L-CET®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento L-ЦЕТÒ (L-CET®)

Composición:

Principio activo: levocetirizina dihidrocloruro (levocetirizine dihydrochloride);

1 tableta recubierta contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro;

Excipientes: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, Opadry II 85G51300 verde*;

*Opadry II 85G51300 verde: alcohol polivinílico, talco, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol, lecitina, indigocarmín (E 132), amarillo de quinoleína (E 104), amarillo de mordiente FCF (E 110).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas, de color verde.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe a la bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad por los receptores H1 de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase histamínica-dependiente del desarrollo de la reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y alivia el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo un efecto antiexudativo, antipruriginoso y antiinflamatorio, con escasa actividad anticolinérgica y anti-serotoninérgica.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal, no dependen de la dosis ni del tiempo y muestran una baja variabilidad entre diferentes pacientes. El perfil farmacocinético tras la administración de un único enantiómero es el mismo que el observado con la cetirizina. No se observa inversión quiral durante los procesos de absorción o eliminación.

Absorción. La levocetirizina se absorbe rápidamente e intensamente tras la administración oral. El grado de absorción del fármaco no depende de la dosis ni se modifica con la ingesta de alimentos, aunque la concentración máxima (Cmáx) se reduce y se alcanza más tarde. La biodisponibilidad es del 100 %.

En el 50 % de los pacientes, el efecto de la levocetirizina comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la administración de una dosis única, y en el 95 % de los casos, entre 0,5 y 1 hora después. En adultos, la Cmáx en plasma se alcanza a los 50 minutos tras una dosis terapéutica única por vía oral. La concentración en estado de equilibrio en sangre se alcanza tras 2 días de tratamiento. La Cmáx es de 270 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras dosis repetidas de 5 mg una vez al día.

Distribución. No existe información disponible sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. En estudios en animales, la concentración más alta se ha registrado en hígado y riñones, mientras que la más baja se ha observado en los tejidos del sistema nervioso central. La distribución de la levocetirizina es limitada, con un volumen de distribución de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %.

Biocatransformación. En el organismo humano, el grado de metabolismo es inferior al 14 % de la dosis de levocetirizina, por lo que se espera que las diferencias debidas al polimorfismo genético o a la administración concomitante de inhibidores enzimáticos sean mínimas. El proceso de metabolismo incluye oxidación aromática, desalquilación N- y O- y conjugación con taurina. La desalquilación se produce principalmente mediante la participación del citocromo CYP 3A4, mientras que en la oxidación aromática intervienen múltiples y/o isoformas CYP no especificadas. La levocetirizina no afectó la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones considerablemente superiores a las máximas alcanzadas tras la administración oral de 5 mg. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

Eliminación. La excreción del fármaco ocurre por dos vías: filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semieliminación de la levocetirizina en plasma en adultos (T1/2) es de 7,9 ± 1,9 horas. El periodo de semieliminación es más corto en niños de menor edad. El aclaramiento total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La eliminación de la levocetirizina y sus metabolitos se produce principalmente por vía urinaria (se elimina en promedio el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dosis administrada se excreta por heces.

Poblaciones especiales

Alteraciones de la función renal.

El aclaramiento aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por tanto, en pacientes con alteraciones renales moderadas o graves se recomienda ajustar los intervalos entre dosis de levocetirizina según el aclaramiento de creatinina. En pacientes con anuria y enfermedad renal en estadio terminal, el aclaramiento total se reduce aproximadamente en un 80 % en comparación con personas sin alteraciones renales. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas fue < 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria en adultos y niños a partir de 6 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina, cetirizina, hidroxizina o a cualquier otro derivado de la piperazina, así como a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina < 15 ml/min) (requiere diálisis).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción de levocetirizina (en particular con inductores del CYP3A4). Los estudios de interacción con cetirizina (el racemato) han mostrado que la administración concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina no provoca efectos adversos clínicamente significativos. En un estudio de administración múltiple, la coadministración con teofilina (400 mg/día) provocó una ligera reducción (16 %) del aclaramiento de cetirizina (la farmacocinética de la teofilina no se modificó). En un estudio de administración múltiple con ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), la exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución del ritonavir se modificó ligeramente (–11 %) con la administración concomitante de cetirizina.

No existen datos sobre el aumento del efecto de los agentes sedantes cuando se administran a dosis terapéuticas. Sin embargo, debe evitarse la administración concomitante de agentes sedantes durante el tratamiento con levocetirizina.

La ingestión de alimentos no afecta al grado de absorción del fármaco, pero la administración simultánea con alimentos reduce la velocidad de absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y de la capacidad para realizar tareas.

Características de uso.

Durante la terapia con levocetirizina, se debe evitar el consumo de alcohol (ver la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al prescribir el medicamento a pacientes con factores que favorecen la retención urinaria (por ejemplo, lesión medular, hiperplasia de próstata), se debe tener en cuenta que la levocetirizina aumenta el riesgo de retención urinaria.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia o con riesgo de convulsiones, ya que la levocetirizina puede agravar las convulsiones.

Los medicamentos antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por lo tanto, antes de realizar dichas pruebas, se debe suspender la administración de levocetirizina tres días antes (periodo de eliminación).

Puede aparecer picazón tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si no se habían presentado manifestaciones similares antes del inicio del tratamiento. Estos síntomas pueden desaparecer espontáneamente. En algunos casos, la intensidad de los síntomas puede ser considerable, lo que requiere la reanudación del tratamiento con el medicamento. Tras reanudar el tratamiento, los síntomas deben desaparecer.

Niños. La levocetirizina en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite ajustar adecuadamente la dosis. Para esta categoría de pacientes se recomienda utilizar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Excipientes. El medicamento contiene el colorante «Amarillo del Oeste FCF» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio por comprimido, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

La levocetirizina está contraindicada durante el embarazo.

Lactancia.

La cetirizina pasa a la leche materna; por lo tanto, si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Fertilidad.

No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto de la levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los ensayos clínicos comparativos no han encontrado evidencia de que la levocetirizina, en la dosis recomendada, disminuya la atención, la velocidad de reacción o la capacidad para conducir vehículos.

Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga o astenia durante el tratamiento con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que tengan la intención de conducir vehículos, realizar actividades potencialmente peligrosas o trabajar con maquinaria deben tener en cuenta su respuesta individual al medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe administrar por vía oral a adultos y niños a partir de 6 años de edad, independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tragarse entera, acompañada con una pequeña cantidad de agua.

Dosificación

Adultos y niños a partir de 12 años de edad. La dosis diaria es de 5 mg (1 tableta recubierta con película) una vez al día.

Pacientes de edad avanzada. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteración de la función renal de moderada a grave (ver sección «Insuficiencia renal» más abajo).

Insuficiencia renal. La dosificación debe individualizarse según la función renal (TFGe [tasa de filtración glomerular estimada]), tal como se indica en la tabla siguiente.

Tabla. Ajuste de la dosis del medicamento en pacientes con alteración de la función renal.

Función renal	TFG, ml/min	Dosis y frecuencia de administración
Función renal normal	≥ 90	1 tableta 1 vez al día
Alteración leve	60 – <90	1 tableta 1 vez al día
Alteración moderada	30 – <60	1 tableta 1 vez cada 2 días
Alteración grave	15 – <30 (sin necesidad de diálisis)	1 tableta 1 vez cada 3 días
Estadio terminal de insuficiencia renal	<15 (con necesidad de diálisis)	Contraindicado

En niños con alteraciones de la función renal, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente en función del aclaramiento renal del paciente y su peso corporal.

No existen datos específicos sobre la utilización del medicamento en niños con alteraciones de la función renal.

Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática exclusiva, no es necesaria la corrección del régimen de dosificación. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, será necesario ajustar el régimen de dosificación de acuerdo con la tabla indicada anteriormente.

Niños. Niños de 6 a 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película) una vez al día.

En niños de 2 a 6 años no es posible ajustar adecuadamente la dosis de levocetirizina en forma de comprimidos recubiertos con película. Se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Duración del tratamiento.

Los pacientes con rinitis alérgica intermitente (duración de los síntomas de la enfermedad inferior a 4 días por semana o menos de 4 semanas al año) deben tratarse según la evolución de la enfermedad y los antecedentes clínicos: el tratamiento puede suspenderse si los síntomas desaparecen y reiniciarse si reaparecen. En caso de rinitis alérgica persistente (duración de los síntomas de la enfermedad superior a 4 días por semana o más de 4 semanas al año) durante el período de exposición al alérgeno, puede ofrecerse al paciente un tratamiento continuo. Existe experiencia clínica con el uso de levocetirizina durante al menos un período de tratamiento de 6 meses. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año [datos de estudios clínicos con cetirizina (racemato)].

Niños.

El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite un ajuste adecuado de la dosis. A esta categoría de pacientes se debe administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Sobredosificación.

Síntomas.

Los síntomas de sobredosificación en adultos pueden incluir somnolencia. En niños, inicialmente pueden presentarse estado de excitación e irritabilidad, que posteriormente pueden evolucionar hacia somnolencia.

Tratamiento.

No existe un antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosificación, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Debe considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

A continuación se indican las reacciones adversas notificadas durante la experiencia postcomercialización del medicamento. La frecuencia de estas reacciones adversas no puede determinarse a partir de los datos disponibles.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, parestesia, vértigo, pérdida de conciencia, temblor, disgeusia.

Del estado psíquico: alteraciones del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del oído y del laberinto: vértigo.

De los órganos de la visión: alteración de la visión, visión borrosa, nistagmo.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

Del sistema respiratorio, del tórax y de los órganos mediastínicos: disnea.

Del tubo digestivo: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

Del hígado y de las vías biliares: hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

De la piel y de los tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: mialgia, artralgia.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: edema.

Resultados de pruebas: aumento de peso, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas fuera del rango normal.

Descripción de reacciones adversas individuales

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1, 3 o 10 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

INSTRUCCIÓN

para uso médico del medicamento

L-ЦЕТÒ

(L-CET®)

Composición:

Principio activo: levocetirizina dihidrocloruro (levocetirizine dihydrochloride);

1 comprimido recubierto contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro;

Excipientes: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, Opadry II 85G51300 verde*;

*Opadry II 85G51300 verde: alcohol polivinílico, talco, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol, lecitina, indigocarmín (E 132), amarillo quinoleína (E 104), amarillo brillante FCF (E 110).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos.

Características físico-químicas principales: comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos, de color verde.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperacina. Código ATC R06A E09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad por los receptores H1 de la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase histamínica-dependiente del desarrollo de la reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y alivia el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo un efecto antiexudativo, antipruriginoso y antiinflamatorio, con escasa o nula actividad anticolinérgica y antiadrenérgica.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una relación lineal, independiente de la dosis y del tiempo, y muestran baja variabilidad entre diferentes pacientes. El perfil farmacocinético tras la administración de un único enantiómero es el mismo que con la cetirizina. Durante los procesos de absorción o eliminación no se observa inversión quiral.

Absorción. La levocetirizina se absorbe rápidamente e intensamente tras la administración oral. El grado de absorción del fármaco no depende de la dosis ni se modifica con la ingesta de alimentos, aunque la concentración máxima (Cmáx) se reduce y se alcanza más tarde. La biodisponibilidad es del 100 %.

En el 50 % de los pacientes, el efecto de la levocetirizina comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la administración de una dosis única, y en el 95 % de los casos entre 0,5 y 1 hora después. En adultos, la Cmáx en suero se alcanza a los 50 minutos tras la administración oral de una dosis terapéutica única. La concentración en estado de equilibrio en sangre se alcanza tras 2 días de tratamiento continuo. La Cmáx es de 270 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras la administración repetida de 5 mg una vez al día.

