Ketonal®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KETONAL® (KETONAL®)

Composición:

Principio activo: ketoprofeno;

1 g de crema contiene 50 mg de ketoprofeno;

Excipientes: parabeno metílico (metilparahidroxibenzoato) (E 218), parabeno propílico (propilparahidroxibenzoato) (E 216), propilenglicol, isopropilmiristato, parafina blanca blanda, copolímero de polietilenglicol 45 y dodecilglicol, oleostearato de glicerol sorbitán, sulfato de magnesio heptahidrato, agua purificada.

Forma farmacéutica. Crema.

Propiedades físico-químicas principales: crema homogénea de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados localmente para el dolor articular y muscular. Antiinflamatorios no esteroideos de uso tópico. Código ATC M02A A10.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ketoprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que ejerce acción analgésica y antiinflamatoria. El ketoprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa-1 y de la ciclooxigenasa-2, reduciendo así la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en la patogénesis de la inflamación y del dolor. El mecanismo de acción antiinflamatoria del ketoprofeno no se conoce completamente. Disminuye el metabolismo oxidativo de los neutrófilos y la liberación de enzimas lisosomales, inhibe la migración de macrófagos y presenta actividad antibradikinínica. Estas propiedades permiten reducir la segunda fase de la reacción inflamatoria mediante la disminución de la migración de macrófagos y granulocitos hacia la membrana sinovial y la formación de exudados celulares.

Farmacocinética.

Tras la administración tópica, la absorción del ketoprofeno es escasa, lo que determina el carácter local del efecto del medicamento y la ausencia de efectos sistémicos. La biodisponibilidad del ketoprofeno en forma de crema es de aproximadamente el 5 %. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 99 %. La sustancia activa se detecta en el líquido sinovial en concentraciones terapéuticas; la concentración en plasma sanguíneo es insignificante.

Tras la aplicación tres veces al día de 70–80 mg de ketoprofeno en forma de crema sobre la superficie de la rodilla, la concentración máxima en plasma sanguíneo (0,0182 ± 0,118 µg/ml) se alcanza a las 6 horas tras la administración del medicamento. A las 12 horas tras la última aplicación del crema sobre la piel de la rodilla, se alcanzan las siguientes concentraciones de ketoprofeno en los tejidos articulares: tejido adiposo – 4,7 ± 3,87 µg/g, membrana articular – 2,35 ± 2,41 µg/g, líquido sinovial – 1,31 ± 0,89 µg/g.

El ketoprofeno se metaboliza en el hígado formando conjugados, que se eliminan lentamente principalmente por orina. El metabolismo del ketoprofeno no se modifica en pacientes de edad avanzada, ni en casos de insuficiencia renal grave o cirrosis hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolor post-traumático en músculos y articulaciones, inflamación de tendones.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al cetoprofeno, a otras sustancias auxiliares del medicamento, a salicilatos o a otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Reacciones conocidas de hipersensibilidad, por ejemplo síntomas de asma bronquial, rinitis alérgica o urticaria, tras la administración de cetoprofeno, otros AINE, ácido acetilsalicílico, fenofibrato o ácido tiaprofénico. Cualquier reacción de fotosensibilización en la historia clínica. Presencia en la historia clínica de manifestaciones cutáneas alérgicas tras el uso de cetoprofeno, otras sustancias auxiliares del medicamento, fenofibrato, ácido tiaprofénico, protectores solares (UV) o productos de perfumería. Exposición a la luz solar (incluso en días nublados), incluyendo radiación solar indirecta y exposición a rayos UV en cabinas solares, durante todo el período de tratamiento y aún durante 2 semanas tras la interrupción del tratamiento con el medicamento. Exacerbación de úlcera gástrica o duodenal; hemorragia gastrointestinal en la historia clínica, dispepsia crónica (malestar y dolor en la parte superior del abdomen), insuficiencia renal grave. Lesiones cutáneas, erupciones, traumatismos cutáneos, irritación, picor, infecciones cutáneas, acné, quemaduras. Edad pediátrica; tercer trimestre del embarazo; período de lactancia. No aplicar la crema sobre la piel afectada (eccema, dermatosis, heridas abiertas e infectadas). No utilizar apósitos oclusivos.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se recomienda la administración concomitante de otros medicamentos tópicos que contengan cetoprofeno u otros AINE, ya que esto podría potenciar su efecto, así como los efectos adversos que provocan.

A pesar del bajo grado de absorción del cetoprofeno a través de la piel, su uso concomitante con altas dosis de metotrexato no se recomienda debido a la disminución de la excreción del metotrexato, lo que aumenta significativamente su toxicidad. El cetoprofeno puede inhibir ligeramente la excreción del metotrexato y de las sales de litio, y reducir el efecto de algunos diuréticos, como las tiazidas y el furosemida.

