Ksxefokam®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Ksxefokam® (XEFOCAM®)

Skład:

substancja czynna: lornoxicam;

1 fiolka zawiera 8 mg lornoxicamu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), trometamol, dinatrium edetas.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółta, stała masa.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Oksykamy. Kod ATC M01AC05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lornoksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym, należącym do klasy oksykamów. Mechanizm działania lornoksykamu wiąże się głównie z hamowaniem syntezy prostaglandyn (hamowanie enzymu cyklooksygenazy), co prowadzi do desensytyzacji obwodowych receptorów nociceptywnych oraz hamowania stanu zapalnego. Zakłada się również wpływ centralny na receptory nociceptywne, niezwiązany z działaniem przeciwzapalnym. Lornoksykam nie wpływa na istotne wskaźniki życiowe (np. temperaturę ciała, częstość oddychania, częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze, EKG, spirometrię).

Właściwości przeciwbólowe lornoksykamu zostały pomyślnie zademonstrowane w kilku badaniach klinicznych podczas rozwoju leku.

Z uwagi na miejscowe podrażnienie przewodu pokarmowego oraz ogólnoustrojowe działanie owrzodzeniowe związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn (PG), stosowanie lornoksykamu, tak jak innych NSAID, często prowadzi do powstawania powikłań przewodu pokarmowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.
Lornoksykam w postaci proszku do wstrzykiwań w dawce 8 mg przeznaczony jest do podania dożylnego i domięśniowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu domięśniowym osiągane jest po około 0,4 godziny. Biologiczna dostępność absolutna (obliczana na podstawie pola pod krzywą stężenie-czas (AUC)) po podaniu domięśniowym wynosi 97%.

Rozkład.
W osoczu lornoksykam występuje w postaci niezmienionej oraz w postaci nieaktywnego metabolitu hydroksylowanego. Wiązanie lornoksykamu z białkami osocza wynosi 99% i nie zależy od jego stężenia. Lek wykrywany jest również w płynie stawowym po wielokrotnym stosowaniu.

Biotańska transformacja.
Lornoksykam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację, głównie do nieaktywnego metabolitu 5-hydroksylornoksykamu. Biotańska transformacja lornoksykamu zachodzi przy udziale cytochromu CYP2C9. Metabolizm tego enzymu może być u różnych osób spowolniony lub intensywny z powodu polimorfizmu genetycznego, co może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia lornoksykamu w osoczu u osób o spowolnionym metabolizmie. Metabolit hydroksylowany nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Lornoksykam jest całkowicie metabolizowany. Około 2/3 dawki wydalane jest przez wątrobę, a 1/3 przez nerki w postaci związku nieaktywnego.

W badaniach na modelach zwierzęcych lornoksykam nie wywoływał indukcji enzymów wątrobowych. Na podstawie wyników badań klinicznych nie uzyskano danych wskazujących na kumulację lornoksykamu po wielokrotnym stosowaniu zalecanych dawek. Wyniki te zostały potwierdzone danymi monitoringu bezpieczeństwa i skuteczności leków w badaniach trwających rok.

Wydalanie.
Okres półtrwania substancji pierwotnej wynosi 3–4 godziny. Po doustnym podaniu około 50% dawki wydala się z kałem, a 42% przez nerki, głównie w postaci 5-hydroksylornoksykamu. Okres półtrwania 5-hydroksylornoksykamu wynosi około 9 godzin po podaniu parenteralnym leku 1 lub 2 razy na dobę. Nie ma dowodów na zmianę szybkości eliminacji przy stosowaniu dawek powtarzanych.

U pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia) klirens jest obniżony o 30–40%. Oprócz obniżenia klirensu nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksykamu u pacjentów w wieku podeszłym.

Nie występuje istotna zmiana profilu kinetycznego lornoksykamu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, z wyjątkiem kumulacji u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby po 7 dniach terapii przy dawkach dobowych 12 mg i 16 mg.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie objawowe ostrego bólu lekkiego i umiarkowanego stopnia u dorosłych.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na lornoksykam lub którykolwiek składnik leku;
• trombocytopenia;
• nadwrażliwość (objawy podobne do astmy, kataru, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki) na inne LNPZ, w tym kwas acetylosalicylowy;
• ciężka niewydolność serca;
• krwawienia przewodu pokarmowego, krwawienia mózgowe lub inne krwawienia;
• krwawienie przewodu pokarmowego lub przebicie w wywiadzie, związane z wcześniejszą terapią LNPZ;
• aktywna nawracająca jadowica żołądka/krwawienie lub nawracająca jadowica żołądka/krwawienie w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego rozwoju jadwicy lub krwawienia);
• ciężka niewydolność wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy >700 µmol/l);
• III trymestr ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Środki ostrożności. Roztwór do wstrzykiwań przygotowuje się bezpośrednio przed zastosowaniem (zawartość 1 fiolki (8 mg liofilizatu) rozpuszcza się w wodzie do wstrzykiwań (2 ml)). Wygląd zewnętrznego leku po odtworzeniu – przezroczysty żółty roztwór, wolny od widocznych cząstek.

W przypadku widocznych oznak uszkodzenia lek należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lornoksykamem:

• Cymetydyna: zwiększenie stężenia lornoksykamu w osoczu krwi, co może nasilić ryzyko niepożądanych działań lornoksykamu (nie stwierdzono interakcji między lornoksykamem a ranitydyną ani między lornoksykamem a lekami przeciwwstrzążowymi).
• Leki przeciwkrzepne: LNPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepnych, np. warfaryny (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”). Należy przeprowadzać dokładne monitorowanie poziomu międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR).
• Fenprokumon: zmniejsza się skuteczność leczenia fenprokumonem.
• Heparyna: niesteroidowe leki przeciwzapalne zwiększają ryzyko krwawienia oraz wystąpienia krwiaka rdzeniowego/epiduralnego przy jednoczesnym stosowaniu z heparyną podczas znieczulenia rdzeniowego lub podpajęczynówkowego (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).
• Inhibitory ACE: może zmniejszać się działanie inhibitorów ACE.
• Diuretyki: osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego diuretyków pętlowych, tiazydowych i oszczędzających potas (zwiększony ryzyko hiperkaliemii i nefrotoksyczności).
• Blokery receptorów beta-adrenergicznych: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
• Blokery receptorów angiotensyny II: zmniejszenie działania hipotensyjnego.
• Digoxygenina: zmniejszenie klirensu nerkowego digoksyny, co zwiększa ryzyko toksyczności digoksyny.
• Glikokortykosteroidy: zwiększone ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).
• Antibiotyki z grupy chinolonów (np. lewofloksacyna, ofloksacyna): zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
• Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel): zwiększone ryzyko krwawień (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).
• Inne LNPZ: zwiększone ryzyko krwawień przewodu pokarmowego lub wrzodów.
• Metotreksat: zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu krwi, co prowadzi do zwiększenia jego toksyczności. W przypadku jednoczesnego stosowania wymagane jest dokładne monitorowanie.
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko krwawień (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).
• Preparaty litu: LNPZ obniżają klirens nerkowy litu, wskutek czego stężenie litu w osoczu może przekroczyć próg toksyczności. Należy kontrolować poziom litu w osoczu krwi, szczególnie na początku leczenia, przy korekcie dawki oraz przy odstawianiu leczenia.
• Cyklosporyna: zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi. Możliwe zwiększenie nefrotoksyczności cyklosporyny, spowodowane działaniem pośrednim przez prostaglandyny nerkowe. W przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek.
• Pochodne sulfonamidów (np. gliBenklamid): zwiększone ryzyko hipoglikemii.
• Znane induktory i inhibitory izoenzymów CYP2C9: lornoksykam (tak jak inne LNPZ zależne od cytochromu P450 2C9 (izoenzym CYP2C9)) oddziałuje z znanymi induktorami i inhibitorami izoenzymu CYP2C9 (patrz sekcja „Biopreparacja”).
• Takrolimus: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności z powodu obniżenia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania”).
• Pemetreksed: LNPZ mogą obniżać klirens nerkowy pemetreksedu, co prowadzi do zwiększenia toksyczności nerek i przewodu pokarmowego oraz do mielosupresji.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Lornoksikam zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu go pacjentom z podwyższonym ryzykiem krwawień.

