Iso-Mik® 5 mg

ULOTKA DO LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO ISO-MIK® 5 MG (ISO-MIK 5 MG)

Skład:

substancja czynna: isosorbide dinitrate;

1 tabletka zawiera isosorbide dinitrate 5 mg;

substancje pomocnicze: skrobię kukurydzianą; laktozę jednowodną; sorbitol (E 420); stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki podjęzykowe.

Główne właściwości fizykochemiczne.

Tabletki o barwie białej, o powierzchni płaskiej, z rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Kod ATC.

Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Leki stosowane w kardiologii. Środki rozszerzające naczynia krwionośne stosowane w kardiologii. Nitraty organiczne. Isosorbide dinitrate. Kod ATC C01D A08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek rozszerzający naczynia obwodowe, działający głównie na żyły. Środek przeciwwijątkowy. Mechanizm działania związany jest z uwalnianiem czynnej substancji – tlenku azotu. Tlenek azotu aktywuje guanylazy w mięśniu gładkim naczyń krwionośnych i zwiększa poziom cyklicznego 3′,5′-GMP, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich. Izosorbdu dinitrat w mniejszym stopniu rozluźnia arteriole i precapillary sfinktery niż większe tętnice i żyły. Działanie izosorbdu dinitratu związane jest przede wszystkim z obniżeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, wynikającego ze zmniejszenia obciążenia wstępnego (rozszerzenie naczyń obwodowych i zmniejszenie dopływu krwi do przedsionka prawego) i obciążenia następczego (zmniejszenie ogólnego oporu naczyniowego obwodowego), a także bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia wieńcowe. Izosorbidu dinitrat sprzyja przegrupowaniu przepływu krwi wieńcowej w obszarach z obniżonym ukrwieniem. Zwiększa tolerancję na obciążenia fizyczne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i wąskością tętnic wieńcowych. W niewydolności serca lek sprzyja odciążeniu mięśnia sercowego poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego i obniżenie ciśnienia w krążeniu małym.

Farmakokinetyka.

Po podaniu podjęzykowym izosorbidu dinitrat jest szybko wchłaniany i wykazuje działanie hemodynamiczne oraz przeciwwijątkowe po 2–5 minutach (czyli łagodzenie napadu wąskości tętnic wieńcowych obserwuje się 2–5 minut po podaniu, co wynika z charakterystyki formy podjęzykowej leku). Maksymalne stężenie czynnej substancji w osoczu osiągane jest po 5–6 minutach. Maksymalny efekt tabletek izosorbdu dinitratu po podaniu podjęzykowym występuje w 10–15 minucie. Czas trwania działania terapeutycznego leku wynosi 60–120 minut. Lek o krótkim działaniu. Izosorbidu dinitrat ulega metabolizmowi z powstaniem aktywnego metabolitu – izosorbidu-5-mononitratu, którego okres półtrwania wynosi 5 godzin, oraz izosorbidu-2-mononitratu o okresie półtrwania 2,5 godziny. Okres półtrwania izosorbidu dinitratu po podaniu podjęzykowym wynosi 1 godzinę. Od 80 do 100 % pojedynczej dawki wydala się z moczem w ciągu 24 godzin, głównie w formie metabolitów. Forma ta ma szczególne znaczenie u pacjentów z niską ogólnoustrojową biodostępnością tabletek izosorbidu dinitratu po podaniu doustnym.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie i zapobieganie napadom dławicy serca.

Dla zapobiegania napadom dławicy serca lek stosuje się przed przewidywanym obciążeniem fizycznym lub emocjonalnym.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na składniki leku;
• wyraźna hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe – poniżej 90 mmHg, ciśnienie rozkurczowe – poniżej 60 mmHg);
• ostra niewydolność naczyniowa (kolaps, szok);
• przerostowa kardiomiopatia obturacyjna;
• zapalenie osierdzia typu konstrykcyjnego;
• tamponada serca;
• toksyczny obrzęk płuc;
• stany towarzyszone podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym (w tym udar mózgu krwotoczny, uraz czaszkowo-mózgowy);
• jaskra zamkniętociętkowa z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym;
• krwawienia, hipowolemia (izosorbidy dinitrat, zmniejszając przypływ żylny, może wywołać omdlenie);
• pierwotne choroby płuc (ze względu na ryzyko wystąpienia hipoksemii, spowodowanej przepływem krwi w strefie nadwentylacji), serce płucne;
• ciężka anemia;
• ostry zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełnienia komory;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy, np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze (np. β-blokery, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, antagoniści wapnia, leki rozszerzające naczynia), fenotiazyny, inne nitraty/nitryty, chinidyna, prokainamid, cykliczne leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy, leki przeciwbólowe o działaniu narkotycznym – wzmacnianie hipotensyjnego działania izosorbidy dinitratu, możliwe wystąpienie kolapsu ortostatycznego.

