L-May

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE L-MAI (L-MAI)

Composizione:

principio attivo: levocetirizina diidrocloruro;

1 ml (20 gocce) contiene levocetirizina diidrocloruro 5 mg;

eccipienti: metil p-idrossibenzoato (E 218), propil p-idrossibenzoato (E 216), acetato di sodio triidrato, acido acetico glaciale, propilene glicole, glicerolo, saccarina sodica, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione incolore e limpida con un debole odore specifico.

Categoria farmacoterapeutica. Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E09.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Mecanismo d'azione

Levocetirizina è l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è dovuto al blocco dei recettori H1 dell'istamina.

Negli studi di legame è stato dimostrato che la levocetirizina ha un'elevata affinità per i recettori H1 umani (Ki = 3,2 nmol/l). L'affinità della levocetirizina è doppia rispetto a quella della cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con una emivita di dissociazione di 115 ± 38 minuti. Dopo una singola somministrazione, il legame della levocetirizina ai recettori era del 90% dopo 4 ore e del 57% dopo 24 ore.

Studi farmacodinamici condotti su volontari sani hanno mostrato che la metà della dose di levocetirizina ha un'attività comparabile a quella della cetirizina sia per quanto riguarda gli effetti sulla cute che sulla cavità nasale.

Proprietà farmacodinamiche

L'attività farmacodinamica della levocetirizina è stata studiata in studi randomizzati controllati.

In uno studio comparativo sull'effetto della levocetirizina 5 mg, della desloratadina 5 mg e del placebo sulla reazione cutanea indotta dall'istamina, caratterizzata dalla comparsa di pomfi e arrossamento, il trattamento con levocetirizina ha determinato una riduzione significativa della comparsa di pomfi e arrossamento, con un effetto massimo nelle prime 12 ore e che si è protratto per 24 ore (p < 0,001) rispetto al placebo e alla desloratadina.

L'inizio dell'azione della levocetirizina alla dose di 5 mg nel controllo dei sintomi indotti dal polline è stato osservato già dopo 1 ora dalla somministrazione del farmaco in studi controllati con placebo, condotti in modelli di camera di stimolazione allergenica.

Studi in vitro (metodi di Boyden e di barriera cellulare) hanno mostrato che la levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale degli eosinofili indotta dall'eotassina attraverso le cellule della pelle e dei polmoni. Uno studio farmacodinamico sperimentale in vivo (tecnica delle camere cutanee) ha evidenziato tre principali effetti inibitori della dose di levocetirizina 5 mg nei primi 6 ore della reazione indotta dal polline, rispetto al placebo, in 14 pazienti adulti: inibizione del rilascio di VCAM-1, modulazione della permeabilità vascolare e riduzione del reclutamento degli eosinofili.

Efficacia e sicurezza clinica

L'efficacia e la sicurezza della levocetirizina sono state dimostrate in diversi studi clinici randomizzati in doppio cieco controllati con placebo, condotti su pazienti adulti affetti da rinite allergica stagionale, rinite allergica cronica o rinite allergica perenne. È stato dimostrato che la levocetirizina riduce in modo significativo i sintomi della rinite allergica, inclusa la congestione nasale, in alcuni studi.

Uno studio clinico di sei mesi su 551 pazienti adulti (inclusi 276 pazienti che assumevano levocetirizina), affetti da rinite allergica perenne (sintomi presenti almeno 4 giorni alla settimana per almeno 4 settimane consecutive) e sensibilizzati agli acari della polvere domestica, ha dimostrato che la levocetirizina alla dose di 5 mg è clinicamente e statisticamente più efficace del placebo nel ridurre il punteggio totale dei sintomi della rinite allergica per tutta la durata dello studio, senza alcuna tachifilassi. Durante l'intero periodo dello studio, la levocetirizina ha migliorato in modo significativo la qualità della vita dei pazienti.

In uno studio clinico controllato con placebo, condotto su 166 pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, 85 pazienti hanno ricevuto placebo e 81 pazienti levocetirizina 5 mg una volta al giorno per sei settimane.

