Ketonal®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU KETONAL® (KETONAL®)

Skład:

substancja czynna: ketoprofen;

1 g kremu zawiera ketoprofenu 50 mg;

substancje pomocnicze: metyloparaben (metyloparahydroksybenzoan) (E 218), propyloparaben (propyloparahydroksybenzoan) (E 216), glikol propylenowy, izopropylomirystan, parafina biała miękka, kopolimer alkoholu polietylenowego 45 i dodecyloglikolu, gliceryna sorbitan oleosteatran, siarczan magnezu heptahydrat, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Krem.

Główne właściwości fizykochemiczne: homogeniczny krem biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesterydowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Kod ATC M02A A10.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ketoprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwbólowym i przeciwzapalnym (NLPZ), który wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Ketoprofen hamuje aktywność cyklooksygenazy-1 i cyklooksygenazy-2, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn odgrywających kluczową rolę w patogenezie stanu zapalnego i bólu. Mechanizm działania przeciwzapalnego ketoprofenu nie został w pełni poznany. Lek zmniejsza metabolizm tlenowy neutrofili i uwalnianie enzymów lizosomalnych, hamuje migrację makrofagów oraz wykazuje aktywność antybradykininową. Takie właściwości pozwalają na skrócenie drugiej fazy reakcji zapalnej poprzez ograniczenie migracji makrofagów i granulocytów do błony maziowej oraz zmniejszenie tworzenia się filtratów komórkowych.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu miejscowym wchłanianie ketoprofenu jest niewielkie, co warunkuje lokalny charakter działania leku oraz brak efektów systemowych. Biodostępność ketoprofenu w postaci kremu wynosi około 5%. Stopień wiązania z białkami osocza krwi to 99%. Substancja czynna występuje w płynie maziowym w stężeniach terapeutycznych; stężenie we krwi jest niewielkie.

Po trzykrotnym zastosowaniu 70–80 mg ketoprofenu w postaci kremu na powierzchnię kolana maksymalne stężenie we krwi (0,0182 ± 0,118 μg/ml) odnotowuje się po 6 godzinach od momentu zastosowania leku. Po 12 godzinach od ostatniego nałożenia kremu na skórę kolana w tkankach stawowych stwierdza się następujące stężenia ketoprofenu: tkanka tłuszczowa – 4,7 ± 3,87 μg/g, torebka stawowa – 2,35 ± 2,41 μg/g, płyn maziowy – 1,31 ± 0,89 μg/g.

Ketoprofen jest metabolizowany w wątrobie z tworzeniem koniugatów, które są powoli wydalane głównie z moczem. Metabolizm ketoprofenu nie ulega zmianie u pacjentów w podeszłym wieku, przy nasilonej niewydolności nerek lub marskości wątroby.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ból pourazowy mięśni i stawów, zapalenie ścięgien.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ketoprofen lub inne substancje pomocnicze leku, salicylany oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Znane reakcje nadwrażliwości, np. objawy astmy oskrzelowej, kataru alergicznego lub pokrzywki, po zastosowaniu ketoprofenu, innych NLPZ, kwasu acetylosalicylowego, fenofibratu, kwasu tiaprofenowego. Jakiekolwiek reakcje fotosensybilizacji w wywiadzie. Występowanie w wywiadzie objawów alergii skórnej po zastosowaniu ketoprofenu, innych substancji pomocniczych leku, fenofibratu, kwasu tiaprofenowego, filtrów przeciwsłonecznych (UV) lub wyrobów perfumeryjnych. Oddziaływanie światła słonecznego (nawet w dzień pochmurny), w tym promienie pośrednie oraz naświetlanie UV w solarium, przez cały okres leczenia i jeszcze przez 2 tygodnie po zakończeniu leczenia lekiem. Zaostrzenie wrzodów żołądka lub dwunastnicy; krwawienie przewodu pokarmowego w wywiadzie, przewlekła dyspepsja (dyskomfort i ból w górnej części brzucha), ciężka niewydolność nerek. Uszkodzenia skóry, wysypka, urazy skóry, podrażnienia, świąd, infekcje skóry, trądzik, oparzenia. Wiek dziecięcy; III trymestr ciąży; okres karmienia piersią. Kremu nie można nakładać na uszkodzoną skórę (egzema, dermatozy, rany otwarte i zainfekowane). Nie stosować opatrunków szczelnych.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych leków do stosowania miejscowego zawierających ketoprofen lub inne NLPZ, ponieważ może to nasilać ich działanie, jak również powodować reakcje niepożądane.

Mimo niskiego stopnia wchłaniania ketoprofenu przez skórę, nie zaleca się jednoczesnego stosowania z wysokimi dawkami metotreksatu z powodu obniżenia wydalania metotreksatu, co znacznie zwiększa jego toksyczność. Ketoprofen może nieznacznie hamować wydalanie metotreksatu i soli litu oraz zmniejszać działanie niektórych diuretyków, np. tiazydów i furosemidu.