Lornoksikam należy przepisywać wyłącznie po dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapeutycznej i możliwego ryzyka następującym grupom pacjentów:

• Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek: lornoksikam należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodną (stężenie kreatyniny w surowicy 150–300 µmol/l) oraz umiarkowaną niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy 300–700 µmol/l) ze względu na ważną rolę prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie lornoksikamem należy przerwać.
• Pacjentom po rozległych zabiegach chirurgicznych, z niewydolnością serca, przyjmującym leki moczopędne lub środki mogące uszkodzić nerki, należy dokładnie monitorować czynność nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
• Pacjentom z zaburzeniami krzepnięcia krwi zaleca się dokładne badanie kliniczne oraz ocenę wyników badań laboratoryjnych (np. czas trombiny częściowej aktywowanej ).
• Pacjentom z niewydolnością wątroby (np. marskością wątroby) po podaniu leku w dawce 12–16 mg na dobę zaleca się regularne badania laboratoryjne ze względu na możliwość gromadzenia się lornoksikamu w organizmie (zwiększenie AUC) (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne. Farmakokinetyka”). Jednakże nie stwierdzono odchyleń parametrów farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością wątroby w porównaniu z zdrowymi ochotnikami.
• Osobom starszym (od 65 roku życia) zaleca się monitorowanie czynności nerek i wątroby. Stosować z ostrożnością po zabiegach chirurgicznych.

Stosowanie równoległe z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Należy unikać jednoczesnego stosowania lornoksikamu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Minimalizacja działań niepożądanych.

Działania niepożądane można minimalizować poprzez przyjmowanie najniższej skutecznej dawki leku przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontroli objawów choroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz poniższa informacja dotycząca ryzyka przewlekowo-jelitowego i ryzyka sercowo-naczyniowego).

Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego.

Podczas stosowania dowolnego NLPZ w dowolnym czasie leczenia może dojść do krwawienia, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego (z objawami ostrzegawczymi lub bez nich, u pacjentów z lub bez wcześniejszych poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego), które mogą mieć śmiertelny skutek.

Ryzyko krwawienia, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u pacjentów z wywiadem owrzodzeń, szczególnie powikłanych krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów starszych. Tym grupom pacjentów należy zawsze zaczynać leczenie od najniższych dawek terapeutycznych (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

NLPZ należy stosować z ostrożnością w leczeniu powyższych grup pacjentów oraz pacjentów przyjmujących równocześnie niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). U pacjentów wymagających takiej terapii wspomocznej leczenie można prowadzić przy jednoczesnym stosowaniu środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej). Zaleca się regularne monitorowanie kliniczne.

Pacjenci z wywiadem toksycznego działania na przewód pokarmowy, szczególnie osoby starsze, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie przewodu pokarmowego) na wczesnych etapach leczenia.

Lek należy przepisywać z szczególną ostrożnością pacjentom stosującym równocześnie leki mogące zwiększyć ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, np. kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe – warfarynę, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub antytrombotyczne leki – kwas acetylosalicylowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lornoksikam, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może się pogorszyć.

Pacjenci starsi.

U pacjentów starszych częściej występują działania niepożądane podczas stosowania NLPZ, w tym krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do skutków śmiertelnych (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Należy monitorować pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca od łagodnej do umiarkowanej w wywiadzie, ponieważ terapia NLPZ może wiązać się z zatrzymaniem płynu i obrzękami.

Dane kliniczne i epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwała terapia i duże dawki, może być związane ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń tętniczych zakrzepowych (np. zawał serca lub udar). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko przy stosowaniu lornoksikamu.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi lornoksikam należy przepisywać wyłącznie po dokładnej ocenie wskazań. Ocena jest również konieczna przed przepisaniem długotrwałego leczenia pacjentom z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Równoczesne leczenie NLPZ i heparyną zwiększa ryzyko wystąpienia hematoma wewnątrzkanałowego/podpajęczynówkowego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lub epiduralnego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zaburzenia ze strony skóry.