Dizopyramid – możliwe zmniejszenie skuteczności izosorbidy dinitratu.

Heparyna – możliwe zmniejszenie jej działania przeciwzakrzepowego.

Hydralazyna – poprawia się frakcja wyrzutowa serca w niewydolności serca przy stosowaniu skojarzonym z izosorbidy dinitratem.

Atropina oraz inne leki o działaniu M-cholinolitycznym (np. etacyzyna, etmozyna) – możliwe zmniejszenie działanie rozszerzającego naczynia izosorbidy dinitratu oraz podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Dawcy grup sulfhydrylowych (kapotryl, acetylocysteina, unithiol) – przywracają zmniejszoną wrażliwość na lek.

Inhibitory fosfodiesterazy (syldenafil) – stosowanie z nitratami jest zabronione ze względu na możliwość wystąpienia niekontrolowanej hipotensji tętniczej.

Środki sympatymimetyczne (adrenalina, efedryna, noradrenalina, histamina, acetylocholina, nafazolina, mezaton, izadrin i inne leki przeciw nadciśnieniu) – możliwe zmniejszenie działania przeciwkołatkowego izosorbidy dinitratu.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego, z zwężeniem aorty i/lub zastawki mitralnej; u pacjentów skłonnych do hipotensji ortostatycznej; u chorych z objawami niedokrwienia w różnych odcinkach naczyniowych, które pojawiają się na tle obniżenia ciśnienia tętniczego. W okresie leczenia, szczególnie przy stopniowym zwiększaniu dawki, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca. Częste przyjmowanie wysokich dawek może prowadzić do wystąpienia tolerancji „azotanowej” na dinitrat izosorbidu lub tolerancji krzyżowej do innych azotanów. W celu przezwyciężenia tolerancji na dinitrat izosorbidu (jeśli to możliwe – odstawienie azotanów) zaleca się nie zwiększać częstotliwości przyjmowania ani dawki leku, ale zaprzestać jego stosowania na 16–24 godziny, zastępując w tym czasie innymi środkami przeciwwijątkowymi, a następnie kontynuować leczenie w formie monoterapii w dawkach zwykłych lub w połączeniu z innymi lekami (przerwy przy regularnym przyjmowaniu leku zaleca się robić co 4–6 tygodni). Wystąpienie bólu głowy typowego dla „azotanów” na początku leczenia można zapobiec poprzez stopniowe podnoszenie dawki lub podanie validolu i niesterydowych środków przeciwbólowych (kwas acetylosalicylowy, paracetamol, metamizol). Podczas leczenia lekiem należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywieniem, chorobami współistniejącymi oraz przy przyjmowaniu innych leków.

Leku nie wolno odstawiać gwałtownie, należy stopniowo zmniejszać dawkę. W celu zapobiegania hipotensji tętniczej i bólowi głowy typowemu dla „azotanów”, leczenie należy rozpoczynać od minimalnej dawki. Leczenie lekiem może powodować rozwój reakcji ortostatycznych, które częściej pojawiają się przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych leków rozszerzających naczynia. U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy możliwe jest wystąpienie ostrego hemolizy (fawizmu) przy stosowaniu dinitratu izosorbidu.

Przyjmowanie dinitratu izosorbidu może wpływać na wyniki kolorymetrycznego oznaczania cholesterolu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania dinitratu izosorbidu w okresie ciąży są niewystarczające. W I trymestrze ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane. W II–III trymestrze ciąży lek należy stosować wyłącznie z uwzględnieniem stosunku oczekiwanej korzyści dla matki do potencjalnego ryzyka dla płodu.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie leczenia nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, ponieważ przy regularnym stosowaniu dinitratu izosorbidu zmniejsza się zdolność do koncentracji uwagi oraz szybkość reakcji psychoruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Iso-Mik® 5 mg stosować podjęzykowo (pod język). Dawkę pojedynczą wynosi 5–10 mg.

