Kapreomycyna

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku KAPREOMYCZYNA (CAPREOMYCIN)

SkÅ ad:

substancje czynne: capreomycin;

1 butelka zawiera 1 g kapreomycyny (w przeliczeniu na kapreomycynÄ ) w postaci sterylnego siarczanu kapreomycyny.

PostaÄ leku. ProszÄ ek do sporzÄ dzenia roztworu do wstrzykiwaÅ ƒ.

GÅ ówne cechy fizykochemiczne: proszek amorficzny, biaÅ y lub prawie biaÅ y.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbacylezowe. Antibiotyki. Kod ATC J04A B30.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Hamuje syntezę białek w komórce bakteryjnej, wykazuje działanie bakteriostatyczne. Wykazuje selektywną aktywność wobec prątków gruźlicy lokalizujących się poza i wewnątrz komórek. W monoterapii szybko prowadzi do pojawienia się szczepów opornych, charakteryzuje się występowaniem oporności krzyżowej do kanamycyny. Obserwuje się oporność krzyżową między kapreomycyną a biomycyną, kanamycyną i neomycyną.

Farmakokinetyka.

Słabo (mniej niż 1%) wchłania się z przewodu pokarmowego. Po wstrzyknięciu domięśniowym w dawce 1 g stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu krwi (20–47 mg/l) osiągane jest po 1–2 godzinach. Po godzinnej dożylnej infuzji w dawce 1 g Cmax wynosi 30 mg/l. Nie przenika przez barierę krew-mózg, przenika przez barierę łożyskową. Nie ulega metabolizmowi, wydalany jest przez nerki (w ciągu 12 godzin – 52% dawki) drogą filtracji kłębuszkowej w niezmienionej, aktywnej formie oraz w wysokich stężeniach (w małych ilościach – z żółcią). Stężenie w moczu w ciągu 6 godzin po podaniu w dawce 1 g wynosi średnio 1,68 mg/ml. Okres półwydalenia (T1/2) wynosi 3–6 godzin. Nie kumuluje się przy codziennym podawaniu w dawce 1 g przez 30 dni u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. W przypadku zaburzeń funkcji nerek T1/2 wydłuża się i pojawia się tendencja do kumulacji.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie skojarzone gruźlicy płuc wywołanej prątkami wrażliwymi na kapreomycynę, w przypadku braku skuteczności lub nietolerancji leków I rzędu.

Przeciwwskazania.
Podwyższona wrażliwość na kapreomycynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Leczenie kapreomycyną należy rozpoczynać z dużą ostrożnością w przypadku jednoczesnego stosowania z siarczanem polimyksyny A, kolistyną, amikacyną, gentamycyną, tobramycyną, wancomycyną, kanamycyną i neomycyną ze względu na możliwość sumacji efektów nefro- i ototoksycznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z roztworami zawierającymi kompleks witamin grupy B. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwwstrząchowymi zwiększa ryzyko rozwoju kolitu pseudobłoniastego.

Niezgodne z erytromycyną, ampicylina, difenylohydantoyną, barbituranami, aminofileiną, glukonianem wapnia i siarczanem magnezu. Nie należy stosować kapreomycyny jednocześnie z innymi lekami przeciwwstrząchowymi podawanymi dożylnie (streptomycyna, biomicyna) ze względu na możliwość nasilenia działania toksycznego, szczególnie na nerwy czaszkowe VIII pary i funkcję nerek.

Niezgodne z lekami wykazującymi działanie ototoksyczne (aminoglikozydy, polimyksyny, furosemid, kwas etakryninowy) i nefrotoksyczne (aminoglikozydy, polimyksyny, metoksyfluoran) oraz lekami powodującymi blokadę nerwowo-mięśniową (aminoglikozydy, polimyksyny, eter dietylowy i węglowodory halogenowe do narkozy inhalacyjnego, konserwanty cytrynianowe krwi). Blokadę nerwowo-mięśniową osłabia neostygmina.

Особливости stosowania.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom skłonnym do reakcji alergicznych, szczególnie przy alergii lekowej.

Przed i w trakcie leczenia należy okresowo przeprowadzać audiometrię (1–2 razy w tygodniu) w celu wykrycia zaburzeń słuchu na wysokich częstotliwościach, oceny funkcji aparatu przedsionkowego, nerek (co tydzień) i wątroby, a także poziomu potasu w osoczu (co miesiąc). W przypadku zaburzeń funkcji nerek konieczna jest korekta schematu dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny.

Z ostrożnością stosować podczas i po zabiegach chirurgicznych w połączeniu ze środkami powodującymi blokadę nerwowo-mięśniową (szczególnie przy wysokim ryzyku niepełnego ustąpięcia blokady nerwowo-mięśniowej w okresie popooperacyjnym).

