Acido mefenaminico-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO ACIDO MEFENAMINICO-DARNYTSIA (MEFENAMICACID - DARNITSA)

Composizione:

principio attivo: acido mefenaminico;

1 compressa contiene acido mefenaminico 500 mg;

eccipienti: amido di patate, metilcellulosa, croscarmellosa sodica, acido stearico, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco-grigiastro con una leggera sfumatura giallastra o verdognola, di forma cilindrica piatta, con faccia inclinata e riga di incisione; è ammessa una leggera marmorizzazione.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Fenammati. Codice ATC M01A G01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido mefenaminico è un farmaco non steroideo antinfiammatorio. Il meccanismo d'azione antinfiammatoria è determinato dalla capacità di inibire la sintesi dei mediatori dell'infiammazione (prostaglandine, serotonina, chine e altri), ridurre l'attività degli enzimi lisosomiali coinvolti nella reazione infiammatoria. L'acido mefenaminico stabilizza le ultrastrutture proteiche e le membrane cellulari, riduce la permeabilità vascolare, altera i processi di fosforilazione ossidativa, inibisce la sintesi dei mucopolisaccaridi, inibisce la proliferazione cellulare nel focolaio infiammatorio, aumenta la resistenza cellulare e stimola la cicatrizzazione delle ferite. Le proprietà antipiretiche sono legate alla capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine e di agire sul centro di termoregolazione.

L'acido mefenaminico stimola la formazione di interferone.

Nel meccanismo d'azione analgesica, oltre all'effetto sui meccanismi centrali della sensibilità al dolore, svolge un ruolo importante l'effetto locale sul focolaio infiammatorio e la capacità di inibire la formazione di algogeni (chine, istamina, serotonina).

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'acido mefenaminico viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 2 – 4 ore dall'assunzione. Il livello nel sangue è proporzionale alla dose. La concentrazione di equilibrio (20 µg/ml) viene raggiunta entro il secondo giorno di trattamento (1 g 4 volte al giorno). L'acido mefenaminico si lega per il 90% all'albumina plasmatica. Nel fegato forma metaboliti attraverso processi di ossidazione, idrolisi e glucuronizzazione. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di 2 – 4 ore. Viene eliminato dall'organismo sia in forma invariata che come metaboliti, principalmente attraverso i reni (67% della dose), e attraverso le feci (20 – 25%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni virali respiratorie acute e influenza.

Dolore di intensità lieve o moderata: muscolare, articolare, traumatico, dentale, cefalea di varia eziologia, dolore postoperatorio e postparto.

Dismenorrea primaria. Menorragie disfunzionali, anche indotte da dispositivi intrauterini, in assenza di patologia degli organi pelvici.

Malattie infiammatorie dell'apparato locomotore: artrite reumatoide, reumatismo, malattia di Bechterew.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Broncospasmo, edema di Quincke, rinite, asma bronchiale o orticaria anamnestici, insorti dopo l’assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Assunzione contemporanea di inibitori specifici della COX-2. Ulcera gastrica e duodenale, anche anamnestica, malattie infiammatorie intestinali, patologie ematologiche, insufficienza cardiaca grave, gravi alterazioni della funzionalità epatica o renale, emorragie o perforazioni gastrointestinali causate dall’assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Tiamicina, cloridrato di piridossina, barbiturici, derivati della fenotiazina, analgesici narcotici, caffeina, dimetile aumentano l’effetto analgesico del medicinale.

L’associazione tra acido mefenaminico e metotrexato intensifica gli effetti tossici del metotrexato.

Farmaci antipertensivi (inibitori dell’ACE e antagonisti dei recettori dell’angiotensina II): riduzione dell’effetto antipertensivo, aumento del rischio di insufficienza renale, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono assumere una quantità adeguata di liquidi. È inoltre necessario valutare la funzionalità renale all’inizio del trattamento e durante la terapia concomitante.

Diuretici: riduzione dell’effetto diuretico. I diuretici possono aumentare la nefrotossicità dei FANS.

Glicosidi cardiaci: i FANS possono aggravare l’insufficienza cardiaca, ridurre la velocità di filtrazione glomerulare e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci.

Ciclosporine: aumento del rischio di nefrotossicità.