Ponieważ stężenie leku we krwi jest bardzo niskie, objawy interakcji z innymi lekami (takie jak przy stosowaniu ogólnym) mogą wystąpić jedynie przy częstym i długotrwałym stosowaniu:

• z metotreksatem, glikozydami nasierdziowymi, solami litu, cyklosporyną – nasilenie toksyczności w wyniku obniżenia ich wydalania;
• z lekami przeciwkrzepliwymi, środkami przeciwpłytkowymi, z kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ, glikokortykosteroidami, doustnymi lekami hipoglikemicznymi, fenytoiną – nasilenie działania powyższych leków;
• jednoczesne stosowanie leku z innymi postaciami miejscowymi (maść, żel) zawierającymi ketoprofen lub inne NLPZ nie jest zalecane;
• z lekami obniżającymi ciśnienie, diuretykami, mifeprystonem – osłabienie działania powyższych leków. Między kursem leczenia mifeprystonem a rozpoczęciem terapii ketoprofenem powinno upłynąć 8 dni.

W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i ketoprofenu zmniejsza się wiązanie ketoprofenu z białkami osocza.

Jednoczesne stosowanie probenecydu i ketoprofenu prowadzi do obniżenia klirensu ketoprofenu z osocza i stopnia jego wiązania z białkami krwi.

Zaleca się obserwację pacjentów przyjmujących pochodne kumaryny.

Szczególne środki ostrożności.

Lek stosować wyłącznie na zewnątrz. Jeśli pominięto czas naniesienia kremu, przy kolejnym stosowaniu leku nie należy podwajać dawki.

Pomimo że działania niepożądane systemowe ketoprofenu przy stosowaniu miejscowym praktycznie nie występują, należy stosować krem z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, serca lub wątroby, z wywiadem choroby wrzodowej żołądka lub zapalenia jelit, krwawieniem mózgowym lub diatezą krwotoczną. Opisywano pojedyncze przypadki działań niepożądanych systemowych związanych z uszkodzeniem nerek.

Nie należy kremu nakładać na błony śluzowe, obszar okołoodbytowy lub narządów płciowych, a także na duże powierzchnie skóry, pod opatrunki okluzyjne ani na skórę w okolicy oczu. Należy unikać dostania się kremu do oczu.

Nie stosować na uszkodzonych obszarach skóry (np. egzema, trądzik, proces zakaźny lub rany otwarte).

Nie należy stosować kremu jednocześnie z innymi lekami miejscowymi na tych samych obszarach skóry. Nie należy przekraczać zalecanej dawki kremu ani czasu leczenia, ponieważ z czasem wzrasta ryzyko wystąpienia kontaktowego zapalenia skóry oraz reakcji fotouczulenia.

Należy chronić przed działaniem słońca (w tym promieni UV w solarium) obszary skóry, na które naniesiono lek, zarówno w czasie leczenia, jak i przez 2 tygodnie po jego zakończeniu, aby zmniejszyć ryzyko fotouczulenia. Obszary, na które stosuje się krem, należy chronić od światła słonecznego za pomocą odzieży.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku w przypadku pojawienia się jakichkolwiek reakcji skórnych, w tym reakcji skórnych po jednoczesnym stosowaniu z produktami zawierającymi oktokrylen (do opóźnienia fotodegradacji niektórych kosmetyków i środków higieny, takich jak szampony, żele po goleniu, żele do prysznicu, kremy, szminki, kremy odmładzające, środki do demakijażu, lakier do włosów, do których składu dodaje się oktokrylen).

Należy starannie umyć ręce po każdym naniesieniu kremu. Jeśli krem należy wcierać w skórę przez dłuższy czas, należy stosować rękawiczki chirurgiczne.

Miejscowe stosowanie dużej ilości kremu może sprowokować pojawienie się efektów systemowych, w tym napadów astmy oskrzelowej oraz objawów nadwrażliwości, takich jak kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka czy skurcz oskrzeli.

Krem zawiera metyloparaben (E 218) i propyloparaben (E 216), które mogą powodować reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego (np. pokrzywka, skurcz oskrzeli) lub opóźnionego (np. kontaktowe zapalenie skóry). Krem zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.

Pacjenci z astmą oskrzelową w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa, mają wyższe ryzyko wystąpienia alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub niesteroidowe leki przeciwzapalne niż reszta populacji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania miejscowych form Ketonalu w czasie ciąży. Nawet jeśli ekspozycja systemowa jest niższa niż przy stosowaniu doustnym, nie wiadomo, czy ekspozycja systemowa Ketonalu po stosowaniu miejscowym może być szkodliwa dla embrionu/łopatki. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży Ketonal nie powinien być stosowany, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności. W przypadku zastosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży stosowanie systemowe inhibitorów syntazy prostaglandyn, w tym Ketonalu, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerek u płodu. Pod koniec ciąży może dojść do przedłużonego krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może się wydłużyć. Dlatego Ketonal jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Brak danych.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania zewnętrznego.

