Corvalol-Darnytsia®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Corvalol-Darnytsia®

Composizione:

Principi attivi: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, fenobarbital, olio di menta piperita;

1 ml di medicinale contiene: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, calcolato come sostanza al 100 % 20,0 mg, fenobarbital 18,26 mg, olio di menta piperita 1,42 mg;

Eccipienti: etanolo 96 %, isovalerato di potassio, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore con caratteristico odore etereo.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali ipnotici e sedativi. Barbiturici in combinazione con altri medicinali. Codice ATC N05C B02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Corvalol-Darnytsia® è un agente sedativo e spasmolitico, la cui azione è determinata dai componenti presenti nella sua composizione.

L'etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico esercita un'azione sedativa e spasmolitica di tipo riflessogeno, indotta dalla stimolazione principalmente dei recettori della cavità orale e della faringe, dalla riduzione dell'eccitabilità riflessa nelle sedi centrali del sistema nervoso, dal potenziamento dei fenomeni inibitori nei neuroni della corteccia e nelle strutture sottocorticali del cervello, nonché dalla riduzione dell'attività dei centri vasomotori centrali e da un'azione spasmolitica locale diretta sui muscoli lisci dei vasi sanguigni.

Il fenobarbital sopprime gli effetti attivanti provenienti dai centri della formazione reticolare del mesencefalo e del midollo allungato sulla corteccia cerebrale, riducendo così l'affluenza di stimoli eccitatori sulla corteccia cerebrale e sulle strutture sottocorticali. La riduzione di questi effetti attivanti induce, in base alla dose, un effetto sedativo, tranquillizzante o ipnotico. Corvalol-Darnytsia® riduce gli stimoli eccitatori sui centri vasomotori e sui vasi coronarici e periferici, determinando una riduzione della pressione arteriosa sistemica, alleviando e prevenendo gli spasmi vascolari, in particolare quelli cardiaci.

L'olio di menta contiene una grande quantità di oli essenziali, tra cui circa il 50% di mentolo e dal 4 al 9% di eteri del mentolo. Questi componenti sono in grado di stimolare i recettori del freddo della cavità orale, determinando un'azione riflessogena di vasodilatazione, soprattutto a livello dei vasi cardiaci e cerebrali, alleviando gli spasmi della muscolatura liscia, esercitando un'azione sedativa e un blando effetto coleretico. L'olio di menta piperita esercita inoltre un'azione antisettica e spasmolitica ed è in grado di ridurre il meteorismo. Stimolando i recettori della mucosa gastrica e intestinale, aumenta la peristalsi intestinale.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento inizia già a livello della zona sublinguale; la biodisponibilità dei componenti è elevata (circa il 60-80%). L'effetto si manifesta particolarmente rapidamente (entro 5-10 minuti) se il prodotto viene tenuto in bocca (assorbimento sublinguale) o assunto su un cubetto di zucchero. L'effetto insorge entro 15-45 minuti e dura da 3 a 6 ore. In soggetti precedentemente trattati con farmaci a base di acido barbiturico, la durata dell'effetto è ridotta a causa del metabolismo accelerato del fenobarbital nel fegato, dove i barbiturici inducono l'attività enzimatica. Negli anziani e nei pazienti con cirrosi epatica, il metabolismo di Corvalol-Darnytsia® è ridotto, pertanto il tempo di emieliminazione si prolunga, richiedendo una riduzione della dose e un aumento degli intervalli tra le somministrazioni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Nevrosi con aumentata irritabilità.
• Insonnia.
• Nella terapia complessa dell’ipertensione arteriosa e della distonia vegeto-vascolare.
• Spasmi coronarici lievemente espressi, tachicardia.
• Spasmi intestinali (come medicinale spasmolitico).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale, al bromo.
• Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale.
• Porfiria epatica acuta.
• Grave insufficienza cardiaca.
• I medicinali contenenti fenobarbital sono controindicati in caso di marcata ipotensione arteriosa, infarto miocardico acuto, diabete mellito, depressione e disturbi depressivi con tendenza al comportamento suicidario, miastenia, alcolismo, dipendenza da sostanze narcotiche e farmaci (anche in anamnesi), malattie respiratorie con dispnea, sindrome ostruttiva.
• Periodo di gravidanza e allattamento.
• Età pediatrica inferiore ai 18 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso concomitante con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (neurolettici e tranquillanti) potenzia l’effetto sedativo-ipnotico di Corvalol-Darnytsia®, che può essere accompagnato da depressione respiratoria, mentre l’associazione con stimolanti del sistema nervoso centrale riduce l’efficacia di ciascun componente.