Bardzo rzadko podczas stosowania NLPZ mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, w tym odłuszczeniowy rumień, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, czasem zakończone śmiercią (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji jest najwyższe na początku leczenia: w większości przypadków pojawiają się one w pierwszym miesiącu stosowania leku. Stosowanie lornoksikamu należy przerwać przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych i innych objawach nadwrażliwości.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego.

Stosować z ostrożnością u chorych na astmę oskrzelową lub z wywiadem tej choroby, ponieważ wiadomo, że NLPZ mogą wywoływać skurcz oskrzeli u takich pacjentów.

Łupus uogólniony i mieszane choroby tkanki łącznej.

Stosować z ostrożnością u pacjentów z łupusem uogólnionym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej, ponieważ może wzrosnąć ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Nefrotoksyczność.

Równoczesne leczenie NLPZ i tachrolimusem może zwiększyć ryzyko nefrotoksyczności z powodu osłabienia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku takiej terapii skojarzonej należy dokładnie monitorować czynność nerek (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Odchylenia laboratoryjne.

Tak jak inne NLPZ, lornoksikam może powodować okresowe podwyższenie aktywności transaminaz, stężenia bilirubiny w surowicy, wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi oraz inne odchylenia wyników badań laboratoryjnych od normy. Jeśli odchylenia są istotne i trwają długo, leczenie należy przerwać i przeprowadzić odpowiednie badania.

Niepłodność.

Lornoksikam, podobnie jak inne leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może osłabiać płodność, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przebadanym z powodu bezpłodności, należy rozważyć odstawienie lornoksikamu (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ospa wietrzna.

W przypadku ospa wietrzna w wyjątkowych przypadkach mogą rozwinąć się ciężkie infekcyjne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich. Do tej pory nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie przebiegu tych chorób zakaźnych. Zaleca się unikanie stosowania lornoksikamu u pacjentów z ostrą ospą wietrzną.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Lornoksikam jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lornoksikamu w I i II trymestrze ciąży oraz podczas porodów, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tym okresie.

Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania lornoksikamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i rozwoju wad serca po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długości trwania terapii. U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia przed- i poimplantacyjnej śmierci płodu oraz śmiertelności embrionalno-płodowej. Inhibitory syntezy prostaglandyn nie powinny być stosowane w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie jest możliwe wyłącznie w przypadku absolutnej konieczności.

Stosowanie lornoksikamu od 20. tygodnia ciąży może spowodować oligohydramnios z powodu zaburzenia czynności nerek u płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto zgłaszano zwężenie przewodu tętniczego u płodu po stosowaniu leku w II trymestrze ciąży, które najczęściej ustępowało po przerwaniu leczenia. Dlatego lornoksikam nie powinien być stosowany w I i II trymestrze ciąży bez wyraźnej potrzeby. Jeśli lornoksikam jest stosowany u kobiety próbującej zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po kilku dniach działania lornoksikamu, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Lornoksikam należy odstawić, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży stosowanie dowolnych inhibitorów syntezy prostaglandyn może mieć następujące skutki dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia czynności nerek (patrz wyżej).

Matka i płód na końcu ciąży mogą doświadczyć następujących skutków po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzlepkowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach; wydłużenie czasu krwawienia;
• hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

W związku z tym stosowanie lornoksikamu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania lornoksikamu do mleka matki. U szczurów karmiących stwierdzono stosunkowo wysokie stężenia lornoksikamu w mleku. Lornoksikam nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność.

