Cafeína-benzoato de sodio

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO COFEÍNA-BENZOATO SÓDICO (CAFEÍNA-BENZOATO SÓDICO)

Composición:

Principio activo: cafeína-benzoato sódico;

1 tableta contiene cafeína-benzoato sódico (en cálculo sobre sustancia seca al 100 %) – 200 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, povidona, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda, de color blanco, con superficie plana, bordes biselados y una ranura.

Grupo farmacoterapéutico.
Psicoestimulantes, medicamentos para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y agentes nootrópicos. Derivados de la xantina. Código ATC N06B C01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El benzoato sódico de cafeína se utiliza principalmente como estimulante del sistema nervioso central.

El mecanismo de acción del medicamento se basa en la inhibición por la cafeína de la enzima fosfodiesterasa, lo que conduce a la acumulación intracelular de adenosina monofosfato cíclico. Este último potencia el glucógeno-lisis, estimula el metabolismo en órganos y tejidos, incluyendo el sistema nervioso central y los músculos. Un eslabón importante en el mecanismo del efecto estimulante del medicamento es la unión de la cafeína a los receptores de purina en el cerebro.

La cafeína intensifica y regula los procesos de excitación en la corteza cerebral, refuerza los reflejos positivos y aumenta la actividad motora. Estos efectos son dependientes de la dosis, favorecen el incremento de la capacidad de trabajo mental y física, reducen la fatiga y la somnolencia. En dosis excesivamente altas, la cafeína puede provocar el agotamiento de las células nerviosas.

El medicamento disminuye el efecto de los agentes hipnóticos y narcóticos, aumenta la excitabilidad refleja de la médula espinal y estimula los centros respiratorio y vasomotor. Bajo la influencia del medicamento se intensifica la actividad cardíaca y aumenta la frecuencia cardíaca.

Bajo la influencia del benzoato sódico de cafeína se intensifica ligeramente el diuresis (principalmente debido a la reducción de la reabsorción de electrolitos en los túbulos renales).

Farmacocinética.

El medicamento es bien absorbido desde el tracto gastrointestinal. Se distribuye uniformemente por el organismo. Penetra fácilmente a través de la barrera hematoencefálica. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. En el proceso de biotransformación sufre demetilación y oxidación. El período de semivida es de 3-7 horas. Se elimina del organismo por orina y heces en forma de metabolitos, una pequeña parte (aproximadamente el 8 %) se excreta sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Enfermedades infecciosas y otras afecciones acompañadas de depresión del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular;
• hipotensión arterial;
• síndrome asténico;
• espasmos de los vasos cerebrales;
• somnolencia;
• aumento de la capacidad de trabajo mental y físico.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al cafeína, a otros derivados de las xantinas (teofilina, teobromina) o a cualquiera de los componentes del medicamento;
• excitabilidad excesiva;
• insomnio;
• marcado aumento de la presión arterial, hipertensión arterial;
• enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular (incluyendo infarto agudo de miocardio, taquicardia paroxística, aterosclerosis);
• glaucoma;
• edad superior a 60 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de cafeína-benzoato sódico con:

• inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazine y selegilina – puede provocar el desarrollo de arritmias cardíacas peligrosas o un marcado aumento de la presión arterial;
• barbitúricos, primidona, medicamentos anticonvulsivos (derivados de la hidantoína, especialmente fenitoína) – potenciación del metabolismo y aumento del aclaramiento de la cafeína;
• ketoconazol, disulfiram, ciprofloxacino, norfloxacino, enoxacino, ácido pipemídico – puede provocar una disminución en la eliminación de la cafeína y un aumento de su concentración en sangre;
• cimetidina, anticonceptivos hormonales, isoniazida – potenciación del efecto de la cafeína;
• fluvoxamina – aumento de los niveles de cafeína en el plasma sanguíneo;
• mexiletina – reducción en la eliminación de la cafeína en un 50 %;
• nicotina – aumento de la velocidad de eliminación de la cafeína;
• metoxaleno – disminución de la eliminación de cafeína del organismo, con posible potenciación de su efecto y desarrollo de efectos tóxicos;
• clozapina – aumento de la concentración de clozapina en sangre;
• teofilina y otras xantinas – disminución del aclaramiento de estos medicamentos, aumento del riesgo de efectos farmacodinámicos y tóxicos aditivos;
• β-bloqueantes – puede provocar inhibición mutua de los efectos terapéuticos;
• medicamentos tireotrópicos – potenciación del efecto tiroideo;
• analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes – disminución del efecto de estos medicamentos;
• medicamentos con litio – aumento de la excreción urinaria de litio;
• medicamentos con calcio – disminución de la absorción de estos medicamentos;
• glicósidos cardíacos – aceleración de la absorción, potenciación del efecto y aumento de la toxicidad de los glicósidos cardíacos;
• analgésicos-antipiréticos – potenciación de su efecto;
• ergotamina – mejora de la absorción de ergotamina desde el tracto gastrointestinal;
• derivados de xantina, α- y β-adrenérgicos, estimulantes psíquicos – potenciación de sus efectos.

