INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku KETONALÂ FORTE (KETONALÂ FORTE)

SkÅ ad:

substancja czynna: ketoprofen;

1 tabletka zawiera ketoprofenu 100 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, povidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, stearyna magnezu;

otoczka: hipromeloza, polietylenoglikol, indygo cynowy (E 132), dwutlenek tytanu (E 171), talk, wosk karneobski.

PostaÄ c leku. Tabletki, pokryte otoczkÄ platerkowÄ .

GÅ owne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: Å wiatÅ o-bÅ 2;ite tabletki, okrÄ gÅ e, dwuwypukÅ e, pokryte otoczkÄ platerkowÄ .

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe Å rodkie przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ketoprofen. Kod ATC M01A E03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ketoprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. W stanach zapalnych ketoprofen hamuje syntezę prostaglandyn i leukotrienów poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy oraz częściowo lipooksygenazy. Ponadto hamuje syntezę bradykiny i stabilizuje błony lizosomów.

Wykazuje działanie przeciwbólowe o charakterze centralnym i obwodowym oraz likwiduje objawy chorób zapalno-degeneracyjnych układu ruchu.

U kobiet ketoprofen zmniejsza objawy pierwotnej niewywołanej chorobowo algomenorei poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po doustnym przyjęciu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu dawki 100 mg maksymalne stężenie ketoprofenu w osoczu krwi (10,4 μg/ml) osiągane jest po około 1,5 godziny. Bio dostępność ketoprofenu wynosi 90% i jest wprost proporcjonalna do podanej dawki.

Rozkład. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 99%. Objętość rozkładu to 0,1–0,2 l/kg. Ketoprofen przenika do płynu synowialnego. Trzy godziny po podaniu 100 mg ketoprofenu stężenie w osoczu krwi wynosi około 3 μg/ml, a w płynie synowialnym – 1,5 μg/ml. Choć stężenie ketoprofenu w płynie synowialnym jest nieco niższe niż w osoczu, to jednak jest bardziej stabilne (utrzymuje się do 30 godzin), dzięki czemu efekt przeciwbólowy i zmniejszenie sztywności stawów trwają dłużej. Stałe stężenie ketoprofenu w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 24 godzin po podaniu postaci doustnych. Farmakokinetyka ketoprofenu nie zależy od wieku pacjenta. Nie obserwuje się kumulacji ketoprofenu w tkankach.

Metabolizm i wydalanie. Ketoprofen intensywnie metabolizuje się w wątrobie przy udziale enzymów mikrosomalnych. Wydalany jest z organizmu w postaci koniugatu z kwasem glukuronkowym. Okres półtrwania wynosi 2 godziny. Do 80% podanej dawki ketoprofenu wydala się z moczem, zazwyczaj (powyżej 90%) w postaci glukuronidu, około 10% – z kałem.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek wydalanie ketoprofenu jest opóźnione, a okres półtrwania wydłuża się o 1 godzinę. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby może dochodzić do kumulacji ketoprofenu w tkankach. U pacjentów starszych metabolizm i wydalanie ketoprofenu są opóźnione, jednak ma to znaczenie kliniczne jedynie w przypadku zaburzeń funkcji nerek.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Choroby stawów: reumatoidalne zapalenie stawów; seronegatywne spondylotyty (zapalenie stawów kręgosłupa, artretyzm psorytyczny, artretyzm reaktywny); podagra, pseudopodagra; artretyzm; reumatyzm pozastawowy (zapalenie ścięgien, zapalenie bursy, zapalenie torebki stawowej barku).