L’effetto del medicinale è potenziato dall’acido valproico e dall’alcol, con possibile aumento della sua tossicità.

Poiché il fenobarbital induce gli enzimi epatici, l’uso concomitante con alcuni medicinali metabolizzati dagli enzimi epatici (inclusi anticoagulanti indiretti, derivati delle cumarine, antibiotici, sulfonamidi, griseofulvina, glucocorticoidi, contraccettivi orali, glicosidi cardiaci, agenti antimicrobici, antivirali, antimicotici (gruppo degli azoli), antiepilettici, anticonvulsivanti, psicotropi, ipoglicemizzanti orali, ormonali, immunosoppressori, citostatici, antiaritmici, antipertensivi) è sconsigliato a causa della ridotta efficacia dovuta all’aumentato metabolismo.

Il fenobarbital riduce l’effetto del paracetamolo, degli anticoagulanti indiretti, del metronidazolo, degli antidepressivi triciclici, dei salicilati e dei glicosidi cardiaci (digossina). Il fenobarbital potenzia l’effetto degli analgesici, anestetici, agenti anestetici, neurolettici, tranquillanti e ipnotici. È possibile un’influenza sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam.

È sconsigliato l’uso concomitante di Corvalol-Darnytsia® (a causa del contenuto di fenobarbital) con lamotrigina, ormoni tiroidei, doxiciclina e cloramfenicolo per il rischio di riduzione dell’efficacia di questi farmaci.

Gli inibitori della MAO prolungano l’effetto del fenobarbital.

La rifampicina può ridurre l’effetto del fenobarbital. L’uso concomitante con preparati a base d’oro aumenta il rischio di danno renale. L’uso prolungato concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei comporta un rischio di ulcera gastrica e sanguinamento. L’associazione di medicinali contenenti fenobarbital con zidovudina aumenta la tossicità di entrambi i farmaci.

Corvalol-Darnytsia® aumenta la tossicità del metotrexato.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento non è consigliato svolgere attività che richiedono particolare attenzione, nonché reazioni psichiche e motorie rapide.

Durante l'assunzione del medicinale si deve evitare il consumo contemporaneo di bevande alcoliche a causa del possibile aumento della sua tossicità.

La presenza di fenobarbital nel medicinale può causare lo sviluppo delle sindromi di Stevens-Johnson e di Lyell, più frequentemente nelle prime settimane di trattamento.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e deve essere prestata particolare attenzione alle reazioni cutanee. Se si osservano sintomi della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, e lesioni delle mucose), il trattamento deve essere interrotto.

I migliori risultati nel trattamento della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica si ottengono con una diagnosi precoce e l'interruzione immediata di qualsiasi medicinale che possa aver causato tali sintomi.

Se un paziente ha sviluppato la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica durante l'assunzione di Corvalol-Darnytsia®, non somministrare più questo medicinale a tale paziente.

Non è consigliato un uso prolungato del medicinale a causa del rischio di sviluppare dipendenza farmacologica, possibile accumulo di bromo nell'organismo e intossicazione da bromo.

Se il dolore al petto non scompare dopo l'assunzione del medicinale, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarica acuta. Prescrivere con cautela in caso di grave ipotensione arteriosa, ipercinesia, ipertiroidismo, insufficienza surrenalica, insufficienza cardiaca scompensata, sindrome da dolore acuto e cronico, intossicazione acuta da farmaci.

Informazioni importanti sulle sostanze eccipienti.

Questo medicinale contiene etanolo (alcol) al 56 % vol.

La dose minima del medicinale (15 gocce) contiene 254 mg di etanolo, equivalente a 6,4 ml di birra o 2,7 ml di vino. Dannoso per i pazienti affetti da alcolismo. È necessario usare cautela nei pazienti con malattie epatiche e nei pazienti affetti da epilessia.

Questo medicinale contiene composti di potassio. È necessario usare cautela nei pazienti con funzionalità renale ridotta o in coloro che seguono una dieta controllata per il potassio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Corvalol-Darnytsia® contiene nel suo componente fenobarbital ed etanolo, pertanto può causare alterazioni della coordinazione, riduzione della velocità delle reazioni psicomotorie, sonnolenza e capogiri durante il periodo di trattamento. Per questo motivo non è consigliato svolgere attività che richiedono particolare attenzione, inclusa la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio.

Corvalol-Darnytsia® va assunto per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo, 2-3 volte al giorno, con 15-30 gocce in acqua o su un pezzo di zucchero. Se necessario (tachicardia marcata e spasmo dei vasi coronarici), la dose singola può essere aumentata fino a 40-50 gocce.

