Iso-Mik® 10 mg

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ISO-MIK® 10 MG

Skład:

Substancja czynna: isosorbide dinitrat;

1 tabletka zawiera isosorbide dinitrat 10 mg;

Substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej; stearynian wapnia; cukier; laktoza jednowodna.

Postać leku.

Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne.

Tabletki o barwie białej lub białej z kremowym odcieniem, o powierzchni płaskiej, z rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki oddziałujące na układ sercowo-naczyniowy. Leki kardiologiczne. Leki rozszerzające naczynia stosowane w kardiologii. Nitraty organiczne. Isosorbide dinitrat. Kod ATC C01D A08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Izosorbidu dinitrat – jeden z głównych leków przeciwwąskośnicowych z grupy nitratów organicznych, działający jako obwodowy wazodilatator, wpływający głównie na naczynia żylnicze.

Podobnie jak wszystkie nitraty organiczne, izosorbidu dinitrat działa jako donator tlenku azotu (NO). NO prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń (głównie żylnych i tętnic systemowych) poprzez stymulację guanyloocyklazy i dalsze zwiększenie stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) wewnątrzkomórkowego. W efekcie stymulowana jest białkowa kinaza zależna od cGMP i zmienia się fosforylacja różnych białek w komórkach mięśni gładkich. Powoduje to defosforylację lekkich łańcuchów miozyny i obniżenie kurczliwości.

Działanie izosorbidu dinitratu związane jest ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, wynikającego ze zmniejszenia obciążenia wstępne (rozszerzenie naczyń żylnych obwodowych i zmniejszenie dopływu krwi do przedsionka prawego) oraz obciążenia skutecznego (zmniejszenie ogólnego oporu obwodowego naczyń), a także bezpośredniego działania rozszerzającego naczynia wieńcowe. Izosorbidu dinitrat sprzyja przerygorowaniu przepływu krwi wieńcowej do obszarów z obniżonym ukrwieniem. Zwiększa tolerancję na obciążenia fizyczne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i dławicą piersiową.

Zastosowanie izosorbidu dinitratu poprawia perfuzję wieńcową bez rozwoju „zjawiska okradania”. Wykazuje działanie przeciwciśnieniowe. W ciężkich postaciach niewydolności serca, dzięki zmniejszeniu napięcia obwodowych naczyń żylnych, lek zmniejsza obciążenie serca, ciśnienie w naczyniach małego obwodu krążenia oraz duszność.

Farmakokinetyka.

Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 22% (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę). Początek działania występuje po 15–40 minutach, maksymalny efekt rozwija się po 1,5–2 godzinach, całkowity czas działania – 4–6 godzin i dłużej. Metabolizowany jest w wątrobie. Okres półtrwania – 4 godziny, może się wydłużać przy stosowaniu długoterminowym. Wydalany jest z moczem niemal całkowicie w postaci metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Profilaktyka i leczenie napadów стенокардии, w tym postinfarktowej.
• Leczenie przewlekłej niewydolności serca – w połączeniu z glikozydami naparstnicy i środkami moczopędnymi.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na izosorbidy dinityrat, inne nitraty lub którykolwiek składnik leku;
• podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym przy urazach głowy, udarze mózgu krwotocznym) – ponieważ rozszerzanie żył może prowadzić do dalszego wzrostu ciśnienia;
• wyraźna hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg), krwawienia, hipowolemia (izosorbidy dinityrat, zmniejszając przypływ żylny, może sprowokować omdlenie);
• ostra niewydolność krążenia (szok, kolaps naczyniowy);
• szok kardiogenny (jeśli nie są podejmowane odpowiednie działania wspierające wystarczający poziom ciśnienia końcowo-diastolowego);
• стенокардия wywołana kardiomiopatią przerostową z obstrukcją;
• tamponada serca, zwężenie aorty, zwężenie zastawki mitralnej, zapalenie osierdzia stężające;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• pierwotne choroby płuc (z powodu ryzyka wystąpienia hipoksemii, która może być spowodowana przepływem krwi do stref hiperwentylacji), toksyczny obrzęk płuc, serce płucne;
• ciężka anemia;
• pierwotne zamknięte kątowe drżenie tęczówki;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy;
• stosowanie łączone z inhibitorem fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalfil, wardenafil).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające ciśnienie (np. β-blokery, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, blokery wapnia, leki rozszerzające naczynia), fenotiazyny, inne nitraty/nitryty, chinidyna, prokainamid, cykliczne leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy, środki przeciwbólowe narkotyczne – wzmacnianie hipotensyjnego działania izosorbidy dinityratu, możliwe wystąpienie kolapsu ortostatycznego.