Zespół bólowy: lumbago, ból pourazowy stawów, mięśni; algodysmenorea.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ketoprofen lub substancje pomocnicze leku, przeciwwskazany u pacjentów, u których stosowanie ketoprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NSAID wywołuje skurcz oskrzeli, napady astmy, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie nosa lub inne reakcje alergiczne. Ciężka niewydolność serca; leczenie bólu w okresie operacyjnym podczas przeprowadzania operacji aorto-koronarnej; przewlekła dyspepsja; aktywna faza lub nawrót choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy; krwawienia/ perforacje/ wrzody przewodu pokarmowego w wywiadzie, krwawienia mózgowe lub inne krwawienia; skłonność do hemoragii; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub nerek; astma oskrzelowa i zapalenie nosa w wywiadzie; III trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii

Niektóre leki, takie jak sole potasu, diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), blokery receptora angiotensyny II, NSAID, heparyny (niskocząsteczkowe lub niemodyfikowane), cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim mogą powodować hiperkaliemię.

Rozwój hiperkaliemii może zależeć od obecności dodatkowych czynników. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu wyżej wymienionych leków.

Ryzyko związane z zastosowaniem leków przeciwpłytkowych

Szereg leków wywołuje interakcję spowodowaną efektem hamowania agregacji płytek krwi. Są to kwas acetylosalicylowy i NSAID, tiklopidyna, klopidogrel, tyrofibat, eptifibatyd, abciximab, iloprost.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpłytkowych zwiększa ryzyko krwawień, tak samo jak jednoczesne podawanie heparyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych i środków trombolicznych. W takim przypadku należy obserwować stan kliniczny pacjenta i wykonywać badania laboratoryjne.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z:

innymi NSAID i salicylanami, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2;
doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i heparyną podawaną parenteralnie;
litem (zmniejszona ekspresja litu);
metotreksatem (w dawkach powyżej 15 mg/tydzień); po zastosowaniu ketoprofenu razem z metotreksatem (głównie wysokie dawki) występowała ciężka, czasem śmiertelna toksyczność; toksyczność spowodowana była wzrostem i przedłużeniem stężenia metotreksatu we krwi;
mifeprystonem, ponieważ jego działanie może być osłabione. Niesterydowe leki przeciwreumatyczne należy przyjmować 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu.

Należy ostrożnie stosować ketoprofen jednoczesnie z:

diuretykami, inhibitorami ACE i blokerami receptora angiotensyny II, ponieważ zwiększa się ryzyko zaburzeń nerek; ketoprofen może zmniejszać działanie leków przeciwciśnieniowych i diuretyków; diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoxiczności NSAID;
metotreksatem (w dawkach poniżej 15 mg/tydzień);
lekami przeciwzakrzepowymi, sulfonamidami, hydantoynami, ponieważ może być konieczna korekta dawki w celu zapobieżenia wzrostowi stężenia tych leków z powodu konkurencji o wiązanie z białkami osocza krwi;
lekami przeciwzakrzepowymi, np. warfaryną, z powodu nasilenia ich działania;
doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i przeciwpadaczkowymi (fenytoina) z powodu nasilenia ich działania;
glikozydami nasierdziowymi z powodu możliwości nasilenia niewydolności serca, zmniejszenia szybkości filtracji kłębuszkowej i wzrostu stężenia glikozydów w osoczu krwi;
pentoksyfilinem z powodu możliwości zwiększenia ryzyka krwawienia; konieczne jest monitorowanie układu krzepnięcia krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu z ketoprofenem należy zwrócić szczególną uwagę na:

inne leki hamujące agregację płytek krwi (tyklopidyna, klopidogrel, tyrofibat, eptifibatyd, abciximab, iloprost), z powodu zwiększonego ryzyka krwawienia; inne leki wywołujące hiperkaliemię (sole potasu, inhibitory ACE, blokery receptora angiotensyny II, inne NSAID, heparyny (niskocząsteczkowe lub niemodyfikowane), cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim), z powodu ryzyka rozwoju hiperkaliemii;
leki przeciwciśnieniowe (beta-blokery, inhibitory ACE, diuretyki) z powodu ryzyka zmniejszenia skuteczności tych leków (z powodu hamowania syntezy prostaglandyn ketoprofen zmniejsza ich działanie przeciwciśnieniowe);
takrolimus, cyklosporynę, ponieważ zwiększa się ryzyko rozwoju nefrotoxiczności, szczególnie u pacjentów starszych;
możliwe zmniejszenie skuteczności wkładek wewnątrzmacicznych;
doustne leki hipoglikemiczne, ponieważ możliwe jest nasilenie działania hipoglikemizującego tych leków;
kortykosteroidy, ponieważ istnieje zwiększony ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
probenecyd, ponieważ jednoczesne stosowanie może prowadzić do istotnego zmniejszenia klirensu ketoprofenu z osocza krwi;
selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, ponieważ istnieje zwiększony ryzyko rozwoju krwawienia przewodu pokarmowego;
pentoksyfilinę, ponieważ zwiększa ryzyko krwawienia.