W trakcie leczenia należy stale kontrolować tryb i schematy dawkowania, prawidłowość i regularność wykonywania zaleceń. W przypadku pominięcia iniekcji lek należy podać jak najszybciej, jeśli nie nadejdzie czas podania następnej dawki; dawki nie podwaja się. Kapreomycynę można przepisywać po ustaleniu wrażliwości szczepu.

Ograniczone zastosowanie u pacjentów z uszkodzeniem VIII pary nerwów czaszkowych, miastenią, chorobą Parkinsona, odwodnieniem, zaburzeniami funkcji nerek, w tym u osób w podeszłym wieku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Stosowanie jest przeciwwskazane w czasie ciąży lub karmienia piersią. W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub innych urządzeń. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia samochodu lub innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Wstrzykiwać wewnętrznomięśniowo, głęboko. Dorośli powinni otrzymywać zazwyczaj po 1 g 1 raz na dobę (ale nie więcej niż 20 mg/kg/dobę) przez 60–120 dni. Następnie leczenie należy kontynuować, podając po 1 g leku 2 lub 3 razy w tygodniu. Całkowity czas leczenia wynosi od 12 do 24 miesięcy.

Do przygotowania roztworu należy zawartość fiolki rozpuścić w 2 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub w wodzie do wstrzykiwań. Aby uzyskać pełne rozpuszczenie, należy odczekać 2–3 minuty.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Dawkowanie u pacjentów z obniżoną funkcją nerek. Dawkę należy dostosować z uwzględnieniem klirensu kreatyniny (patrz tabela):

Dzieci.

Kapreomycyna jest przeciwwskazana u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: zaburzenia funkcji nerek, aż do ostrego martwicy kanalików (ryzyko zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, z pierwotną dysfunkcją nerek, odwodnieniem), uszkodzenie słuchowej i przedsionkowej części nerwów czaszkowych VIII pary, blokada nerwowo-mięśniowa, aż do zatrzymania oddychania (szczególnie przy szybkim wstrzyknięciu dożylnej), dysbalans elektrolitowy (hipokaliemia, hipokalcemia, hipomagnezemia), zaburzenia równowagi elektrolitowej w postaci zespołu Barttera lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Leczenie. Terapia objawowa: wspieranie oddychania i krążenia, nawodnienie zapewniające odpływ moczu na poziomie 3–5 ml/kg/godz. (przy prawidłowej funkcji nerek); w celu przezwyciężenia blokady nerwowo-mięśniowej, w tym przy duszeniu i apnei – podanie środków antycholinesterazowych, związków wapnia, przeprowadzenie hemodializy (szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek); wymagany jest monitoring równowagi wodno-elektrolitowej i klirensu kreatyniny.

Niepożądane działania.

Ze strony układu moczowo-płciowego: nefrotoksyczność – toksyczny nefryt, uszkodzenie nerek z martwicą kanalików, dysuria (zwiększona/sporadyczna częstotliwość oddawania moczu lub ilość moczu), niewydolność nerek, podwyższenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy krwi, występowanie w moczu nieprawidłowego osadu lub elementów morfotycznych krwi.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: nietypowa zmęczalność, osłabienie, senność; ototoksyczność – obniżenie słuchu, w tym nieodwracalne, szum, dzwonienie, buczenie lub uczucie „zatkania” w uszach; westybulotoksyczność – zaburzenia koordynacji ruchów, niestabilność chodu, zawroty głowy; blokada nerwowo-mięśniowa.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, anoreksja, suchość w ustach.

Zaburzenia hepatobiliarne: hepatotoksyczność z zaburzeniem wskaźników funkcjonalnych wątroby (szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie), podwyższenie stężenia enzymów wątrobowych, bilirubiny, obniżenie wydzielania bromosulfaleiny bez zmiany stężenia enzymów surowicy.

Alergiczne reakcje: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypki skórne, pokrzywka, wypryski makulopapularne, swędzenie, zaczerwienienie skóry, obrzęki.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca.

Ze strony układu krwiotwórczego: leukocytoza, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia.

Zaburzenia równowagi elektrolitowej: hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia.

Reakcje miejscowe: ból, infiltracja w miejscu wstrzyknięcia, rozwój sterylnych ropni lub nasilone krwawienie w miejscu wstrzyknięcia.

Inne: mialgia, trudności w oddychaniu (spowodowane obniżeniem napięcia mięśni oddechowych); podwyższenie temperatury ciała (obserwowane podczas terapii skojarzonej).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Po rozcieńczeniu stosować natychmiast.

Opakowanie.

Po 1 g w fiolce.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Kijewmedpreparat”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego 139.