Il trattamento con levocetirizina ha determinato una riduzione significativa dell'intensità del prurito già dalla prima settimana e per tutta la durata del trattamento rispetto al placebo. La levocetirizina ha inoltre determinato un miglioramento significativo della qualità della vita correlata alla salute, valutata tramite il Dermatology Life Quality Index, rispetto al placebo.

L'orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello per l'orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale nell'orticaria, si prevede che la levocetirizina sia efficace nel fornire un sollievo sintomatico in altre condizioni associate all'orticaria cronica idiopatica.

Uno studio elettrocardiografico non ha evidenziato alcun effetto della levocetirizina sull'intervallo QT.

Popolazione pediatrica

L'efficacia e la sicurezza della levocetirizina nei bambini sono state studiate in due studi clinici controllati con placebo, che hanno coinvolto pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni affetti rispettivamente da rinite allergica stagionale e perenne. In entrambi gli studi, la levocetirizina ha migliorato significativamente i sintomi e la qualità della vita correlata alla salute.

Nei bambini di età inferiore ai 6 anni, la sicurezza clinica è stata stabilita attraverso diversi studi terapeutici a breve o lungo termine:

• uno studio clinico in cui 29 bambini di età compresa tra 2 e 6 anni con rinite allergica hanno ricevuto levocetirizina 1,25 mg due volte al giorno per 4 settimane;
• uno studio clinico in cui 114 bambini di età compresa tra 1 e 5 anni con rinite allergica o orticaria cronica idiopatica hanno ricevuto levocetirizina 1,25 mg due volte al giorno per 2 settimane;
• uno studio clinico in cui 45 bambini di età compresa tra 6 e 11 mesi con rinite allergica o orticaria cronica idiopatica hanno ricevuto levocetirizina 1,25 mg una volta al giorno per 2 settimane;
• uno studio clinico a lungo termine (18 mesi) sulla levocetirizina che ha coinvolto 255 pazienti con atopia di età compresa tra 12 e 24 mesi.

Il profilo di sicurezza è stato simile a quello osservato negli studi a breve termine condotti su bambini di età compresa tra 1 e 5 anni.

Farmacocinetica.

I parametri farmacocinetici della levocetirizina sono lineari, indipendenti dalla dose e dal tempo e mostrano una bassa variabilità tra i diversi pazienti. Il profilo farmacocinetico dopo somministrazione di levocetirizina è lo stesso di quello della cetirizina. Non si osserva inversione chirale durante l'assorbimento o l'eliminazione.

Assorbimento. La levocetirizina viene rapidamente e ampiamente assorbita dopo somministrazione orale. La concentrazione massima (Cmax) nel plasma viene raggiunta dopo 0,9 ore dalla somministrazione. Lo stato stazionario viene raggiunto entro 2 giorni. La Cmax è generalmente pari a 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente dopo singola e ripetuta somministrazione del farmaco alla dose di 5 mg una volta al giorno. Il grado di assorbimento non dipende dalla dose. Il grado di assorbimento non cambia con l'assunzione di cibo, ma la Cmax del farmaco è ridotta e raggiunta più tardi.

Distribuzione. Non sono disponibili informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti umani né sulla capacità della levocetirizina di attraversare la barriera ematoencefalica. Negli studi sugli animali con levocetirizina originale, la concentrazione più alta è stata riscontrata nel fegato e nei reni, mentre la più bassa nei tessuti del sistema nervoso centrale. La distribuzione della levocetirizina è limitata, con un volume di distribuzione pari a 0,4 l/kg. Il legame del farmaco alle proteine plasmatiche umane è del 90%.

Biotrasformazione. Nel corpo umano, il livello di metabolismo della levocetirizina è inferiore al 14% della dose assunta; pertanto, si prevede che le differenze dovute a polimorfismi genetici o all'assunzione concomitante di farmaci che inibiscono i sistemi enzimatici siano trascurabili. Il processo di metabolismo comprende ossidazione aromatica, deallilazione N- e O- e coniugazione con taurina. La deallilazione avviene principalmente tramite il citocromo CYP3A4, mentre nell'ossidazione aromatica sono coinvolti numerosi e/o isoforme non specificati del citocromo. Negli studi con levocetirizina originale non è stato osservato alcun effetto sull'attività delle isoforme del citocromo CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a concentrazioni molto superiori a quelle massime ottenute dopo somministrazione orale della dose di 5 mg. Considerando il basso grado di metabolismo e l'assenza di capacità di inibire i sistemi enzimatici, è improbabile che si verifichino interazioni tra la levocetirizina e altre sostanze (e viceversa).

