Corvalol-Darnitsa®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Corvalol-Darnitsia®

Composición:

Principios activos: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, fenobarbital, aceite de menta piperita;

1 ml del preparado contiene: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, en cálculo sobre sustancia al 100 %, 20,0 mg; fenobarbital, 18,26 mg; aceite de menta piperita, 1,42 mg;

Excipientes: etanol 96 %, isovalerato de potasio, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales, solución.

Propiedades físico-químicas principales: líquido incoloro transparente con olor etéreo característico.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos sedantes e hipnóticos. Barbitalúricos en combinación con otros medicamentos. Código ATC N05C B02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Corvalol-Darnitsa® es un medicamento sedante y espasmolítico cuyo efecto está determinado por los componentes que lo componen.

El éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico ejerce una acción sedante y espasmolítica refleja provocada por la estimulación principalmente de los receptores de la cavidad bucal y de la nasofaringe, reduciendo la excitabilidad refleja en las estructuras centrales del sistema nervioso, potenciando los fenómenos inhibitorios en las neuronas de la corteza y en las estructuras subcorticales del cerebro, así como disminuyendo la actividad de los centros vasomotores centrales y ejerciendo un efecto espasmolítico local directo sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos.

El fenobarbital suprime las influencias activadoras de los centros de la formación reticular del encéfalo medio y del bulbo raquídeo sobre la corteza de los hemisferios cerebrales, reduciendo así el flujo de estímulos excitatorios hacia la corteza cerebral y las estructuras subcorticales. La disminución de estas influencias activadoras provoca, según la dosis, un efecto sedante, tranquilizante o hipnótico. Corvalol-Darnitsa® reduce los estímulos excitatorios sobre los centros vasomotores, los vasos coronarios y los vasos periféricos, disminuyendo la presión arterial general, aliviando y previniendo los espasmos vasculares, especialmente en los vasos del corazón.

El aceite de menta contiene una gran cantidad de aceites esenciales, entre los cuales aproximadamente el 50 % es mentol y entre el 4 % y el 9 % éteres de mentol. Estos componentes pueden estimular los receptores del frío en la cavidad bucal y provocar reflejamente la dilatación principalmente de los vasos sanguíneos del corazón y del cerebro, aliviando los espasmos de la musculatura lisa, ejerciendo un efecto sedante y una ligera acción colagoga. El aceite de menta tiene propiedades antisépticas y espasmolíticas y es capaz de eliminar el meteorismo. Al estimular los receptores de la mucosa gástrica e intestinal, aumenta la peristalsis intestinal.

Farmacocinética

Tras la administración por vía oral, la absorción comienza ya en la zona sublingual, siendo la biodisponibilidad de sus componentes alta (aproximadamente 60-80 %). El efecto se desarrolla especialmente rápido (en 5-10 minutos) cuando el medicamento se mantiene en la boca (absorción sublingual) o se toma sobre un terrón de azúcar. El efecto comienza entre 15 y 45 minutos después de la administración y dura entre 3 y 6 horas. En personas que previamente han tomado medicamentos derivados del ácido barbitúrico, la duración del efecto se acorta debido al metabolismo acelerado del fenobarbital en el hígado, donde los barbitúricos inducen la actividad enzimática. En personas de edad avanzada y en pacientes con cirrosis hepática, el metabolismo de Corvalol-Darnitsa® se encuentra reducido, por lo que el período de semivida se prolonga, lo que requiere una reducción de la dosis y un aumento de los intervalos entre las tomas del medicamento.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Neurosis con aumento de la irritabilidad.
• Insomnio.
• En terapia compleja de la enfermedad hipertensiva y de la distonía neurocirculatoria.
• Espasmos levemente expresados de los vasos coronarios, taquicardia.
• Espasmos intestinales (como medicamento espasmolítico).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o al bromo.
• Trastornos significativos de la función hepática y/o renal.
• Porfiria hepática aguda.
• Insuficiencia cardíaca grave.
• Los medicamentos que contienen fenobarbital están contraindicados en casos de marcada hipotensión arterial, infarto agudo de miocardio, diabetes mellitus, depresión y trastornos depresivos con tendencia al comportamiento suicida, miastenia gravis, alcoholismo, dependencia medicamentosa o tóxica (incluido en la historia clínica), enfermedades respiratorias con disnea y síndrome obstructivo.
• Periodo de embarazo y lactancia.
• Edad pediátrica menor de 18 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración simultánea con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (neurolépticos y tranquilizantes) potencia el efecto sedante e hipnótico del medicamento Corvalol-Darnitsa®, lo que puede ir acompañado de depresión respiratoria; mientras que su uso concomitante con estimulantes del sistema nervioso central atenúa la acción de cada uno de sus componentes.

