Kwas mefenaminowy-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Kwas mefenaminowy-Darnytsia (MEFENAMICACID - DARNITSA)

SkÅ ad:

substancja czynna: mefenamic acid;

1 tabletka zawiera kwasu mefenaminowego 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, metyloceluloza, sodowa kroskarboksyloceluloza, kwas stearynowy, stearynian magnezu.

PostaÄ c leku. Tabletki.

GÅ owe fizykochemiczne wÅ aÅ ciwoÅ ci: tabletki szarobiaÅ e z Å atwym odcieniem Å oÅ ciawym lub zielonawym, ksztaÅ tu walca spÅ aszczonego, z Å ciÄ ciem i faskÄ , dopuszczalne Å wiÄ tÅ o.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Fenamiany. Kod ATX M01A G01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas mefenaminowy – środek przeciwzapalny niesteroidowy. Mechanizm działania przeciwzapalnego wynika ze zdolności do hamowania syntezy mediatorów stanu zapalnego (prostaglandyn, serotoniny, kinin itp.), obniżania aktywności enzymów lizosomalnych uczestniczących w reakcji zapalnej. Kwas mefenaminowy stabilizuje białkowe ultrastruktury i błony komórkowe, zmniejsza przepuszczalność naczyń, zakłóca procesy fosforylacji oksydacyjnej, hamuje syntezę mukopolisacharydów, hamuje proliferację komórek w ognisku zapalenia, zwiększa odporność komórek oraz stymuluje gojenie ran. Właściwości przeciwgorączkowe są związane ze zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn oraz wpływu na ośrodek termoregulacji.

Kwas mefenaminowy stymuluje powstawanie interferonu.

W mechanizmie działania przeciwbólowego, obok wpływu na centralne mechanizmy wrażliwości na ból, istotną rolę odgrywa działanie miejscowe na ognisko zapalenia oraz zdolność do hamowania tworzenia się algogenów (kininy, histamina, serotonin).

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym kwas mefenaminowy szybko i w wystarczającym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 2–4 godzinach od zażycia. Poziom we krwi jest proporcjonalny do dawki. Stężenie równowagowe (20 μg/ml) ustala się w drugim dniu stosowania (po 1 g 4 razy na dobę). Wiąże się w 90% z albuminami krwi. W wątrobie tworzy metabolity poprzez utlenianie, hydrolizę, glukuronidację. Okres półwylu (T1/2) wynosi 2–4 godziny. Wydalany jest z organizmu w niezmienionej postaci oraz w postaci metabolitów głównie z moczem (67% dawki), z kałem (20–25%).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych i grypa.

Ból o niskim i średnim nasileniu: mięśniowy, stawowy, pourazowy, zębowy, ból głowy różnego pochodzenia, ból poranny i poporodowy.

Pierwotna dysmenorea. Dysfunkcyjne menoryagie, w tym spowodowane obecnością wkładek wewnątrzmacicznych, przy braku patologii narządów miednicy.

Zapalne choroby narządu ruchu: reumatoidalne zapalenie stawów, reumatyzm, choroba Bechterewa.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Skłonność do napadów astmy oskrzelowej, obrzęku Quincka, kataru nosa, astmy oskrzelowej lub pokrzywki w wywiadzie, które wystąpiły po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Jednoczesne stosowanie specyficznych inhibitorów COX-2. Wrzody żołądka i dwunastnicy, również w wywiadzie, zapalne choroby jelita, choroby układu krwiotwórczego, ciężka niewydolność serca, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub nerek, krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacja spowodowana przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiamina, chlorowodorek pirydoksyny, barbiturany, pochodne fenantrenu, analgetyki narkotyczne, kofeina, dimedrol nasilają działanie przeciwbólowe leku.

Współpraca kwasu mefenaminowego z metotreksatem nasila toksyczne działanie metotreksatu.

Leki przeciwhypertensyjne ( inhibitory ACE i antagoniści receptorów angiotensyny II): zmniejszenie działania przeciwhypertensyjnego, zwiększony ryzyko niewydolności nerek, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni spożywać wystarczającą ilość płynów. Należy również ocenić funkcję nerek na początku leczenia i podczas terapii wspomagającej.

Diuretyki: zmniejszenie działania moczopędnego. Diuretyki mogą nasilać nefrotoxyczność NLPZ.