Krem należy nałożyć na skórę obszaru dotkniętego zmianą w cienką warstwę 2 razy na dobę i ostrożnie wmasować. Ilość kremu zależy od wielkości obszaru dotkniętego zmianą. Lek należy stosować zazwyczaj nie dłużej niż przez 10 dni. Krem można stosować w połączeniu z innymi postaciami lekarskimi (kapsułki, tabletki, supoztoria). Całkowita maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 200 mg ketoprofenu, niezależnie od zastosowanej postaci leku.

Nie zaleca się stosowania opatrunków uciskowych i szczelnych. Po zastosowaniu leku należy umyć ręce, chyba że krem jest aplikowany bezpośrednio na ręce.

Dzieci.

Brak danych, dlatego lek jest przeciwwskazany u tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: podrażnienie, zaczerwienienie, świąd lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Ponieważ poziom ketoprofenu przenikającego przez skórę do osocza krwi jest niski, przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Rozwój działań niepożądanych o charakterze systemowym może wystąpić przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach lub na duże obszary skóry. W przypadku nałożenia zbyt dużej ilości kremu na skórę, należy ją przemyć wodą.

Przy przypadkowym zażyciu ketoprofenu wewnętrznie lek może spowodować senność, zawroty głowy, nudności, wymioty, ból w okolicy nadbrzusza. Te objawy zazwyczaj ustępują po odpowiednim leczeniu objawowym. Wysokie dawki ketoprofenu przy stosowaniu systemowym mogą spowodować bradypnoe, śpiączkę, drgawki, krwawienia przewodu pokarmowego, ostre niedostateczność nerek oraz podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego.

Leczenie: nie ma specyficznego antydotum, zaleca się leczenie objawowe wraz z utrzymaniem funkcji życiowych organizmu. Zaleca się przemywanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego (pierwszą dawkę należy podać razem z sorbitolem), szczególnie w ciągu pierwszych 4 godzin po przedawkowaniu lub po zastosowaniu dawki przekraczającej zalecaną od 5 do 10 razy.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne są wymienione według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, w tym obrzęk naczynioruchowy oraz anafilaksja, opisane przy stosowaniu doustnym i miejscowym ketoprofenu.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy śródpiersia: częstość nieznana – skurcz oskrzeli, napady astmy oskrzelowej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – podrażnienie skóry, reakcje alergiczne skóry, zaczerwienienie, świąd, wysypka, uczucie pieczenia, obrzęki, zaczerwienienie, egzema; niezwykle rzadko – wysypka typu purpurycznego, pęcherzowa; nadmierne wydzielanie potu, pokrzywka, zapalenie skóry (kontaktowe, egzofoliacyjne); nadwrażliwość na światło słoneczne, w tym poważne reakcje skórne po przebywaniu na słońcu; częstość nieznana – pęcherzykowa, pęcherzowa i pęcherzykowo-żarniawa egzema, które może się rozprzestrzeniać i przyjmować charakter uogólniony; purpura, rumień wielopostaciowy, zapalenie skóry przypominające liszaj, martwica skóry, zespół Stevensa-Johnsona. Opisano przypadki lokalnych reakcji skórnych, które mogły wykraczać poza obszar nałożenia leku, w tym toksyczne martwicze zapalenie nabłonka.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – zgaga, wrzód peptyczny, krwawienia przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia (przy długotrwałym stosowaniu).

Ze strony układu moczowego: bardzo rzadko – opisano przypadek pogorszenia czynności nerek u pacjenta z przewlekłą niewydolnością nerek po miejscowym stosowaniu ketoprofenu. W pojedynczych przypadkach może występować zapalenie nerek międzypłytkowe.

W zależności od zdolności przenikania substancji czynnej, ilości nałożonego kremu, powierzchni obszaru leczonego, integralności skóry, czasu trwania stosowania leku oraz stosowania opatrunków szczelnych możliwe są inne reakcje nadwrażliwości, efekty uboczne ze strony przewodu pokarmowego i układu moczowego. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na występowanie działań niepożądanych przy stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Ketoprofen może wywoływać napady astmy oskrzelowej u chorych z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub jego pochodne.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

30 g kremu w tubie, 1 tuba w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Salutas Pharma GmbH.

Miejsce produkcji i adres siedziby.

Oddział produkcyjny w Osterwedingen, Lange Herren 3, Sülzetal, OT Osterwedingen, Saksonia-Anhalt, 39171, Niemcy.