W celu skontrolowania napadu dławicy piersiowej lub przed oczekiwanym obciążeniem emocjonalnym i fizycznym, które zazwyczaj wywołuje napad, jedną tabletę leku należy położyć pod język i trzymać w jamie ustnej aż do jej rozpuszczenia. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 10–15 minutach.

Dzieci.

Brak doświadczeń z zastosowaniem u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: bladość, nasilone pocenie się, słabe napełnienie tętna, hipertermia, biegunka, odruchowa tachykardia, ból głowy, napady osłabienia, zawroty głowy, przyspieszone bicie serca, nudności, wymioty, hipotensja tętnicza, stan odrętwienia.

Może dojść do powstawania metheMOglobiny, co towarzyszy tachypnea, uczuciu lęku, utracie przytomności, zatrzymaniu serca.

Przy nadmiernych dawkach możliwe jest podwyższenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego z wystąpieniem objawów mózgowych, w tym drgawek.

Leczenie: w przypadku hipotensji tętniczej pacjent powinien zostać ułożony w pozycji poziomej z podniesionymi kończynami dolnymi. Jeśli ciśnienie tętnicze nie normalizuje się, należy skorygować objętość krwi krążącej; w ciężkich przypadkach wskazane jest podawanie dopaminy i sympatykomimetyków. Stosowanie adrenaliny (epinefryny) jest przeciwwskazane.

W przypadku metheMOglobinemii, w zależności od ciężkości stanu, mogą być stosowane antydoty: witamina C (1 g doustnie), błękit metylenowy (do 50 ml 1% roztworu dożylnej), błękit toluidynowy (początkowo 2–4 mg/kg masy ciała dożylne, następnie – w zależności od ciężkości stanu), a także terapia tlenowa, terapia przetaczania, hemodializa.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: możliwa tachykardia odruchowa, krótkotrwała hiperemia twarzy, hipotensja tętnicza; w pojedynczych przypadkach – częstsze napady стенokardii, bradykardia, zaburzenia rytmu serca oraz stan omdleniowy, hipowentylacja pęcherzykowa z późniejszą hipoksjemią i ryzykiem rozwoju hipoksji/infarktu mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Ze strony układu pokarmowego: możliwe nudności, wymioty, uczucie lekkiego pieczenia języka, suchość w ustach, nadżeranie, zaparcia.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: możliwe zawroty głowy, senność, ból głowy (przy leczeniu ciągłym zwykle ustępuje po 1–2 tygodniach od rozpoczęcia terapii), kolaps, krwawienie do przysadki u pacjentów z niezdiagnozowanym guzem przysadki.

Reakcje alergiczne: możliwe wysypki skórne, świąd, bladość skóry, zespół Stevensa–Johnsona, obrzęk naczynioruchowy (Quinckego).

Ze strony narządów wzroku: nieostre widzenie, pierwotnie zamkniętokątowe drukowe. Zgłaszano przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenie pola widzenia.

Zaburzenia ogólne: potliwość, osłabienie, napoty, obrzęk obwodowy, działania niepożądane hematologiczne, w tym metemoglobinemia, przypadek anemii hemolitycznej wywołanej izosorbdu dinitratem u pacjenta z współistniejącym niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Opisano przypadki rozwoju tolerancji na izosorbdu dinitrat, a także tolerancji krzyżowej do innych nitratów.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek i/lub skrócenie przedziału między dawkami może prowadzić do zmniejszenia się lub nawet utraty działania leku.

Zgłaszano przypadki istotnego wzrostu stężenia reniny i aldosteronu w osoczu, powiązanego ze zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej oraz klirensu wody osmotycznie wolnej u chorych na marskość wątroby, szczególnie z wodobrzuszem.

Okres ważności.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

25 tabletek w słoiku, 1 słoik w pudełku z tektury.

Lub 40 tabletek w słoiku, 1 słoik w pudełku z tektury.

Lub 50 tabletek w słoiku, 1 słoik w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROKHYM” (odpowiedzialny za wprowadzenie serii do obrotu, bez kontroli/testowania serii)

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 01013, miasto Kijów, ul. Budindustrii, 5

INSTRUKCJA

do stosowania leku w medycynie

Iso-Mik® 5 mg

(ISO-MIK 5 MG)

Skład:

substancja czynna: nitrogliceryna;

1 tabletka zawiera 5 mg nitrogliceryny;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana; laktoza monohydrat; sorbitol (E 420); stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki sublingwalne.