Reparto. No existe información disponible sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. En estudios en animales, la concentración más alta se ha observado en hígado y riñones, y la más baja en los tejidos del sistema nervioso central. La distribución de la levocetirizina es limitada, con un volumen de distribución de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %.

Biotransformación. En humanos, el grado de metabolismo es inferior al 14 % de la dosis administrada de levocetirizina, por lo que se espera que las diferencias debidas al polimorfismo genético o al uso concomitante de inhibidores enzimáticos sean mínimas. El metabolismo incluye oxidación aromática, N- y O-desalquilación y conjugación con taurina. La desalquilación se produce principalmente mediante la participación del citocromo CYP 3A4, mientras que en la oxidación aromática intervienen múltiples isoformas CYP o isoformas no identificadas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4, incluso en concentraciones significativamente superiores a las máximas alcanzadas tras la administración oral de 5 mg. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

Eliminación. La excreción del fármaco se produce por dos vías: filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semieliminación (T1/2) de la levocetirizina en plasma en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. El periodo de semieliminación es más corto en niños pequeños. El aclaramiento total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La eliminación principal de la levocetirizina y sus metabolitos ocurre a través de la orina (se excreta en promedio el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dosis administrada se elimina por heces.

Poblaciones especiales

Alteraciones de la función renal.

El aclaramiento aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por lo tanto, en pacientes con alteraciones renales moderadas o graves se recomienda ajustar los intervalos entre dosis según el aclaramiento de creatinina. En pacientes con anuria y enfermedad renal en estadio terminal, el aclaramiento total se reduce aproximadamente en un 80 % en comparación con sujetos sin alteraciones renales. La cantidad de levocetirizina eliminada durante una sesión estándar de hemodiálisis de 4 horas fue < 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del rinoconjuntivitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica perenne) y urticaria en adultos y niños a partir de 6 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina, cetirizina, hidroxizina o a cualquier otro derivado de la piperazina, así como a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 15 ml/min) (requiere diálisis).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (especialmente con inductores del CYP3A4). Los estudios de interacción con cetirizina (el compuesto racémico) han demostrado que la administración concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina no provoca efectos adversos clínicamente relevantes. En un estudio de administración múltiple, la coadministración con teofilina (400 mg/día) provocó una ligera reducción (16 %) del aclaramiento de cetirizina (sin cambios en la distribución de teofilina). En un estudio de administración múltiple con ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), la exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución de ritonavir se modificó ligeramente (–11 %) con la administración concomitante de cetirizina.

No existen datos sobre el potencial aumento del efecto de los agentes sedantes cuando se administran en dosis terapéuticas. Sin embargo, se debe evitar la administración concomitante de agentes sedantes durante el tratamiento con levocetirizina.

La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del fármaco, pero la administración simultánea con alimentos disminuye la velocidad de absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y de la capacidad para realizar tareas.

Características de uso.

Durante la terapia con levocetirizina, se debe evitar el consumo de alcohol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al prescribir el medicamento a pacientes con factores predisponentes a retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), debe tenerse en cuenta que la levocetirizina aumenta el riesgo de retención urinaria.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia o riesgo de convulsiones, ya que la levocetirizina puede intensificar las convulsiones.

Los medicamentos antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por ello, el tratamiento con levocetirizina debe suspenderse tres días antes de realizar dicha prueba (período de eliminación).

Puede aparecer picazón u otros síntomas tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si no se habían presentado antes del inicio del tratamiento. Estos síntomas pueden desaparecer espontáneamente. En algunos casos, la intensidad de los síntomas puede ser considerable, lo que requiere la reanudación del tratamiento con el medicamento. Tras la reintroducción del tratamiento, los síntomas deben desaparecer.

Niños. No se debe administrar levocetirizina en forma de comprimidos a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite ajustar adecuadamente la dosis. A esta categoría de pacientes se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Sustancias auxiliares. El medicamento contiene el colorante «Amarillo FCF» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio por comprimido, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

La levocetirizina está contraindicada durante el embarazo.

Lactancia.

La cetirizina se excreta en la leche materna; por tanto, si es necesario el uso del medicamento, debe interrumpirse la lactancia.