Disopyramid – możliwe zmniejszenie skuteczności izosorbidy dinityratu.

Dihydroergotamina – stężenie dihydroergotaminy we krwi może wzrosnąć, co prowadzi do nasilenia jej działania hipertensyjnego.

Noradrenalina, acetylocholina, histamina – osłabienie ich działania przy stosowaniu z nitratami, ponieważ izosorbidy dinityrat może być ich fizjologicznym antagonistą.

Heparyna – możliwe zmniejszenie jej działania przeciwkrzepliwego.

Hydralazyna – poprawia wyrzut serca w niewydolności serca przy stosowaniu łączonym z izosorbidy dinityratem.

Środki miotyczne – izosorbidy dinityrat zmniejsza ich skuteczność.

Atropina oraz inne leki o działaniu blokującym receptory M-cholinowe (np. etacyzyna, etmozyna) – możliwe zmniejszenie działania rozszerzającego naczynia izosorbidy dinityratu oraz wzrost ciśnienia wewnątrzgałowego.

Dawcy grup tiolowych (kaptofril, acetylocysteina, unithiol) przywracają zmniejszoną wrażliwość na lek.

Inhibitory fosfodiesterazy (syldenafil, tadalfil, wardenafil) – stosowanie izosorbidy dinityratu jest przeciwwskazane podczas leczenia dysfunkcji erektilnej tymi lekami, ponieważ istnieje potencjalne niebezpieczeństwo niekontrolowanej hipotensji tętniczej i zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. W razie potrzeby inhibitory fosfodiesterazy należy przyjmować nie wcześniej niż po upływie 72 godzin od przyjęcia nitratów.

Alkohol – możliwe ciężkie reakcje typu disulfiram-alkohol, w tym ciężka hipotensja, kolaps.

Środki sympatomietyczne (adrenalina, efedryna, noradrenalina, naftyzyna, mezaton, izadrin) – możliwe zmniejszenie działania przeciwanginalnego nitratów.

Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) – kofaktor syntetazy tlenku azotu. Z ostrożnością należy stosować leki zawierające sapropterynę razem z dowolnymi lekami, które wywierają działanie rozszerzające naczynia poprzez metabolizm tlenku azotu lub zawierają w swoim składzie donory tlenku azotu, w tym nitroglicerynę (GTN), izosorbidy dinityrat (ISDN), izosorbidy mononitrat.

Szczególne środki ostrożności.

Leku nie stosuje się w celu wyeliminowania napadów dławicy piersiowej. Aby zapobiec zmniejszeniu się lub utracie efektu, należy unikać długotrwałego przyjmowania dużych dawek. W przypadku wystąpienia tolerancji „nitratowej” zaleca się odstawienie Iso-Mik® 10 mg na 24–48 godzin lub po 3–6 tygodniach regularnego stosowania zrobić przerwę na 3–5 dni, zastępując w tym czasie Iso-Mik® 10 mg innymi lekami przeciwko dławicy piersiowej. Pacjentów należy poinformować, że działanie przeciwko dławicy piersiowej izosorbidy dinitratu ściśle zależy od schematu dawkowania, dlatego należy dokładnie przestrzegać zaleconego harmonogramu dawkowania.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom skłonnym do reakcji ortostatycznych, z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, w przypadku niedożywienia, a także osobom starszym z uwagi na zmiany związane z wiekiem w funkcji wątroby, nerek i serca, choroby współistniejące oraz stosowanie innych leków.

Podczas leczenia, szczególnie przy stopniowym zwiększaniu dawki, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca.

Iso-Mik® 10 mg należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki.

Aby zapobiec hipotensji tętniczej i bólowi głowy „nitratowemu”, leczenie należy rozpoczynać od minimalnej dawki. Możliwe jest stosowanie kwasu acetylosalicylowego i/lub paracetamolu w celu zmniejszenia bólu głowy wywołanego izosorbidy dinitratem, bez negatywnego wpływu na działanie przeciwko dławicy piersiowej izosorbidy dinitratu.