La durata del trattamento è stabilita dal medico in base all'effetto clinico e alla tollerabilità.

Popolazione pediatrica.

Non esistono dati sull'uso del medicinale nei bambini; pertanto, il prodotto non deve essere utilizzato in pediatria.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è possibile in caso di assunzione frequente o prolungata del medicinale, a causa dell'accumulo dei suoi componenti. L'uso prolungato e continuo può causare dipendenza, sindrome da astinenza e agitazione psicomotoria.

Sintomi.

Avvelenamento acuto da barbiturici da lieve a moderato: vertigini, affaticamento, fino a sonnolenza profonda da cui è molto difficile svegliare il paziente.

Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Avvelenamento acuto grave: depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio; depressione del sistema nervoso centrale fino al coma; ipossia, respirazione superficiale (inizialmente accelerata, poi rallentata), tachicardia, depressione cardiovascolare con alterazioni del ritmo; riduzione della pressione arteriosa fino a uno stato collassoide, bradicardia, rallentamento del polso, riduzione o perdita dei riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza, ipotermia, riduzione della diuresi.

L'assunzione prolungata di medicinali contenenti bromo può causare intossicazione da bromo, caratterizzata dai seguenti sintomi: stato di confusione mentale, atassia, apatia, umore depressivo, congiuntivite, raffreddore, acne o porpora.

Se l'avvelenamento non viene trattato, può verificarsi esito letale a causa di insufficienza vascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Trattamento.

I casi di avvelenamento acuto devono essere trattati come quelli causati da altri ipnotici e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Il paziente deve essere trasferito in un reparto di terapia intensiva. È necessario stabilizzare e normalizzare la funzione respiratoria e circolatoria. L'insufficienza respiratoria viene trattata mediante ventilazione artificiale; lo stato di shock viene gestito con infusioni di plasma e sostituti del plasma. Se è trascorso molto tempo dall'assunzione, è necessario effettuare il lavaggio gastrico (introducendo nello stomaco 10 g di polvere di carbone attivo e solfato di sodio). Per accelerare l'eliminazione del barbiturico dall'organismo, si può effettuare diuresi forzata alcalina, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

In caso di reazioni di ipersensibilità, somministrare farmaci desensibilizzanti.

Trattamento dell'avvelenamento da bromo: l'eliminazione degli ioni bromuro dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione salina fisiologica in associazione con agenti saluretici.

Effetti indesiderati.

Corvalol-Darnytsia® è generalmente ben tollerato. In singoli casi possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

disturbi a carico dell'apparato visivo: congiuntivite, lacrimazione;

disturbi a carico del sistema respiratorio, degli organi toracici e del mediastino: difficoltà respiratoria;

disturbi a carico del sistema gastrointestinale: stitichezza, sensazione di pesantezza nell'area epigastrica, con uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica, nausea, vomito;

disturbi a carico del sistema nervoso: astenia, debolezza, atassia, alterazioni della coordinazione motoria, nistagmo, allucinazioni, eccitazione paradossale, affaticamento, rallentamento dei riflessi, cefalea, disturbi cognitivi, confusione mentale, sonnolenza, insonnia (in pazienti anziani), lieve capogiro, ridotta concentrazione;

disturbi a carico del sistema cardiocircolatorio: bradicardia, ipotensione arteriosa;

disturbi a carico del sangue e del sistema linfatico: anemia, anemia megaloblastica, trombocitopenia, agranulocitosi;

disturbi a carico del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresi angioedema, edema facciale, rinite;

disturbi a carico della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee, prurito. Sono state segnalate gravi reazioni cutanee indesiderate con l'uso di fenobarbital: orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), acne, porpora;

disturbi a carico dell'apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: con l'uso prolungato di prodotti contenenti fenobarbital, esiste il rischio di alterazioni dell'osteogenesi. Sono stati riportati casi di riduzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenobarbital. Il meccanismo con cui il fenobarbital influenza il metabolismo osseo non è noto.

Con l'uso prolungato è possibile un'intossicazione da bromo. I sintomi comprendono: depressione del sistema nervoso centrale, depressione psichica, atassia, apatia, rinite, congiuntivite, acne o porpora, lacrimazione, confusione mentale.

Tali manifestazioni regrediscono con la riduzione della dose o l'interruzione del trattamento.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

25 ml o 40 ml in flacone; 1 flacone per confezione.

Categoria di vendita.

Flacone da 25 ml – senza ricetta.

Flacone da 40 ml – con ricetta.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.A. (PrAT).

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.