Ácido mefenámico-Darnytsia

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO MEFENAMÍNICO - DARNITSA (MEFENAMIC ACID - DARNITSA)

Composición:

Principio activo: ácido mefenámico;

1 tableta contiene 500 mg de ácido mefenamínico;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, metilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, ácido esteárico, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físico-químicas principales: tabletas de color blanco grisáceo con ligero matiz amarillento o verdoso, de forma cilíndrica plana, con bisel y ranura; se permite cierta apariencia marmórea.

Grupo farmacoterapéutico. Antiinflamatorios no esteroides y antirreumáticos. Fenamatos. Código ATC M01A G01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido mefenámico es un medicamento no esteroideo antiinflamatorio. El mecanismo de acción antiinflamatoria se debe a su capacidad de inhibir la síntesis de mediadores de la inflamación (prostaglandinas, serotonina, cininas, etc.), reducir la actividad de las enzimas lisosomales que participan en la reacción inflamatoria. El ácido mefenámico estabiliza las estructuras ultraestructurales proteicas y las membranas celulares, disminuye la permeabilidad vascular, interfiere con los procesos de fosforilación oxidativa, inhibe la síntesis de mucopolisacáridos, suprime la proliferación celular en el foco inflamatorio, aumenta la resistencia celular y estimula la cicatrización de heridas. Las propiedades antipiréticas están relacionadas con la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y afectar al centro termorregulador.

El ácido mefenámico estimula la formación de interferón.

En el mecanismo de acción analgésica, además del efecto sobre los mecanismos centrales de la sensibilidad al dolor, desempeña un papel importante la acción local sobre el foco inflamatorio y la capacidad de inhibir la formación de algecinas (cininas, histamina, serotonina).

Farmacocinética.

Después de la administración por vía oral, el ácido mefenámico se absorbe rápidamente y de forma bastante completa en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en sangre se observa entre 2 y 4 horas después de la ingestión. El nivel en sangre es proporcional a la dosis. La concentración de equilibrio (20 µg/ml) se alcanza al segundo día de tratamiento (1 g cuatro veces al día). Se une en un 90 % a las albúminas plasmáticas. En el hígado se forman metabolitos mediante procesos de oxidación, hidrólisis y glucuronidación. El período de semivida (T1/2) es de 2 a 4 horas. Se elimina del organismo inalterado y en forma de metabolitos principalmente por los riñones (67 % de la dosis), y por las heces (20-25 %).

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones virales respiratorias agudas y gripe.

Dolor de intensidad leve o moderada: muscular, articular, traumático, dental, cefalea de distinta etiología, dolor postoperatorio y posparto.

Dismenorrea primaria. Menorragias disfuncionales, incluidas las provocadas por la presencia de dispositivos intrauterinos, en ausencia de patología de los órganos pélvicos.

Enfermedades inflamatorias del aparato locomotor: artritis reumatoide, reumatismo, enfermedad de Bechterew.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Broncoespasmo, angioedema (edema de Quincke), rinitis, asma bronquial o urticaria en anamnesis, que hayan aparecido tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Administración concomitante de inhibidores específicos de la COX-2. Úlcera péptica gástrica o duodenal, incluso en anamnesis, enfermedades inflamatorias intestinales, enfermedades de los órganos hematopoyéticos, insuficiencia cardíaca grave, alteraciones graves de la función hepática o renal, hemorragia gastrointestinal o perforación provocada por el uso de antiinflamatorios no esteroideos.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Tiamina, clorhidrato de piridoxina, barbitúricos, derivados de la fenotiazina, analgésicos narcóticos, cafeína, dimenhidrinato aumentan el efecto analgésico del medicamento.

La administración conjunta de ácido mefenámico y metotrexato incrementa los efectos tóxicos del metotrexato.

Medicamentos antihipertensivos (inhibidores de la ECA y antagonistas de los receptores de la angiotensina II): disminución del efecto antihipertensivo, mayor riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben ingerir una cantidad suficiente de líquidos. Asimismo, debe evaluarse la función renal al inicio del tratamiento y durante la terapia concomitante.

Diuréticos: reducción del efecto diurético. Los diuréticos pueden aumentar la nefrotoxicidad de los AINE.

Glucósidos cardíacos: los AINE pueden agravar la insuficiencia cardíaca, disminuir la velocidad de filtración glomerular y aumentar la concentración plasmática de glucósidos cardíacos.