Eliminazione. L'eliminazione del farmaco avviene tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. L'emivita plasmatica della levocetirizina negli adulti è di 7,9 ± 1,9 ore. L'emivita del farmaco è più breve nei bambini piccoli. Il clearance totale apparente medio negli adulti è di 0,63 ml/min/kg. L'eliminazione della levocetirizina e dei suoi metaboliti avviene principalmente attraverso le urine (in media viene eliminato il 85,4% della dose assunta). Solo il 12,9% della dose somministrata viene eliminato attraverso le feci.

Popolazioni speciali

Pazienti con compromissione renale. Il clearance apparente della levocetirizina è correlato al clearance della creatinina. Pertanto, nei pazienti con compromissione renale moderata o grave, gli intervalli tra le somministrazioni di levocetirizina devono essere adattati in base al clearance della creatinina. In caso di anuria in stadio terminale della malattia renale, il clearance totale della levocetirizina nei pazienti è ridotto di circa l'80% rispetto a soggetti senza insufficienza renale. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è inferiore al 10%.

Bambini. I dati di uno studio farmacocinetico condotto su 14 bambini di età compresa tra 6 e 11 anni, con peso corporeo compreso tra 20 e 40 kg, dopo somministrazione orale di una dose singola di levocetirizina 5 mg, mostrano che i valori di Cmax e dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) sono circa il doppio rispetto a quelli osservati in volontari sani adulti in uno studio incrociato. Il valore medio di Cmax è stato di 450 ng/ml dopo 1,2 ore; il peso normalizzato, il clearance totale era del 30% maggiore e l'emivita del 24% più breve in questa popolazione pediatrica rispetto agli adulti. Studi farmacocinetici specifici non sono stati condotti nella popolazione pediatrica di età inferiore ai 6 anni. Un'analisi farmacocinetica popolazionale retrospettiva è stata condotta su 323 pazienti (181 bambini di età compresa tra 1 e 5 anni, 18 bambini di età compresa tra 6 e 11 anni e 124 adulti di età compresa tra 18 e 55 anni) che avevano ricevuto dosi singole o ripetute di levocetirizina comprese tra 1,25 mg e 30 mg. I dati ottenuti da questa analisi indicano che l'uso di levocetirizina alla dose di 1,25 mg una volta al giorno nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 5 anni dovrebbe determinare concentrazioni plasmatiche simili a quelle negli adulti che assumono 5 mg una volta al giorno.

Pazienti anziani. I dati farmacocinetici negli anziani sono limitati. Dopo somministrazione orale giornaliera singola di 30 mg di levocetirizina per 6 giorni in 9 pazienti anziani (65-74 anni), il clearance totale è risultato circa il 33% inferiore rispetto a quello nei soggetti più giovani. È stato dimostrato che la distribuzione della cetirizina racemica dipende dalla funzione renale e non dall'età. Questa osservazione si applica anche alla levocetirizina, poiché sia la levocetirizina che la cetirizina sono eliminate principalmente attraverso le urine. Pertanto, la dose di levocetirizina deve essere aggiustata in base alla funzione renale nei pazienti anziani.

Appartenenza di genere. I risultati farmacocinetici di 77 pazienti (40 uomini, 37 donne) sono stati valutati per un potenziale effetto del sesso. L'emivita era leggermente più breve nelle donne (7,08 ± 1,72 ore) rispetto agli uomini (8,62 ± 1,84 ore), ma il clearance orale normalizzato per peso corporeo nelle donne (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) è paragonabile a quello negli uomini (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). Negli uomini e nelle donne con normale funzione renale, le stesse dosi giornaliere e intervalli tra le somministrazioni sono applicabili.