Ketoprofen może obniżać wartość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów serca w surowicy krwi.

Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu.

Szczególne środki ostrożności.

U pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipowym zapaleniem nosa istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia alergii na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwbólowe niesteroidowe (NLPZ). Ketoprofen może wywołać u nich napad astmy, skurcz oskrzeli, szczególnie u osób z podwyższoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ.

Stosowanie ketoprofenu może być przyczyną krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub perforacji, które mogą wystąpić nawet bez objawów wstępnych. Ketoprofen należy ostrożnie przepisywać pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie. Duże prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego istnieje u starszych pacjentów, u osób predysponowanych do takich krwawień, u pacjentów z niską masą ciała, a także u osób z zaburzeniami funkcji płytek krwi lub przyjmujących leki przeciwkrzepliwe lub inhibitory agregacji płytek krwi. W przypadku wystąpienia krwawienia lub objawów choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Przy pojawieniu się słabo wyrażonych objawów żołądkowych można stosować leki neutralizujące kwas żołądkowy lub osłaniające błonę śluzową żołądka. Pacjenci ci powinni rozpoczynać leczenie od najniższej dawki. Takim pacjentom należy stosować terapię kombinowaną z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Zgodnie z danymi epidemiologicznymi ketoprofen może być związany z wysokim ryzykiem ciężkiej toksyczności przewodu pokarmowego, charakterystycznej dla niektórych innych NLPZ, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek. Ponadto badania kliniczne i dane epidemiologiczne dają podstawy do przypuszczeń, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu) może być związane ze zwiększonym ryzykiem trombozy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Dane dotyczące ketoprofenu nie są wystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko.

Należy unikać jednoczesnego stosowania ketoprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Ketoprofen i inne NLPZ mogą maskować objawy chorób zakaźnych. Maskowanie objawów podstawowych infekcji: Ketonal® Forte może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospę wietrzaną. Gdy Ketonal® Forte stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ketoprofen należy ostrożnie przepisywać pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego, uważnie obserwując takich chorych przy pojawieniu się takich chorób jak zapalenie żołądka i/lub dwunastnicy, niespecyficzne zapalenie jelita grubego, choroba Crohna.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, hemofilią, chorobą von Willebranda, ciężką trombocytopenią, niewydolnością nerek lub wątroby, a także osobom przyjmującym leki przeciwkrzepliwe (pochodne kumaryny i heparyny, głównie heparyny o niskiej masie cząsteczkowej).

Wymagany jest dokładny kontrola diurezy i funkcji nerek u pacjentów z zaburzeniami wątrobowymi, u pacjentów przyjmujących leki moczopędne, przy hipowolemii spowodowanej dużym zabiegiem chirurgicznym, szczególnie u pacjentów w wieku starszym.

Ketoprofen należy stosować z ostrożnością u osób cierpiących na alkoholizm.

Lek należy ostrożnie przyjmować pacjentom, którzy stosują leki towarzyszące, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia lub owrzodzenia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki antytrombotyczne (kwas acetylosalicylowy).

Podczas stosowania ketoprofenu należy również dokładnie obserwować pacjentów z podwyższoną wrażliwością na światło słoneczne lub z fototoksycznością w wywiadzie. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością serca lub zaburzeniami funkcji wątroby, przewlekłą niewydolnością nerek i zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnienie w wyniku stosowania leków moczopędnych, hipowolemia po zabiegu chirurgicznym) ketoprofen może wywołać zaburzenia funkcji nerek poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn.