Dado que la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo es extremadamente baja, las interacciones con otros medicamentos (así como los síntomas asociados al uso sistémico) solo son posibles con aplicaciones frecuentes y prolongadas:

• con metotrexato, glicósidos cardíacos, sales de litio, ciclosporina – aumento de la toxicidad debido a la disminución de su excreción;
• con anticoagulantes, agentes antitrombóticos, ácido acetilsalicílico u otros AINE, corticosteroides, hipoglucemiantes orales, fenitoína – potenciación del efecto de los medicamentos mencionados;
• no se recomienda el uso concomitante del medicamento con otras formas tópicas (pomadas, geles) que contengan cetoprofeno u otros AINE;
• con antihipertensivos, diuréticos, mifepristona – disminución del efecto de los medicamentos mencionados. Entre el tratamiento con mifepristona y el inicio del tratamiento con cetoprofeno debe transcurrir un intervalo de 8 días.

Cuando se administra ácido acetilsalicílico y cetoprofeno simultáneamente, se reduce la unión del cetoprofeno a las proteínas plasmáticas.

La administración concomitante de probenecid y cetoprofeno provoca una disminución del aclaramiento plasmático del cetoprofeno y del grado de su unión a las proteínas sanguíneas.

Se recomienda vigilancia en pacientes que toman cumarinas.

Características de uso.

El medicamento debe aplicarse únicamente por vía tópica. Si se omite el momento de la aplicación de la crema, no se debe duplicar la dosis en la siguiente aplicación.

A pesar de que los efectos adversos sistémicos del ketoprofeno con aplicación local son prácticamente inexistentes, se debe tener precaución al administrar la crema a pacientes con alteraciones de la función renal, cardíaca o hepática, antecedentes de úlcera péptica o enfermedades inflamatorias intestinales, hemorragia cerebrovascular o diatesis hemorrágica. Se han notificado casos aislados de reacciones adversas sistémicas relacionadas con afectación renal.

No aplicar la crema sobre membranas mucosas, ni en la zona anal o genital, ni sobre grandes extensiones de piel, bajo apósitos oclusivos ni en la piel alrededor de los ojos. Evitar el contacto de la crema con los ojos.

No aplicar sobre áreas de piel dañada (por ejemplo, eccema, acné, procesos infecciosos o heridas abiertas).

No debe utilizarse la crema conjuntamente con otros medicamentos tópicos en las mismas zonas de la piel. No se debe exceder la dosis ni la duración del tratamiento recomendadas, ya que con el tiempo aumenta el riesgo de desarrollar dermatitis de contacto y reacciones de fotosensibilización.

Durante el tratamiento y durante 2 semanas después de su finalización, se deben proteger del sol (incluyendo la radiación UV en cabinas solares) las áreas de piel tratadas con el medicamento, con el fin de reducir cualquier riesgo de fotosensibilización. Las zonas donde se aplica la crema deben protegerse de la luz solar mediante ropa.

Debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento ante la aparición de cualquier reacción cutánea, incluyendo reacciones de la piel tras la aplicación simultánea con productos que contienen octocrileno (utilizado para retrasar la fotodegradación de ciertos productos cosméticos e higiénicos como champús, geles después del afeitado, geles de ducha, cremas, pintalabios, cremas antiedad, productos desmaquillantes, lacas para el cabello, a los que se añade octocrileno).

Debe lavarse cuidadosamente las manos después de cada aplicación de la crema. Si es necesario frotar la crema en la piel durante un período prolongado, se deben utilizar guantes quirúrgicos.

La aplicación tópica de grandes cantidades de crema puede provocar efectos sistémicos, incluyendo ataques de asma bronquial y manifestaciones de hipersensibilidad, tales como dermatitis de contacto, urticaria y broncoespasmo.

La crema contiene metilparabeno (E 218) y propilparabeno (E 216), que pueden causar reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato (urticaria, broncoespasmo) o de tipo tardío (dermatitis de contacto). La crema también contiene propilenglicol, que puede provocar irritación de la piel.

Los pacientes con asma bronquial asociada a rinitis crónica, sinusitis crónica y/o pólipos nasales tienen un mayor riesgo de desarrollar alergia al ácido acetilsalicílico y/o a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en comparación con el resto de la población.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos clínicos sobre el uso de las formas tópicas de Ketonal durante el embarazo. Aunque la exposición sistémica sea menor en comparación con la administración oral, no se conoce si la exposición sistémica al Ketonal alcanzada tras la aplicación tópica podría ser perjudicial para el embrión/feto. Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, Ketonal no debe utilizarse, salvo en casos de extrema necesidad. En caso de uso, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento, la más corta posible.

