Korvalol-Darnytsia®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Korvalol-Darnytsia®

Skład:

substancje czynne: eteryczny ester α-bromoisowalerianianu etylu, fenylobarbital, olejek miętowy;

1 ml preparatu zawiera: esteru etylowego α-bromoisowalerianianu, w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100 % – 20,0 mg, fenylobarbitalu – 18,26 mg, olejku miętowego – 1,42 mg;

substancje pomocnicze: etanol 96 %, izowalerianian potasu, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Kropel do użytku wewnętrznego, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna, przejrzysta ciecz o charakterystycznym zapachu eterycznym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki uspokajające i nasenne. Barbiturany w połączeniu z innymi lekami. Kod ATC N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Korvalol-Darnytsia® – środek uspokajający i rozkurczowy, którego działanie określane jest przez składniki wchodzące w jego skład.

Eter etylowy α-bromoisowalerianianu kwasu wywiera działanie odruchowe uspokajające i rozkurczowe, spowodowane podrażnieniem głównie receptorów jamy ustnej i gardła, obniżeniem wrażliwości odruchowej w ośrodkowych odcinkach układu nerwowego, wzmocnieniem zjawisk hamowania w neuronach kory oraz strukturach podkorowych mózgu, a także obniżeniem aktywności ośrodkowych ośrodków naczynioruchowych i bezpośrednim miejscowym działaniem rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń.

Fenobarbital hamuje pobudzające wpływy ośrodków formacji siatkowatej mózgu środkowego i rdzenia przedłużonego na korę półkul wielkich, tym samym zmniejszając przepływ bodźców pobudzających na korę mózgową i struktury podkorowe. Zmniejszenie wpływu pobudzającego wywołuje, w zależności od dawki, działanie uspokajające, uspokajająco-łagodzące lub nasenne. Korvalol-Darnytsia® zmniejsza pobudzające wpływy na ośrodki naczynioruchowe, naczynia wieńcowe i naczynia obwodowe, obniżając ogólnie ciśnienie tętnicze, łagodząc i zapobiegając skurczom naczyń, szczególnie serca.

Olejek miętowy zawiera dużą ilość olejków eterycznych, wśród których około 50 % stanowi mentol oraz 4–9 % etery mentolu. Są one zdolne do podrażniania receptorów „zimna” jamy ustnej i odruchowego rozszerzania głównie naczyń serca i mózgu, łagodząc skurcze mięśni gładkich, wywierając działanie uspokajające oraz lekkie żółciopędne. Olejek miętowy wywiera działanie przeciwbakteryjne i rozkurczowe oraz ma zdolność usuwania meteorystmu. Podrażniając receptory błony śluzowej żołądka i jelit, nasila perystaltykę jelit.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym wchłanianie rozpoczyna się już w okolicy podjęzykowej, biodostępność składników jest wysoka (około 60–80 %). Szczególnie szybko (w ciągu 5–10 minut) rozwija się działanie przy trzymaniu w jamie ustnej (wchłanianie sublingwalne) lub przyjmowaniu na kostce cukru. Działanie rozwija się w ciągu 15–45 minut i trwa 3–6 godzin. U osób wcześniej przyjmujących leki zawierające kwas barbiturowy, czas działania skraca się z powodu przyspieszonego metabolizmu fenobarbitalu w wątrobie, gdzie barbiturany powodują indukcję enzymów. U osób starszych oraz u pacjentów z marskością wątroby metabolizm leku Korvalol-Darnytsia® jest obniżony, w związku z czym okres półwydalenia się wydłuża, co wymaga zmniejszenia dawki i wydłużenia odstępów między dawkami leku.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Neurozy z podwyższoną pobudliwością.
• Bezsenność.
• W terapii skojarzonej nadciśnienia tętniczego i zespołu węzłowo-naczyniowego.
• Nieostre skurcze naczyń wieńcowych, tachykardia.
• Skurcze jelita (jako lek przeciwdrgawkowy).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku, na brom.
• Wyrażone zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek.
• Ostra porfiria wątrobową.
• Ciężka niewydolność serca.
• Leki zawierające fenylobutyrazol są przeciwwskazane w przypadku wyraźnej hipotensji tętniczej, ostrym zawałcie mięśnia serca, cukrzycy, depresji i zaburzeń depresyjnych z tendencją pacjenta do zachowań samobójczych, w przypadku miastenii, alkoholizmu, uzależnienia od narkotyków i leków (w tym w wywiadzie), chorób układu oddechowego z dusznością, zespołu obturacyjnego.
• Okres ciąży i karmienia piersią.
• Wiek dziecięcy do 18 roku życia.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Stosowanie jednoczesne z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (neuroleptykami i lekami uspokajającymi) nasila efekt uspokajający i nasenny leku Korvalol-Darnytsia®, co może towarzyszyć hamowaniu oddychania, natomiast stosowanie z lekami pobudzającymi ośrodkowy układ nerwowy osłabia działanie każdego z jego składników.