Na początku leczenia u takich pacjentów należy dokładnie kontrolować ilość diurezy i inne wskaźniki funkcji nerek. Zaburzenia ich funkcji mogą być przyczyną wystąpienia obrzęków i zwiększenia stężenia azotu niemiałkowego w surowicy.

U pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie u osób starszych, z uwagi na zatrzymanie płynu i sodu w organizmie, może obserwowany być nasilony przebieg działań niepożądanych. U takich pacjentów należy kontrolować funkcję serca i nerek.

Pacjentom z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami naczyń mózgowych można przyjmować ketoprofen tylko po dokładnym monitorowaniu. Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjenci z czynnikami ryzyka, takimi jak hiperlipidemia, cukrzyca lub palenie tytoniu, powinni również przejść dokładne badanie.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby wskazane są dokładne obserwacje (okresowa kontrola aktywności transaminaz) oraz indywidualne doboru dawki leku.

Szczególnie ostrożnie należy przepisywać ketoprofen osobom starszym, szczególnie z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek; takim chorym należy zmniejszyć dawkę leku. Przy długotrwałym leczeniu ketoprofenem konieczne jest kontrolowanie wskaźników morfologii krwi oraz funkcji wątroby i nerek.

W pojedynczych przypadkach przy stosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne, w tym odwarstwiające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekrodermitis epidermalis. Najwyższe ryzyko takich reakcji istnieje na początku terapii (w większości przypadków takie reakcje pojawiają się w pierwszych miesiącach leczenia). Ketonal® należy odstawić przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawach podwyższonej wrażliwości.

Przy długotrwałym leczeniu ketoprofenem, szczególnie u pacjentów starszych, konieczne jest kontrolowanie morfologii krwi, a także funkcji wątroby i nerek. Przy klirensie kreatyniny poniżej 0,33 ml/s (20 ml/min) należy skorygować dawkę ketoprofenu.

Stosowanie leku należy przerwać przed dużymi zabiegami chirurgicznymi.

Stosowanie ketoprofenu może negatywnie wpływać na funkcję rozrodczą kobiet, dlatego nie należy go przyjmować kobietom planującym ciążę. Kobietom, które nie mogą zajść w ciążę lub przechodzą badania z powodu bezpłodności, należy przerwać przyjmowanie ketoprofenu.

Przyjmowanie leku w minimalnej skutecznej dawce przez najkrótszy okres potrzebny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz wpływu na przewód pokarmowy i układ krążenia.

Stosowanie leku należy odstawić przy pojawieniu się zaburzeń wzroku, takich jak nieostrość widzenia.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Osoby w wieku starszym: wchłanianie ketoprofenu nie zmienia się, jedynie wydłuża się okres półtrwania leku (3 godziny) i zmniejsza się klirens w nerkach i osoczu. U pacjentów w wieku starszym ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta. Po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia należy prowadzić monitorowanie pod kątem objawów krwawień z przewodu pokarmowego.

Pacjenci z niewydolnością nerek: zmniejsza się klirens w nerkach i osoczu, wydłuża się okres półtrwania proporcjonalnie do stopnia ciężkości niewydolności nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: klirens w osoczu i okres półtrwania nie zmieniają się; ilość leku niezwiązanego z białkami wzrasta prawie dwukrotnie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/embrionu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronień, rozwoju wad serca i gastroschizy przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. Absolutne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z 1% do około 1,5%. Uważa się, że niebezpieczeństwo wystąpienia takich zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki leku i długości terapii. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn zwiększało poziom przed- i poimplantacyjnej śmierci płodu i embryonalno-fetalnej śmiertelności. Ponadto u zwierząt, którym inhibitorów syntezy prostaglandyn podawano w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie leku Ketonal® Forte od 20. tygodnia ciąży może powodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić niedługo po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto donoszono o przypadkach zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po odstawieniu leku. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ketoprofen nie powinien być stosowany, chyba że istnieją wyraźne wskazania. W przypadku stosowania ketoprofenu kobietom planującym zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

Monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego przed porodem należy rozważyć po wpływie leku Ketonal® Forte przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Ketonal należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

dla płodu:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie /zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
dysfunkcja nerek (patrz wyżej);

dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt antyagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
zahamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka ludzkiego. Nie zaleca się przepisywania ketoprofenu matkom karmiącym piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi urządzeń.

Pacjenci, u których podczas leczenia lekiem występują zaburzenia wzroku, zawroty głowy, drgawki, zmęczenie, senność lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, powinni powstrzymać się od kierowania pojazdami i pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Dawkowanie należy dobierać indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta oraz jego reakcji na leczenie.

Zalecana dawka dla dorosłych – 1 tabletka 2 razy na dobę.

Zalecana dawka w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów oraz osteoartrozy – 1 tabletka 2 razy na dobę.

Zalecana dawka w przypadku łagodnego, umiarkowanego bólu i algomenorei – 1 tabletka 1 raz na dobę.

Czas trwania leczenia zależy od stopnia nasilenia i przebiegu choroby, jednak działania niepożądane można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy czas.

Maksymalna dzienna dawka ketoprfenu wynosi 200 mg.

Tabletki Ketonal® Forte można stosować w połączeniu z supozycjami Ketonal® według następującego schematu: 1 tabletka rano oraz 1 supozycja (100 mg) wieczorem. W przypadku jednoczesnego stosowania różnych postaci leku (kapsułki, tabletki, supozycje, roztwór do wstrzykiwań) całkowita dzienna dawka nie powinna przekraczać 200 mg.

Tabletki należy przyjmować podczas jedzenia, popijając wodą. Tabletki należy połykać całe, nie żując.

W celu zapobiegania negatywnemu działaniu ketoprfenu na błony śluzowe układu pokarmowego można równocześnie stosować leki przeciwwstrządowe (antacida).

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: dźwięki w uszach, dezorientacja, pobudzenie, duszność, senność, hipotensja tętnicza lub nadciśnienie tętnicze, krwawienia z przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, wymioty z krwią, wypróżnienia czarnej barwy, zaburzenia świadomości, osłabienie oddychania, drgawki, obniżenie funkcji nerek oraz niewydolność nerek; rzadko – śpiączka.

Leczenie: przemywanie żołądka, stosowanie węgla aktywowanego. Leczenie objawowe i wspierające, mające na celu skompensowanie odwodnienia, kontrolę diurezy oraz korektę zakwaszenia, jeśli występuje. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek należy przeprowadzić hemodializę. Antagoniści receptorów H2, inhibitory pompy protonowej oraz prostaglandyny łagodzą niebezpieczne działanie ketoprfenu na przewód pokarmowy. Nie istnieje specyficzny antydot.

Działania niepożądane.

Niepożądane działania niepożądane wymieniono poniżej według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); pojedyncze przypadki (≥ 1/10 000, < 1/1000); rzadkie (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Działania niepożądane są zazwyczaj przejściowe. Najczęściej występują zaburzenia ze strony układu pokarmowego.

Ze strony układu krwiotwórczego: rzadko – anemia hemoragiczna, hemoliza, purpura, trombocytopenia, agranulocytoza, niedostateczność szpiku kostnego; częstość nieznana – neutropenia.

Wysokie dawki ketoprofenu mogą hamować agregację płytek krwi, wydłużając w ten sposób czas krwawienia, oraz powodować krwawienia z nosa i powstawanie siniaków.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje układu oddechowego, w tym astma, nasilenie objawów astmy, skurcz oskrzeli lub duszność (szczególnie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ); rzadkie – obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja, podwyższona wrażliwość, reakcja anafilaktyczna, w tym wstrząs.