Ciclosporinas: incremento del riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.

Mifepristona: los AINE no deben administrarse durante los 8-12 días posteriores a la toma de mifepristona, ya que los AINE pueden reducir la eficacia de la mifepristona.

Corticosteroides: aumento del riesgo de úlceras gastrointestinales y hemorragias.

Antiagregantes y selectivos inhibidores de la recaptación de serotonina: aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Fluoroquinolonas: los AINE aumentan el riesgo de convulsiones.

Aminoglucósidos: los AINE aumentan el riesgo de efecto nefrotóxico.

Tacrolimus: posible aumento del riesgo de efecto nefrotóxico.

Zidovudina: los AINE aumentan el riesgo de toxicidad hematológica. Aumenta el riesgo de hemorragia articular y hematoma en pacientes VIH-positivos con hemofilia que reciben tratamiento concomitante con zidovudina.

Preparados de litio: disminución de la excreción del litio y aumento del riesgo de toxicidad por litio.

El ácido mefenámico aumenta la actividad de los anticoagulantes orales, por lo que su administración concomitante incrementa el riesgo de hemorragias. La administración simultánea de ácido mefenámico con anticoagulantes orales requiere un control riguroso del tiempo de protrombina. Debe administrarse con especial precaución los AINE junto con warfarina o heparina, requiriéndose supervisión médica.

La administración concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos aumenta el efecto antiinflamatorio y la probabilidad de aparición de efectos adversos gastrointestinales.

Características de uso.

El medicamento se debe administrar con precaución a pacientes con insuficiencia cardíaca aguda, hipertensión arterial o enfermedad isquémica cardíaca.

El medicamento se debe administrar con precaución a pacientes epilépticos.

El ácido mefenámico no debe administrarse a pacientes que previamente hayan presentado reacciones de hipersensibilidad, como asma, broncoespasmo, rinitis, angioedema o urticaria.

No debe administrarse a pacientes deshidratados que hayan perdido líquidos debido a vómitos, diarrea o poliuria.

En caso de tratamiento prolongado del dolor de cabeza, es necesario consultar con un médico.

No existen recomendaciones especiales para la administración del medicamento en caso de alteraciones leves de la función hepática o renal.

Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedades del tracto gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que podrían presentarse exacerbaciones de la enfermedad. Si el uso del ácido mefenámico provoca hemorragias gastrointestinales o perforación, el tratamiento con este medicamento debe suspenderse.

Los pacientes de edad avanzada suelen tener un mayor riesgo de presentar efectos adversos gastrointestinales, especialmente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que podrían tener consecuencias fatales; por ello, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible.

Los pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades mixtas del tejido conectivo tienen un riesgo aumentado de desarrollar meningitis aséptica.

El ácido mefenámico debe administrarse con precaución a pacientes con alto riesgo de presentar reacciones cutáneas graves, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. El tratamiento con ácido mefenámico debe suspenderse ante la primera aparición de erupciones cutáneas, lesiones de las membranas mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Durante el uso prolongado del medicamento, es necesario realizar un monitoreo de los parámetros sanguíneos, ya que el ácido mefenámico puede provocar alteraciones patológicas en la sangre. Si aparecen signos de cualquier tipo de discrasia, debe suspenderse el tratamiento con el medicamento.

La administración del ácido mefenámico puede provocar trastornos gastrointestinales (por ejemplo, diarrea). Estos síntomas pueden presentarse tanto inmediatamente después de la administración del medicamento como tras un uso prolongado. Si aparecen tales síntomas, debe suspenderse el uso del medicamento.

Debe tenerse precaución al administrar ácido mefenámico a pacientes que reciben terapia concomitante con medicamentos que aumentan el riesgo de hemorragias: corticosteroides, anticoagulantes (warfarina) y ácido acetilsalicílico.

La administración del ácido mefenámico puede afectar la fertilidad femenina y no se recomienda para mujeres que intentan quedar embarazadas. En caso de administración a mujeres con síntomas de dismenorrea y menorragia, y en ausencia de efecto terapéutico, debe consultarse con un médico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no debe administrarse a mujeres durante el embarazo o la lactancia.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso del ácido mefenámico puede provocar oligohidramnios debido a la disfunción renal fetal. Este trastorno puede presentarse poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la suspensión del medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Debe tenerse precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria que requiera un alto grado de concentración, ya que ocasionalmente la administración del medicamento puede provocar somnolencia, visión borrosa o convulsiones.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse bajo supervisión médica, que determinará la dosis y la duración del tratamiento. Se administra por vía oral. El medicamento debe tomarse después de las comidas, acompañado de leche.