Stosowanie lornoksikamu, tak jak każdego leku hamującego cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może pogorszyć płodność i nie zaleca się go kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przebadanym z powodu bezpłodności, należy rozważyć odstawienie lornoksikamu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i/lub senności po przyjęciu lornoksikamu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Ta postać leku jest wskazana do inicjacji terapii i w przypadkach, gdy konieczne jest szybkie osiągnięcie efektu przeciwbólowego lub gdy niemożliwe jest stosowanie leków doustnych . Ogólnie leczenie powinno obejmować tylko jedną iniekcję w celu rozpoczęcia terapii. Dawkowanie odpowiednie dla każdego pacjenta powinno opierać się na indywidualnej odpowiedzi na leczenie. Niepożądane działania mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki leku przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontroli objawów (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ta postać leku jest przeznaczona do wstrzykiwania dożylnego i domięśniowego.

Zalecana dawka to 8 mg dożylnie lub domięśniowo. Dawka dobową nie należy przekraczać 16 mg. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dodatkowej dawki 8 mg w ciągu pierwszych 24 godzin.

Czas wstrzykiwania dożylnego roztworu powinien trwać nie krócej niż 15 sekund, a domięśniowego – nie krócej niż 5 sekund.

Po przygotowaniu roztworu igłę należy wymienić.

Do iniekcji domięśniowej wymagana jest długa igła, zapewniająca głębokie wstrzyknięcie.

Rozcieńczony lek przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użytku.

Roztwór do wstrzykiwania należy przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem (zawartość 1 fiolki (8 mg liofilizatu) rozpuścić w wodzie do wstrzykiwań (2 ml). Po przygotowaniu powinien powstać żółty, klarowny roztwór. Jeśli lek wykazuje oznaki zepsucia, należy go zutylizować zgodnie z lokalnymi wymaganiami.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia) bez zaburzeń funkcji wątroby lub nerek nie wymagają korekty dawki, jednak należy stosować lornoksykam z ostrożnością, ponieważ działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego są gorzej tolerowane przez tę grupę pacjentów.

Niewydolność nerek. Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym stopniem niewydolności nerek wymagają zmniejszenia dawki leku. Lornoksykam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (patrz rozdział „Przeciwskazania”).

Niewydolność wątroby. Pacjenci z umiarkowanym stopniem niewydolności wątroby wymagają zmniejszenia dawki leku. Lornoksykam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby (patrz rozdział „Przeciwskazania”).

Dzieci. Leku nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 18. roku życia ze względu na niewystarczające dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leku.

Przedawkowanie.

Obecnie nie ma danych dotyczących przedawkowania pozwalających określić jego skutki lub zaproponować specyficzne leczenie. Jednak można oczekiwać, że w wyniku przedawkowania lornoksykamu mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, objawy neurologiczne (zawroty głowy, zaburzenia wzroku). W ciężkich przypadkach możliwe są ataksja (z rozwojem śpiączki i drgawkami), uszkodzenia wątroby i nerek, potencjalnie możliwe zaburzenia krzepnięcia krwi.

W przypadku rzeczywistego lub prawdopodobnego przedawkowania należy przerwać stosowanie leku. Ze względu na krótki okres półtrwania lornoksykam szybko wydala się z organizmu. Nie poddaje się dializie. Obecnie nie znane jest specyficzne przeciwtrucie. W leczeniu zaburzeń przewodu pokarmowego można stosować np. analog prostaglandyny lub ranitydynę.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane związane z lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NSAID) dotyczyły układu pokarmowego. Przyjmowanie leków NSAID może prowadzić do wystąpienia wrzodów trawiennych, perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego, które czasem kończyły się śmiercią, szczególnie u osób starszych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melena, hematemesis, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie się zapalenia jelita grubego i choroby Crohna były obserwowane podczas leczenia lekami NSAID. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Uważa się, że około 20% pacjentów leczonych loxoprofenem może doświadczyć działań niepożądanych. Najczęstsze z nich to nudności, dyspepsja, zaburzenia trawienia, ból brzucha, wymioty i biegunka. Objawy te obserwowano ogólnie u mniej niż 10% pacjentów uczestniczących w badaniach klinicznych.

Obserwowano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca podczas leczenia lekami NSAID.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych leków NSAID, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Wyjątkowo, podczas przebiegu ospy wietrznej, zgłaszano poważne infekcyjne powikłania ze strony skóry i tkanek miękkich.