Durante el tercer trimestre del embarazo, la administración sistémica de inhibidores de la prostaglandina sintetasa, incluyendo Ketonal, puede provocar toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. Al final del embarazo, puede producirse una hemorragia prolongada tanto en la madre como en el niño, y el parto puede prolongarse. Por lo tanto, Ketonal está contraindicado durante el último trimestre del embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No hay datos disponibles.

Vía de administración y dosis.

Para uso externo.

La crema debe aplicarse sobre la piel de la zona afectada en una capa fina, 2 veces al día, y frotar suavemente. La cantidad de crema depende del tamaño de la zona afectada. El medicamento debe utilizarse, por lo general, durante no más de 10 días. La crema puede usarse en combinación con otras formas farmacéuticas (cápsulas, tabletas, supositorios). La dosis diaria máxima total no debe exceder los 200 mg de ketoprofeno, independientemente de la forma farmacéutica utilizada.

No se recomienda el uso de vendajes oclusivos o herméticos. Tras la aplicación del medicamento, se deben lavar las manos, salvo que la crema se haya aplicado directamente sobre las manos.

Niños.

No existen datos disponibles; por lo tanto, el medicamento está contraindicado en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: irritación, eritema, picazón o agravamiento de otras reacciones adversas.

Dado que el nivel de ketoprofeno que penetra a través de la piel en el plasma sanguíneo es bajo, la sobredosis es poco probable. Sin embargo, el desarrollo de reacciones adversas sistémicas puede ocurrir con el uso prolongado del medicamento, en dosis altas o sobre grandes áreas de la piel. Si se ha aplicado demasiada crema, la piel debe lavarse con agua.

En caso de ingestión accidental de ketoprofeno por vía oral, el medicamento puede provocar somnolencia, mareo, náuseas, vómitos y dolor en la región epigástrica. Estos síntomas suelen desaparecer tras un tratamiento sintomático adecuado. Dosis elevadas de ketoprofeno por vía sistémica pueden provocar bradiarritmia, coma, convulsiones, hemorragias gastrointestinales, insuficiencia renal aguda y aumento o disminución de la presión arterial.

Tratamiento: no existe antídoto específico; se recomienda un tratamiento sintomático junto con el mantenimiento de las funciones vitales. Se recomienda el lavado gástrico y la administración de carbón activado (la primera dosis debe administrarse junto con sorbitol), especialmente dentro de las primeras 4 horas tras la sobredosis o tras la ingestión de una dosis que supere entre 5 y 10 veces la dosis recomendada.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se presentan según la frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede calcularse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas, incluyendo angioedema y anafilaxia, observadas tras la administración sistémica y tópica de cetoprofeno.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: frecuencia desconocida – broncoespasmo, ataques de asma bronquial.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes – irritación cutánea, reacciones alérgicas en la piel, hiperemia, prurito, erupción cutánea, escozor, edemas, eritema, eccema; raras – erupción purpúrica, ampollas; sudoración excesiva, urticaria, dermatitis (contacto, exfoliativa); fotosensibilidad, incluyendo reacciones cutáneas graves tras exposición al sol; frecuencia desconocida – eccema vesicular, ampollas y eccema flictenular, que pueden extenderse y volverse generalizadas; púrpura, eritema multiforme, dermatitis similar a liquen, necrosis de la piel, síndrome de Stevens-Johnson. Se han notificado reacciones cutáneas locales que podrían extenderse más allá del área de aplicación del medicamento, así como casos de necrólisis epidérmica tóxica.

Del tracto gastrointestinal: muy raras – pirosis, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento (tras uso prolongado).

Del sistema urinario: muy raras – se ha descrito un caso de empeoramiento de la función renal en un paciente con insuficiencia renal crónica tras la aplicación tópica de cetoprofeno. En casos aislados puede ocurrir nefritis intersticial.

Dependiendo de la capacidad de penetración del principio activo, la cantidad de crema aplicada, la extensión de la zona tratada, la integridad de la piel, la duración del tratamiento y el uso de apósitos oclusivos, pueden producirse otras reacciones adversas de hipersensibilidad, así como reacciones adversas en el tracto gastrointestinal y en el sistema urinario. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a presentar reacciones adversas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

El cetoprofeno puede provocar ataques de asma bronquial en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a sus derivados.

Periodo de validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

Tubo con 30 g de crema, 1 tubo por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Salutas Pharma GmbH.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Unidad de producción en Osterweddingen, Lange Herren 3, Sülzetal, OT Osterweddingen, Sajonia-Anhalt, 39171, Alemania.