L-Cet®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku L-CET®

Skład:

substancja czynna: lewocetyryzyny dihydrochloranek (levocetirizine dihydrochloride);

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dihydrochloranku;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna, sodowa só kroskarboksymetylowa, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, Opadry II 85G51300 zielony*;

*Opadry II 85G51300 zielony: poliwinylowy alkohol, talk, ditlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol, lecytyna, indygokarmin (E 132), chinolinowa żółć (E 104), żółć zachodnia FCF (E 110).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o zielonym kolorze.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Levocytryzyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytryzyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych. Powinność do receptorów H1-histaminowych u levocytryzyny jest 2 razy wyższa niż u cytryzyny. Wpływa na histaminozależny etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń oraz ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi i złagodzeniu przebiegu reakcji alergicznych, wykazuje działanie antyegzudacyjne, przeciwświądowe i przeciwzapalne, niemal nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotoninowego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytryzyny wykazują zależność liniową, nie zależą od dawki ani czasu i charakteryzują się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu pojedynczego enancjomeru jest taki sam jak po zastosowaniu cytryzyny. W trakcie absorpcji lub wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Levocytryzyna po podaniu doustnym jest szybko i intensywnie wchłaniana. Stopień wchłaniania leku nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, jednak maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe i osiągane później. Biodostępność wynosi 100%.

Działanie levocytryzyny rozwija się u 50% chorych już po 12 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki, a u 95% — w ciągu 0,5–1 godziny. U dorosłych Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach od pojedynczego przyjęcia doustnego dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe w krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po pojedynczym zastosowaniu i 308 ng/ml — po powtarzalnym podawaniu dawki 5 mg raz na dobę.

Rozkład. Brak informacji dotyczącej rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytryzyny przez barierę krew-mózg. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe — w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. Rozkład levocytryzyny jest ograniczony, ponieważ objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza — 90%.

Biota transformacja. W organizmie człowieka poziom metabolizmu wynosi mniej niż 14% dawki levocytryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów powinny być niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w oksydacji aromatycznej uczestniczą liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytryzyna nie wpływała na aktywność izoenzymów cytochromowych 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Biorąc pod uwagę niski stopień metabolizmu oraz brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytryzyny z innymi substancjami (i odwrotnie) są mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie leku odbywa się dwiema drogami: przez filtrację kłębuszkową oraz aktywną sekrecję kanalikową. Okres półwydalenia levocytryzyny z osocza krwi u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półwydalenia leku jest krótszy u dzieci młodszych. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych — 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytryzyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio 85,4% podanej dawki). Z kałem wydalone jest jedynie 12,9% podanej dawki levocytryzyny.

Grupy populacyjne szczególne

Naruszenia funkcji nerek.

Pozorny klirens levocytryzyny koreluje z klirensiem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dobieranie odstępów między dawkami levocytryzyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. U pacjentów z niewydolnością nerek w stadium końcowym i anurią całkowity klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu do osób bez takich zaburzeń. Ilość levocytryzyny wydalanej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa (w tym nieżytu sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocytrizynę, cytrizynę, hydroksyzynę lub na inne pochodne piperazyny, a także na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min) (wymagający dializy).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji lewocytrizyny (w szczególności z induktorami CYP3A4) nie były prowadzone. Badania interakcji cytrizyny (r-racematu) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem lub pseudofedryną nie powoduje klinicznie istotnych niepożądanych efektów. W badaniu wielokrotnego stosowania obserwowano niewielki spadek (o 16%) klirensu cytrizyny przy jednoczesnym stosowaniu z teofiliną (400 mg/dobę) (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). W badaniu wielokrotnego stosowania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cytrizyny (10 mg na dobę) stwierdzono około 40-procentowy wzrost ekspozycji na cytrizynę, natomiast rozkład rytonawiru ulegał nieznacznej zmianie (–11%) przy współczesnym stosowaniu cytrizyny.

Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Należy jednak unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania lewocytrizyny.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cytrizyny lub lewocytrizyny z alkoholem lub innymi środkami depresyjnymi układu nerwowego u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe zmniejszenie czujności oraz zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas leczenia lewocytryzyną należy unikać spożycia alkoholu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. uraz rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego) należy wziąć pod uwagę, że lewocytryzyna zwiększa ryzyko zatrzymania moczu.

Należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z epilepsją oraz z ryzykiem wystąpienia napadów drgawek, ponieważ lewocytryzyna może nasilać drgawki.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego przed jego przeprowadzeniem należy przerwać przyjmowanie lewocytryzyny trzy dni przed planowanym badaniem (okres wyprowadzenia).

Może wystąpić taki objaw jak świąd po zakończeniu stosowania lewocytryzyny, nawet jeśli nie obserwowano podobnych objawów przed rozpoczęciem leczenia. Objawy te mogą ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach nasilenie objawów może być znaczne, co wymaga wznowienia przyjmowania leku. Po wznowieniu leczenia objawy powinny ustąpić.

Dzieci. Lewocytryzynę w postaci tabletek nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednią korektę dawkowania. Dla tej grupy pacjentów zaleca się przepisanie lewocytryzyny w postaci leku odpowiedniej do stosowania w pediatrii.

Substancje pomocnicze. Preparat zawiera barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu na 1 tabletę, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Lewocytryzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Cytrizyna przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Niepłodność.

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocytryzyny na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Badania kliniczne nie wykazały dowodów na to, że lewocytryzyna w dawce zalecanej pogarsza koncentrację, szybkość reakcji ani zdolność prowadzenia pojazdów.

Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocytryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, zajmować się potencjalnie niebezpieczną działalnością lub pracować z maszynami powinni brać pod uwagę swoją indywidualną reakcję na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy podawać dorosłym i dzieciom od 6. roku życia doustnie, niezależnie od przyjęcia pokarmu. Tabletkę należy połknąć całą, zapijając niewielką ilością wody.

Dozowanie

Dorośli i dzieci od 12. roku życia. Dawkowanie dobowe wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji nerek od umiarkowanego do ciężkiego stopnia (patrz rozdział „Niewydolność nerek” poniżej).

Niewydolność nerek. Dawkowanie należy dobrać indywidualnie, w zależności od funkcji nerek (eGFR [oszacowana szybkość filtracji kłębuszkowej]), jak wskazano w poniższej tabeli.

Tabela. Korekta dawki leku u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek.

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy pacjenta oraz jego masę ciała.

Brak specyficznych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Niewydolność wątroby. U pacjentów z wyłącznym uszkodzeniem wątroby nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Dzieci. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dobową to 5 mg (1 tabletka powlekana) 1 raz na dobę.

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat niemożliwe jest dostosowanie dawki lewocytrizyny w formie tabletek powlekanych. Zaleca się stosowanie lewocytrizyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Okres stosowania.

Pacjentów z przemijającym nieżytą nosa alergicznym (objawy choroby trwają mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem: leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a następnie wznowić ponownie w przypadku ich nawrotu. W przypadku nieżytu nosa alergicznego przewlekłego (objawy choroby trwają więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia ciągła. Istnieje doświadczenie kliniczne stosowania lewocytrizyny przez okres co najmniej 6 miesięcy leczenia. Przy chorobach przewlekłych (przewlekły nieżyt nosa alergiczny, przewlekłe pokrzywki) okres leczenia może trwać do 1 roku [dane z badań klinicznych z zastosowaniem cytrizyny (raceutematu)].

Dzieci.

Nie stosować leku w formie tabletek dzieciom poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Tym pacjentom należy przepisać lewocytrizynę w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy.

Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci początkowo mogą wystąpić pobudzenie i podwyższona drażliwość, które następnie zmieniają się w senność.

Leczenie.

Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocytrizynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Należy rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po przyjęciu leku. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania lewocytrizyny z organizmu.

Działania niepożądane.

Poniżej wymieniono działania niepożądane znane z doświadczeń pogwarancyjnych stosowania leku. Częstości tych działań niepożądanych nie można ustalić na podstawie dostępnych danych.

Zaburzenia układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia spożywania pokarmów i zaburzenia przemiany materii: zwiększony apetyt.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, osłabienie ogólne (astenia), drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Zaburzenia ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary podczas snu.

Zaburzenia ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, okulogiracja.

Zaburzenia ze strony serca: przyspieszone bicie serca, tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: dysuria, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe reakcje skórne po lekach, świąd, wysypka, pokrzywka.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowego i kostnego oraz tkanki łącznej: mi algia, artrealgia.

Zaburzenia ogólne i stan w miejscu podania: obrzęk.

Wyniki badań: zwiększenie masy ciała, odchylenia badań czynności wątroby od normy.