Działanie leku nasila się na tle stosowania leków kwasu walproinowego, alkoholu, co może zwiększać jego toksyczność.

Ponieważ fenylobutyrazol indukuje enzymy wątrobowe, niepożądane jest jednoczesne stosowanie tego leku z niektórymi lekami, które są metabolizowane przez enzymy wątrobowe (w tym z pośrednimi lekami przeciwkrzepliwymi, pochodnymi kumaryny, antybiotykami, sulfonamidami, griseofulwiną, glikokortykosteroidami, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, glikozydami nasierdziowymi, lekami przeciwbakteryjnymi, przeciwwirusowymi, przeciwgrzybiczymi (grupa azoli), przeciwpadaczkowymi, przeciwdrgawkowymi, psychotropowymi, doustnymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi, hormonalnymi, immunosupresyjnymi, cytotoksycznymi, antyarytmicznymi, przeciwciśnieniowymi), z powodu obniżenia ich skuteczności w wyniku zwiększonego metabolizmu.

Fenylobutyrazol osłabia działanie paracetamolu, pośrednich leków przeciwkrzepliwych, metronidazolu, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, salicylanów, glikozydów serca (digoksyny). Fenylobutyrazol nasila działanie środków przeciwbólowych, środków znieczulających, środków do narkozy, neuroleptyków, leków uspokajających, środków nasennych. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu.

Nie należy stosować Korvalol-Darnytsia® (ze względu na zawartość fenylobutyrazolu) z lamotrydżyną, hormonami tarczycy, doksycykliną, chloramfenikolem z powodu możliwości osłabienia ich działania.

Inhibitory MAO przedłużają działanie fenylobutyrazolu.

Ryfampicyna może obniżać działanie fenylobutyrazolu. Stosowanie z lekami zawierającymi złoto zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie leków zawierających fenylobutyrazol z zydowudyną nasila toksyczność obu leków.

Korvalol-Darnytsia® zwiększa toksyczność metotreksatu.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Podczas leczenia nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Podczas przyjmowania leku należy unikać jednoczesnego spożycia napojów alkoholowych ze względu na możliwość zwiększenia jego toksyczności.

Ze względu na zawartość fenobarbitalu w leku może dojść do rozwoju zespołów Stevensa-Johnsona i Lyella, najczęściej w pierwszych tygodniach leczenia.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach ostrzegawczych oraz dokładnie obserwować reakcje skórne. W przypadku wystąpienia objawów zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego epidermalnego nekroliozy (np. postępujące wysypki skórne, często z pęcherzami, oraz uszkodzenia błon śluzowych) leczenie należy przerwać.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego epidermalnego nekroliozy obserwowano w przypadku wczesnej diagnostyki i natychmiastowego przerwania stosowania każdego leku, który mógł spowodować te objawy.

Jeśli u pacjenta rozwinął się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczny epidermalny nekrolioza podczas stosowania Korvalol-Darnytsia®, nie należy w przyszłości stosować tego leku u takich pacjentów.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia lekowego, możliwego gromadzenia się bromu w organizmie oraz rozwoju zatrucia bromem.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu leku, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego. Ostrożnie należy przepisywać lek w ciężkim przebiegu nadciśnienia tętniczego, hiperkinezie, nadczynności tarczycy, niedoczynności nadnerczy, dekompensowanej niewydolności serca, ostrym i przewlekłym zespołem bólowym, ostrym zatruciu lekami.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Ten lek zawiera 56 % obj. etanolu (alkoholu).

Minimalna dawka leku (15 kropli) zawiera 254 mg etanolu, co odpowiada 6,4 ml piwa lub 2,7 ml wina. Może być szkodliwy dla pacjentów cierpiących na alkoholizm. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami wątroby oraz u chorych na epilepsję.

Ten lek zawiera związki potasu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z obniżoną czynnością nerek lub u tych, którzy przestrzegają diety kontrolowanej pod względem potasu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Korvalol-Darnytsia® zawiera w swoim składzie fenobarbital i etanol, dlatego może powodować zaburzenia koordynacji, obniżenie szybkości reakcji psychomotorycznych, senność i zawroty głowy w okresie leczenia. Z tego powodu nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi, w tym prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Korvalol-Darnytsia® należy przyjmować wewnętrznie niezależnie od posiłków 2–3 razy dziennie po 15–30 kropli z wodą lub na kawałku cukru. W razie potrzeby (występująca tachykardia i skurcz naczyń wieńcowych) dawkę pojedynczą można zwiększyć do 40–50 kropli.

Czas stosowania leku ustala lekarz w zależności od efektu klinicznego i skuteczności.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci, dlatego lek nie powinien być stosowany w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie jest możliwe przy częstym lub długotrwałym stosowaniu leku, co związane jest z kumulacją jego składników. Długotrwałe i ciągłe stosowanie może prowadzić do uzależnienia, zespołu abstynencyjnego, pobudzenia psychoruchowego.

Objawy.

Ostre zatrucie barbituranami (od łagodnego do średniego ciężkości): zawroty głowy, zmęczenie, a nawet głęboki sen, z którego trudno obudzić pacjenta.

Możliwe są reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wypryski.

Ostre, ciężkie zatrucie: osłabienie oddychania aż do jego zatrzymania; osłabienie układu nerwowego centralnego aż do śpiączki; hipoksja, powierzchowne oddychanie (początkowo przyspieszone, później spowolnione), przyspieszone bicie serca, osłabienie czynności sercowo-naczyniowej, w tym zaburzenia rytmu; obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu kolapsopodobnego, bradykardia, spowolnienie tętna, osłabienie lub utrata odruchów, niestagmus, ból głowy, nudności, osłabienie, obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie diurezy.

Długotrwałe stosowanie leków zawierających brom może prowadzić do zatrucia bromem, które charakteryzuje się następującymi objawami: stany dezorientacji, ataksja, apatia, nastrój depresyjny, zapalenie spojówek, przeziębienie, trądzik lub purpura.

Jeśli zatrucie nie będzie leczone, możliwy jest skutek śmiertelny w wyniku niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Leczenie.

Ostre zatrucie należy leczyć tak jak zatrucie innymi środkami nasennymi i barbituranami, w zależności od ciężkości objawów zatrucia. Pacjenta należy przetransportować do oddziału intensywnej terapii. Oddychanie i krążenie wymagają stabilizacji i normalizacji. Niewydolność oddechową przezwycięża się poprzez sztuczne oddychanie, wstrząs lekuje się wlewaniem osocza i substytutów osocza. W przypadku, gdy minęło dużo czasu od przyjęcia leku, należy przepłukać żołądek (do żołądka wprowadza się 10 g proszku węgla aktywnego i siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można przeprowadzić wymuszoną diurezę alkaliczną, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy podać leki odwrażające.

Leczenie zatrucia bromem: usuwanie jonów bromu z organizmu można przyśpieszyć poprzez podanie dużej ilości roztworu soli kuchennej z jednoczesnym podaniem środków saluretycznych.

Działania niepożądane.

Korvalol-Darnytsia® zazwyczaj dobrze się toleruje. W pojedynczych przypadkach mogą występować następujące działania niepożądane:

z udziałem narządów wzroku: zapalenie spojówek, łzawienie;

z udziałem układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność;

z udziałem przewodu pokarmowego: zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby, nudności, wymioty;

z udziałem układu nerwowego: astenia, osłabienie, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, niestagmus, halucynacje, paradoksalne pobudzenie, zmęczenie, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze, dezorientacja, senność, bezsenność (u pacjentów w wieku podeszłym), lekkie zawroty głowy, obniżona koncentracja uwagi;

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, hipotensja tętnicza;

z udziałem krwi i układu limfatycznego: anemia, anemia megaloblastyczna, trombocytopenia, agranulocytoza;

z udziałem układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, katar;

z udziałem skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, świąd. Poważne działania niepożądane ze strony skóry, zgłaszane przy stosowaniu fenylobutylobu: pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella), trądzik, purpura;

z udziałem układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: przy długotrwałym stosowaniu leków zawierających fenylobutylob, istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy. Zgłaszano przypadki zmniejszenia gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozy i złamań u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię fenylobutylobem. Mechanizm wpływu fenylobutylobu na metabolizm tkanki kostnej nie jest znany.

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zatrucie bromem. Objawy: depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja, ataksja, apatia, katar, zapalenie spojówek, trądzik lub purpura, łzawienie, dezorientacja.

Wymienione zjawiska ustępują po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu stosowania leku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku stanowi ważny element postępowania nadzoru farmakologicznego. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z danym lekiem. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

25 ml lub 40 ml w butelce; 1 butelka w opakowaniu jednostkowym.

Kategoria wydawania.

Butelka 25 ml – bez recepty.

Butelka 40 ml – na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Firma Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.