Niepożądane działania klasyfikuje się według częstości występowania na następujące kategorie: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100, < 1/10); rzadko (> 1/1000, < 1/100); rzadko (> 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje.

Rzadko: zapalenie gardła.

Zaburzenia układu krwi i chłonnego.

Rzadko: anemia, trombocytopenia, leukopenia, wydłużenie czasu krwawienia.

Bardzo rzadko: echa. Leki NSAID mogą powodować charakterystyczne dla tej klasy leków potencjalnie ciężkie zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna.

Zaburzenia układu odpornościowego.

Rzadko: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilaksję.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania.

Niezbyt często: utrata apetytu, zmiany masy ciała.

Zaburzenia psychiczne.

Niezbyt często: bezsenność, depresja.

Rzadko: dezorientacja, niepokój, pobudzenie.

Zaburzenia układu nerwowego.

Często: lekkie i przejściowe bóle głowy, zawroty głowy.

Rzadko: senność, parestezje, zaburzenia wrażliwości smakowej (dysgezja), drżenie, migreny.

Bardzo rzadko: oponowe zapalenie mózgu u pacjentów z toczeniem układowym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia oka.

Często: zapalenie spojówek.

Rzadko: zaburzenia wzroku.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi.

Niezbyt często: zawroty głowy, szumy w uszach.

Zaburzenia układu krążenia.

Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, obrzęki, niewydolność serca, zaczerwienienie twarzy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Rzadko: nadciśnienie, napływy gorąca, krwawienia, siniaki.

Zaburzenia układu oddechowego.

Niezbyt często: katar.

Rzadko: duszność, kaszel, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia układu pokarmowego.

Często: nudności, ból brzucha, dyspepsja, biegunka, wymioty.

Niezbyt często: zaparcia, wzdęcia, odbijanie, suchość w ustach, zapalenie żołądka, wrzód żołądka, ból brzucha w górnej części brzucha, wrzód dwunastnicy, wrzody błony śluzowej jamy ustnej.

Rzadko: melena, hematemesis, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, dysfagia, aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, perforacja wrzodu trawiennego, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych.

Niezbyt często: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (ALT, AST).

Bardzo rzadko: toksyczne działanie na wątrobę, które może prowadzić do niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, żółtaczki, cholestazy.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych.

Niezbyt często: wysypka, swędzenie, nadmierne pocenie się, wysypka rumieniowa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie.

Rzadko: zapalenia skóry, egzema, purpura.

Bardzo rzadko: obrzęki i reakcje pęcherzykowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka.

Zaburzenia narządu ruchu i tkanki łącznej.

Niezbyt często: ból stawów.

Rzadko: ból kości, skurcze mięśni, ból mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych.

Rzadko: nokturia, zaburzenia oddawania moczu, podwyższenie poziomu azotu mocznika i kreatyniny we krwi.

Bardzo rzadko: loxoprofen może powodować ostre niewydolność nerek u pacjentów z chorobami nerek, w których prostaglandyny nerkowe odgrywają istotną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Nefrotoksyczność w różnych formach, w tym zapalenia nerek i zespół nerczycowy, to efekt charakterystyczny dla leków NSAID.

Zaburzenia ogólne.

Niezbyt często: niedowaga, obrzęk twarzy.

Rzadko: osłabienie.

Okres ważności.
3 lata.

Odzyskany roztwór: stabilność chemiczna i fizyczna odzyskanego roztworu została potwierdzona przez 24 godziny w temperaturze 2–8 °C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy zastosować natychmiast. W przypadku, gdy nie zostanie użyty natychmiast, okres i warunki przechowywania odzyskanego roztworu przed jego zastosowaniem są odpowiedzialnością użytkownika.

Niezgodność.
Ten lek nie powinien być mieszany z innymi lekami, z wyjątkiem tych, które są wymienione w instrukcji do użytku medycznego.

Warunki przechowywania.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Opakowanie.
5 fiol w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.
Na receptę.

Producent.
Takeda Austria GmbH, Austria.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.
St. Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.