badania wielokrotnego stosowania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększył się o około 40%, natomiast rozkład rytonawiru nieco zmniejszył się (–11%) po wspólnym stosowaniu cetyryzyny.

Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych, jednak należy unikać ich stosowania podczas przyjmowania lewocetyryzyny.

Spożywanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, ale zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny oraz alkoholu lub innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Z ostrożnością stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej). Należy ostrożnie stosować lek podczas spożycia alkoholu (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z pewnymi stanami prowokującymi zatrzymanie moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerośnięcie gruczołu krokowego) należy wziąć pod uwagę, że lewocetyryzyna może zwiększać takie ryzyko.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją oraz ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jego stosowanie może prowadzić do nasilenia napadu.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w próbach alergicznych na skórę, dlatego przed ich przeprowadzeniem należy przerwać przyjmowanie leku 3 dni przed badaniem (okres eliminacji lewocetyryzyny).

Świąd może pojawić się po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny, nawet jeśli takich objawów nie było przed rozpoczęciem leczenia. Może on zniknąć samorzutnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być nasilone i może zaistnieć potrzeba wznowienia przyjmowania leku. Po wznowieniu leczenia objawy te powinny ustąpić.

Dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić jego stosowanie u niemowląt i dzieci do 2 roku życia.

Metyparahydroksybenzoesan i propylparahydroksybenzoesan zawarte w leku mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe z opóźnieniem).

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub są one ograniczone (mniej niż 300 przypadków ciąży) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u ciężarnych kobiet. Jednak w odniesieniu do cetyryzyny, racematu lewocetyryzyny, duża liczba danych (ponad 1000 przypadków ciąży) dotyczących ciężarnych kobiet nie wskazuje na działanie teratogenne ani fetotoksyczne/neonatotoksyczne. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/rozwoj płodu, poród ani rozwój poporodowy.

W razie potrzeby można rozważyć możliwość stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią

Wykazano, że cetyryzyna, racemat lewocetyryzyny, wydostaje się do mleka matki. Istnieje zatem prawdopodobieństwo wydzielania lewocetyryzyny z mlekiem. Reakcje niepożądane związane z lewocetyryzyną mogą występować u niemowląt na karmieniu piersią. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu lewocetyryzyny kobietom karmiącym piersią.

Plodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Badania kliniczne nie wykazały dowodów na to, że lewocetyryzyna w dawce zalecanej pogarsza czujność psychiczną, reaktywność ani zdolność prowadzenia pojazdów.

Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas terapii lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić samochód, uprawiać potencjalnie niebezpieczne zajęcia lub obsługiwać maszyny powinni brać pod uwagę swoją reakcję na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 2. roku życia.

Dla dorosłych i młodzieży od 12. roku życia zalecana dawka dobową leku wynosi 5 mg (20 kropli) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

U chorych w podeszłym wieku z prawidłową funkcją nerek nie jest wymagana korekta dawki leku. Korekta dawki jest zalecana pacjentom w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji nerek od umiarkowanego do ciężkiego stopnia (patrz sekcja „Niewydolność nerek” poniżej).

Niewydolność nerek

Dla chorych ze zmniejszoną funkcją nerek należy indywidualnie obliczyć dawkę, uwzględniając poziom szybkości filtracji kłębuszkowej (eGFR) zgodnie z poniższą tabelą.

Korekta dawki leku dla chorych ze zmniejszoną funkcją nerek w zależności od eGFR:

Dawkę leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała.

Nie ma specyficznych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Niewydolność wątroby

Nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. U chorych z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować schemat dawkowania zgodnie z powyższą tabelą (patrz sekcja „Niewydolność nerek” powyżej).

Stosowanie u dzieci

Zalecane dawki pojedyncze i dobowe u dzieci w zależności od wieku przedstawiono w tabeli:

Sposób stosowania

Krople należy wlać do łyżki lub rozpuścić w niewielkiej ilości wody i przyjmować doustnie, niezależnie od spożycia pokarmu. Jeżeli krople są przyjmowane w rozcieńczonej postaci, należy brać pod uwagę, szczególnie przy stosowaniu u dzieci, że objętość wody, do której dodaje się krople, powinna odpowiadać ilości płynu, jaką pacjent jest w stanie przełknąć. Rozcieńczony roztwór należy przyjąć natychmiast.

Odmierzając krople, fiolkę należy trzymać pionowo, dołem w górę. W przypadku braku przepływu kropli lub gdy odpowiedniej liczby kropli nie uda się uzyskać z powodu przerwania przepływu, należy obrócić fiolkę do pozycji pionowej, a następnie ponownie dołem w górę i kontynuować odmierzanie kropli.