Glikozydy nasierdziowe: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej i podnosić poziom glikozydów sercowych we krwi.

Cyklosporyny: zwiększony ryzyko rozwoju nefrotoxyczności.

Mifepryston: NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po podaniu mifeprystonu – NLPZ mogą osłabiać działanie mifeprystonu.

Kortykosteroidy: zwiększony ryzyko rozwoju wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień.

Przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny: zwiększony ryzyko krwawień przewodu pokarmowego.

Fluorochinolony: NLPZ nasilają ryzyko wystąpienia drgawek.

Aminoglikozydy: NLPZ nasilają ryzyko rozwoju efektu nefrotoxycznego.

Takrolimus: możliwe zwiększenie ryzyka rozwoju efektu nefrotoxycznego.

Zidowudyna: NLPZ nasilają ryzyko rozwoju toksyczności hematologicznej. Zwiększa się ryzyko krwawienia do stawu i hematoma u chorych zakażonych HIV z hemofilią, którzy jednocześnie przyjmują zidowudynę.

Leki zawierające lit: zmniejszenie wydalenia litu i zwiększenie ryzyka toksyczności litu.

Kwas mefenaminowy nasila działanie dawkowanych doustnie leków przeciwwątrobowych, dlatego przy ich jednoczesnym stosowaniu zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień. Jednoczesne stosowanie kwasu mefenaminowego z doustnymi lekami przeciwwątrobowymi wymaga dokładnego monitorowania czasu protrombinowego. Należy z szczególną ostrożnością stosować NLPZ z warfaryną lub heparyną – wymagany jest nadzór medyczny.

Jednoczesne stosowanie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi nasila działanie przeciwzapalne i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Szczególne wskazania.

Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z ostrą niewydolnością sercowo-naczyniową, nadciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca.

Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z epilepsją.

Kwasu mefenaminowego nie należy stosować pacjentom, u których wcześniej wystąpiły reakcje nadwrażliwości, np. astma, skurcz oskrzeli, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka.

Nie należy stosować leku u odwodnionych pacjentów, którzy utracili płyn w wyniku wymiotów, biegunki lub zwiększonego oddawania moczu.

Przy długotrwałym leczeniu bólu głowy należy skonsultować się z lekarzem.

Przy umiarkowanych zaburzeniach funkcji wątroby lub nerek nie ma specjalnych zaleceń dotyczących stosowania leku.

Leki przeciwwskrzepowe (NLPZ) należy stosować ostrożnie u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna), ponieważ możliwe jest nasilenie choroby. Jeśli zastosowanie kwasu mefenaminowego doprowadziło do krwawienia lub perforacji przewodu pokarmowego, leczenie lekiem należy przerwać.

Pacjenci w podeszłym wieku zazwyczaj mają zwiększony ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do śmiertelnego skutku; dlatego leczenie należy rozpoczynać od najniższej dawki.

Pacjenci z toczeniem rumieniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej mają zwiększony ryzyko wystąpienia oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Kwas mefenaminowy należy przepisywać ostrożnie pacjentom z wysokim ryzykiem wystąpienia poważnych reakcji skórnych, w tym łuszczycowego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego zespółu martwicy nabłonka. Stosowanie kwasu mefenaminowego należy przerwać przy pierwszym wystąpieniu wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości.

Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczne jest monitorowanie parametrów krwi, ponieważ kwas mefenaminowy może powodować patologiczne zmiany ze strony krwi. W przypadku wystąpienia objawów jakiejkolwiek dyskrazji należy przerwać terapię lekiem.

Stosowanie kwasu mefenaminowego może prowadzić do zaburzeń przewodu pokarmowego (np. biegunka). Mogą one wystąpić zarówno bezpośrednio po zastosowaniu leku, jak i po długotrwałym przyjmowaniu. Jeśli wystąpiły takie objawy, należy przerwać stosowanie leku.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu kwasu mefenaminowego u pacjentów, którzy otrzymują terapię towarzyszącą lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia: kortykosteroidami, lekami przeciwkrzepliwymi (warfaryna) oraz kwasem acetylosalicylowym.