Mifepristone: i FANS non devono essere assunti entro 8-12 giorni dall’assunzione di mifepristone – i FANS possono ridurre l’efficacia del mifepristone.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcere e sanguinamenti gastrointestinali.

Antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina: aumento del rischio di emorragie gastrointestinali.

Fluorochinoloni: i FANS aumentano il rischio di convulsioni.

Aminoglicosidi: i FANS aumentano il rischio di effetti nefrotossici.

Tacrolimus: possibile aumento del rischio di effetti nefrotossici.

Zidovudina: i FANS aumentano il rischio di tossicità ematologica. Aumenta il rischio di emorragia articolare ed ematoma nei pazienti HIV-positivi affetti da emofilia che ricevono contemporaneamente zidovudina.

Preparati a base di litio: riduzione dell’escrezione del litio e aumento del rischio di tossicità da litio.

L’acido mefenaminico-Darnytsia aumenta l’attività degli anticoagulanti orali; pertanto, l’assunzione concomitante aumenta il rischio di emorragie. L’uso concomitante di acido mefenaminico-Darnytsia con anticoagulanti orali richiede un attento controllo del tempo di protrombina. I FANS devono essere assunti con particolare cautela in associazione a warfarin o eparina – è necessario un monitoraggio medico.

L’uso concomitante con altri farmaci antinfiammatori non steroidei aumenta l’effetto antinfiammatorio e la probabilità di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza cardiaca acuta, ipertensione arteriosa, cardiopatia ischemica.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da epilessia.

L’acido mefenaminico non deve essere somministrato ai pazienti nei quali in precedenza si sono verificate reazioni di ipersensibilità, come asma, broncospasmo, rinite, angioedema o orticaria.

Non somministrare il medicinale ai pazienti disidratati che hanno perso liquidi a causa di vomito, diarrea o aumento della diuresi.

In caso di trattamento prolungato del mal di testa, è necessario consultare il medico.

In caso di alterazioni moderate della funzionalità epatica o renale, non sono previste raccomandazioni particolari per l’uso del medicinale.

I FANS devono essere assunti con cautela dai pazienti con anamnesi di malattie del tratto gastrointestinale (colite ulcerosa, malattia di Crohn), poiché è possibile un peggioramento della malattia. Se l’assunzione di acido mefenaminico ha provocato emorragie gastrointestinali o perforazione, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

I pazienti anziani hanno generalmente un rischio aumentato di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale, in particolare emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono portare a esiti letali; pertanto, il trattamento deve essere iniziato con la dose minima.

I pazienti affetti da lupus eritematoso sistemico e da malattie miste del tessuto connettivo presentano un rischio aumentato di sviluppare meningite asettica.

L’acido mefenaminico deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alto rischio di sviluppare reazioni cutanee gravi, inclusi dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. L’assunzione di acido mefenaminico deve essere interrotta al primo insorgere di eruzioni cutanee, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Durante un trattamento prolungato con il medicinale, è necessario effettuare un monitoraggio degli esami ematici, poiché l’acido mefenaminico può causare alterazioni patologiche del sangue. In caso di manifestazioni di qualsiasi discrasia, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

L’assunzione di acido mefenaminico può causare disturbi del tratto gastrointestinale (ad esempio diarrea). Tali disturbi possono manifestarsi sia immediatamente dopo l’assunzione del medicinale che dopo un uso prolungato. Se compaiono tali sintomi, è necessario interrompere l’uso del medicinale.

È necessario prestare cautela nell’uso di acido mefenaminico nei pazienti che ricevono terapie concomitanti con farmaci che aumentano il rischio di emorragia: corticosteroidi, anticoagulanti (warfarin) e acido acetilsalicilico.

L’assunzione di acido mefenaminico può causare alterazioni della fertilità femminile e non è raccomandata alle donne che cercano di rimanere incinte. In caso di assunzione da parte di donne con sintomi di dismenorrea e menorragia e in assenza di effetto terapeutico, è necessario consultare il medico.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale non deve essere somministrato alle donne durante la gravidanza o l’allattamento.

