Klopiksol Depo

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku KLOPIK SOL DEPOT (CLOPIXOL® DEPOT)

Skład:

substancja czynna: zuklopen tiks ol;

1 ml roztworu zawiera 200 mg zuklopen tiks olu dekan oatu;

substancje pomocnicze: trójglicerydy średniołańcuchowe.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, żółtawy, oleisty roztwór, praktycznie wolny od zanieczyszczeń mechanicznych.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki psychotropowe. Leki przeciwdziałaające psychotycznym. Pochodne tio k s antenu. Z u klopen t iks ol.

Kod ATC N05AF05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Zuklopentiksol jest neuroleptykiem z grupy tioksanthenów.

Efekt przeciwpsychotyczny neuroleptyków wiąże się z blokadą receptorów dopaminergicznych, a także możliwym udziałem blokady receptorów 5HT. In vitro zuklopentiksol wykazuje wysoką powinowactwo do obu receptorów dopaminowych D1 i D2, receptorów α1-adrenergicznych oraz receptorów 5HT2 (5-hydroksytriptamina), natomiast nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych (H1) i nie wywiera działania blokującego na receptory α2-adrenergiczne.

In vivo powinowactwo do miejsc wiązania D2 dominuje nad powinowactwem do receptorów D1. Zuklopentiksol jest silnie działającym neuroleptykiem, co potwierdzają wszystkie badania behawioralne aktywności neuroleptycznej (zdolność do blokowania receptorów dopaminergicznych). Przy średnim dawkowaniu dziennym i doustnym stosowaniu w celu leczenia przeciwpsychotycznego obserwuje się powinowactwo do miejsc blokujących wiążących receptor D2 dopaminowy w modelach in vitro oraz in vivo.

Podobnie jak większość innych neuroleptyków, zuklopentiksol podnosi stężenie prolaktyny w surowicy.

Badania farmakologiczne wyraźnie wykazały, że roztwór olejowy zuklopentiksolu dekanoatu wykazuje długotrwały efekt neuroleptyczny, a ilość leku niezbędnego do utrzymania stałego efektu przez dłuższy okres jest znacznie mniejsza przy stosowaniu formy depot niż przy codziennym doustnym przyjmowaniu zuklopentiksolu. Z klinicznego punktu widzenia dane z badań farmakologicznych mogą wskazywać, że długotrwały efekt neuroleptyczny bez wyraźnej sedyacji może być osiągnięty dzięki zastosowaniu formy depot. Co więcej, można oczekiwać, że ryzyko interakcji z anestetykami będzie niskie.

Kliniczna skuteczność i bezpieczeństwo

W zastosowaniu klinicznym zuklopentiksol dekanoat wskazany jest w leczeniu wspomagającym pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami psychicznymi. Otrzymano również pozytywne wyniki w leczeniu nadaktywnych i agresywnych pacjentów z upośledzeniem umysłowym.

Specyficzne działanie hamujące zuklopentiksolu dekanoatu determinuje jego zastosowanie w leczeniu pacjentów psychicznie chorych z objawami pobudzenia, niepokoju, wrogości i agresywności.

Zuklopentiksol dekanoat wykazuje przejściowy, zależny od dawki efekt sedyacyjny. Jednak jeśli pacjent zmienia leczenie wspomagające z zuklopentiksolu doustnego lub z zuklopentiksolu acetylanowego do zuklopentiksolu dekanoatu, ryzyko sedyacji jest zmniejszone. Tolerancja na niespecyficzny efekt sedyacyjny rozwija się szybko.

Zuklopentiksol dekanoat jest szczególnie skuteczny w leczeniu pobudzonych, niepokojących się, wrogo lub agresywnie nastawionych pacjentów.

Zuklopentiksol dekanoat umożliwia ciągłe leczenie, co jest niezwykle ważne dla pacjentów, którzy nie przestrzegają zaleceń lekarza dotyczących przyjmowania zuklopentiksolu doustnie. Zuklopentiksol dekanoat zapobiega nawrotom, które są związane z przerywaniem przez pacjentów stosowania doustnych leków.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Poprzez estryfikację zuklopentiksolu kwasem dekanowym, zuklopentiksol przekształca się w substancję o wysokiej lipoofilowości – zuklopentiksol dekanoat. Po rozpuszczeniu w oleju i podaniu do wewnątrzmięśniowym, ester powoli dyfuunduje z oleju do fazy wodnej organizmu, po czym szybko ulega hydrolizie, uwalniając aktywny zuklopentiksol.

Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 3–7 dniach od wstrzyknięcia.

Okres półtrwania po wstrzyknięciu do wewnątrzmięśniowym wynosi 3 tygodnie (odzwierciedla uwalnianie z formy depot), stężenia równowagowe ustalają się przy powtarzanym stosowaniu w ciągu 3 miesięcy.

Rozkład

Widoczny objętość rozkładu (Vd) β wynosi około 20 l/kg.

Łączenie z białkami osocza – około 98–99%.

Biotańska transformacja

Metabolizm zuklopentiksolu odbywa się trzema głównymi drogami: utlenianiem do sulfoksydu, N-dealkilacją łańcucha bocznego oraz koniugacją z kwasem glukuronowym. Metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Działanie farmakologiczne nieprzemienionego zuklopentiksolu dominuje nad wpływem jego metabolitów na mózg i inne tkanki, ponieważ metabolity zuklopentiksolu nie posiadają aktywności neuroleptycznej.

Wydalanie

Okres półtrwania (t1/2β) zuklopentiksolu wynosi około 20 godzin, klirens systemowy (Cls) – około 0,86 l/min.

Metabolity nie wykazują aktywności neuroleptycznej i są wydalane głównie z kałem oraz częściowo z moczem (10%).

Tylko około 0,1% dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci, co oznacza, że obciążenie nerek lekiem jest niewielkie.

Średnie stosunek stężenia substancji czynnej w mleku kobiet do stężenia substancji czynnej w surowicy krwi u kobiet wynosił około 0,29 tuż przed kolejną dawką w stanie ustalonego stężenia podczas stałego leczenia zuklopentiksolem doustnie lub wewnątrzmięśniowo w formie dekanoatu.

Liniowość

Kinetyka jest liniowa. Po podaniu 200 mg zuklopentiksolu dekanoatu 1 raz na 2 tygodnie średnie minimalne stężenie ustalone wynosiło około 10 ng/ml (25 nmol/l).

Pacjenci w wieku podeszłym

Parametry farmakokinetyczne istotnie zależą od wieku pacjenta.

Zaburzenia funkcji nerek

Ze względu na powyższe charakterystyki wydalania, można założyć, że obniżona funkcja nerek najprawdopodobniej nie będzie miała dużego wpływu na stężenie leku w surowicy.

Zaburzenia funkcji wątroby

Brak danych.

Polimorfizm

Badania in vivo wykazały, że niektóre drogi metaboliczne podlegają polimorfizmowi genetycznemu utleniania sparteiny/debryzochinu (CYP2D6).

Interakcje farmakokinetyczne/farmakodynamiczne

Stężenie w surowicy (osoczu) krwi tuż przed kolejnym podaniem na poziomie 2,8–12 ng/ml (7–30 nmol/l) z maksymalno-minimalnym wahaniem mniejszym niż 2,5 zaleca się w leczeniu wspomagającym pacjentów ze schizofrenią o umiarkowanym stopniu ciężkości.

Farmakokinetycznie dawka zuklopentiksolu dekanoatu 200 mg 1 raz na 2 tygodnie lub 400 mg 1 raz na 4 tygodnie jest równoważna do dziennej dawki doustnej 25 mg Klopiksolu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Terapia wspomagająca schizofrenii i innych psychóz, szczególnie tych z objawami takimi jak halucynacje, manie i zaburzenia myślenia towarzyszone pobudzeniem, niepokojem, wrogością i agresywnością.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku. Ostra niewydolność krążenia, depresja świadomości o dowolnym pochodzeniu (np. spowodowana działaniem alkoholu, zatruciem barbituranami lub opioidami), śpiączka.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Połączenia wymagające ostrożności

Dekanoat zuklopioksyolu może nasilać działanie uspokajające alkoholu, barbituranów oraz inhibitorów układu nerwowego.

Neuroleptyki mogą nasilać lub osłabiać działanie leków przeciwcisnieniowych; działanie hipotensyjne guanetydyny i podobnych jej substancji jest osłabiane.