Główne właściwości fizykochemiczne.

Tabletki o białej barwie, o powierzchni płaskiej, z rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Kod ATC.

Środki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Leki kardiologiczne. Wazodylatory stosowane w kardiologii. Nitraty organiczne. Nitrogliceryna. Kod ATC C01D A08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek rozszerzający naczynia obwodowe, działający głównie na naczynia żylna. Środek przeciwwstrządowy. Mechanizm działania związany jest z uwalnianiem czynnej substancji – tlenku azotu. Tlenek azotu w mięśniu gładkim naczyń aktywuje guanyloциклazę i zwiększa stężenie cyklicznego 3′,5′-monofosforanu guanozyny, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich. Pod wpływem dinitratu izosorbidu naczynia tętnicze i sfinktery poprzedzające kapilary rozluźniają się w mniejszym stopniu niż większe tętnice i żyły. Działanie dinitratu izosorbidu związane jest przede wszystkim z obniżeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, wynikającym ze zmniejszenia obciążenia wstępne (rozwarcie naczyń żylnych obwodowych i zmniejszenie dopływu krwi do przedsionka prawego) oraz obciążenia następczego (zmniejszenie ogólnego oporu naczyń obwodowych), a także bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia wieńcowe. Dinitrat izosorbidu sprzyja ponownemu rozmieszczeniu przepływu krwi wieńcowej w obszarach z obniżonym ukrwieniem. Zwiększa tolerancję na obciążenia fizyczne u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową. W przypadku niewydolności serca lek sprzyja odciążeniu mięśnia sercowego poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego oraz obniża ciśnienie w obiegu małym.

Farmakokinetyka.

Dinitrat izosorbidu po podaniu podjęzykowym szybko wchłania się i wykazuje efekt hemodynamiczny oraz przeciwwstrządowy już po 2–5 minutach (czyli napad dławicy piersiowej ustępuje po 2–5 minutach od podania, co wynika z charakterystyki formy podjęzykowej leku). Maksymalne stężenie czynnej substancji we krwi osiągane jest po 5–6 minutach. Maksymalny efekt tabletek dinitratu izosorbidu po podaniu podjęzykowym występuje w 10–15 minucie. Czas trwania działania terapeutycznego leku wynosi 60–120 minut. Lek o krótkim działaniu. Dinitrat izosorbidu ulega metabolizmowi z powstaniem aktywnego metabolitu – izosorbidu-5-mononitratu, którego okres półtrwania wynosi 5 godzin, oraz izosorbidu-2-mononitratu, którego okres półtrwania wynosi 2,5 godziny. Okres półtrwania dinitratu izosorbidu po podaniu podjęzykowym wynosi 1 godzinę. Od 80 do 100% pojedynczej dawki wydala się z moczem w ciągu 24 godzin, głównie w formie metabolitów. Forma ta ma szczególne znaczenie u pacjentów z niską ogólnoustrojową biodostępnością tabletek dinitratu izosorbidu po podaniu doustnym.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie i zapobieganie napadom dławicy piersiowej.

Dla zapobiegania napadom dławicy piersiowej lek stosuje się przed oczekiwanym obciążeniem fizycznym lub emocjonalnym.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na składniki leku;
• wyrażona hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe – poniżej 90 mm Hg, ciśnienie rozkurczowe – poniżej 60 mm Hg);
• ostra niewydolność naczyniowa (kolaps, szok);
• przerostowa kardiomiopatia obturacyjna;
• zapalenie osierdzia zaciskowe;
• tamponada serca;
• toksyczny obrzęk płuc;
• stany towarzyszące podwyższeniu ciśnienia wewnątrzczaszkowego (w tym udar mózgu typu krwotocznego, uraz głowy i kręgosłupa);
• pierwotne zamkniętego kąta jaskra z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym;
• krwawienia, hipowolemia (izosorbide dinitrat, obniżając przypływ żylny, może wywołać omdlenia);
• pierwotne choroby płuc (ze względu na ryzyko wystąpienia hipoksemii, które może być spowodowane przepływem krwi w strefie nadmiernego oddychania), serce płucne;
• ciężka anemia;
• ostry zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełnienia komory;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy, np. syldenafila, tadafila, wardenafila.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze (np. β-blokery, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, antagoniści wapnia, leki rozszerzające naczynia), fenotiazyny, inne nitraty/nitryty, chinidyna, prokainamid, cykliczne leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy, leki przeciwbólowe przeciwbólowe – potencjacja działania hipotensyjnego izosorbide dinitratu, możliwy rozwój kolapsu ortostatycznego.

Disopyramid – możliwe zmniejszenie skuteczności izosorbide dinitratu.

Heparyna – możliwe obniżenie jej działania przeciwkrzepliwego.

Hydralazyna – poprawia wyrzut serca w niewydolności serca przy stosowaniu skojarzonym z izosorbide dinitratem.

Atropina oraz inne leki o działaniu blokującym receptory cholinergiczne typu M (np. etacyzyna, etmozyna) – możliwe zmniejszenie działania rozszerzającego naczynia izosorbide dinitratu oraz podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Dawcy grup tiolowych (kaptopezyl, acetylocysteina, unithiol) – przywracają zmniejszoną wrażliwość na lek.

Inhibitory fosfodiesterazy (syldenafil) – stosowanie z nitratami jest zabronione ze względu na możliwość wystąpienia niekontrolowanej hipotensji tętniczej.

Środki sympatomietyczne (adrenalina, efedryna, noradrenalina, histamina, acetylocholina, naftyzyna, mezaton, izadrin i inne leki przeciw nadciśnieniu) – możliwe zmniejszenie działania przeciwko anginie piersiowej izosorbide dinitratu.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z zaburzeniami przepływu krwi do mózgu, z zwężeniem aorty i/lub zwężeniem mitralnym; u pacjentów skłonnych do hipotensji ortostatycznej; u chorych z objawami niedokrwienia w różnych obszarach naczyniowych, które pojawiają się na tle obniżenia ciśnienia tętniczego. W okresie leczenia, szczególnie przy stopniowym zwiększaniu dawki, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca. Częste przyjmowanie wysokich dawek może prowadzić do wystąpienia tzw. tolerancji „nitratowej” na dinitrat izosorbidy lub tolerancji krzyżowej na inne nitraty. W celu przezwyciężenia tolerancji na dinitrat izosorbidy (jeśli to możliwe – odstawienie nitratów) zaleca się nie zwiększać częstotliwości przyjmowania ani dawki leku, lecz zaprzestać jego przyjmowania na 16–24 godziny, zastępując go tymczasem innymi środkami przeciwwijątkowymi, a następnie kontynuować leczenie w formie monoterapii w dawkach standardowych lub w połączeniu z innymi lekami (przerwy w regularnym przyjmowaniu leku zaleca się robić co 4–6 tygodni). Wystąpienie bólu głowy typowego dla „nitratów” na początku leczenia można zapobiegać poprzez stopniowe zwiększanie dawki lub stosowanie waliдолu oraz niesterydowych środków przeciwbólowych (kwas acetylosalicylowy, paracetamol, analgin). Podczas leczenia lekiem należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywieniem, chorobami współistniejącymi oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków.

Leku nie wolno odstawiać gwałtownie, należy stopniowo zmniejszać dawkę. W celu zapobiegania hipotensji tętniczej oraz bólowi głowy typowemu dla „nitratów”, leczenie należy rozpoczynać od najniższej dawki. Leczenie lekiem może powodować rozwój reakcji ortostatycznych, które częściej występują przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych leków rozszerzających naczynia. U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy możliwe jest wystąpienie ostrego hemolizy (favizmu) przy stosowaniu dinitratu izosorbidy.

Przyjmowanie dinitratu izosorbidy może wpływać na wyniki kolorymetrycznego oznaczania cholesterolu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania dinitratu izosorbidy w czasie ciąży są niewystarczające. W I trymestrze ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane. W II–III trymestrze ciąży lek należy stosować wyłącznie z uwzględnieniem stosunku oczekiwanej korzyści dla matki do potencjalnego ryzyka dla płodu.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Sposobność do kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia nie zaleca się kierowania pojazdami oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, ponieważ przy regularnym stosowaniu dinitratu izosorbidy obniża się zdolność do koncentracji uwagi oraz szybkość reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Iso-Mik® 5 mg stosować podjęzykowo (pod język). Dawkę pojedynczą stanowi 5–10 mg.

