Kwas traneksamowy-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Kwas traneksamowy-Zdorovia (TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 ml leku zawiera kwasu traneksamowego 50 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwkrwotoczne. Inhibitory fibrynolizy. Aminokwasy. Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas traneksamowy wykazuje działanie antyhemoragiczne poprzez hamowanie właściwości fibrynolitycznych plazminy.

W obecności kwasu traneksamowego i plazminogenu tworzy się kompleks; kwas traneksamowy wiąże się z plazminogenem w trakcie jego przekształcania w plazminę.

Aktywność kompleksu kwasu traneksamowego i plazminy wobec fibrynogenu jest niższa w porównaniu z aktywnością wolnej plazminy.

Wysokie dawki kwasu traneksamowego obniżają aktywność układu dopełniacza.

Dzieci od 1. roku życia. Istnieją dane dotyczące zmniejszenia utraty krwi i obniżenia potrzeby stosowania produktów krwii w pediatrycznej kardiologii z krążeniem wspomaganym, gdzie istnieje wysokie ryzyko wystąpienia krwawienia, szczególnie u pacjentów z cyjanozą lub u pacjentów poddawanych ponownemu zabiegowi chirurgicznemu. Najodpowiedniejszym trybem dawkowania wydaje się być następujący:

• pierwsze podanie bolusowe 10 mg/kg po rozpoczęciu znieczulenia i przed nacięciem skóry;
• ciągła infuzja 10 mg/kg/h lub wstrzyknięcie do płynu wypełniającego urządzenie do krążenia wspomaganego w dawce odpowiadającej procedurze krążenia wspomaganego lub zgodnie z masą ciała pacjenta w dawce 10 mg/kg, lub zgodnie z objętością wypełnienia urządzenia do krążenia wspomaganego, ostatnie wstrzyknięcie – 10 mg/kg na zakończenie procedury krążenia wspomaganego.

Ograniczone dane pozwalają przypuszczać, że podawanie ciągłe jest najbardziej odpowiednie, ponieważ utrzymuje stężenie terapeutyczne w osoczu przez cały okres zabiegu operacyjnego.

U dzieci nie przeprowadzono żadnych specyficznych badań zależnych od dawki.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Maksymalne stężenie kwasu traneksamowego w osoczu krwi szybko osiąga się po krótkotrwałym wstrzyknięciu dożylnym, po czym obserwuje się jego wielokrotny spadek.

Rozkład. Błonki osocza wiążą około 3% terapeutycznego stężenia kwasu traneksamowego we krwi, co najprawdopodobniej wynika z jego wiązania się z plazminogenem. Kwas traneksamowy nie wiąże się z albuminą surowicy. Początkowy objętość rozkładu wynosi około 9–12 litrów.

Kwas traneksamowy przechodzi przez barierę łożyskową. Po wstrzyknięciu dożylnym w dawce 10 mg/kg ciężarnym kobietom stężenie kwasu traneksamowego w surowicy krwi wahalo się w granicach 10–53 μg/ml, we krwi pępowinowej – w granicach 4–31 μg/ml. Kwas traneksamowy szybko przenika do płynu maziowego i błony maziowej. Po wstrzyknięciu dożylnym w dawce 10 mg/kg pacjentom po operacji kolana stężenie w płynie maziowym było zbliżone do stężenia obserwowanego w odpowiednich próbkach surowicy. Stężenie kwasu traneksamowego w innych tkankach wynosiło następującą część w stosunku do stężenia we krwi: w mleku matki – około 1/100, w płynie mózgowo- rdzeniowym – około 1/10, w płynie wewnątrzgałkowym – około 1/10. Kwas traneksamowy wykryto w płynie nasennym, gdzie hamuje aktywność fibrynolityczną, ale nie wpływa na migrację plemników.

Wydalanie. Wydalany głównie z moczem w niezmienionej postaci. Wydalanie z moczem przez filtrację kłębuszkową jest główną drogą eliminacji. Klirens nerkowy odpowiada klirensowi osocza (110–116 ml/min). Wydalenie kwasu traneksamowego wynosi około 90% w ciągu pierwszych 24 godzin po wstrzyknięciu dożylnym w dawce 10 mg/kg masy ciała. Okres półtrwania kwasu traneksamowego wynosi około 3 godziny.