Zuklopioksoł może potęgować działanie środków do znieczulenia ogólnego oraz leków przeciwkrzawych i wydłużać czas działania blokerów przekazywania nerwowo-mięśniowego.

Może nasilać się działanie antycholinergicze atropiny lub innych leków o działaniu antycholinergicznym.

Wspólne stosowanie neuroleptyków, litu lub sibutraminy zwiększa ryzyko neurotoksyczności.

Leki przeciwdepresyjne trójcykliczne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm, co może pogorszyć kontrolę cukrzycy.

Dekanoat zuklopioksyolu może zmniejszać skuteczność lewodopy, środków adrenergicznych i przeciwpadaczkowych, a połączenie z metoklopramidem, piperazyną i lekami przeciwparkinsonowymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiamidowych, takich jak późna dyskineza.

Antypsychotyki mogą nasilać działanie kardiodepresyjne chinidyny oraz wchłanianie kortykosteroidów i digoksyny.

Może nasilać się działanie hipotensyjne leków z grupy wazodylatacyjnej, takich jak hydralazyna, oraz α-blokerów (np. doksazozyny) lub metylo-dopy.

Należy unikać jednoczesnego stosowania zuklopioksyolu z lekami, u których znana jest zdolność wydłużania odcinka QT lub wywoływania zaburzeń rytmu serca, takimi jak leki przeciwdepresyjne trójcykliczne lub inne antypsychotyki.

Ponieważ zuklopioksoł jest częściowo metabolizowany przez CYP2D6, jednoczesne stosowanie leków zdolnych do hamowania tego enzymu może spowolnić wydalanie zuklopioksyolu.

Wydłużenie odcinka QT związane ze stosowaniem leków antypsychotycznych może być nasilane podczas jednoczesnego stosowania innych leków zdolnych do istotnego wydłużania odcinka QT. Należy unikać połączeń z następującymi lekami:

• Leki przeciwarhythmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid).
• Niektóre leki antypsychotyczne (np. tiorydazyna).
• Niektóre antybiotyki z grupy makrolidów (np. erytromycyna).
• Niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol).
• Niektóre antybiotyki z grupy chinolonów (np. gatifloksacyna, moxifloksacyna).

Wykaz powyższy nie jest kompletny; należy unikać połączeń z innymi indywidualnymi lekami zdolnymi do istotnego wydłużania odcinka QT (np. cizapryd, lity).

Leki wpływające na równowagę elektrolitową, np. diuretyki tiazydowe (hipokaliemia), oraz leki zwiększające stężenie zuklopioksyolu należy również stosować z ostrożnością, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odcinka QT i wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.

Antypsychotyki mogą wykazywać działanie antagonistyczne wobec działania adrenaliny i innych sympatykomimetyków oraz niwelować działanie hipotensyjne guanetydyny i podobnych jej środków blokujących układ adrenergiczny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi stanami: choroby wątroby; choroby serca lub zaburzenia rytmu serca; ciężkie choroby układu oddechowego; niewydolność nerek; padaczka (oraz stany sprzyjające wystąpieniu padaczki, takie jak abstynencja alkoholowa lub uraz mózgu); choroba Parkinsona; pierwotnie zamknięty kąt przesączki oka (glaukoma); przerośnięcie gruczołu krokowego; hipotyreozę; hipertrężyjność; miastenię pospolitą; feochromocytomę oraz u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na tioksynteny lub inne leki przeciwpsychotyczne.

Opisywano występowanie ostrych objawów odstawienia, w tym nudności, wymioty, nadmierną potliwość i bezsenność, po nagłym zaprzestaniu stosowania leków przeciwpsychotycznych. Ponadto mogą występować nawroty objawów psychicznych, a także zgłaszano przypadki wystąpienia niezamierzonych zaburzeń ruchowych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskinezja).

Stężenia zuklopioksyolu dekanoatu w osoczu krwi stopniowo maleją przez kilka tygodni, co czyni stopniowe odstawianie leku z krokową redukcją dawki niepotrzebnym.

Podczas przejścia pacjentów z doustnych leków przeciwpsychotycznych na formy depot należy unikać nagłego odstawienia leku doustnego; powinien on być odstawiany stopniowo przez kilka dni po podaniu pierwszej iniekcji formy depot.