Leczenie lekiem może powodować rozwój reakcji ortostatycznych, które częściej występują przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych leków rozszerzających naczynia. Podczas leczenia Iso-Mik® 10 mg należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy możliwe jest wystąpienie ostrego hemolizy (fawizmu) po zastosowaniu izosorbidy dinitratu.

Stosowanie izosorbidy dinitratu może wpływać na wyniki kolorymetrycznego oznaczania cholesterolu.

Pacjentów leczonych поддерживающą terapią lekiem należy poinformować, że nie wolno im przyjmować leków zawierających inhibitory fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) z powodu ryzyka wystąpienia niekontrolowanej hipotensji.

U pacjentów z pierwotnie zamkniętym kątem tętnicy ocznej możliwe jest zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Lek zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi stanami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania izosorbidy dinitratu w okresie ciąży są niewystarczające. W I trymestrze ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane. W II–III trymestrze ciąży lek należy stosować wyłącznie z uwzględnieniem stosunku oczekiwana korzyść dla matki / potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja na lek, należy wstrzymać się od kierowania pojazdami lub pracy z innymi maszynami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia podczas leczenia obniżenia zdolności do koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, zawrotów głowy, zaburzeń wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość terapii lekarz ustala indywidualnie. Preparat zaleca się przyjmować na czczo, jednakże w celu zmniejszenia nasilenia „nitratowego” bólu głowy możliwy jest przyjmowanie preparatu podczas posiłku.

Dorosłym stosować doustnie, po 10–20 mg 3–4 razy na dobę, 30 minut przed posiłkiem, nie żuwając, zapijając dostateczną ilością płynu. W przypadku niewystarczającej skuteczności leczenia możliwe jest stopniowe zwiększanie dawki aż do maksymalnej – 120 mg na dobę.

U pacjentów z niewydolnością serca z zastojem duże znaczenie ma monitorowanie hemodynamiki w celu ustalenia indywidualnego dawkowania.

Odstęp między dawkami preparatu powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Pacjenci w wieku podeszłym: dawkę można zmniejszyć, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby.

Dzieci.

Brak doświadczeń z zastosowania u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: obniżenie ciśnienia tętniczego, bladość, nasilone pocenie się, słabe napełnienie tętna, zawroty głowy, ból głowy, hipotensja ortostatyczna, osłabienie, tachykardia odruchowa, hipertermia, nudności, wymioty, biegunka. Ponieważ podczas biotransformacji izosorbидu dinitratu wydzielają się jony nitrytowe, nie można wykluczyć możliwości rozwoju methemoglobinemii z towarzyszącym sinicą, a następnie tachypneą, uczuciem lęku, utratą przytomności, zatrzymaniem serca.

Przy nadmiernych dawkach możliwe jest podwyższenie ciśnienia śródczaszkowego z pojawieniem się objawów mózgowych, w tym napadów drgawkowych.

Leczenie: w przypadku hipotensji tętniczej pacjent powinien zostać ułożony w pozycji poziomej z uniesionymi kończynami dolnymi. Jeżeli ciśnienie tętnicze nie normalizuje się, należy skorygować objętość krwi krążącej; w ciężkich przypadkach wskazane jest podawanie dopaminy i sympatykomimetyków. Stosowanie adrenaliny (epinefryny) jest przeciwwskazane. W przypadku methemoglobinemii, w zależności od ciężkości stanu, można stosować antydoty: witaminę C (1 g doustnie), błękit metylenowy (do 50 ml 1 % roztworu dożylne), błękit toluidynowy (początkowo 2–4 mg/kg masy ciała dożylne, następnie – w zależności od ciężkości stanu). Stosuje się również terapię tlenową, hemodializę oraz terapię przetokową.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne w postaci gorączki, wysypki na skórze, pokrzywki, świądu, chwilowego zaczerwienienia twarzy i tułowia; odłuszczeniowe zapalenie skóry/syndrom Stevensa-Johnsona, obrzęk Quincke’a; rozszerzenie naczyń skóry z zaczerwienieniem, uczuciem gorąca, potliwością, napływami gorąca.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, uczucie lekkiego pieczenia języka, suchość w ustach, zgaga.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy („ból głowy nitratowy” na początku leczenia, który zazwyczaj stopniowo się zmniejsza/zanika podczas dalszego stosowania leku, ale może być silny i trwały), osłabienie ogólne, senność, nieostrość widzenia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, hipotensja tętnicza; rzadko – niedokrwienie mózgu i kolaps; hipotensja ortostatyczna z odruchową tachykardią, kołatanie serca i objawami niedokrwienia mózgu (w tym senność, zawroty głowy, osłabienie, nieostrość widzenia) – w większości przypadków na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki; obrzęki obwodowe – zazwyczaj u pacjentów z niewydolnością lewej komory; nasilenie/wzrost częstości napadów dławicy serca związane ze spadkiem ciśnienia tętniczego, bladość skóry; kolaps związany z bradykardią, zaburzeniami rytmu serca i stanem synkopalnym. Hipowentylacja alwetolarna z późniejszą hipoksjemią i ryzykiem rozwoju hipoksji/infarktu mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą wieńcową.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: działania niepożądane hematologiczne, w tym methehemoglobinemia, przypadki anemii hemolitycznej wywołanej izosorbdu dinitratem u pacjentów z współistniejącą niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Ze strony narządów wzroku: nieostrość widzenia, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenie pola widzenia.