Fertilidad.

No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto de la levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los estudios clínicos comparativos no han demostrado evidencia de que la levocetirizina en la dosis recomendada altere la concentración, la velocidad de reacción o la capacidad para conducir vehículos.

Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga o astenia durante el tratamiento con levocetirizina. Por ello, los pacientes que tengan previsto conducir vehículos, realizar actividades potencialmente peligrosas o trabajar con maquinaria deben considerar su respuesta individual al medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe administrar por vía oral a adultos y niños a partir de 6 años de edad, independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tragarse entera, tomando una pequeña cantidad de agua.

Dosificación

Adultos y niños a partir de 12 años de edad. La dosis diaria es de 5 mg (1 tableta recubierta con película) una vez al día.

Pacientes de edad avanzada. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteración de la función renal de moderada a grave (ver sección «Insuficiencia renal» más abajo).

Insuficiencia renal. La dosificación debe individualizarse según la función renal (TFGe [tasa de filtración glomerular estimada]), tal como se indica en la tabla siguiente.

Tabla. Ajuste de la dosis del medicamento en pacientes con alteración de la función renal.

Función renal	FGR, ml/min	Dosis y frecuencia de administración
Función renal normal	≥ 90	1 comprimido 1 vez al día
Alteración leve	60 – <90	1 comprimido 1 vez al día
Alteración moderada	30 – <60	1 comprimido 1 vez cada 2 días
Alteración grave	15 – <30 (sin necesidad de diálisis)	1 comprimido 1 vez cada 3 días
Estadio terminal de insuficiencia renal	<15 (con necesidad de diálisis)	Contraindicado

A los niños con alteraciones de la función renal se debe ajustar la dosis del medicamento individualmente en función de la depuración renal del paciente y su peso corporal.

No existen datos específicos sobre la utilización del medicamento en niños con alteraciones de la función renal.

Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática exclusiva, no se requiere ajuste de la pauta posológica. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, se debe ajustar la pauta posológica según la tabla indicada anteriormente.

Niños. Niños de 6 a 12 años de edad: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película) una vez al día.

En niños de 2 a 6 años de edad no es posible ajustar la dosis de levocetirizina en forma de comprimidos recubiertos con película. Se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Duración del tratamiento.

Los pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es inferior a 4 días por semana o menos de 4 semanas al año) deben tratarse según la evolución de la enfermedad y los antecedentes clínicos: el tratamiento puede interrumpirse si los síntomas desaparecen y puede reiniciarse si reaparecen los síntomas. En caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es superior a 4 días por semana o más de 4 semanas al año), durante el período de exposición al alérgeno, al paciente puede ofrecérsele una terapia continua. Existe experiencia clínica con el uso de levocetirizina durante al menos un período de tratamiento de 6 meses. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año [datos de estudios clínicos con cetirizina (racemato)].

Niños.

El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite ajustar adecuadamente la dosificación. A esta categoría de pacientes debe administrarse levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

Sobredosificación.

Síntomas.

Los síntomas de sobredosificación en adultos pueden incluir somnolencia. En niños, inicialmente pueden aparecer estados de excitación y aumento de la irritabilidad, que posteriormente pueden evolucionar hacia somnolencia.

Tratamiento.

No existe un antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosificación, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Debe considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

A continuación se indican las reacciones adversas notificadas durante la experiencia posterior a la comercialización del medicamento. La frecuencia de estas reacciones adversas no puede determinarse a partir de los datos disponibles.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, parastesia, mareo, síncope, temblor, disgeusia.

Del estado psíquico: alteraciones del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del oído y del laberinto: vértigo.

De los órganos de la visión: trastornos visuales, visión borrosa, oftalmoplejía.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea.

Del tracto gastrointestinal: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

Del hígado y de las vías biliaferas: hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

De la piel y tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: mialgia, artralgia.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: edema.

Resultados de pruebas: aumento de peso, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.

Descripción de reacciones adversas individuales

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1, 3 o 10 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sin receta.

Fabricante.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.