Opis wybranych działań niepożądanych

Zgłaszano świąd po zakończeniu stosowania lewocytyzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to prowadzić monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1, 3 lub 10 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

INSTRUKCJA

do stosowania leku

L-Cet®

(L-CET®)

Skład:

substancja czynna: lewocetyryzyna dihydrochloride (levocetirizine dihydrochloride);

1 tabletka powlekana zawiera lewocetyryzyny dihydrochloride 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa só kroskarboksymetylowa, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, Opadry II 85G51300 zielony*;

*Opadry II 85G51300 zielony: alkohol poliwinylowy, talk, dwutlenek tytanu (E 171), glikol polietylenowy, lecytyna, indygo karmin (E 132), żółć chinolowa (E 104), żółć zachodnia FCF (E 110).

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane, zielonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Levocytryzyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytryzyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1 histaminy. Powinowactwo do receptorów H1 histaminy u levocytryzyny jest 2 razy większe niż u cytryzyny. Działa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń oraz ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi i łagodzi przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie przeciwodpływowe, przeciwwąskowe i przeciwzapalne, niemal nie wykazuje działania antycholinergicznego ani antyserotonowego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytryzyny wykazują zależność liniową, nie zależą od dawki ani czasu i charakteryzują się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu pojedynczego enancjomeru jest taki sam jak po zastosowaniu cytryzyny. W trakcie absorpcji lub wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Levocytryzyna po doustnym podaniu jest szybko i intensywnie wchłaniana. Stopień wchłonięcia leku nie zależy od dawki i nie zmienia się po spożyciu pokarmu, jednak maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe i osiągane później. Bio dostępność wynosi 100%.

Działanie levocytryzyny rozwija się u 50% chorych już po 12 minutach od podania dawki jednorazowej, a u 95% — w ciągu 0,5–1 godziny. U dorosłych Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach od jednorazowego podania doustnego dawki terapeutycznej. Stężenie stacjonarne we krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po jednorazowym podaniu i 308 ng/ml po wielokrotnym podaniu dawki 5 mg raz dziennie.

Rozkład. Brak informacji dotyczących rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytryzyny przez barierę krew–mózg. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe — w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. Rozkład levocytryzyny jest ograniczony, objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi — 90%.

Biodegradacja. W organizmie człowieka poziom metabolizmu wynosi mniej niż 14% dawki levocytryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów powinny być niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja odbywa się głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w oksydacji aromatycznej biorą udział liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytryzyna nie wpływała na aktywność izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po podaniu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu i brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytryzyny z innymi substancjami (i odwrotnie) są mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalenie leku odbywa się dwiema drogami: przez filtrację kłębuszkową i aktywną sekrecję kanalikową. Okres półwydalenia levocytryzyny z osocza krwi u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półwydalenia leku jest krótszy u dzieci młodszych. Średni pozorny klirens całkowity u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytryzyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio 85,4% podanej dawki). Z kałem wydala się jedynie 12,9% podanej dawki levocytryzyny.

Grupy specjalne

Upośledzenie funkcji nerek.

Pozorny klirens levocytryzyny koreluje z klirensiem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim upośledzeniem funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępu między dawkami levocytryzyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii u pacjentów z zaawansowanym stadium choroby nerek ogólny klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu z osobami bez takich zaburzeń. Ilość levocytryzyny wydalonej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznej (w tym rinitis alergicznej o przebiegu całorocznym) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę lub inne pochodne piperazyny, a także na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min) (wymagająca dializy).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Badania interakcji lewocetyryzyny (w szczególności z induktorami CYP3A4) nie były przeprowadzane. Badania interakcji cetyryzyny (związek racemiczny) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cyklotymidyną, diazepanem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudoefedryną nie powoduje klinicznie istotnych niekorzystnych efektów. W badaniu wielokrotnego stosowania przy jednoczesnym podawaniu teofiliny (400 mg/dobę) obserwowano niewielki spadek (o 16%) klirensu cetyryzyny (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). W badaniu wielokrotnego stosowania rytonawiru (600 mg 2 razy dziennie) i cetyryzyny (10 mg dziennie) stwierdzono wzrost ekspozycji na cetyryzynę o około 40%, natomiast rozkład rytonawiru ulegał nieco zmniejszeniu (–11%) przy współczesnym stosowaniu cetyryzyny.

Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Należy jednak unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania lewocetyryzyny.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, ale jednoczesne przyjmowanie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami depresyjnymi układu nerwowego u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe zmniejszenie uwagi i zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas leczenia lewocetyryzyną należy unikać spożycia alkoholu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z istniejącymi czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. uraz rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego) należy wziąć pod uwagę, że lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z padaczką oraz z ryzykiem wystąpienia drgawek, ponieważ lewocetyryzyna może nasilać drgawki.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego przed jego wykonaniem należy przerwać przyjmowanie lewocetyryzyny trzy dni wcześniej (okres eliminacji).

Może wystąpić taki objaw jak świąd po zakończeniu stosowania lewocetyryzyny, nawet jeśli nie obserwowano takich objawów przed rozpoczęciem leczenia. Objawy te mogą ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach nasilenie objawów może być znaczne, co wymaga wznowienia przyjmowania leku. Po wznowieniu leczenia objawy powinny ustąpić.

Dzieci. Lewocetyryzynę w postaci tabletek nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie umożliwia odpowiedniej korekty dawkowania. Dla tej grupy pacjentów zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Składniki pomocnicze. Preparat zawiera barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110), który może wywoływać reakcje alergiczne.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu na 1 tabletę, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Cetyryzyna przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Niepłodność.

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Porównawcze badania kliniczne nie wykazały żadnych dowodów na to, że lewocetyryzyna w dawce zalecanej pogarsza uwagę, szybkość reakcji lub zdolność prowadzenia środków transportu.

Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, uprawiać potencjalnie niebezpieczne zajęcia lub pracować z maszynami powinni brać pod uwagę swoją indywidualną reakcję na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 6. roku życia doustnie, niezależnie od przyjęcia pokarmu. Tabletkę należy połknąć całą, popijając niewielką ilością wody.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 12. roku życia. Dawkę dzienną wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji nerek o umiarkowanym do ciężkiego stopniu (patrz punkt „Niewydolność nerek” poniżej).

Niewydolność nerek. Dawkowanie należy dobrać indywidualnie, w zależności od funkcji nerek (rGFR [rozwiązana filtracja kłębuszkowa]), jak podano w poniższej tabeli.

Tabela. Korekta dawki leku u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek.

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy pacjenta oraz jego masę ciała.

Brak specyficznych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Niewydolność wątroby. U pacjentów z wyłącznymi zaburzeniami funkcji wątroby nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować schemat dawkowania zgodnie z powyższą tabelą.

Dzieci. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dobową to 5 mg (1 tabletka powlekana) 1 raz dziennie.

Nie można dostosować dawki lewocetyryzyny w formie tabletek powlekanych u dzieci w wieku od 2 do 6 lat. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Okres stosowania.

Pacjentów z okazjonalnym alergicznym nieżytą nosa (objawy choroby trwają mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem: leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a następnie wznowić w przypadku ponownego wystąpienia objawów. W przypadku przewlekłego alergicznego nieżytu nosa (objawy choroby trwają więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia ciągła. Istnieje doświadczenie kliniczne stosowania lewocetyryzyny przez co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku przewlekłych chorób (przewlekły alergiczny nieżyt nosa, przewlekłe pokrzywki) okres leczenia może wynosić do 1 roku [dane z badań klinicznych z zastosowaniem cetiryzyny (racymeru)].

Dzieci.

Nie stosować leku w formie tabletek dzieciom poniżej 6 roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Tym pacjentom należy przepisać lewocetyryzynę w postaci leku odpowiedniej do stosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy.

Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci początkowo mogą wystąpić pobudzenie i zwiększona drażliwość, które następnie zmieniają się w senność.

Leczenie.

Nie istnieje specyficzny antydot na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Należy rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po zażyciu leku. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji lewocetyryzyny z organizmu.

Działania niepożądane.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane znane z doświadczeń pogwarancyjnych stosowania leku. Częstość tych działań niepożądanych nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia spożywania pokarmów i zaburzenia przemiany materii: zwiększony apetyt.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, osłabienie ogólne, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Zaburzenia ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary sennne.

Zaburzenia ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, okulogiracja.

Zaburzenia ze strony serca: przyspieszone tętno, tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia mikcji, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowego i tkanki łącznej: mialgia, artralgia.

Zaburzenia ogólne i stan w miejscu podania: obrzęk.

Wyniki badań: zwiększenie masy ciała, odchylenia badań czynności wątroby od normy.

Opis wybranych działań niepożądanych

Zgłaszano świąd po zakończeniu stosowania lewocytryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1, po 3 lub po 10 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.