Para adultos y niños a partir de 12 años se recomienda 250-500 mg de 3 a 4 veces al día. Según las indicaciones y en caso de buena tolerancia, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 3000 mg; tras alcanzar el efecto terapéutico deseado, la dosis debe reducirse a 1000 mg/día.

Para niños de 5 a 12 años: 250 mg de 3 a 4 veces al día.

La duración del tratamiento para enfermedades articulares puede variar entre 20 días y 2 meses o más. En el tratamiento del síndrome doloroso, la duración del tratamiento es de hasta 7 días.

• Niños *

El medicamento está contraindicado en niños menores de 5 años.

Sobredosis.

Síntomas: dolor en la región epigástrica, náuseas, vómitos, somnolencia. En casos graves: hemorragia gastrointestinal, depresión respiratoria, hipertensión arterial, contracciones musculares en grupos musculares aislados, coma.

Tratamiento: No existe antídoto específico. Lavado gástrico con suspensión de carbón activado. Alcalinización de la orina y diuresis forzada. Tratamiento sintomático. La hemosorción y la hemodiálisis son poco eficaces debido a la fuerte unión de la ácido mefenamínico con las proteínas plasmáticas.

Reacciones adversas.

Desde el punto de vista de los órganos de la visión: alteración de la visión, pérdida reversible de la capacidad de distinguir colores, irritación ocular.

Desde el punto de vista de los órganos del oído y del aparato vestibular: acúfenos, otalgia.

Desde el punto de vista del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: disnea, broncoespasmo.

Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal: dolor en la región epigástrica, anorexia, pirosis, náuseas, meteorismo, vómitos, enterocolitis, colitis, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, gastritis, hepatotoxicidad, esteatorrea, ictericia colestásica, hepatitis, pancreatitis, síndrome hepatorrenal, gastritis hemorrágica, úlcera péptica con o sin hemorragia. Hemorragias gastrointestinales, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces con desenlace letal, especialmente en pacientes de edad avanzada, dispepsia, estreñimiento, diarrea.

Desde el punto de vista de los riñones y del sistema urinario: disuria, cistitis. Alteración de la función renal, albuminuria, hematuria, oliguria o poliuria, insuficiencia renal, incluyendo necrosis papilar, nefritis intersticial aguda, síndrome nefrótico, glomerulonefritis alérgica, hiponatremia, hiperkalemia.

Desde el punto de vista del sistema nervioso: somnolencia o insomnio, debilidad, irritabilidad, excitación, dolor de cabeza, visión borrosa, convulsiones, neuritis del nervio óptico, parestesias, mareo, rigidez de los músculos occipitales, fiebre, pérdida de orientación.

Desde el punto de vista psíquico: confusión mental, depresión, alucinaciones.

Desde el punto de vista del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, arritmia, rara vez – insuficiencia cardíaca congestiva, edemas periféricos, síncope, hipotensión arterial, palpitaciones, dificultad respiratoria, complicaciones trombóticas (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

Desde el punto de vista de la sangre y del sistema linfático: anemia aplásica, anemia hemolítica autoinmune, prolongación del tiempo de sangrado, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, disminución del hematocrito, púrpura trombocitopénica, agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, hipoplasia de la médula ósea.

Desde el punto de vista del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, edema facial, rinitis alérgica, angioedema, edema de la laringe, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, urticaria, pénfigo bulloso, fotosensibilidad, asma, anafilaxia.

Desde el punto de vista de la piel y del tejido subcutáneo: púrpura, erupciones cutáneas, prurito, eritema multiforme, urticaria, pénfigo bulloso.

Indicadores de laboratorio: alteración de la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes mellitus, reacción positiva en algunas pruebas de detección de ácido mefenámico y sus metabolitos en bilis y orina. Aumento de los niveles de enzimas hepáticas en el plasma sanguíneo.

Otros: meningitis aséptica, sudoración, fatiga excesiva, malestar general, insuficiencia multiorgánica, hipertermia.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 2 blísteres en caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante. S.A. «Firma farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.