Istnieje ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, dysfunkcja układu nerwowego przywórczego) podczas stosowania każdego neuroleptyku. Ryzyko może być potencjalnie większe przy jednoczesnym stosowaniu kilku środków. Przypadki śmiertelne występują głównie u pacjentów z istniejącym zespołem organicznym, spowolnieniem psychicznym, nadużywaniem opioidów i alkoholu.

Leczenie: zaprzestanie stosowania neuroleptyków, leczenie objawowe i wspierające. Można stosować dantrolen i bromokryptynę.

Objawy mogą występować przez tydzień lub dłużej po zaprzestaniu przyjmowania form doustnych i nieco dłużej po zastosowaniu form depot.

Tak jak inne neuroleptyki, zuklopioksyolu dekanoat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, napadami padaczkowymi oraz postępującą chorobą wątroby.

Zgłaszano rzadkie przypadki patologicznych zmian w badaniach krwi. W przypadku wystąpienia u pacjenta objawów trwającej infekcji należy wykonać ogólne badania krwi.

Tak jak inne leki przeciwpsychotyczne, zuklopioksyolu dekanoat może wpływać na potrzebę w insuline oraz tolerancję glukozy, co wymaga korekty terapii przeciwdzbiałkowej u chorych na cukrzycę.

Podczas leczenia podtrzymującego, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek, należy dokładnie monitorować stan pacjentów i okresowo oceniać możliwość zmniejszenia dawki podtrzymującej.

Tak jak inne leki należące do terapeutycznej grupy przeciwpsychotycznych, zuklopioksyolu dekanoat może powodować wydłużenie odstępu QT. Istniejące wydłużenie odstępu QT może zwiększyć ryzyko złośliwych zaburzeń rytmu serca. Dlatego zuklopioksyolu dekanoat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z podejrzeniem hipokaliemii, hipomagnezjemii lub genetyczną predyspozycją do takich stanów, a także u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, takimi jak wydłużony odstęp QT, znacząca bradykardia (<50 uderzeń/min), niedawny zawał mięśnia sercowego, niedostateczność serca w stadium dekompensacji lub zaburzenia rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego leczenia innymi lekami przeciwpsychotycznymi.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki zakrzepicy żył biernej i zatorowości tętnicy płucnej (ZTŻ). Ponieważ pacjenci stosujący leki przeciwpsychotyczne często mają nabyte czynniki ryzyka ZTŻ, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka ZTŻ przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia zuklopioksyolu dekanoatem oraz podjąć środki zapobiegawcze.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku wymagają szczególnej uwagi, ponieważ są szczególnie narażeni na wystąpienie takich niepożądanych efektów, jak osłabienie, hipotensja tętnicza, dezorientacja i zaburzenia temperatury ciała.

Zdarzenia naczyniowo-mózgowe

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo u grup pacjentów z demencją obserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka zaburzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka dla innych leków przeciwpsychotycznych i innych populacji pacjentów. Zuklopioksyolu dekanoat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.

Podwyższone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją

Dane z badań klinicznych wskazują, że pacjenci w podeszłym wieku z demencją, którzy stosują leki przeciwpsychotyczne, mają nieco większe ryzyko śmiertelnego skutku niż pacjenci, którzy nie stosują tych środków. Dane do dokładnego określenia tego ryzyka są niewystarczające, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana.

Zuklopioksyolu dekanoat nie jest wskazany do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym zuklopioksyolu dekanoatu, zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Formy depot leków przeciwpsychotycznych o długim działaniu należy ostrożnie stosować w połączeniu z innymi lekami o działaniu mielosupresyjnym, ponieważ te formy nie mogą być szybko usunięte z organizmu w razie potrzeby.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Zuklopioksyolu dekanoat nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że oczekiwana korzyść dla pacjentki przewyższa teoretyczne ryzyko dla płodu.

Noworodki matek, które przyjmowały leki przeciwpsychotyczne (w tym zuklopioksyolu dekanoat) w trzecim trymestrze ciąży, mogą mieć zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych lub objawów odstawienia, które mogą różnić się pod względem nasilenia i czasu trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonia, hipotonia, drżenia, senności, niewydolności oddechowej lub trudności z karmieniem. Dlatego noworodki wymagają szczególnej uwagi.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą.

