Kofein-benzoan sodu

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kofein-benzoan sodu (COFFEINE-SODIUM BENZOATE)

Skład:

substancja czynna: kofein-benzoan sodu;

1 tabletka zawiera kofeinu-benzoan sodu (w przeliczeniu na suchą substancję o zawartości 100%) – 200 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, powidon, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o kształcie okrągłym, biała, o płaskiej powierzchni z ukośnymi brzegami i ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki psychostymulujące, środki stosowane w zespole nadpobudliwości psychoruchowej z niedostatecznością uwagi (ADHD) oraz środki nootropowe. Pochodne ksantyny. Kod ATC N06B C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kofein-benzoan sodu stosowany jest przede wszystkim jako środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania leku opiera się na hamowaniu przez kofeinę enzymu fosfodiesterazy, co prowadzi do gromadzenia się wewnątrzkomórkowego cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Ten z kolei nasila glikogenolizę, stymuluje metabolizm w narządach i tkankach, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym i mięśniach. Ważnym elementem mechanizmu pobudzającego działania leku jest wiązanie kofeiny z purynowymi receptorami mózgu.

Kofeina nasila i reguluje procesy pobudzenia w korze mózgowej, nasila odruchy pozytywne, zwiększa aktywność ruchową. Te efekty są zależne od dawki, sprzyjają zwiększeniu sprawności umysłowej i fizycznej, zmniejszeniu zmęczenia i senności. W zbyt dużych dawkach kofeina może prowadzić do wyczerpania komórek nerwowych.

Lek osłabia działanie środków nasennych i środków narkotycznych, zwiększa pobudliwość odruchową rdzenia kręgowego, pobudza ośrodki oddechowy i naczynioruchowy. Pod wpływem leku nasila się czynność serca, zwiększa się częstość skurczów serca.

Pod wpływem kofeiny-benzoanu sodu nieco nasila się działanie moczopędne (głównie poprzez zmniejszenie resorpcji elektrolitów w kanalikach nerkowych).

Farmakokinetyka.

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Równomiernie rozkłada się w organizmie. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Przenika przez łożysko i wydostaje się do mleka matki. W procesie biotransformacji ulega demetylacji i utlenieniu. Okres półwydalenia wynosi 3–7 godzin. Wydala się z organizmu z moczem i kałem w postaci metabolitów, niewielka część (około 8%) – w niezmienionej postaci.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Choroby zakaźne i inne choroby towarzyszące zahamowaniu układu nerwowego i sercowo-naczyniowego;
• hipotensja tętnicza;
• zespół asteniczny;
• skurcze naczyń mózgowych;
• senność;
• zwiększenie wydolności umysłowej i fizycznej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na kofeinę, inne pochodne ksantyny (teofilinę, teobrominę) lub którykolwiek z składników leku;
• podwyższona pobudliwość;
• bezsenność;
• wyraźne podwyższenie ciśnienia tętniczego, nadciśnienie tętnicze;
• organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego (w tym ostry zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia paroksystalna, miażdżyca);
• jaskra;
• wiek powyżej 60 lat.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie kofeinu-benzoanu sodu z:

• inhibitorami MAO, furazolidonem, prokarbazyną i selegiliną – może prowadzić do rozwoju niebezpiecznych arytmii serca lub wyraźnego podwyższenia ciśnienia tętniczego;
• barbituranami, primidonem, lekami przeciwdrgawkowymi (pochodnymi hydantoiny, szczególnie fenytoiną ) – nasilenie metabolizmu i zwiększenie klirensu kofeiny;
• ketoconazolem, disulfiramiem, cyprofloksacyną, norfloksacyną, enoksacyną, kwasem pipemidynowym – może spowodować spowolnienie wydalania kofeiny i zwiększenie jej stężenia we krwi;
• cyklotymidyną, hormonalnymi środkami zapobiegającymi ciążą, izoniazydem – nasilenie działania kofeiny;
• fluwoksaminem – podwyższenie poziomu kofeiny w osoczu krwi ;
• meksyletyną – zmniejszenie wydalania kofeiny o 50%;
• nikotyną – zwiększenie szybkości wydalania kofeiny;
• metoksalenem – zmniejszenie wydalania kofeiny z organizmu, z możliwym nasileniem jej działania i rozwojem działania toksycznego;
• klozapinem – podwyższenie stężenia klozapinu we krwi;
• teofiliną i innymi ksantynami – zmniejszenie klirensu tych leków, zwiększenie ryzyka efektów addytywnych farmakodynamicznych i toksycznych;
• β-blokerami – może prowadzić do wzajemnego hamowania efektów terapeutycznych;
• lekami tyreotropowymi – nasilenie działania tyreoidalnego;
• analgetykami opioidowymi , środkami przeciwlękowymi , środkami nasennymi i uspokajającymi – osłabienie działania tych leków;
• lekami lityju – zwiększenie wydalania lityju z moczem;
• lekami wapnia – zmniejszenie wchłaniania tych leków;
• glikozydami nasercowymi – przyspieszenie wchłaniania, nasilenie działania i zwiększenie toksyczności glikozydów nasercowych;
• analgetykami-środkami przeciwgorączkowymi – nasilenie ich działania;
• ergotaminą – poprawa wchłaniania ergotaminy z przewodu pokarmowego;
• pochodnymi ksantyny , α- i β-adrenomimetykami, środkami psychostymulującymi – potencjacja ich efektów.

