Kwas mefenaminowy

ULOTKA dla leku stosowanego w medycynie KWAS MEFENAMINOWY (MEFENAMIC ACID)

Skład:

substancja czynna: kwas mefenaminowy (mefenamic acid);

1 tabletka zawiera kwasu mefenaminowego 500 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna, skrobia ziemniaczana, powidon, krosypowidon, sodu laurylosiarczan, stearyna magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać farmaceutyczna. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka biała lub szarobiała z lekko żółtawym lub zielonkawym odcieniem, o kształcie owalnym, powierzchnie górna i dolna wypukłe, z podziałem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Fenamiany. Kod ATC M01AG01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas mefenaminowy – środek przeciwzapalny niesteroidowy. Mechanizm działania przeciwzapalnego wynika ze zdolności do hamowania syntezy mediatorów stanu zapalnego (prostaglandyn, serotoniny, kinin itp.), obniżania aktywności enzymów lizosomalnych uczestniczących w reakcji zapalnej. Kwas mefenaminowy stabilizuje białkowe ultrastruktury i błony komórkowe, zmniejsza przepuszczalność naczyń, zakłóca procesy fosforylacji oksydacyjnej, hamuje syntezę mukopolisacharydów, hamuje proliferację komórek w ognisku zapalenia, zwiększa odporność komórek oraz stymuluje gojenie ran. Właściwości przeciwgorączkowe związane są ze zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn oraz wpływu na ośrodek termoregulacji.

Kwas mefenaminowy stymuluje powstawanie interferonu.

W mechanizmie działania przeciwbólowego oprócz wpływu na centralne mechanizmy wrażliwości bólowej istotną rolę odgrywa działanie miejscowe na ognisko zapalenia oraz zdolność do hamowania powstawania algogenów (kininy, histamina, serotonina).

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym kwas mefenaminowy szybko i wystarczająco całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 2–4 godzinach od przyjęcia. Stężenie we krwi jest proporcjonalne do dawki. Stężenie równowagowe (20 μg/ml) ustala się w 2. dobie stosowania (po 1 g 4 razy dziennie). Wiąże się w 90% z albuminami krwi. W wątrobie tworzy metabolity poprzez utlenianie, hydrolizę, glukuronidację. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 2–4 godziny. Wydala się z organizmu w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów głównie z moczem (67% dawki), z kałem (20–25%).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych i grypa.

Ból o niskim i średnim nasileniu: mięśniowy, stawowy, pourazowy, zębowy, ból głowy o różnej etiologii, ból pourazowy i porodowy.

Pierwotna dysmenorea. Dysfunkcyjne menoryagie, w tym spowodowane obecnością wkładek wewnątrzmacicznych, przy braku patologii narządów miednicy.

Choroby zapalne układu ruchu: reumatoidalne zapalenie stawów, reumatyzm, choroba Bechterewa.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Z powodu ryzyka wrażliwości krzyżowej kwas mefenaminowy nie należy stosować u pacjentów, u których wcześniej wystąpiły reakcje nadwrażliwości (takie jak astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny), ibuprofenu lub innych NLPZ.

Krwawienie lub perforacja górnych odcinków przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszą terapią NLPZ.

Aktywna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka/jelita lub krwawienie (dwa lub więcej potwierdzonych przypadków wrzodów lub krwawień) lub nawracający przebieg choroby.

Choroby zapalne jelit, takie jak choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita.

Choroby narządów układu krwiotwórczego.

Ciężka niewydolność serca (NYHA III-IV).

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby (marskość wątroby i wodobrzusze).

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Leczenie bólu po zabiegu operacyjnym aortokoronarnego mostkowania (lub z zastosowaniem aparatu krążenia wspomaganego).

Jednoczesne stosowanie specyficznych inhibitorów COX-2.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Wiek dziecięcy do 5 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Równoczesne stosowanie kwasu mefenaminowego z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza krwi może wymagać korekty dawki.

Tiamina, chlorek pirydoksyny, barbiturany, pochodne fenytoazyny, analgetyki narkotyczne, kofeina, dimedrol: nasilenie działania przeciwbólowego leku.