Appartenenza razziale. L'effetto della razza sulla levocetirizina non è stato studiato. Poiché la levocetirizina viene eliminata principalmente attraverso i reni e non vi sono differenze razziali significative nel clearance della creatinina, non si prevede che le caratteristiche farmacocinetiche della levocetirizina differiscano tra le diverse razze. Nessuna differenza razziale è stata osservata nella cinetica della cetirizina racemica.

Pazienti con compromissione epatica. La farmacocinetica della levocetirizina nei pazienti con compromissione epatica non è stata studiata. In pazienti con malattie epatiche croniche (epatocellulari, colestasiche e cirrosi biliare), dopo assunzione singola di 10 mg o 20 mg di cetirizina, è stato osservato un aumento del 50% dell'emivita e una riduzione del 40% del clearance rispetto a volontari sani.

Interazioni farmacocinetiche/farmacodinamiche. L'effetto sulle reazioni cutanee indotte dall'istamina non è correlato alla concentrazione plasmatica.

Dati preclinici di sicurezza

I dati preclinici non evidenziano particolari pericoli per l'uomo sulla base degli usuali studi di sicurezza farmacologica, tossicità da dosi ripetute, genotossicità, cancerogenicità e tossicità sulla riproduzione dopo esposizione alla levocetirizina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al levocetirizina, alla cetirizina, all'idrossizina, ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale con velocità di filtrazione glomerulare (VFG) inferiore a 15 ml/min che richiedono trattamento dialitico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi sull'interazione della levocetirizina (inclusi studi con induttori del CYP3A4). Gli studi effettuati con la cetirizina originale (composto racemico) hanno mostrato che la somministrazione concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizide, ketoconazolo o pseudoefedrina non determina interazioni sfavorevoli clinicamente significative. Quando somministrata concomitantemente alla teofillina (400 mg al giorno), in regime di somministrazione ripetuta è stato osservato un lieve calo (del 16%) del clearance totale della levocetirizina (la distribuzione della teofillina non è risultata modificata). In uno studio sulla somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), il livello di esposizione alla cetirizina è aumentato di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir è risultata leggermente ridotta (–11%) dopo la somministrazione concomitante di cetirizina.

Non sono disponibili dati riguardo al potenziamento dell'effetto di agenti sedativi quando somministrati alle dosi terapeutiche; tuttavia, si raccomanda di evitare l'uso concomitante di tali agenti durante il trattamento con levocetirizina.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del farmaco, ma riduce la velocità di assorbimento.

La somministrazione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale può causare un ulteriore calo della vigilanza e delle capacità di esecuzione in pazienti sensibili.

Caratteristiche di impiego.

Applicare con cautela in pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e in pazienti di età avanzata (possibile riduzione della filtrazione glomerulare). È necessario applicare il medicinale con cautela in caso di assunzione di alcol (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni»).

Quando si prescrive il medicinale a pazienti con determinate condizioni che provocano ritenzione urinaria (ad esempio lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), si deve tenere presente che il levocetirizina aumenta tale rischio.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in pazienti con epilessia e rischio di convulsioni, poiché il suo impiego può portare a un peggioramento delle crisi.

I farmaci antistaminici inibiscono la risposta ai test allergici cutanei; pertanto, prima di eseguire tali test, l’assunzione del medicinale deve essere sospesa 3 giorni prima dell’esame (periodo di eliminazione del levocetirizina).

Il prurito può manifestarsi dopo l’interruzione del trattamento con levocetirizina, anche in assenza di tali sintomi prima dell’inizio della terapia. Tale sintomo può risolversi spontaneamente. In alcuni casi i sintomi possono essere intensi e potrebbe rendersi necessario riprendere l’assunzione del medicinale. Dopo la ripresa del trattamento, tali sintomi dovrebbero scomparire.

I dati clinici disponibili sull’uso del levocetirizina in bambini di età compresa tra i 6 mesi e i 12 anni non sono sufficienti a giustificare il suo impiego in neonati e bambini di età inferiore ai 2 anni.