Inne: opisano przypadki rozwoju tolerancji na izosorbidu dinitrat, a także tolerancji krzyżowej na inne nitraty. Krwawienie do przysadki u pacjentów z niezdiagnozowanym guzem przysadki. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek i/lub skrócenie przedziału między dawkami może prowadzić do zmniejszenia się lub nawet utraty działania leku. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Opisywano przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenia pola widzenia, znacznego wzrostu stężenia reniny i aldosteronu we krwi, związanego ze spadkiem szybkości filtracji kłębuszkowej oraz klirensu wody osmotycznie wolnej u chorych na marskość wątroby, szczególnie z wodobrzuszem.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 tabletek w słoiku w pudełku z tektury.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROCHIM” (odpowiedzialny za wydanie serii, bez kontroli/testowania serii).

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01013, miasto Kijów, ul. Budyndustrii 5.

O niepożądanych zjawiskach związanych ze stosowaniem leku prosimy informować pod numerem telefonu +38(050) 309-83-54 (całodobowo).

INSTRUKCJA

do użytku medycznego leku

Iso-Mik® 10 mg

(ISO-MIK 10 MG)

Skład:

substancja czynna: isosorbide dinitrat;

1 tabletka zawiera isosorbide dinitrat 10 mg;

substancje pomocnicze: skrobię ziemniaczaną; stearynian wapnia; cukier; laktozę, monohydrat.

Postać farmaceutyczna.

Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne.

Tabletki białe lub białe z kremowym odcieniem, o płaskiej powierzchni, z rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Leki kardiologiczne. Leki rozszerzające naczynia stosowane w kardiologii. Nitraty organiczne. Isosorbide dinitrat. Kod ATC C01D A08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Izosorbdu dinitrat – jeden z podstawowych leków przeciwwąskośniczych z grupy nitratów organicznych, działający jako obwodowy naczyniodilatator, wpływający głównie na naczynia żylna.

Podobnie jak wszystkie nitraty organiczne, izosorbdu dinitrat działa jako donator tlenku azotu (NO). NO prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń (głównie żył i tętnic systemowych) poprzez stymulację guanyloциклazy i dalszy wzrost stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) wewnątrzkomórkowego. W efekcie stymulowana jest białkowa kinaza zależna od cGMP i zmienia się fosforylacja różnych białek w komórkach mięśni gładkich. Powoduje to defosforylację lekkich łańcuchów miozyny i zmniejszenie kurczliwości.

Działanie izosorbdu dinitratu związane jest ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego (rozширzenie naczyń żylnych obwodowych i zmniejszenie dopływu krwi do przedsionka prawego) oraz obciążenia następczego (zmniejszenie ogólnego oporu obwodowego), a także bezpośrednie działanie rozkurczowe na tętnice wieńcowe. Izosorbdu dinitrat sprzyja przerybicycji przepływu wieńcowego do obszarów z obniżonym ukrwieniem. Zwiększa tolerancję na obciążenia fizyczne u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową.