Przy jednoczesnym stosowaniu kwasu mefenaminowego i metotreksatu nasilają się efekty toksyczne metotreksatu. Należy ostrożnie stosować NLPZ, np. kwas mefenaminowy, jednocześnie z metotreksatem.

Leki przeciwhypertensyjne, w tym diuretyki, inhibitory ACE, antagoniści receptorów angiotensyny II i β-blokery: NLPZ mogą obniżać skuteczność diuretyków i innych leków przeciwhypertensyjnych. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z obniżoną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów cyklooksygenazy oraz inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II lub diuretyków może jeszcze bardziej pogorszyć funkcję nerek. Istnieje nawet ryzyko ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę możliwość takich interakcji u pacjentów przyjmujących kwas mefenaminowy jednocześnie z tymi lekami przeciwhypertensyjnymi. Te leki należy przepisywać jednocześnie z ostrożnością, szczególnie pacjentom starszym. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów, należy rozważyć możliwość monitorowania funkcji nerek na początku terapii wspomagającej i okresowo później.

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna): dane badań eksperymentalnych wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu kwas mefenaminowy może hamować działanie przeciwagregacyjne niskich dawek aspiryny i tym samym zmniejszać skuteczność profilaktycznego leczenia chorób układu sercowo-naczyniowego aspiryną. Jednak z uwagi na ograniczenia tych danych eksperymentalnych i niepewność co do ekstrapolacji danych ex vivo na sytuację kliniczną, nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących wpływu kwasu mefenaminowego przy jego regularnym stosowaniu.

Glikozydy nasercowe: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej oraz zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu krwi.

Cyklosporyna: zwiększone ryzyko nefrotoksyczności.

Mifepryston: NLPZ nie powinny być przyjmowane w ciągu 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą osłabiać działanie mifeprystonu.

Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko powstawania wrzodów żołądka i jelita oraz krwawień.

Przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Fluorochinolony: NLPZ zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek.

Aminoglikozydy: NLPZ zwiększają ryzyko nefrotoksycznego działania.

Takrolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksycznego działania.

Zydowudyna: NLPZ zwiększają ryzyko hematologicznej toksyczności. Zwiększa się ryzyko krwawienia do stawów i krwawotoku u chorych na hemofilię zakażonych HIV, którzy jednocześnie otrzymują leczenie zydowudyną.

Preparaty litu: obniżenie wydalania litu i zwiększenie ryzyka toksyczności litu. Pacjenci przyjmujący kwas mefenaminowy i preparaty litu powinni być pod ścisłą opieką medyczną w celu wczesnego wykrycia objawów toksyczności litu.

Kwas mefenaminowy zwiększa aktywność doustnych leków przeciwkrzepnących, dlatego przy ich jednoczesnym stosowaniu zwiększa się ryzyko krwawień. Jednoczesne stosowanie kwasu mefenaminowego z doustnymi lekami przeciwkrzepnącymi wymaga ścisłej kontroli czasu protrombinowego. NLPZ z warfaryną lub heparyną należy stosować z szczególną ostrożnością i pod obowiązkowym nadzorem medycznym. Dotyczy to zarówno leków przeciwkrzepnych typu warfaryna, jak i nowych leków przeciwkrzepnych, takich jak apiksaban, dabigatran i rywaroksaban.

Doustne środki hipoglikemiczne: hamowanie metabolizmu leków z grupy pochodnych sulfonamidu mocznika, wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie ryzyka hipoglikemii.

Były doniesienia, że NLPZ wpływają na działanie doustnych leków przeciwdziedziczych. Dlatego należy ostrożnie stosować kwas mefenaminowy jednocześnie z doustnymi lekami przeciwdziedziczymi lub insulina.

Jednoczesne stosowanie z innymi NLPZ zwiększa działanie przeciwzapalne i prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Niepożądane reakcje po stosowaniu kwasu mefenaminowego można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu kwasem mefenaminowym powinni być stale monitorowani pod kątem wystąpienia zaburzeń funkcji wątroby, wysypek, dyskrazji krwi lub biegunki. W przypadku rozpoznania któregokolwiek z tych stanów patologicznych lub objawów, leczenie należy natychmiast przerwać.