La cafeína es un antagonista de los anestésicos y de otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, así como un antagonista competitivo de los medicamentos de adenosina, ATP.

Las bebidas y medicamentos que contienen cafeína, cuando se administran conjuntamente con este medicamento, pueden provocar una estimulación excesiva del sistema nervioso central. Dosis elevadas de cafeína pueden causar temblores y palpitaciones. Los pacientes deben evitar el consumo excesivo de café o té.

Características de uso.

Durante el uso del medicamento se debe evitar el consumo excesivo de café, té fuerte, otras bebidas estimulantes, alcohol y medicamentos que contengan cafeína.

En caso de uso prolongado del medicamento, existe la posibilidad de desarrollar dependencia psíquica. La interrupción brusca del tratamiento provoca un aumento de la inhibición del sistema nervioso central (somnolencia, depresión).

La acción del medicamento depende en gran medida del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto por excitación como por inhibición de la actividad nerviosa superior.

La cafeína puede provocar un aumento falso de los niveles de ácido úrico en sangre, detectado mediante el método de Bittner.

La cafeína puede elevar los niveles de ácido 5-hidroxindolacético (5-HIAA), ácido vanililmandélico (VMA) y catecolaminas en la orina, lo que podría dar lugar a resultados falsos positivos en el diagnóstico de feocromocitoma y neuroblastoma.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.

El medicamento contiene lactosa. No debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Hasta que no se determine la reacción individual del paciente al medicamento, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria, teniendo en cuenta que durante el tratamiento podrían presentarse reacciones adversas del sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

Vía oral, 2-3 veces al día. La dosis única para adultos es de 100-200 mg.

La dosis única máxima es de 500 mg, la dosis diaria máxima es de 1 g.

Para niños a partir de 12 años, la dosis recomendada es de 100 mg, 2-3 veces al día.

La dosis diaria máxima para niños es de 500 mg.

El médico establecerá la dosis y la duración del tratamiento individualmente, según la gravedad de la enfermedad y la eficacia del tratamiento.

Niños.

No se recomienda administrar cafeína-benzoato de sodio en forma de tabletas a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Síntomas: dolor gástrico, agitación, ansiedad, inquietud motora, confusión mental, delirio, deshidratación, taquicardia, arritmias, hipertermia, aumento de la frecuencia urinaria, cefalea, hipersensibilidad táctil o al dolor, temblor o fasciculaciones musculares; náuseas y vómitos, a veces con sangre; acúfenos, convulsiones (en caso de sobredosis aguda: convulsiones tónico-clónicas).

Tratamiento: lavado gástrico, administración de enterosorbentes, soporte de la ventilación pulmonar y oxigenación; en caso de convulsiones, administración intravenosa de diazepam, fenobarbital o fenitoína; mantenimiento del equilibrio hídrico y electrolítico; hemodiálisis. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Sistema nervioso: excitación, ansiedad, temblor, inquietud, cefalea, mareo, tics musculares, crisis convulsivas, aumento de los reflejos, taquipnea, insomnio; al suspender bruscamente el tratamiento: aumento de la inhibición del sistema nervioso central, con aparición de sensación de fatiga excesiva, somnolencia, tensión muscular y depresión.

Sistema cardiovascular: sensación de opresión en el pecho, palpitaciones, taquicardia, arritmias, aumento de la presión arterial.

Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, exacerbación de la úlcera péptica.

Sistema urinario: aumento de la frecuencia urinaria, aumento del aclaramiento de la creatinina, incremento de la excreción de sodio y calcio.

Sistema inmunitario: pueden presentarse manifestaciones de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, angioedema (edema de Quincke), broncoespasmo, shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson.

Indicadores de laboratorio: posible falsa elevación del ácido úrico en sangre determinado por el método de Bittner, hipoglucemia/hiperglucemia, ligero aumento de la 5-hidroxindolacética (5-HIAA), ácido vanililmandélico (VMA) y catecolaminas en orina.

Otros: congestión nasal; con el uso prolongado: disminución del efecto de la cafeína, relacionado con la formación de nuevos receptores de adenosina, dependencia medicamentosa.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de almacenamiento.

En el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 blíster por caja; 10 comprimidos por blíster.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Industrial «Fábrica Químico-Farmacéutica de Boryspil».

Sociedad con Responsabilidad Limitada «Agrofarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Myru, 17.

Ucrania, 08200, región de Kiev, ciudad de Irpín, calle Tsentralna, 113-A.