Stosowanie izosorbdu dinitratu poprawia perfuzję wieńcową bez rozwoju „zjawiska okradania”. Wykazuje działanie przeciwciśnieniowe. W ciężkich postaciach niewydolności serca, dzięki obniżeniu napięcia obwodowych naczyń żylnych, lek zmniejsza obciążenie serca, ciśnienie w naczyniach małego obiegu krwi oraz duszność.

Farmakokinetyka.

Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 22% (efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę). Początek działania występuje po 15–40 minutach, maksymalny efekt rozwija się po 1,5–2 godzinach, całkowity czas działania – 4–6 godzin i dłużej. Metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania – 4 godziny, może się wydłużać przy stosowaniu długoterminowym. Wydalany z moczem niemal całkowicie w postaci metabolitów.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Profilaktyka i leczenie napadów dławicy piersiowej, w tym postzawałowej.
• Leczenie przewlekłej niewydolności serca – w połączeniu z glikozydami naparstnicy i diuretykami.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na izosorbidy dinitrat, inne nitraty lub którykolwiek składnik leku;
• podwyższone ciśnienie śródczaszkowe (w tym przy urazach głowy, udarze mózgu krwotocznym) – ponieważ rozszerzanie żył może prowadzić do dalszego wzrostu ciśnienia;
• wyrażona hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg), krwawienia, hipowolemia (izosorbidy dinitrat, zmniejszając przypływ żylny, może wywołać omdlenie);
• ostra niewydolność krążenia (wstrząs, kolaps naczyniowy);
• wstrząs kardiogenny (jeśli nie wspiera się odpowiednich środków ciśnienia końcowo-diastolowego);
• dławica piersiowa spowodowana przerostową obturacyjną kardiomiopatią;
• tamponada serca, zwężenie aorty, zwężenie zastawki mitralnej, zapalenie osierdzia typu constrictivum;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• pierwotne choroby płuc (z powodu ryzyka wystąpienia hipoksemii, która może być spowodowana przekierowaniem przepływu krwi do obszarów hipewentylacji), toksyczny obrzęk płuc, serce płucne;
• ciężka anemia;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (np. syldenafilem, tadalafilą, wardenafilą).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające ciśnienie (np. β-blokery, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, blokery kanałów wapniowych, leki rozszerzające naczynia), fenotiazyny, inne nitraty/nitryty, chinidyna, prokaina amid, cykliczne leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy, leki przeciwbólowe nasenne – nasilenie hipotensyjnego działania izosorbidy dinitratu, możliwy rozwój kolapsu ortostatycznego.

Disopyramid – możliwe zmniejszenie skuteczności izosorbidy dinitratu.

Dihydroergotamina – stężenie dihydroergotaminy we krwi może wzrosnąć, co prowadzi do nasilenia jej działania hipertensyjnego.

Noradrenalina, acetylocholina, histamina – osłabienie ich działania przy stosowaniu z nitratami, ponieważ izosorbidy dinitrat może być ich fizjologicznym antagonistą.

Heparyna – możliwe zmniejszenie jej działania przeciwzakrzepowego.

Hydralazyna – poprawia wyrzut serca w niewydolności serca przy jednoczesnym stosowaniu z izosorbidy dinitratem.

Leki mioptyczne – izosorbidy dinitrat zmniejsza ich skuteczność.

Atropina i inne leki o działaniu M-cholinoblokującym (np. etacizyna, etmozyna) – możliwe zmniejszenie działania rozszerzającego naczynia izosorbidy dinitratu oraz wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Donory grup tiolowych (kaptopril, acetylocysteina, unithiol) przywracają zmniejszoną wrażliwość na lek.

Inhibitory fosfodiesterazy (syldenafilem, tadalafilą, wardenafilą) – stosowanie leków na zaburzenia erekcji podczas terapii izosorbidy dinitratem jest przeciwwskazane, ponieważ istnieje potencjalne niebezpieczeństwo niekontrolowanej hipotensji tętniczej i zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. W razie potrzeby inhibitory fosfodiesterazy należy przyjmować nie wcześniej niż po upływie 72 godzin od przyjęcia nitratów.

Alkohol – możliwe ciężkie reakcje typu disulfiram-alkohol, w tym ciężka hipotensja, kolaps.

Środki sympatomietyczne (adrenalina, efedryna, noradrenalina, naftyzyna, mezaton, izadrin) – możliwe zmniejszenie działania przeciwkołatkowego nitratów.

Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) – kofaktor syntetazy tlenku azotu. Leków zawierających sapropterynę należy stosować z ostrożnością razem z dowolnymi lekami wywołującymi działanie wazodylatacyjne poprzez metabolizm tlenku azotu lub zawierającymi donory tlenku azotu, w tym nitroglicerynę (GTN), izosorbidy dinitrat (ISDN), izosorbidy mononitrat.

Szczególne wskazania.

Nie stosuje się leku do przezwyciężania napadów dławicy piersiowej. Aby zapobiec zmniejszeniu się lub utracie efektu, należy unikać długotrwałego przyjmowania dużych dawek. W przypadku tolerancji „nitratowej” zaleca się odstawienie Iso-Mik® 10 mg na 24–48 godzin lub po 3–6 tygodniach regularnego przyjmowania zrobić przerwę na 3–5 dni, tymczasowo zastępując Iso-Mik® 10 mg innymi lekami przeciwdławicowymi. Pacjentów należy uprzedzić, że działanie przeciwdławicowe dinitratu izosorbidu ściśle zależy od schematu dawkowania, dlatego należy dokładnie przestrzegać zaleconego harmonogramu dawkowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do reakcji ortostatycznych, u chorych z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywieniem oraz u pacjentów w wieku starszym ze względu na zmiany związane z wiekiem w funkcji wątroby, nerek i serca, choroby współistniejące oraz przyjmowanie innych leków.

Podczas leczenia, szczególnie przy stopniowym zwiększaniu dawki, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego oraz częstości akcji serca.

Iso-Mik® 10 mg należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki.

W celu zapobiegania hipotensji tętniczej oraz bólowi głowy „nitratowemu” leczenie należy rozpocząć od minimalnej dawki. Możliwe jest stosowanie kwasu acetylosalicylowego i/lub acetaminofenu w celu zmniejszenia bólu głowy indukowanego przez dinitrat izosorbidu, bez negatywnego wpływu na działanie przeciwdławicowe dinitratu izosorbidu.

Leczenie lekiem może powodować rozwój reakcji ortostatycznych, które częściej występują przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub innych leków rozszerzających naczynia. Podczas leczenia Iso-Mik® 10 mg należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodwudehydrogenazy możliwe jest wystąpienie ostrego hemolizmu (fawizmu) przy stosowaniu dinitratu izosorbidu.

Przyjmowanie dinitratu izosorbidu może wpływać na wyniki kolorymetrycznego oznaczania cholesterolu.

Pacjentów leczonych поддерживающą terapią lekiem należy poinformować, że nie wolno im przyjmować leków zawierających inhibitory fosfodiesterazy (np. syldenafil, taladafil, wardenafil) z uwagi na ryzyko wystąpienia niekontrolowanej hipotensji.

U pacjentów z jaskrą zamkniętoplewną możliwe jest podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Lek zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi stanami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania dinitratu izosorbidu w czasie ciąży są niewystarczające. W I trymestrze ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane. W II–III trymestrze ciąży lek należy stosować tylko z uwzględnieniem stosunku oczekiwana korzyść dla matki / potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych urządzeń.

Dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja na lek, należy wstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi urządzeniami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia podczas leczenia obniżenia zdolności do koncentracji uwagi, spowolnienia reakcji psychomotorycznych, zawrotów głowy oraz zaburzeń wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość terapii ustala lekarz indywidualnie. Preparat zaleca się przyjmować na czczo, jednak w celu zmniejszenia nasilenia „bólu głowy nitrowego” możliwy jest przyjmowanie leku podczas jedzenia.

Dorośli powinni przyjmować wewnętrznie po 10–20 mg 3–4 razy na dobę, 30 minut przed posiłkiem, nie żując, popijając wystarczającą ilością płynu. W przypadku niewystarczającej skuteczności leczenia możliwe jest stopniowe zwiększanie dawki do maksymalnej – 120 mg na dobę.

U pacjentów z niewydolnością serca z zastojem duże znaczenie dla ustalenia indywidualnego dawkowania ma monitorowanie hemodynamiki.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Pacjenci w wieku podeszłym: dawkę można obniżyć, szczególnie przy zaburzeniach funkcji nerek i/lub wątroby.

Dzieci.