Długotrwałe stosowanie leku w leczeniu bólu głowy może prowadzić do jego nasilenia. W takiej sytuacji należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów odwodnionych w wyniku wymiotów, biegunki lub zwiększonego diurezy, u pacjentów z niewydolnością nerek, szczególnie u osób starszych. Opisywano przypadki nieoligurycznej niewydolności nerek oraz proktokolitu, które wystąpiły głównie u pacjentów starszych, którzy nie przerwali stosowania kwasu mefenaminowego po pojawieniu się biegunki.

Środek leczniczy należy przepisywać z ostrożnością chorym na padaczkę.

Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą oskrzelową (w tym w wywiadzie), ponieważ istnieją doniesienia, że leki przeciwwzapalne niesteroidowe (NLPZ) mogą nasilić rozwój oskrzelowego skurczu u takich pacjentów.

Stosowanie NLPZ może prowadzić do dawkowo-zależnego obniżenia syntezy prostaglandyn i wywoływać rozwój niewydolności nerek. Najwyższe ryzyko takiej reakcji występuje u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby, niewydolnością serca, u pacjentów przyjmujących diuretyki oraz u osób starszych. U tych pacjentów należy kontrolować funkcję nerek.

Należy również zachować ostrożność u pacjentów jednoczesnie przyjmujących inhibitory ACE oraz u osób z podwyższonym ryzykiem hipowolemii. W rzadkich przypadkach NLPZ, w tym kwas mefenaminowy, mogą wywoływać zapalenie nerek typu międzypłytkowego, zapalenie kłębuszków nerkowych, martwicę brodawek nerkowych i zespół nerczycowy. NLPZ hamują syntezę nerkowych prostaglandyn, które uczestniczą w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki u pacjentów z zaburzeniami krążenia nerkowego i objętości krwi. U tych pacjentów przyjmowanie NLPZ może sprowokować manifestacyjną niewydolność nerek, która zazwyczaj wraca do stanu wyjściowego po przerwaniu leczenia. Pacjenci z niewydolnością serca, niewydolnością wątroby, zespołem nerczycowym lub wyraźną chorobą nerek są szczególnie narażeni na taką reakcję. Pacjenci ci powinni być dokładnie monitorowani podczas terapii NLPZ.

Przy stosowaniu kwasu mefenaminowego możliwe są umiarkowane zaburzenia funkcji wątroby i nerek. U pacjentów, u których wystąpią takie zaburzenia, należy przerwać przyjmowanie leku. Pacjenci stosujący kwas mefenaminowy przez dłuższy czas powinni być pod opieką lekarza ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń funkcji wątroby i nerek.

W przypadku umiarkowanych zaburzeń funkcji wątroby lub nerek nie ma specjalnych zaleceń dotyczących stosowania leku.

Środek leczniczy należy przepisywać z ostrożnością chorym z ostrą niewydolnością serca i układu krążenia, nadciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca.

Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może być związane z nieznacznym zwiększeniem ryzyka wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia serca lub udaru mózgu). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku stosowania kwasu mefenaminowego.

W razie konieczności stosowania kwasu mefenaminowego u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i mózgowo-naczyniowym należy skonsultować się z lekarzem. W czasie leczenia nie wolno zwiększać zalecanej dawki ani przedłużać czasu leczenia. U pacjentów z wywiadem nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolnością serca w stopniu lekkim lub umiarkowanym konieczne jest odpowiednie badanie i uzyskanie zaleceń lekarza, ponieważ w związku ze stosowaniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymania płynów i obrzęków. Pacjentom z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) długotrwałe leczenie kwasem mefenaminowym może przepisać lekarz po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Wydaje się, że względne zwiększenie ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych jest takie samo u pacjentów z chorobami serca i układu krążenia lub czynnikami ryzyka, jak i u tych bez nich. Jednak z punktu widzenia częstości bezwzględnej, pacjenci z istniejącymi chorobami serca i układu krążenia lub czynnikami ryzyka prawdopodobnie mają wyższe ryzyko ze względu na ich wysoką podstawową częstość.

Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z krwotokiem do wnętrza czaszki i z krwawiącą diatezą z powodu zdolności NLPZ do hamowania funkcji płytek krwi.