Karmienie piersią

Lek wykrywa się w mleku matki w niskich stężeniach, a jego wpływ na niemowlę przy stosowaniu dawek terapeutycznych jest mało prawdopodobny. Dawkę otrzymywaną przez niemowlę z mlekiem matki szacuje się na mniej niż 1% dziennej dawki matki i zależy od masy ciała matki (mg/kg). Karmienie piersią może być kontynuowane w czasie leczenia zuklopioksyolu dekanoatem, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, ale zaleca się lekarską opiekę nad niemowlęciem, szczególnie w pierwszych czterech tygodniach po porodzie.

Plodność

Zgłaszano przypadki hiperprolaktynemii, galaktorei, amenorée, obniżenia libidę, zaburzeń erekcji i braku ejakulacji (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Takie przypadki mogą negatywnie wpływać na funkcję seksualną kobiet i/lub mężczyzn oraz na płodność.

Jeśli to możliwe, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku w przypadku wystąpienia klinicznie istotnej hiperprolaktynemii, galaktorei, amenorée lub zaburzeń seksualnych. Te zaburzenia ustępują po zaprzestaniu stosowania leku.

Podawanie zuklopioksyolu samcom i samicom szczurów wiązało się z pewnym opóźnieniem kopulacji. W eksperymencie, w którym zuklopioksyol podawano z pożywieniem, zaobserwowano pogorszenie wskaźników kopulacji i zmniejszenie zdolności do zapłodnienia.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Klopiksol Depo jest środkiem o działaniu uspokajającym. Pacjenci, którzy przyjmują leki psychotropowe lub po spożyciu alkoholu, mogą odczuwać pewne zmniejszenie ogólnej uwagi i koncentracji. Należy ich ostrzec o możliwym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów, jeśli występuje u nich nieostrość widzenia.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli

Dawkowanie leku oraz odstępy między wstrzyknięciami ustala się indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta, w celu osiągnięcia maksymalnego hamowania objawów psychicznych przy minimalnej liczbie niepożądanych skutków.

W leczeniu wspomagającym zakres dawkowania wynosi zazwyczaj 200–400 mg (1–2 ml) co 2–4 tygodnie.

Niektórym pacjentom mogą być wymagane wyższe dawki lub krótsze odstępy między wstrzyknięciami. Wstrzyknięć o objętości przekraczającej 2 ml należy dokonywać w dwóch oddzielnych miejscach.

Jeśli objętość roztworu przekracza 2–3 ml o stężeniu 200 mg/ml, należy preferować bardziej stężony roztwór.

Przy przejściu z leczenia doustnym zuklopenetyksolem lub zuklopenetyksolu octanem na leczenie wspomagające zuklopenetyksolu dekanianem należy kierować się poniższym schematem.

1. Przejście z doustnego zuklopenetyksolu na zuklopenetyksolu dekanian.

Dawka dobową doustną (mg) ×8 = dawka zuklopenetyksolu dekanianu (mg) co 2 tygodnie.

Dawka dobową doustną (mg) ×16 = dawka zuklopenetyksolu dekanianu (mg) co 4 tygodnie.

Pacjenci powinni kontynuować stosowanie zuklopenetyksolu doustnie przez pierwszy tydzień po pierwszym wstrzyknięciu, ale w zmniejszonej dawce.

2. Przejście z zuklopenetyksolu octanu na zuklopenetyksolu dekanian.

Jednocześnie z ostatnim wstrzyknięciem zuklopenetyksolu octanu (100 mg) należy podać wewnątrzmięśniowo 200–400 mg (1–2 ml) zuklopenetyksolu dekanianu. Powtarzane wstrzyknięcia zuklopenetyksolu dekanianu należy wykonywać co 2 tygodnie. W razie potrzeby można podać wyższe dawki lub skrócić odstępy między wstrzyknięciami.

Zuklopenetyksolu octan i zuklopenetyksolu dekanian można mieszać w strzykawce i podawać jako jedno wstrzyknięcie (wstrzyknięcie wspólne).

Przy przejściu z leczenia innymi formami depotowymi na 200 mg zuklopenetyksolu dekanianu należy kierować się równoważnymi stosunkami: 25 mg dekanianu fluflenazyny, 40 mg ciz(Z)-dekanianu flupeptyksolu lub 50 mg dekanianu haloperidolu.