La acción del medicamento se intensifica cuando se administra junto con ácido valproico o alcohol, lo que puede aumentar su toxicidad.

Dado que el fenobarbital induce las enzimas hepáticas, su uso simultáneo con ciertos medicamentos metabolizados por enzimas hepáticas (incluyendo anticoagulantes indirectos, derivados de cumarina, antibióticos, sulfonamidas, griseofulvina, glucocorticoides, anticonceptivos orales, glucósidos cardíacos, agentes antimicrobianos, antivirales, antimicóticos (grupo de los azoles), antiepilépticos, anticonvulsivantes, psicotrópicos, hipoglucemiantes orales, hormonales, inmunosupresores, citostáticos, antiarrítmicos y antihipertensivos) no se recomienda, ya que puede reducir su eficacia debido a un aumento del metabolismo.

El fenobarbital disminuye la acción del paracetamol, anticoagulantes indirectos, metronidazol, antidepresivos tricíclicos, salicilatos y glucósidos cardíacos (digoxina). El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos, anestésicos, agentes anestésicos, neurolépticos, tranquilizantes e hipnóticos. Puede influir sobre la concentración sanguínea de fenitoína, así como también de carbamazepina y clonazepam.

No se recomienda el uso de Corvalol-Darnitsa® (debido al contenido de fenobarbital) junto con lamotrigina, hormonas tiroideas, doxiciclina o cloranfenicol, debido a la posibilidad de disminución de su efecto.

Los inhibidores de la MAO prolongan el efecto del fenobarbital.

La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. La administración conjunta con medicamentos que contienen oro incrementa el riesgo de afectación renal. El uso prolongado simultáneo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos conlleva riesgo de úlcera gástrica y hemorragia. La administración concomitante de medicamentos que contienen fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos fármacos.

Corvalol-Darnitsa® incrementa la toxicidad del metotrexato.

Características de uso.

Durante el tratamiento no se recomienda realizar actividades que requieran mayor atención, así como reacciones psíquicas y motoras rápidas.

Durante la toma del medicamento se debe evitar el consumo simultáneo de bebidas alcohólicas debido al posible aumento de su toxicidad.

La presencia de fenobarbital en la composición del medicamento puede provocar el desarrollo de los síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell, principalmente durante las primeras semanas de tratamiento.

Se debe advertir a los pacientes sobre los signos y síntomas y observar cuidadosamente las reacciones cutáneas. Si aparecen síntomas del síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica (por ejemplo, erupciones cutáneas progresivas, frecuentemente con ampollas, y lesiones de las membranas mucosas), el tratamiento debe interrumpirse.

Los mejores resultados en el tratamiento del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica tóxica se observan en caso de diagnóstico precoz e interrupción inmediata de cualquier medicamento que pudiera haber causado estos síntomas.

Si un paciente ha desarrollado el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica durante el uso de Corvalol-Darnitsia®, no se debe volver a administrar este medicamento a dichos pacientes.

No se recomienda el uso prolongado del medicamento debido al riesgo de desarrollar dependencia medicamentosa, posible acumulación de bromo en el organismo y aparición de bromismo.

Si el dolor en la región del corazón no desaparece tras la administración del medicamento, se debe consultar al médico para descartar un síndrome coronario agudo. Administrar con precaución en casos graves de hipotensión arterial, hiperquinesia, hipertiroidismo, hipofunción suprarrenal, insuficiencia cardíaca descompensada, síndrome de dolor agudo y crónico, e intoxicación aguda por medicamentos.

Información importante sobre excipientes.

Este medicamento contiene un 56 % vol. de etanol (alcohol).

La dosis mínima del medicamento (15 gotas) contiene 254 mg de etanol, lo que equivale a 6,4 ml de cerveza o 2,7 ml de vino. Puede ser perjudicial para pacientes que padecen alcoholismo. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes con enfermedades hepáticas y a pacientes epilépticos.

Este medicamento contiene compuestos de potasio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes con función renal disminuida o a aquellos que sigan una dieta controlada en potasio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar durante el embarazo ni durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Corvalol-Darnitsia® contiene fenobarbital y etanol en su composición, por lo que puede provocar alteraciones en la coordinación, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras, somnolencia y mareo durante el período de tratamiento. Por ello, no se recomienda realizar actividades que requieran especial atención, incluyendo la conducción de vehículos automotores o el manejo de maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Corvalol-Darnitsia® se debe tomar por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos, 2-3 veces al día, 15-30 gotas con agua o sobre un trozo de azúcar. Si es necesario (taquicardia marcada y espasmo de los vasos coronarios), la dosis única puede aumentarse hasta 40-50 gotas.

La duración del tratamiento con el medicamento la determina el médico según el efecto clínico y la tolerancia.

Niños.

No existe experiencia sobre el uso del medicamento en el tratamiento de niños; por lo tanto, no debe utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

La sobredosis es posible con el uso frecuente o prolongado del medicamento, debido a la acumulación de sus componentes. El uso prolongado y continuo puede provocar dependencia, síndrome de abstinencia y excitación psicomotora.

Síntomas.

Intoxicación aguda por barbitúricos, de leve a moderada: mareo, fatiga, incluso un sueño profundo del que es muy difícil despertar al paciente.

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad: edema angioneurótico, urticaria, prurito, erupciones cutáneas.

Intoxicación aguda grave: depresión respiratoria, hasta la parada respiratoria; depresión del sistema nervioso central, hasta el coma; hipoxia, respiración superficial (inicialmente acelerada, luego lentificada), taquicardia, depresión de la actividad cardiovascular, incluyendo alteraciones del ritmo; disminución de la presión arterial, hasta el estado colapsado, bradicardia, lentificación del pulso, debilitamiento o pérdida de reflejos, nistagmo, dolor de cabeza, náuseas, debilidad, disminución de la temperatura corporal, reducción del diuresis.

La administración prolongada de medicamentos que contienen bromo puede provocar bromismo, caracterizado por los siguientes síntomas: confusión mental, ataxia, apatía, estado depresivo, conjuntivitis, resfriado común, acné o púrpura.

Si no se trata la intoxicación, puede ocurrir un resultado letal debido a insuficiencia vascular, parálisis respiratoria o edema pulmonar.

Tratamiento.

Los casos de intoxicación aguda deben tratarse como las intoxicaciones por otros medicamentos hipnóticos y barbitúricos, según la gravedad de los síntomas. El paciente debe trasladarse a una unidad de terapia intensiva. Es necesario mantener la estabilidad y normalización de la respiración y la circulación. La insuficiencia respiratoria se trata mediante ventilación artificial. El shock se controla mediante la administración de plasma y sustitutos del plasma. Si ha transcurrido mucho tiempo desde la ingestión, debe realizarse lavado gástrico (introduciendo en el estómago 10 g de polvo de carbón activado y sulfato de sodio). Con el fin de eliminar rápidamente el barbitúrico del organismo, se puede realizar diuresis forzada con alcalinos, así como hemodiálisis y/o hemoperfusión.

En caso de reacciones de hipersensibilidad, se deben administrar medicamentos desensibilizantes.

Tratamiento de las intoxicaciones por bromo: la eliminación de los iones de bromo del organismo puede acelerarse mediante la administración de una cantidad considerable de solución salina (cloruro sódico) junto con agentes saluréticos.

Reacciones adversas.

Corvalol-Darnitsia®, en general, se tolera bien. En casos aislados pueden presentarse los siguientes efectos adversos:

Del ojo: conjuntivitis, lagrimeo;

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: dificultad respiratoria;

Del tracto gastrointestinal: estreñimiento, sensación de pesadez en la región epigástrica; con uso prolongado: alteración de la función hepática, náuseas, vómitos;

Del sistema nervioso: astenia, debilidad, ataxia, alteración de la coordinación motora, nistagmo, alucinaciones, excitación paradójica, fatiga, lentitud de las reacciones, cefalea, alteraciones cognitivas, confusión mental, somnolencia, insomnio (en pacientes de edad avanzada), ligera mareo, disminución de la concentración;

Del sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión arterial;

De la sangre y sistema linfático: anemia, anemia megaloblástica, trombocitopenia, agranulocitosis;

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, edema facial, rinitis;

De la piel y tejido subcutáneo: reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, prurito. Reacciones adversas cutáneas graves registradas con el uso de fenobarbital: urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), acné, púrpura;

Del sistema músculo-esquelético y tejido conectivo: con el uso prolongado de productos que contienen fenobarbital, existe riesgo de alteración del osteogénesis. Se han notificado casos de disminución de la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes que recibieron tratamiento prolongado con fenobarbital. El mecanismo del efecto del fenobarbital sobre el metabolismo óseo es desconocido.

Con el uso prolongado, puede ocurrir intoxicación por bromo. Síntomas: depresión del sistema nervioso central, depresión, ataxia, apatía, rinitis, conjuntivitis, acné o púrpura, lagrimeo, confusión mental.

Los fenómenos indicados desaparecen al reducir la dosis o al interrumpir el uso del medicamento.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

25 ml o 40 ml en frasco; 1 frasco por envase.

Categoría de dispensación.

Frasco de 25 ml – sin receta.

Frasco de 40 ml – con receta.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica Darnitsia».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.