Przyjmowanie kwasu mefenaminowego może prowadzić do zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego (np. do biegunki). Mogą one wystąpić zarówno bezpośrednio po zastosowaniu leku, jak i po długotrwałym przyjmowaniu. W przypadku wystąpienia takich objawów należy przerwać stosowanie leku.

Istnieją doniesienia o przypadkach potencjalnie śmiertelnych krwotoków, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego, które pojawiały się na dowolnym etapie leczenia NLPZ niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie. Palenie tytoniu i spożywanie alkoholu są dodatkowymi czynnikami ryzyka.

NLPZ należy przyjmować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ możliwe jest nasilenie choroby. W przypadku, gdy stosowanie kwasu mefenaminowego doprowadziło do krwotoków lub perforacji przewodu pokarmowego, leczenie lekiem należy odstawić.

Pacjenci starsi zazwyczaj mają zwiększone ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwotoków i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do śmiertelnego skutku, dlatego leczenie należy rozpoczynać od najniższej dawki.

Pacjentom z ryzykiem krwotoku przewodu pokarmowego, takim jak pacjenci starsi, a także pacjentom jednoczesnie przyjmującym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko dla przewodu pokarmowego, należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości zastosowania leczenia kombinowanego z lekami o działaniu ochronnym (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Należy unikać jednoczesnego stosowania kwasu mefenaminowego z innymi NLPZ ogólnoustrojowych (w tym inhibitorami COX-2) (patrz sekcja „Przeciwwskazania.” i „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.*”).

Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów jednoczesnie przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko powstania owrzodzeń lub krwotoków, takie jak kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (w tym warfaryna), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub antyagreganty (w tym kwas acetylosalicylowy) (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Pacjenci z toczeniem rumieniowym układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej mają zwiększone ryzyko wystąpienia oponiaka bezobjawowego.

Kwas mefenaminowy należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wysokim ryzykiem wystąpienia poważnych reakcji skórnych. Poważne reakcje skórne, niektóre zakończone śmiercią, w tym odwarstwiające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz (zespołu Lyella), reakcje lekowe z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespołu DRESS) obserwowano bardzo rzadko podczas leczenia NLPZ (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji u pacjentów jest najprawdopodobniej najwyższe na początku leczenia, ponieważ w większości przypadków pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Przyjmowanie kwasu mefenaminowego należy przerwać przy pierwszym objawie wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości.

Podobnie jak inne NLPZ, kwas mefenaminowy hamuje agregację płytek krwi i tym samym wydłuża czas krwawienia; należy to uwzględnić przy ocenie czasu krwawienia. Należy dokładnie obserwować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi. Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczne jest monitorowanie parametrów krwi i funkcji nerek, ponieważ kwas mefenaminowy może spowodować patologiczne zmiany krwi. Dotyczy to szczególnie pacjentów z istniejącym zaburzeniem funkcji nerek i pacjentów starszych. W przypadku wystąpienia objawów jakiejkolwiek dyskrazji należy przerwać terapię lekiem.

Istnieją ograniczone dane, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyny mogą pogarszać płodność kobiet, wpływając na owulację. Proces ten jest odwracalny po przerwaniu leczenia. Przyjmowanie kwasu mefenaminowego może prowadzić do zaburzeń płodności kobiet i nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. W przypadku stosowania u kobiet z objawami algomenorei i menoryagii oraz braku efektu terapeutycznego należy skonsultować się z lekarzem.

Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z powolnym metabolizmem za pomocą CYP2C9, a także u pacjentów, u których oczekuje się powolnego metabolizmu za pomocą CYP2C9, ze względu na metabolizm innych substratów CYP2C9, ponieważ u takich pacjentów możliwe są nieprawidłowo wysokie stężenia kwasu mefenaminowego we krwi z powodu obniżonego klirensu metabolicznego.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na jedną tabletkę, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie stosuje się kobietom w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Wykazano, że podawanie zwierzętom inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia utrat przed- i po implantacji oraz zwiększenia śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym anomalii układu sercowo-naczyniowego. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, powstawania wad serca i gastroschizy. Absolutne ryzyko rozwoju anomalii układu sercowo-naczyniowego wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może prowadzić do oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może pojawić się wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalne po przerwaniu stosowania leku. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego u płodu po leczeniu NLPZ w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępowało po przerwaniu leczenia.