Il metilparaidrossibenzoato e il propilparaidrossibenzoato contenuti nel medicinale possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Il medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati riguardanti l’uso del levocetirizina in donne in gravidanza sono assenti o limitati (meno di 300 risultati di gravidanza). Tuttavia, per quanto riguarda il cetirizina, il racemato del levocetirizina, un’ampia mole di dati (oltre 1000 risultati di gravidanza) relativi a donne in gravidanza non indica effetti malformativi né tossicità fetale/neonatale. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo dell’embrione/feto, il parto o lo sviluppo postnatale.

Se necessario, si può prendere in considerazione l’uso del levocetirizina durante la gravidanza.

Periodo di allattamento

È stato dimostrato che il cetirizina, il racemato del levocetirizina, viene escreto nell’organismo umano. Pertanto, è probabile che il levocetirizina venga escreto nel latte materno. Reazioni avverse legate al levocetirizina possono manifestarsi nei neonati allattati al seno. Di conseguenza, si raccomanda cautela quando si prescrive il levocetirizina a donne che allattano.

Fertilità

Non esistono dati clinici sull’effetto del levocetirizina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Studi clinici comparativi non hanno evidenziato alcuna prova che il levocetirizina, alla dose raccomandata, comprometta l’attenzione psichica, la prontezza di reazione o la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Tuttavia, alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, affaticamento e astenia durante il trattamento con levocetirizina. Pertanto, i pazienti che intendono guidare un’auto, svolgere attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari devono considerare la propria reazione al medicinale.

Mode di somministrazione e dosaggio

Il medicinale è indicato per adulti e bambini a partire da 2 anni di età.

Adulti e adolescenti a partire da 12 anni
La dose raccomandata è di 5 mg (20 gocce) una volta al giorno.

Pazienti di età avanzata
Nei pazienti anziani con funzionalità renale normale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti anziani con compromissione renale da moderata a grave si raccomanda un'adeguata correzione della dose (vedere il paragrafo «Insufficienza renale» più avanti).

Insufficienza renale
Nei pazienti con ridotta funzionalità renale, il calcolo della dose deve essere effettuato singolarmente in base al valore della velocità di filtrazione glomerulare (VFG), come indicato nella tabella seguente.

Adeguamento della dose del medicinale nei pazienti con ridotta funzionalità renale in base alla VFG:

Per i bambini con alterazioni della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata individualmente in base al clearance renale e al peso corporeo.

Non sono disponibili dati specifici sull'uso del medicinale nei bambini con alterazioni della funzione renale.

Incapacità epatica

Non è necessario adattare il regime posologico nei pazienti con insufficienza epatica. Per i pazienti con insufficienza epatica e renale, il regime posologico deve essere adattato secondo la tabella sopra riportata (vedere la sezione «Insufficienza renale» sopra).

Uso in età pediatrica

Le dosi singole e giornaliere raccomandate per i bambini in base all'età sono riportate nella tabella:

Modalità di somministrazione

Le gocce devono essere instillate in un cucchiaio o sciolte in una piccola quantità di acqua e assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Se le gocce vengono assunte diluite, si deve tenere presente, soprattutto nel caso di somministrazione ai bambini, che il volume d'acqua in cui vengono aggiunte le gocce deve corrispondere alla quantità di liquido che il paziente è in grado di deglutire. La soluzione diluita deve essere assunta immediatamente.

Per dosare correttamente le gocce, il flacone deve essere tenuto verticalmente con il fondo rivolto verso l'alto. Se non si verifica il flusso delle gocce o se non si ottiene il numero previsto di gocce a causa dell'interruzione del flusso, si deve capovolgere il flacone nella posizione verticale e poi nuovamente con il fondo verso l'alto, quindi continuare a contare le gocce.