Brak doświadczeń z zastosowaniem u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: obniżenie ciśnienia tętniczego, bladość, nasilone pocenie się, słabe napełnienie tętna, zawroty głowy, ból głowy, hipotensja ortostatyczna, osłabienie, tachykardia odruchowa, hipertermia, nudności, wymioty, biegunka. Ponieważ podczas biotransformacji dinitratu izosorbidu uwalniają się jony nitrytowe, nie można wykluczyć możliwości rozwoju methemoglobinemii z cyjanozą, dalszym tachypne, uczuciem lęku, utratą przytomności, zatrzymaniem serca.

Przy nadmiernych dawkach możliwe jest podwyższenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego z pojawieniem się objawów mózgowych, w tym drgawek.

Leczenie: przy hipotensji tętniczej pacjent powinien zostać ułożony w pozycji poziomej z podniesionymi kończynami dolnymi. Jeżeli ciśnienie tętnicze nie normalizuje się, należy skorygować objętość krwi krążącej; w ciężkich przypadkach wskazane jest podawanie dopaminy i sympatykomimetyków. Stosowanie adrenaliny (epinefryny) jest przeciwwskazane. W przypadku methemoglobinemii, w zależności od ciężkości stanu, można stosować antydoty: witaminę C (1 g doustnie), błękit metylenowy (do 50 ml 1 % roztworu dożylne), błękit toluidynowy (początkowo 2–4 mg/kg masy ciała dożylne, następnie – w zależności od ciężkości stanu). Stosuje się również terapię tlenową, hemodializę, terapię przetokową.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne w postaci gorączki, wysypki na skórze, pokrzywki, swędzenia, przejściowej hiperemii twarzy i tułowia; rumień z uogólnionym złuszczaniem skóry / zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczyniowy Quinckego; rozszerzenie naczyń skóry z zaczerwienieniem, uczuciem gorąca, potliwością, napływami gorąca.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, uczucie lekkiego pieczenia języka, suchość w ustach, zgaga.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy („ból głowy nitratowy” na początku leczenia, który zazwyczaj stopniowo mija/znika przy dalszym stosowaniu leku, ale może być silny i trwały), osłabienie ogólne, nieostrość widzenia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, hipotensja tętnicza; rzadko – niedokrwienie mózgu i kolaps; hipotensja ortostatyczna z odruchową tachykardią, kołatanie serca oraz objawy niedokrwienia mózgu (w tym senność, zawroty głowy, osłabienie, nieostrość widzenia) – najczęściej na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki; obrzęki obwodowe – zazwyczaj u pacjentów z niewydolnością lewej komory; nasilenie się/wzrost częstości napadów dławicy piersiowej związane z obniżeniem ciśnienia tętniczego, bladość skóry; kolaps, związany z bradykardią, zaburzeniami rytmu serca i stanem synkopalnym. Hipowentylacja alveolarna z późniejszą hipoksjemią i ryzykiem rozwoju hipoksji/infarktu mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą wieńcową.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: działania niepożądane hematologiczne, w tym metemoglobinemia, przypadki anemii hemolitycznej wywołanej izosorbide dinitrate u pacjentów z współistniejącą niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Ze strony narządów wzroku: nieostrość widzenia, jaskra zamkniętocięciowa, przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenie pola widzenia.

Inne: opisano przypadki rozwoju tolerancji na izosorbide dinitrate, a także tolerancji krzyżowej na inne nitraty. Krwawienie do przysadki mózgowej u pacjentów z niezdiagnozowanym guzem przysadki. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek i/lub skrócenie odstępu między dawkami może prowadzić do zmniejszenia się lub nawet utraty działania leku. Jaskra zamkniętocięciowa. Opisano przypadki halucynacji wzrokowych, zwężenia pola widzenia, znacznego wzrostu stężenia reniny i aldosteronu we krwi, związanego ze zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej oraz klirensu wody osmotycznie wolnej u chorych na marskość wątroby, szczególnie z wodobrzuszem.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 tabletek w butelce, w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROCHIM” (jednostka produkcyjna (wszystkie etapy procesu produkcyjnego)).

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 93000, obwód ługański, miasto Rubieżne, ul. Lenina 33

O niepożądanych działaniach leku można zgłaszać pod numerem telefonu +38(050) 309-83-54 (całodobowo).