Stosowanie jakiegokolwiek inhibitora syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może spowodować

u płodu:

‒ rozwój toksyczności sercowo-płucnej (z przedwczesnym zwężeniem/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);

‒ dysfunkcję nerek, która może postępować do niewydolności nerek z rozwojem oligohydramnios (patrz wyżej);

u matki i noworodka, a także na końcu ciąży:

‒ wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może występować nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;

‒ hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do opóźnienia rozwoju czynności porodowej lub do przedłużających się porodów.

Karmienie piersią.

Ze względu na przenikanie kwasu mefenaminowego do mleka matki i związane z tym możliwe skutki niepożądane dla dziecka stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Stosowanie kwasu mefenaminowego może pogorszyć płodność kobiet, dlatego nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. Należy rozważyć przerwanie stosowania kwasu mefenaminowego u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Należy zachować ostrożność podczas kierowania pojazdami lub pracy z innymi maszynami wymagającymi zwiększonej uwagi, ponieważ czasem stosowanie leku może powodować senność, zmęczenie, nieostre widzenie, drgawki.

Sposób stosowania i dawki

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza, który ustala dawkę i długość leczenia. Lek stosuje się doustnie. Środek leczniczy należy przyjmować po posiłku.

Niepożądane skutki można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 250–500 mg 3–4 razy dziennie. W razie potrzeby i przy dobrej tolerancji dawkę dobową można zwiększyć do maksymalnej – 3000 mg. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawkę obniża się do 1000 mg/dobę.

Dzieci w wieku od 5 do 12 lat: 250 mg 3–4 razy dziennie.

Leczenie chorób stawów może trwać od 20 dni do 2 miesięcy i dłużej. Leczenie zespołu bólowego trwa do 7 dni.

Dzieci

Środek leczniczy jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 5. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, senność, ból głowy, rzadziej – biegunka, dezorientacja, pobudzenie, szum w uszach, zawroty głowy, utrata przytomności, halucynacje, czasem drgawki (kwas mefenaminowy ma tendencję do indukowania drgawek toniczno-klonicznych przy przedawkowaniu). W ciężkich przypadkach – krwawienia żołądkowo-jelitowe, osłabienie oddychania, nadciśnienie tętnicze, mimowolne skurcze poszczególnych grup mięśni, śpiączka. W przypadku znacznego zatrucia możliwe są niewydolność wątroby i nerek. Możliwe są skutki śmiertelne.

Leczenie: nie ma specyficznego przeciwdziałka. W razie potrzeby należy przeprowadzić leczenie objawowe. Stosowanie węgla aktywnego jest wskazane, jeśli od przyjęcia nadmiernych dawek kwasu mefenaminowego nie upłynęło więcej niż 1 godzina. U dorosłych alternatywą może być przemywanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie zagrażającej życiu dawki kwasu mefenaminowego. Należy zapewnić wystarczający diurezę i zalkalizować mocz. Konieczna jest staranna kontrola funkcji nerek i wątroby. Pacjenta należy obserwować przez co najmniej 4 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki kwasu mefenaminowego. Częste lub długotrwałe drgawki należy zatrzymać poprzez wstrzyknięcie dożylnie diazepamu. Inne działania mogą być zależne od stanu klinicznego pacjenta. Hemosorpcja i hemodializa są mało skuteczne ze względu na silne wiązanie kwasu mefenaminowego i jego metabolitów z białkami osocza krwi.

Efekty uboczne.

Najczęstsze działania niepożądane stosowania kwasu mefenaminowego to zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Może dojść do wystąpienia biegunki zarówno w pierwszych dniach stosowania kwasu mefenaminowego, jak i po kilku miesiącach ciągłego przyjmowania. U pacjentów, którzy nie przestali stosować kwasu mefenaminowego po wystąpieniu biegunki, obserwowano przypadki proktokolitu. W przypadku rozwoju biegunki należy natychmiast przerwać przyjmowanie kwasu mefenaminowego. W takiej sytuacji nie należy ponownie stosować tego leku.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia (rozmyte widzenie), odwracalna utrata zdolności rozróżniania kolorów, podrażnienie oczu.

