Caffeina-benzoato di sodio

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CAFEINA-BENZOATO DI SODIO (COFFEINE-SODIUM BENZOATE)

Composizione:

sostanza attiva: caffeina-benzoato di sodio;

1 compressa contiene caffeina-benzoato di sodio (riferito alla sostanza secca al 100%) – 200 mg;

sostanze eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, povidone, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, di colore bianco, con superficie piatta, bordi smussati e una linea di frattura.

Gruppo farmacoterapeutico.

Psicostimolanti, medicinali utilizzati nel trattamento del disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD) e agenti nootropi. Derivati delle xantine. Codice ATC N06BC01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La caffeina-benzoato di sodio viene utilizzata principalmente come stimolante del sistema nervoso centrale.

Il meccanismo d'azione del farmaco si basa sull'inibizione, da parte della caffeina, dell'enzima fosfodiesterasi, che porta all'accumulo intracellulare di adenosina monofosfato ciclico. Quest'ultimo potenzia il glicogenolisi, stimola il metabolismo negli organi e nei tessuti, compresi il sistema nervoso centrale e i muscoli. Un elemento chiave nel meccanismo dell'effetto stimolante del farmaco è il legame della caffeina con i recettori purinici del cervello.

La caffeina potenzia e regola i processi di eccitazione nella corteccia cerebrale, rafforza i riflessi positivi e aumenta l'attività motoria. Questi effetti sono dose-dipendenti, favoriscono il miglioramento delle capacità intellettuali e fisiche, riducendo affaticamento e sonnolenza. In dosi eccessivamente elevate, la caffeina può portare all'esaurimento delle cellule nervose.

Il farmaco attenua l'effetto di sonniferi e sostanze narcotiche, aumenta l'eccitabilità riflessa del midollo spinale e stimola il centro respiratorio e quello vasomotore. Sotto l'effetto del farmaco si intensifica l'attività cardiaca e aumenta la frequenza cardiaca.

Sotto l'influenza della caffeina-benzoato di sodio viene leggermente potenziato il diuresi (principalmente a causa della ridotta riassorbimento degli elettroliti nei tubuli renali).

Farmacocinetica.

Il farmaco viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Si distribuisce uniformemente nell'organismo. Attraversa facilmente la barriera ematoencefalica. Attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno. Durante il processo di biotrasformazione subisce demetilazione e ossidazione. Il tempo di dimezzamento è di 3-7 ore. Viene eliminato dall'organismo attraverso le urine e le feci sotto forma di metaboliti, mentre una piccola parte (circa l'8%) viene eliminata in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Malattie infettive ed altre condizioni associate a depressione del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare;
• ipotensione arteriosa;
• sindrome astenica;
• spasmo dei vasi cerebrali;
• sonnolenza;
• aumento della capacità lavorativa mentale e fisica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al caffeina-benzoato di sodio, ad altre xantine (teofillina, teobromina) o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• eccitabilità accentuata;
• insonnia;
• marcato aumento della pressione arteriosa, ipertensione arteriosa;
• malattie organiche del sistema cardiovascolare (inclusi infarto miocardico acuto, tachicardia parossistica, aterosclerosi);
• glaucoma;
• età superiore ai 60 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso concomitante di caffeina-benzoato di sodio con:

• inibitori della MAO, furazolidone, procarbazina e selegilina – può causare lo sviluppo di aritmie cardiache pericolose o un marcato aumento della pressione arteriosa;
• barbiturici, primidone, farmaci anticonvulsivanti (derivati dell'idantoina, in particolare fenitoina ) – aumento del metabolismo e aumento della clearance della caffeina;
• ketoconazolo, disulfiram, ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina, acido pipemidico – può causare un rallentamento dell’eliminazione della caffeina e un aumento della sua concentrazione nel sangue;
• cimetidina, contraccettivi ormonali, isoniazide – potenziamento dell’effetto della caffeina;
• fluvoxamina – aumento dei livelli di caffeina nel plasma sanguigno ;
• mexiletina – riduzione dell’eliminazione della caffeina del 50%;
• nicotina – aumento della velocità di eliminazione della caffeina;
• metoxalene – riduzione dell’eliminazione della caffeina dall’organismo con possibile potenziamento del suo effetto e sviluppo di effetti tossici;
• clozapina – aumento della concentrazione di clozapina nel sangue;
• teofillina e altre xantine – riduzione della clearance di questi farmaci, aumento del rischio di effetti farmacodinamici e tossici additivi;
• β-bloccanti – può causare un reciproco antagonismo degli effetti terapeutici;
• farmaci tireotropi – aumento dell’effetto tiroideo;
• analgésetici oppioidi , anxiolitici , ipnotici e sedativi – riduzione dell’effetto di questi farmaci;
• farmaci a base di litio – aumento dell’escrezione urinaria di litio;
• farmaci a base di calcio – riduzione dell’assorbimento di questi farmaci;
• glicosidi cardiaci – accelerazione dell’assorbimento, potenziamento dell’effetto e aumento della tossicità dei glicosidi cardiaci;
• analgésetici-antipiretici – potenziamento del loro effetto;
• ergotamina – miglioramento dell’assorbimento dell’ergotamina dal tratto gastrointestinale;
• derivati delle xantine , α- e β-adrenomimetici, stimolanti psichici – potenziamento dei loro effetti.