Stosowanie kwasu mefenaminowego może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet i nie zaleca się go kobietom próbującym zajść w ciążę. W przypadku stosowania u kobiet z objawami algomenorei i menorygii oraz braku efektu terapeutycznego należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie stosuje się kobietom w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie kwasu mefenaminowego może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalne po przerwaniu leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub pracy z maszynami wymagającymi zwiększonej uwagi, ponieważ czasem stosowanie leku może powodować senność, nieostre widzenie, drgawki.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza, który ustala dawkę i długość leczenia. Stosować doustnie. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając mlekiem.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia przepisuje się po 250–500 mg 3–4 razy dziennie. Wskazaniami oraz przy dobrej tolerancji dawka dobową można zwiększyć do maksymalnej – 3000 mg; po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawkę obniża się do 1000 mg/dobę.

Dzieciom w wieku od 5 do 12 lat – po 250 mg 3–4 razy dziennie.

Cykl leczenia chorób stawów może trwać od 20 dni do 2 miesięcy i dłużej. W leczeniu zespołu bólowego cykl leczenia trwa do 7 dni.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 5. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, senność. W ciężkich przypadkach – krwawienia przewodu pokarmowego, niewydolność oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki mięśni, śpiączka.

Leczenie. Nie ma specyficznego antydotum. Przemywanie żołądka zawiesiną węgla aktywnego. Zasadowienie moczu, wymuszone moczowanie. Terapia objawowa. Hemosorpcja i hemodializa są mało skuteczne ze względu na silne wiązanie kwasu mefenaminowego z białkami krwi.

Działania niepożądane.

Z udziałem narządów wzroku: zaburzenia wzroku, odwracalna utrata zdolności rozróżniania kolorów, podrażnienie oczu.

Z udziałem narządów słuchu i układu wchławnego: dzwonienie w uszach, otalgia.

Z udziałem układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: dyspnea, skurcz oskrzeli.

Z udziałem przewodu pokarmowego: ból w nadbrzuszu, anoreksja, zgaga, nudności, wzdęcia, wymioty, enterokolit, kolit, zaostrzenie kolitu i choroby Crohna, zapalenie żołądka, hepatotoksyczność, steatorea, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, zespół wątrobowo-nerek, zapalenie żołądka krwawe, wrzód peptyczny z krwawieniem lub bez, krwawienia przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienie przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, niestrawność, zaparcia, biegunka.

Z udziałem nerek i układu moczowego: dyzuria, zapalenie pęcherza. Zaburzenia funkcji nerek, albuminuria, hematuria, oliguria lub poliuria, niewydolność nerek, w tym martwica brodawek nerkowych, ostre zapalenie nerek śródmiąższowych, zespół nerczakowaty, alergiczne zapalenie kłębuszków nerkowych, hiponatremia, hiperkaliemia.

Z udziałem układu nerwowego: senność lub bezsenność, osłabienie, drażliwość, pobudzenie, ból głowy, zamazanie widzenia, drgawki, zapalenie nerwu wzrokowego, parestezje, zawroty głowy, sztywność mięśni potylicznych, gorączka, utrata orientacji.

Z udziałem psychiki: dezorientacja, depresja, halucynacje.

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, arytmia, rzadko – niewydolność serca zastoinowa, obrzęki obwodowe, omdlenia, hipotensja tętnicza, kołatanie serca, duszność, powikłania zakrzepowe (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Z udziałem krwi i układu chłonnego: anemia aplastyczna, autoimmunologiczna anemia hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia, eozynofilia, leukopenia, trombocytopenia, obniżenie hematokrytu, purpura trombocytopeniczna, agranulocytoza, neutropenia, pancytopenia, hipoplazja szpiku kostnego.

Z udziałem układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypki skórne, swędzenie skóry, obrzęk twarzy, katar alergiczny, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, wielopostaciowe zaczerwienienie, pokrzywka, pęcherzycowy pempfigus, nadwrażliwość na światło, astma, anafilaksja.

Z udziałem skóry i tkanki podskórnej: purpura, wysypki skórne, swędzenie skóry, wielopostaciowe zaczerwienienie, pokrzywka, pęcherzycowy pempfigus.

Wskaźniki laboratoryjne: zaburzenia tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą, pozytywna reakcja w niektórych testach na obecność kwasu mefenaminowego i jego metabolitów w żółci i moczu. Podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w osoczu krwi.

Inne: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych nieswoiste, nadmierna potliwość, zwiększona zmęczalność, niedyspozycja, niewydolność wielonarządowa, hipertermia.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Wytwórnia Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.