Lek można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu.

Czas stosowania

Pacjentów z przemijającym nieżytą alergicznym (trwanie objawów choroby mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem: leczenie można przerwać, jeśli objawy ustępują, i wznowić ponownie przy ponownym pojawieniu się objawów. W przypadku nieżytu alergicznego trwającego (trwanie objawów choroby więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi można zaproponować terapię ciągłą. Istnieje doświadczenie kliniczne stosowania lewocetyryzyny przez co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekły nieżyt alergiczny, przewlekła pokrzywka) czas leczenia wynosi do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych dotyczących stosowania oryginalnego cytryzyny (mieszaniny racemicznej)).

Dzieci.

Stosowanie lewocetyryzyny dzieciom w wieku do 2 lat nie jest zalecane ze względu na ograniczone dane dotyczące tej grupy wiekowej.

Środek leczniczy należy stosować dzieciom w wieku od 2 lat.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych. U dzieci mogą początkowo wystąpić pobudzenie i zwiększona drażliwość, po których następuje senność.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się terapię objawową i wspierającą. Można rozważyć potrzebę przepłukania żołądka w krótkim czasie po przyjęciu leku. Hemodializa w celu usunięcia lewocetyryzyny z organizmu jest nieskuteczna.

Efekty uboczne.

Badania kliniczne

Dorośli i nastolatkowie powyżej 12. roku życia

W badaniach terapeutycznych, w których uczestniczyły kobiety i mężczyźni w wieku od 12 do 71 lat, 15,1% pacjentów w grupie lewocetyryzyny 5 mg doświadczyło co najmniej jednej reakcji niepożądanej w porównaniu z 11,3% w grupie placebo. 91,6% tych reakcji niepożądanych miało charakter lekki do umiarkowanego.

W badaniach terapeutycznych częstość odstawienia leku z powodu reakcji niepożądanych wynosiła 1,0% (9/935) przy stosowaniu lewocetyryzyny 5 mg oraz 1,8% (14/771) przy stosowaniu placebo.

Kliniczne badania terapeutyczne lewocetyryzyny obejmowały 935 pacjentów, którzy otrzymywali ten lek w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie zgłaszano następujące reakcje niepożądane o częstości 1% lub wyższej (często: ≥ 1/100 do < 1/10) przy stosowaniu lewocetyryzyny 5 mg lub placebo:

Donoszono również o wystąpieniu działań niepożądanych, takich jak osłabienie i ból brzucha, z częstością (rzadko: ≥ 1/1000, < 1/100).

Częstość działań niepożądanych o charakterze uspokajającym, takich jak senność, zmęczenie i osłabienie, była ogólnie wyższa (8,1%) przy stosowaniu lewocytryzyny 5 mg w porównaniu z placebo (3,1%).

Populacja dziecięca

W dwóch badaniach kontrolowanych placebo, z udziałem pacjentów w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz w wieku od 1 do 6 lat, 159 pacjentów otrzymywało lewocytryzynę w dawce 1,25 mg dziennie przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg 2 razy dziennie odpowiednio. W przypadku przyjmowania lewocytryzyny lub placebo częstość występowania niepożądanych działań niepożądanych wynosiła 1% lub więcej.

U dzieci w wieku od 6 do 12 lat przeprowadzono podwójne ślepe, kontrolowane placebo badania, w których 243 dzieci otrzymywało 5 mg lewocetyryzyny na dobę przez różne okresy czasu, od mniej niż 1 tygodnia do 13 tygodni. Zgłaszano następujące częstości występowania działań niepożądanych podczas stosowania lewocetyryzyny lub placebo z częstością 1% lub większą.

Doświadczenie po wykazaniu na rynku

Sumaryczna tabela częstości występowania działań niepożądanych.

Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (częstości nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Po zaprzestaniu stosowania lewocytryzyny donoszono o swędzeniu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowe reprezentanty powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Termin ważności.

3 lata. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Po otwarciu pojemnika należy zużyć w ciągu 3 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 20 ml w pojemniku z korkiem-kroplówką, zamkniętym pokrywką zabezpieczoną przed dziećmi, w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Wspólne ukraińsko-hiszpańskie przedsiębiorstwo „Sperko Ukraina”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

21027, Ukraina, miasto Winnica, ul. 600-lecia, 25.

Tel.: + 38(0432)52-30-36. E-mail: [email protected]

www.sperco.ua