Ze strony psychiki: często – pobudzenie nerwowe, koszmary senne, senność; rzadko – delirium z halucynacjami wzrokowymi i słuchowymi, dezorientacja; częstość nieznana – zaburzenia nastroju.

Ze strony układu nerwowego: często – ból głowy, osłabienie, dyskomfort, zmęczenie, słabość, zawroty głowy, parestezje, zawroty głowy, senność; pojedyncze przypadki – zaburzenia mowy, dysgezja; rzadkie – pseudoguzy mózgu; rzadko – drgawki; częstość nieznana – depresja, dezorientacja, halucynacje, niedyspozycja; zgłaszano przypadki oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) z objawami takimi jak sztywność mięśni karkowych, nudności, wymioty, gorączka, utrata orientacji.

Ze strony narządów wzroku: często – zaburzenia widzenia; rzadkie – zapalenie spojówek, zamazane widzenie; częstość nieznana – zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu: często – szumy w uszach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: często – obrzęki; rzadko – niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne potwierdzają, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego i udar mózgu). Brak wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku ketoprofenu.

Ze strony układu oddechowego: rzadko – krwawienie z płuc, duszność, zapalenie gardła, zapalenie nosa, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów znanie wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), obrzęk krtani (objawy reakcji anafilaktycznej); pojedyncze przypadki – napady astmy; częstość nieznana – duszność.

Ze strony układu pokarmowego: bardzo często – dyspepsja; często – nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wzdęcia, brak apetytu, wymioty, zapalenie jamy ustnej; pojedyncze przypadki – zapalenie żołądka, choroba wrzodowa żołądka; rzadkie – zapalenie okrężnicy, perforacja jelita (jako powikłanie choroby divertikularnej), nasilenie objawów wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Crohna, enteropatia z perforacją, zwężenie. Mogą wystąpić perforacje, krwawienia przewodu pokarmowego, melena, wymioty z krwią. Enteropatia może towarzyszyć słabe krwawienie z utratą białka.

Zgłoszono przypadek perforacji odbytnicy u starszej kobiety.

Ulcerozacja, krwawienie lub perforacja mogą rozwijać się u 1% pacjentów po 3–6 miesiącach leczenia lub u 2–4% pacjentów po roku leczenia NLPZ.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadkie – ciężkie zaburzenia funkcji wątroby towarzyszące żółtaczce, zapalenie wątroby.

Ze strony skóry: często – wysypki skórne; rzadko – łysienie, egzema, wysypki purpuryczne, nadmierne pocenie się, pokrzywka, dermatyt odłuszczający, swędzenie; pojedyncze przypadki – nadwrażliwość na światło, fotodermatitis; rzadkie – reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, dermatozy odłuszczające i pęcherzykowe, czerwienie wielopostaciowe, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu moczowego: rzadkie – ostre niewydolność nerek, zapalenie nerek międzywątkowe, zespół nerczycowy, ostre zapalenie nerek, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek.

Ogólne zaburzenia: pojedyncze przypadki – obrzęki; częstość nieznana – zaburzenia smaku.

Ze strony układu rozrodczego: rzadko – menometrorragia.

Wskaźniki laboratoryjne: często – przyrost masy ciała; bardzo często – odchylenia od normy wskaźników funkcji wątroby, wzrost poziomu transaminaz, bilirubiny we krwi spowodowane zaburzeniami związanymi z cukrzycą; rzadko – podczas leczenia NLPZ znacząco wzrastają wartości ALAT i ASPAT.

Ketoprofen zmniejsza agregację płytek krwi, wydłużając w ten sposób czas krwawienia.

Okres ważności.

Tabletki w blisterze – 3 lata.

Tabletki w butelce – 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; po 1 blisterze w tekturowym opakowaniu.

Po 20 tabletek w butelce; po 1 butelce w tekturowym opakowaniu.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Lek Farmacevtska družba d.d., Słowenia.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

ul. Verovškova 57, Ljubljana 1526, Słowenia.