Grupy szczególne. Stężenie w osoczu wzrasta u pacjentów z niewydolnością nerek.
Nie przeprowadzono oddzielnych badań farmakokinetyki u dzieci.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie krwawień spowodowanych ogólnoustrojowym lub miejscowym fibrynolizą u dorosłych i dzieci od 1. roku życia, w tym:

• menorrhagia i metrorrhagia;
• krwawienia przewodu pokarmowego;
• krwawienia z dróg moczowych, po zabiegu na gruczoł prostaty lub po zabiegach chirurgicznych na drogach moczowych;
• zabiegi na narządach ENT (adenoidectomia, tonsillektomia, ekstrakcja zębów);
• zabiegi ginekologiczne lub powikłania w położnictwie;
• operacje narządów jamy brzusznej i klatki piersiowej oraz inne duże zabiegi chirurgiczne, w tym operacje kardiochirurgiczne;
• powikłania hemoragiczne terapii fibrynolitycznej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku.

Ostre zakrzepienie żyły lub tętnicy.

Stany fibrynolityczne będące skutkiem koagulopatii, z wyjątkiem przypadków z przewagą aktywacji układu fibrynolitycznego w przebiegu ostrej, ciężkiej krwawieni.

Ciężka niewydolność nerek (ryzyko kumulacji).

Drżenie mięśniowe w wywiadzie.

Wstrzykiwanie do przestrzeni podpajęczynówkowej i do komór mózgu oraz podanie wewnątrzmózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były prowadzone. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwkrzepliwymi należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. Lekarstwa działające na hemostazę należy przepisywać ostrożnie pacjentom przyjmującym kwas traneksamowy-Zdorovia. Istnieje teoretyczne ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia się skrzepi przy stosowaniu z estrogenami. Działanie antyfibrynolityczne leku może być hamowane przez leki tromboliczne.

Kwas traneksamowy może być mieszany z większością roztworów do wlewu, takich jak roztwory elektrolitów, węglowodanów, aminokwasów, dekstranów. Heparyna może być dodawana do roztworu do wstrzykiwań kwasu traneksamowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Należy ściśle przestrzegać następujących zaleceń:

• wstrzykiwania dożylnego należy wykonywać bardzo powoli;
• kwasu traneksamowego nie wolno podawać wewnątrzmięśniowo.

Drżenie mięśniowe
Zarejestrowano przypadki drżeń mięśniowych związanych z leczeniem kwasem traneksamowym. Większość tych przypadków zgłaszano po dożylnej iniekcji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas operacji aortokoronarnej. Przy stosowaniu zalecanych niskich dawek kwasu traneksamowego częstość występowania drżeń mięśniowych pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów, którzy nie stosowali kwasu traneksamowego.

Zaburzenia wzroku

Podczas stosowania leku możliwe są zaburzenia wzroku, w tym obniżenie ostrości wzroku, zamazany widok, zaburzenia widzenia barw. W razie potrzeby należy przerwać leczenie. Przy ciągłym, długotrwałym stosowaniu roztworu do wstrzykiwań kwasu traneksamowego zalecane są regularne badania okulistyczne (badanie oczu, w tym ostrości wzroku, widzenia barw, dna oka, pola widzenia). W przypadku wystąpienia patologicznych zmian okulistycznych, szczególnie uszkodzeń siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą powinien indywidualnie ocenić konieczność długotrwałego stosowania roztworu do wstrzykiwań kwasu traneksamowego.

Hematuria
W przypadku hematurii z górnych dróg moczowych istnieje ryzyko obturacji cewki moczowej.

Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe

Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego należy rozważyć czynniki ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych. Roztwór do wstrzykiwań kwasu traneksamowego należy przepisywać pacjentom z wywiadem chorób zakrzepowo-zatorowych lub z zwiększoną ich częstością w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii) wyłącznie w przypadku ścisnych wskazań medycznych, po konsultacji ze specjalistą w zakresie hemostazy i pod ścisłym nadzorem medycznym (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Z uwagi na zwiększony ryzyko zakrzepicy, lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom przyjmującym doustne środki antykoncepcyjne (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zakrzepica wewnątrznaczyniowa rozsiana (DIC)

Pacjenci z DIC zazwyczaj nie powinni stosować tego leku. Stosowanie kwasu traneksamowego należy ograniczyć do pacjentów z dominującą aktywacją układu fibrynolitycznego w przypadku ostrej, ciężkiej krwawieni.

Zazwyczaj profil hematologiczny jest następujący: skrócenie czasu fibrynolizy euglobulinowej; wydłużenie czasu protrombinowego; obniżenie stężenia fibrynogenu, czynników V i VIII, plazminogenu, fibrynolizyny i α2-makroglobuliny we krwi; normalne stężenie P i kompleksu P, tj. czynników II (protrombiny), VIII i X; podwyższone stężenie produktów rozpadu fibrynogenu; normalna liczba płytek krwi. Powyższe wskazuje, że stan patologiczny leżący u podstawy nie zmienia różnych wskaźników tego profilu. W takich ostrych przypadkach jednorazowa dawka kwasu traneksamowego 1 g zazwyczaj wystarcza do zatrzymania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC należy rozważać wyłącznie w przypadku posiadania odpowiedniego hematologicznego wyposażenia laboratoryjnego i doświadczenia.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Kobietom w wieku rozrodczym należy stosować niezawodną metodę antykoncepcji podczas leczenia.

Brakuje wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w ciąży.
Choć badania na zwierzętach nie wskazują na działanie teratogenne, leku nie zaleca się stosować w pierwszym trymestrze ciąży.

Ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania kwasu traneksamowego w różnych klinicznych stanach hemoragicznych w drugim i trzecim trymestrze ciąży nie wykazały szkodliwego wpływu na płód. Kwas traneksamowy stosuje się w czasie ciąży wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Kwas traneksamowy przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania jest ściśle ograniczony do powolnego wstrzykiwania dożylnego.

Dorośli.
Jeśli nie zalecono inaczej, zalecane są następujące dawki:

Standardowe leczenie miejscowego fibrynolizy:

od 0,5 g (2 ampułki) do 1 g (4 ampułki) kwasu traneksamowego podaje się w sposób powolnego wstrzykiwania dożylnego (= 1 ml/min) dwa lub trzy razy dziennie.

Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy:

1 g (4 ampułki) kwasu traneksamowego podaje się w sposób powolnego wstrzykiwania dożylnego (= 1 ml/min) co 6–8 godzin, co odpowiada 15 mg/kg masy ciała.

Niewydolność nerek.

Stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz punkt «Przeciwwskazania»). U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek dawkę kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie z poziomem kreatyniny w surowicy krwi:

Zaburzenia wątrobowe.

U pacjentów z zaburzeniami wątrobowymi nie jest wymagana korekta dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie jest wymagane zmniejszenie dawki w przypadku braku niewydolności nerek.

Dzieci.

Dla dzieci w wieku od 1 roku stosuje się dawkę 20 mg/kg/dzień. Dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa są ograniczone.

Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo kwasu traneksamowego u dzieci po operacji serca nie są w pełni ustalone.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania.

Objawy i objawy mogą obejmować zawroty głowy, ból głowy, hipotensję tętniczą i drgawki. Drgawki zazwyczaj występują częściej wraz ze zwiększaniem dawki.

W przypadku przedawkowania stosuje się terapię wspierającą.

Niepożądane reakcje.

Niepożądane reakcje podano w poniższej tabeli zgodnie z klasyfikacją według układów narządów i częstości występowania. W każdej grupie częstości reakcje niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszania się nasilenia.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres przydatności do użycia. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy dodawać tego produktu leczniczego do krwi przeznaczonej do przetaczania ani do roztworów do wstrzykiwań zawierających penicylinę.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce; po 5 lub po 10 ampułek w pudełku; po 5 ampułek w blisterze, 1 lub 2 blistry po 5 ampułek w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, numer 22.