Ze strony narządów słuchu i układu przedsionkowego: szumy w uszach, ból uszu (otalgia), zawroty głowy (wirywo).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: astma oskrzelowa, duszność, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: ból w nadbrzuszu, ból brzucha, wymioty z krwią (hematemesis), utrata apetytu (anoreksja), zgaga, nudności, wzdęcia, wymioty, enterokolit, kolit, nasilenie kolitu i choroby Crohna, zapalenie żołądka (gastryt), hepatotoksyczność, zaburzenia funkcji wątroby, steatorrea, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby (hepatyt), zapalenie trzustki (pankreatyt), zespół hepatorenalny, krwawiące zapalenie żołądka (gastroenteryt krwotoczny), wrzód jelitowy z krwawieniem lub bez, melena, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej (stomatyt wrzodziejący). Krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacja, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, wzdęcia, zaparcia, biegunka.

Ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia oddawania moczu (dysuria), zapalenie pęcherza (cystyt). Zaburzenia funkcji nerek, zatrzymanie sodu i płynu, albuminuria, hematuria, oliguria lub poliuria, niewydolność nerek, w tym martwica brodawek nerkowych lub martwica nerek papilarna, ostre zapalenie nerek (nefryt interstycjalny), zespół nerczykowy, zapalenie kłębuszków nerek o charakterze alergicznym (glomerulonefryt alergiczny), białkomocz, nienoliwuryczna niewydolność nerek (szczególnie przy odwodnieniu).

Zaburzenia metabolizmu: zaburzenia tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą, hiponatremia, hiperkaliemia.

Ze strony układu nerwowego: senność lub bezsenność, osłabienie, zmęczenie, drażliwość, pobudzenie, ból głowy, zamazanie widzenia, drgawki, zapalenie nerwu wzrokowego (neuritis optica), parestezje, zawroty głowy, gorączka, utrata orientacji; oponiak bezpylny (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej), z objawami takimi jak sztywność mięśni karku, ból głowy, nudności, wymioty.

Ze strony psychiki: pobudzenie nerwowe, dezorientacja, depresja, halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, arytmia, kołatanie serca (palpitacje), rzadziej – niewydolność serca zastoinowa, obrzęki obwodowe, omdlenia (syncope), hipotensja tętnicza, kołatanie serca, duszność, powikłania zakrzepowe (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Ze strony krwi i układu chłonnego: anemia aplastyczna, autoimmunologiczna anemia hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia, eozynofilia, leukopenia z ryzykiem infekcji, sepsy, rozsianej wewnątrznaczyniowej krzepliwości (DIC), trombocytopenia, obniżenie hematokrytu, purpura trombocytopeniczna, agranulocytoza, neutropenia, pancytopenia, hipoplazja szpiku kostnego.

Ze strony układu odpornościowego: alergiczne zapalenie nosa (rinit aleryczny), reakcje nadwrażliwości (zarejestrowane w związku z zastosowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych), do których mogą należeć: niemające charakteru specyficznego reakcje alergiczne i anafilaksja, reaktywność dróg oddechowych, w tym astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli i duszność, lub różne postacie reakcji skórnych, w tym wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie skóry, purpura, obrzęk naczynioruchowy (angioedema), a rzadziej – reakcje egfoliatywne i pęcherzowe (w tym toksyczny nekrolyz epidermy, zespół Stevensa-Johnsona).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani, obrzęk twarzy, wysypka skórna, swędzenie skóry, zespół wielopostaciowy (erythema multiforme), pokrzywka, reakcje pęcherzowe, w tym toksyczny nekrolyz epidermy (zespoł Lyella) i zespół Stevensa-Johnsona, lekowa reakcja z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS); zwiększone pocenie się, pęcherzowy pempfigus, nadwrażliwość na światło.

Wskaźniki laboratoryjne: pozytywna reakcja w niektórych testach na obecność kwasu mefenaminowego i jego metabolitów w żółci i moczu. Podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w osoczu krwi.

Inne: niewydolność wielonarządowa, hipotermia (u dzieci).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, po 1, 2 lub 10 blisterów w opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Bez recepty: tabletki nr 10 (10 × 1), nr 20 (10 × 2).

Na receptę: tabletki nr 100 (10 × 10).

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Lubnifarm”.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwinkowa 16.