La caffeina è un antagonista dei farmaci anestetici e di altri medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale , nonché un antagonista competitivo dei farmaci adenosinici, ATP .

Bevande e medicinali contenenti caffeina, se assunti contemporaneamente al prodotto, possono causare una stimolazione eccessiva del sistema nervoso centrale. Alte dosi di caffeina possono causare tremori e palpitazioni. I pazienti dovrebbero evitare un consumo eccessivo di caffè o tè .

Caratteristiche d'uso.

Durante l'assunzione del medicinale si deve evitare un consumo eccessivo di caffè, tè forte, altre bevande tonificanti, alcol e farmaci contenenti caffeina.

In caso di utilizzo prolungato del medicinale, può svilupparsi dipendenza psichica. L'interruzione brusca del trattamento provoca un aumento dell'inibizione del sistema nervoso centrale (sonnolenza, depressione).

L'effetto del medicinale dipende in larga misura dal tipo di sistema nervoso e può manifestarsi sia con eccitazione che con inibizione dell'attività nervosa superiore.

La caffeina può causare un aumento apparente dell'acido urico nel sangue, determinato con il metodo di Bittner.

La caffeina può aumentare i livelli di acido 5-idrossiindolacetico (5-HIAA), acido vanilmandelico (VMA) e catecolammine nelle urine, il che può portare a risultati falsamente positivi nella diagnosi di feocromocitoma e neuroblastoma.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Il medicinale contiene lattosio. Non deve essere somministrato ai pazienti con forme ereditarie rare di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o utilizzare macchinari.

Finché non sarà determinata la reazione individuale del paziente al medicinale, si deve astenersi dal guidare veicoli a motore o utilizzare macchinari, considerando che durante il trattamento possono manifestarsi effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale.

Modalità e dosi di somministrazione.

Assumere per via orale 2-3 volte al giorno. La dose singola per adulti è di 100-200 mg.

La dose singola massima è di 500 mg, la dose giornaliera massima è di 1 g.

Per bambini a partire dai 12 anni, la dose raccomandata è di 100 mg, 2-3 volte al giorno.

La dose giornaliera massima per bambini è di 500 mg.

Il medico stabilisce individualmente la dose e la durata del trattamento in base alla gravità della malattia e all'efficacia della terapia.

Nei bambini.

La caffeina-benzoato di sodio sotto forma di compresse non è raccomandata per bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: gastralgia, agitazione, ansia, irrequietezza motoria, confusione mentale, delirio, disidratazione, tachicardia, aritmie, ipertermia, aumento della frequenza urinaria, cefalea, ipersensibilità tattile o dolorosa, tremore o scosse muscolari; nausea e vomito, talvolta con tracce di sangue; tinnito, crisi convulsive (in caso di sovradosaggio acuto: convulsioni tonico-cloniche).

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di enterosorbenti, supporto della ventilazione polmonare e ossigenazione; in caso di crisi convulsive, somministrazione endovenosa di diazepam, fenobarbital o fenitoina; mantenimento dell'equilibrio idro-salino; emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso: eccitazione, ansia, tremore, agitazione, cefalea, capogiri, scosse muscolari, crisi convulsive, aumento dei riflessi, tachipnea, insonnia; in caso di sospensione improvvisa – aumento dell’inibizione del sistema nervoso centrale con comparsa di sensazione di affaticamento, sonnolenza, tensione muscolare, depressione.

Sistema cardiovascolare: sensazione di oppressione al petto, palpitazioni, tachicardia, aritmie, aumento della pressione arteriosa.

Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, peggioramento dell’ulcera peptica.

Apparato urinario: aumento della frequenza minzionale, aumento del clearance della creatinina, aumento dell’escrezione di sodio e calcio.

Sistema immunitario: possibile comparsa di reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema (edema di Quincke), broncospasmo, shock anafilattico, sindrome di Stevens-Johnson.

Esami di laboratorio: possibile aumento falso dei livelli ematici di acido urico rilevato con il metodo di Bittner, ipoglicemia/iperglicemia, lieve aumento dell’acido 5-idrossiindolacetico (5-HIAA), dell’acido vanilmandelico (VMA) e delle catecolammine nell’urina.

Altri: congestione nasale; con uso prolungato – riduzione dell’effetto della caffeina, dovuta alla formazione di nuovi recettori dell’adenosina, dipendenza da farmaci.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister, 1 blister in una confezione; 10 compresse in un blister.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Pubblica «Centro Scientifico e Produttivo «Fabbrica Chimico-Farmaceutica di Borsciagiv».

Società con Responsabilità Limitata «Agrofarm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.

Ucraina, 08200, Oblast’ di Kiev, Irpin’, via Centrale, 113-A.