Kofeina jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących układ nerwowy, antagonistą konkurencyjnym leków adenozynowych, ATP.

Napoje i leki zawierające kofeinę, przy jednoczesnym stosowaniu z lekiem, mogą prowadzić do nadmiernej stymulacji układu nerwowego. Wysokie dawki kofeiny mogą powodować drżenie i kołatanie serca. Pacjenci powinni unikać nadmiernego spożycia kawy lub herbaty .

Особливости stosowania.

Podczas stosowania leku należy unikać nadmiernego spożycia kawy, mocnej herbaty, innych napojów tonizujących, alkoholu oraz leków zawierających kofeinę.

Przy długotrwałym stosowaniu leku możliwe jest rozwinięcie się uzależnienia psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do nasilenia się hamowania ośrodkowego układu nerwowego (senność, depresja).

Działanie leku w znacznym stopniu zależy od typu układu nerwowego i może objawiać się zarówno pobudzeniem, jak i hamowaniem wyższej działalności nerwowej.

Kofeina może powodować pozorne zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, oznaczanego metodą Bittnera.

Kofeina może podnosić stężenie kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA), kwasu wanilinomigdałowego (VMA) oraz katecholamin w moczu, co może prowadzić do fałszywie dodatnich wyników w diagnostyce fiochromocytomu i neuroblastomu.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Lek zawiera laktozę. Nie należy stosować tego leku u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na lek, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych maszyn, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas leczenia.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie 2–3 razy na dobę. Dawkę pojedynczą dla dorosłych wynosi 100–200 mg.

Wyższa dawka pojedyncza – 500 mg, wyższa dawka dobową – 1 g.

Dzieciom w wieku od 12 lat przepisuje się w dawce 100 mg 2–3 razy na dobę.

Wyższa dawka dobową dla dzieci – 500 mg.

Dawkę leku oraz długość leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od ciężkości choroby i skuteczności terapii.

Dzieci.

Kofein-benzoan sodu w postaci tabletek nie powinno się stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: ból brzucha, niepokój, pobudzenie, bezsenność, dezorientacja, delirium, odwodnienie, tachykardia, arytmie, hipertermia, częstsze oddawanie moczu, ból głowy, zwiększona wrażliwość dotykowa lub bólowa, drżenie mięśni lub mimowolne skurcze mięśni; nudności i wymioty, czasem z domieszką krwi; dzwonienie w uszach, napady padaczkowe (przy ostrym przedawkowaniu – drgawki toniczno-kloniczne).

Leczenie: przepłukanie żołądka, zastosowanie enterosorbentów, wspomaganie wentylacji płuc i utlenowania; w przypadku napadów drgawkowych – podanie dożylnie diazepamu, fenobarbitalu lub fenytoiny; wspomaganie równowagi wodno-elektrolitowej; dializa krwi. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Układ nerwowy: pobudzenie, niepokój, drżenie, uczucie niepokoju, ból głowy, zawroty głowy, mimowolne skurcze mięśni, napady padaczkowe, nasilenie odruchów, tachypnea, bezsenność; przy nagłym odstawieniu – nasilenie hamowania ośrodkowego układu nerwowego z pojawieniem się uczucia zwiększonego zmęczenia, senności, napięcia mięśniowego, depresji.

Układ sercowo-naczyniowy: uczucie ucisku w klatce piersiowej, kołatanie serca, tachykardia, arytmie, podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Układ pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka, nasilenie choroby wrzodowej.

Układ moczowy: zwiększenie częstości oddawania moczu, podwyższenie klirensu kreatyniny, zwiększenie wydzielania sodu i wapnia.

Układ odpornościowy: możliwe objawy reakcji nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, obrzęk Quinckego, skurcz oskrzeli, anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona.

Wskaźniki laboratoryjne: możliwe fałszywe podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi oznaczanego metodą Bittnera, hipoglikemia/hiperglikemia, nieznaczne podwyższenie stężenia 5-hydroksyindoloctowego kwasu (5-HIAA), kwasu wanilinomigdałowego (VMA) oraz katecholamin w moczu.

Inne: uczucie zatkania nosa, przy długotrwałym stosowaniu – zmniejszenie działania kofeiny związane z tworzeniem się nowych receptorów adenozynowych, uzależnienie lekowe.

Przekazywanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu; po 10 tabletek w blistrze.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna publiczna „Naukowo-produkcyjne centrum „Borszagowska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpin, ul. Centralna, 113-A.