Il medicinale può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Durata del trattamento

I pazienti affetti da rinite allergica intermittente (la durata dei sintomi della malattia è inferiore a 4 giorni alla settimana o inferiore a 4 settimane all'anno) devono essere trattati in base all'andamento della malattia e all'anamnesi: il trattamento può essere interrotto in caso di scomparsa dei sintomi e ripreso in caso di ricomparsa. Nei casi di rinite allergica persistente (durata dei sintomi superiore a 4 giorni alla settimana o superiore a 4 settimane all'anno), durante il periodo di esposizione agli allergeni, si può proporre al paziente una terapia continuativa. Esiste esperienza clinica sull'uso di levocetirizina per un periodo di trattamento di almeno 6 mesi. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica), la durata del trattamento può arrivare fino a 1 anno (dati disponibili da studi clinici con cetirizina originale (miscela racemica)).

Popolazione pediatrica.

L'uso di levocetirizina nei bambini di età inferiore a 2 anni non è raccomandato a causa della limitatezza dei dati in questa fascia d'età.

Il medicinale deve essere somministrato ai bambini a partire dai 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi. I sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza negli adulti. Nei bambini possono inizialmente manifestarsi eccitazione e irritabilità, seguite da sonnolenza.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Entro breve tempo dopo l'assunzione del medicinale, si può prendere in considerazione la necessità di lavanda gastrica. L'emodialisi non è efficace nell'eliminare la levocetirizina dall'organismo.

Effetti indesiderati.

Studi clinici

Adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni

Negli studi terapeutici condotti su donne e uomini di età compresa tra i 12 e i 71 anni, il 15,1% dei pazienti nel gruppo trattato con levocetirizina 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa, rispetto all'11,3% nel gruppo placebo. Il 91,6% di queste reazioni avverse era di intensità da lieve a moderata.

Negli studi terapeutici clinici, la frequenza di interruzione del trattamento a causa di effetti indesiderati è stata dell'1,0% (9/935) con levocetirizina 5 mg e dell'1,8% (14/771) con placebo.

Gli studi clinici terapeutici sulla levocetirizina hanno coinvolto 935 pazienti che assumevano il farmaco alla dose raccomandata di 5 mg al giorno. In questa popolazione, sono state riportate le seguenti reazioni avverse con una frequenza pari o superiore all'1% (frequente: ≥ 1/100 a < 1/10) durante il trattamento con levocetirizina 5 mg o con placebo:

Sono state segnalate anche reazioni avverse come astenia e dolore addominale con una frequenza (non comune: ≥ 1/1000, < 1/100).

La frequenza di reazioni avverse sedative, come sonnolenza, affaticamento e astenia, è stata complessivamente più elevata (8,1%) con levocetirizina 5 mg rispetto al placebo (3,1%).

Popolazione pediatrica

In due studi controllati con placebo che includevano pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 11 mesi e tra 1 e 6 anni, 159 pazienti hanno ricevuto levocetirizina alla dose di 1,25 mg al giorno per 2 settimane e 1,25 mg due volte al giorno, rispettivamente. Con l’assunzione di levocetirizina o placebo, la frequenza di insorgenza di reazioni avverse indesiderate è stata pari o superiore all’1%.

In bambini di età compresa tra 6 e 12 anni sono stati condotti studi doppiamente ciechi controllati con placebo, in cui 243 bambini hanno ricevuto 5 mg di levocetirizina al giorno per periodi diversi, da meno di 1 settimana fino a 13 settimane. Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati con una frequenza pari o superiore all'1% con levocetirizina o con placebo.

Esperienza post-marketing

Tabella riassuntiva della frequenza delle reazioni avverse.

La frequenza delle reazioni avverse è classificata come segue: molto frequente (≥ 1/10), frequente (≥ 1/100 e < 1/10), non frequente (≥ 1/1000 e < 1/100), raro (≥ 1/10000 e < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Descrizione di singole reazioni avverse

È stato riportato prurito dopo l’interruzione del trattamento con levocetirizina.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo di validità.

3 anni. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Dopo l’apertura del contenitore, utilizzare entro 3 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

20 ml in un contenitore con tappo contagocce, chiuso con un coperchio di sicurezza per bambini, in una confezione.

Categoria di vendita.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

Impresa congiunta ucraino-spagnola «Sperko Ukraine».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

21027, Ucraina, città di Vinnytsia, via 600-richchya, 25.

Tel.: + 38(0432)52-30-36. E-mail: [email protected]

www.sperco.ua