A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l’uso di acido mefenaminico può causare oligoidramnios a causa di disfunzione renale fetale. Tale alterazione può manifestarsi poco dopo l’inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l’interruzione della terapia.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

È necessario prestare cautela nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari che richiedono un’elevata attenzione, poiché talvolta l’uso del medicinale può causare sonnolenza, offuscamento della vista, convulsioni.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione del medico, che stabilisce il dosaggio e la durata del trattamento. Si somministra per via orale. Il medicinale deve essere assunto dopo i pasti, accompagnato da latte.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età, la dose è di 250 – 500 mg da 3 a 4 volte al giorno. Se necessario e in caso di buona tollerabilità, la dose giornaliera può essere aumentata fino alla dose massima di 3000 mg; una volta raggiunto l'effetto terapeutico, la dose viene ridotta a 1000 mg/giorno.

Nei bambini tra i 5 e i 12 anni di età: 250 mg da 3 a 4 volte al giorno.

La durata del trattamento nelle malattie articolari può variare da 20 giorni a 2 mesi o più. Nel trattamento del dolore, la durata del trattamento è fino a 7 giorni.

Bambini.

Il medicinale è controindicato nei bambini al di sotto dei 5 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: dolore nell'area epigastrica, nausea, vomito, sonnolenza. Nei casi gravi: emorragie gastrointestinali, depressione respiratoria, ipertensione arteriosa, scosse muscolari isolate, coma.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico. Lavanda gastrica con sospensione di carbone attivo. Alcalinizzazione delle urine, diuresi forzata. Terapia sintomatica. Emosorbimento ed emodialisi sono poco efficaci a causa del forte legame dell'acido mefenaminico alle proteine plasmatiche.

Effetti indesiderati.

Apparato visivo: disturbi della vista, perdita reversibile della capacità di discriminare i colori, irritazione oculare.

Apparato uditivo e sistema vestibolare: tinnito, otalgia.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: dispnea, broncospasmo.

Apparato gastrointestinale: dolore epigastrico, anoressia, pirosi, nausea, meteorismo, vomito, enterocolite, colite, esacerbazione della colite e della malattia di Crohn, gastrite, epatotossicità, steatorrea, ittero colestatico, epatite, pancreatite, sindrome epatorenale, gastrite emorragica, ulcera peptica con o senza emorragia. Emorragie gastrointestinali, perforazione o emorragia gastrointestinale, talvolta con esito fatale, specialmente nei pazienti di età avanzata, dispepsia, stitichezza, diarrea.

Reni e sistema urinario: disuria, cistite. Alterazioni della funzione renale, albuminuria, ematuria, oliguria o poliuria, insufficienza renale, inclusa la necrosi papillare, nefrite interstiziale acuta, sindrome nefrotica, glomerulonefrite allergica, iponatriemia, iperkaliemia.

Sistema nervoso: sonnolenza o insonnia, debolezza, irritabilità, eccitazione, cefalea, offuscamento della vista, convulsioni, nevrite del nervo ottico, parestesie, capogiri, rigidità dei muscoli nucale, febbre, perdita di orientamento.

Psichiatrici: confusione mentale, depressione, allucinazioni.

Sistema cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, aritmia, raramente scompenso cardiaco congestizio, edemi periferici, sincope, ipotensione arteriosa, palpitazioni, affanno, complicanze trombotiche (ad esempio infarto miocardico o ictus).

Sangue e sistema linfatico: anemia aplastica, anemia emolitica autoimmune, prolungamento del tempo di sanguinamento, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, riduzione dell'emocrito, purpura trombocitopenica, agranulocitosi, neutropenia, pancitopenia, ipoplasia del midollo osseo.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito cutaneo, edema facciale, rinite allergica, angioedema, edema della laringe, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, orticaria, pemfigo bolloso, fotosensibilità, asma, anafilassi.

Pelle e tessuto sottocutaneo: purpura, eruzioni cutanee, prurito cutaneo, eritema multiforme, orticaria, pemfigo bolloso.

Esami di laboratorio: alterazione della tolleranza al glucosio nei pazienti affetti da diabete mellito, reazione positiva in alcuni test per la rilevazione dell'acido mefenaminico e dei suoi metaboliti nella bile e nelle urine. Aumento dei livelli degli enzimi epatici nel plasma ematico.

Altri: meningite asettica, sudorazione, facile affaticabilità, malessere generale, insufficienza multiorgano, ipertermia.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell'imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

10 compresse in una confezione blister; 2 confezioni blister in un astuccio.

Categoria farmaceutica.

Da banco.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.