W celu złagodzenia napadu dławicy piersiowej lub przed oczekiwanym obciążeniem emocjonalnym i fizycznym, które zazwyczaj wywołuje napad, jedną tabletkę leku należy położyć pod język i utrzymać w jamie ustnej aż do jej rozpuszczenia. W razie potrzeby można powtórzyć przyjmowanie leku po upływie 10–15 minut.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: bladość, nasilone pocenie się, słabe napełnienie tętna, hipertermia, biegunka, odruchowa tachykardia, ból głowy, napady osłabienia, zawroty głowy, przyspieszone bicie serca, nudności, wymioty, hipotensja tętnicza, stan odrętwienia.

Może dojść do powstawania metheemoglobiny, co towarzyszy tachypnoe, uczuciu niepokoju, utracie przytomności, zatrzymaniu serca.

W przypadku nadmiernych dawek możliwe jest wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z pojawieniem się objawów mózgowych, w tym drgawek.

Leczenie: w przypadku hipotensji tętniczej pacjent powinien zostać ułożony w pozycji poziomej z podniesionymi kończynami dolnymi. Jeżeli ciśnienie tętnicze nie normalizuje się, należy skorygować objętość krążącej krwi; w ciężkich przypadkach wskazane jest podawanie dopaminy i sympatykomimetyków. Stosowanie adrenaliny (epinefryny) jest przeciwwskazane.

W przypadku metheemoglobinemii, w zależności od ciężkości stanu, mogą być stosowane antydoty: witamina C (1 g doustnie), błękit metylenowy (do 50 ml 1 % roztworu dożylnej), błękit toluidynowy (początkowo 2–4 mg/kg masy ciała dożylne, następnie – w zależności od ciężkości stanu), a także terapia tlenowa, terapia przetaczaniowa, hemodializa.

Efekty uboczne.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: możliwa tachykardia odruchowa, krótkotrwała hiperemia twarzy, hipotensja tętnicza; w pojedynczych przypadkach – częstsze napady dławicy piersiowej, bradykardia, zaburzenia rytmu serca oraz stan omdleniowy, alveolarna hipowentylacja z późniejszą hipoksemią i ryzykiem rozwoju hipoksji/infarktu mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą wieńcową.

Ze strony układu pokarmowego: możliwe nudności, wymioty, uczucie lekkiego pieczenia języka, suchość w ustach, zgaga, zaparcia.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: możliwe zawroty głowy, senność, ból głowy (przy leczeniu ciągłym zwykle ustępuje po 1–2 tygodniach od rozpoczęcia terapii), kolaps, krwawienie do przysadki u pacjentów z niezdiagnozowanym guzem przysadki.

Reakcje alergiczne: możliwe wysypki skórne, swędzenie, bladość skóry, zespół Stevensa–Johnsona, obrzęk Quinckego.

Ze strony narządów wzroku: nieostre widzenie, zamknięcie kąta jaskry. Opisywano przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenie pola widzenia.

Zaburzenia ogólne: potliwość, osłabienie, napady gorąca, obrzęk obwodowy, efekty uboczne hematologiczne, w tym metahemoglobinemia, przypadek anemii hemolitycznej wywołanej izosorbide dinitrate u pacjenta z współistniejącym niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Opisywano przypadki rozwoju tolerancji na izosorbide dinitrate, a także tolerancji krzyżowej do innych nitratów.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek i/lub skrócenie odstępu między dawkami może prowadzić do zmniejszenia się lub nawet utraty działania leku.

Opisywano przypadki istotnego wzrostu stężenia reniny i aldosteronu w osoczu, związanego ze zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej oraz klirensu wody osmotycznie wolnej u chorych na marskość wątroby, szczególnie z wodobrzuszem.

Okres ważności.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

25 tabletek w słoiku, 1 słoik w kartonie.

Lub 40 tabletek w słoiku, 1 słoik w kartonie.

Lub 50 tabletek w słoiku, 1 słoik w kartonie.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROCHIM” (jednostka produkcyjna – wszystkie etapy procesu produkcyjnego)

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 93000, obwód ługański, miasto Rubieżne, ul. Lenina 33

O niepożądanych objawach podczas stosowania leku można powiadomić pod numerem telefonu +38 (050) 309-83-54 (dostępne całą dobę).