Dawki zuklopenetyksolu dekanianu oraz odstępy między wstrzyknięciami należy ustalać w zależności od odpowiedzi pacjenta.

Pacjenci w wieku podeszłym. Należy stosować niższe dawki terapeutyczne.

Naruszenia funkcji nerek. Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek lek należy podawać w dawkach zwyczajowych.

Naruszenia funkcji wątroby. Zaleca się ostrożne doborę dawki oraz, jeśli to możliwe, oznaczenie stężenia leku w surowicy krwi.

Klopiksol Depo podaje się wewnątrzmięśniowo w górnym zewnętrznym kwadrancie pośladka. Objętość wstrzyknięcia przekraczającą 2 ml należy rozdzielić na dwa wstrzyknięcia w różnych miejscach. Lokalna tolerancja jest dobra.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych klinicznych.

Nadodawka.

Ze względu na formę leku przypadki przedawkowania są mało prawdopodobne.

Objawy: senność, śpiączka, zaburzenia ekstrapiramidowe, drgawki, hipotensja tętnicza, wstrząs, hipotermia lub hipertermia.

W przypadku jednoczesnej przedawkowania z lekami wpływającymi na czynność serca odnotowano zmiany na EKG, wydłużenie odcinka QT, tachykardię typu torsade de pointes oraz arytmie komorowe, aż do zatrzymania serca.

Leczenie

Objawowe i wspierające. Należy podjąć środki wspierające czynność układu oddechowego i krążenia. Nie należy stosować adrenaliny, ponieważ może to prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego. Drgawki można leczyć diazepamem, a objawy zaburzeń ruchowych – biperidenem.

Niepożądane działania.

Niepożądane efekty w większości przypadków są zależne od dawki. Ich częstość i nasilenie są bardziej wyraźne na początku terapii i zmniejszają się w trakcie dalszego leczenia.

Możliwe wystąpienie zaburzeń ekstrapiramidowych, szczególnie w pierwszych kilku dniach po wstrzyknięciu oraz w wstępnej fazie terapii. W większości przypadków koryguje się je poprzez zmniejszenie dawek i/lub stosowanie leków przeciwparkinsonowskich. Zaleca się unikanie regularnego profilaktycznego stosowania tych ostatnich. Leki przeciwparkinsonowskie nie łagodzą późnej dyskinezyj, a mogą ją nasilić. Zaleca się zmniejszenie dawki lub, jeśli to możliwe, przerwanie leczenia zuklopendiksolem. W przypadku trwającej akatyzji zaleca się stosowanie benzodiazepiny lub propranololu.

Częstość niepożądanych działań wymienionych poniżej w tabeli określa się jako:

bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), rzadkie (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadkie (<1/10000) lub nieznane.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach wydłużenia odcinka QT, arytmii komorowej: migotania komór, tachykardii komorowej, zatrzymania serca, tachykardii typu torsade de pointes oraz nagłej śmierci w wyniku stosowania leków należących do klasy terapeutycznej środków przeciwdziałających psychotycznym, w tym dekanonianu zuklopentiksolu.

Nagłe zaprzestanie stosowania dekanonianu zuklopentiksolu może powodować objawy odstawienia, najczęściej towarzyszące nudności, wymioty, anoreksję, biegunkę, rynorée, potliwość, bóle mięśni, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą również odczuwać zawroty głowy, zmienne uczucia ciepła lub zimna oraz drżenie. Objawy te pojawiają się zazwyczaj w ciągu 1–4 dni od zaprzestania stosowania i ustępują w ciągu 7–14 dni.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Dekanonian zuklopentiksolu należy mieszać wyłącznie z octanem zuklopentiksolu, który również jest rozpuszczalny w triglicerydach o średniej długości łańcucha (Farmakopea Europejska).

Dekanonian zuklopentiksolu nie powinien być mieszany z lekami w formie depot zawierającymi olej sezamowy, ponieważ ich mieszanina zmienia właściwości farmakokinetyczne tych środków.

Opakowanie. 10 ampuł po 1 ml w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. H. Lundbeck A/S.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ottiliavej 9, 2500 Valby, Dania (Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark).