Ipradual

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Ipradual

Skład:

substancje czynne: bromek ipratropium, hydrobromek fenoterolu;

1 ml (20 kropli) roztworu do inhalacji zawiera: bromku ipratropium 261 µg, co odpowiada 250 µg bezwodnego bromku ipratropium; hydrobromku fenoterolu 500 µg;

substancje pomocnicze: chlorek benzalkonium, dinatryna EDTA, chlorek sodu, 1 M roztwór kwasu solnego, woda do wstrzykiwania.

Postać leku.
Roztwór do inhalacji.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych. Środki adrenergiczne w połączeniu ze środkami antycholinergicznymi. Kod ATC R03AL01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek Ipradual zawiera dwa aktywne składniki broncholityczne: bromek ipratropii o działaniu antycholinergicznym oraz bromek fenoterolu będący beta-adrenomimetykiem.

Bromek ipratropii jest czwartorzędową związką amonową o właściwościach antycholinergicznych (parasympatolitycznych). Hamuje on odruchy nerwu błędnego poprzez antagonizm wobec przekaźnika acetylocholiny, który zapewnia przekazywanie impulsu nerwu błędnego. Środki antycholinergiczne zapobiegają zwiększeniu się stężenia Ca++ wewnątrzkomórkowego, które powstaje w wyniku oddziaływania acetylocholiny na receptory muskarynowe mięśni gładkich. Uwalnianiu Ca++ sprzyja inny system przekaźników, składający się z IP3 (trójfosforanu inozytolu) oraz DAG (diacyloglicerolu).

Rozszerzenie oskrzeli po inhalacyjnym podaniu bromku ipratropii jest spowodowane głównie miejscowym, specyficznym działaniem leku, które nie ma charakteru systemowego.

Bromek fenoterolu jest bezpośrednim sympatykomimetykiem, który w zakresie terapeutycznym selektywnie stymuluje receptory beta2-adrenergiczne. W wyższych dawkach stymulowane są również receptory beta1-adrenergiczne. Wiązanie się z receptorami beta2-adrenergicznymi prowadzi za pośrednictwem aktywującego białka Gs do aktywacji adenylocyklazy. Wzrost stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) prowadzi do aktywacji kinazy białkowej A oraz fosforylacji odpowiednich białek w komórkach mięśni gładkich. Powoduje to fosforylację kinazy lekkiego łańcucha miozyny, blokadę hydrolizy fosfoinozytydy oraz otwarcie dużych kanałów potasowych zależnych od wapnia.

Bromek fenoterolu powoduje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych oraz chroni przed stymulacjami prowadzącymi do skurczu oskrzeli, takimi jak histamina, metacholina, zimne powietrze czy alergeny (reakcje natychmiastowe). Po jednorazowym podaniu fenoterol blokuje uwalnianie mediatorów powodujących skurcz oskrzeli i stan zapalny z komórek tucznych. Po podaniu fenoterolu w dawce 0,6 mg odnotowano poprawę klarowności muco-cyliarniczej.

W wyższych stężeniach fenoterolu we krwi, które częściej osiąga się po podaniu doustnym lub nawet dożylnej aplikacji, zaobserwowano obniżenie kurczliwości macicy. Ponadto przy stosowaniu wysokich dawek możliwe są efekty metaboliczne leku: lipoliza, glikogenoliza, hiperglikemia oraz hipokaliemia, która jest spowodowana zwiększeniem wychwytu K+, szczególnie w mięśniu szkieletowym. Wpływ beta-adrenergiczny fenoterolu na serce, w tym zwiększenie częstości rytmu serca i liczby uderzeń serca, jest związany z działaniem naczyniowym fenoterolu, stymulacją receptorów beta2-adrenergicznych serca, a przy dawkach supraterapeutycznych – stymulacją receptorów beta1-adrenergicznych. Podobnie jak przy innych środkach beta-adrenergicznych, obserwuje się wydłużenie interwału QTc. Dla fenoterolu w formie aerozolu dawkowanego te zjawiska są umiarkowane i pojawiają się przy dawkach wyższych niż zalecane. Jednak wpływ systemowy fenoterolu (roztwór do inhalacji) po zastosowaniu za pomocą nebulizera może być wyższy niż po stosowaniu zalecanych dawek aerozolu dawkowanego. Kliniczna istotność tego zjawiska nie została ustalona. Niepożądany efekt, który najczęściej występuje przy beta-mimetykach, to drżenie. W przeciwieństwie do wpływu na mięśnie gładkie oskrzeli, efekty systemowe beta-mimetyków na mięśnie szkieletowe prowadzą do rozwoju tolerancji.

Stosowanie jednocześnie dwóch aktywnych leków rozszerzających oskrzela prowadzi do ich rozszerzenia poprzez realizację dwóch różnych mechanizmów farmakologicznych. Dzięki temu dwie substancje czynne wywierają skumulowane działanie rozkurczowe na mięśnie oskrzeli, co umożliwia ich szerokie zastosowanie w chorobach układu oskrzelowo-płucnego związanych z zaburzeniem przepływu dróg oddechowych. Aby osiągnąć skuteczne działanie kombinowane, potrzebna jest bardzo niewielka ilość beta-mimetyku, co pozwala na indywidualne dobranie dawki oraz zmniejszenie liczby działań niepożądanych.

Farmakokinetyka.

Efekt terapeutyczny kombinacji bromku ipratropii i bromku fenoterolu przejawia się poprzez działanie lokalne na drogi oddechowe. Dlatego farmakokinetyka rozszerzania oskrzeli nie jest związana z farmakokinetyką substancji czynnych leku.

Po inhalacji około 10–39 % dawki leku osadza się w płucach, w zależności od formy leku, techniki inhalacji oraz urządzenia, reszta pozostaje w końcówce inhalatora, w jamie ustnej oraz w górnych odcinkach dróg oddechowych (gardle).

Nie ma dowodów, że farmakokinetyka kombinacji obu składników różni się od farmakokinetyki substancji pojedynczych.

Bromek fenoterolu. Część leku połknięta jest głównie metabolizowana do koniugatów siarczanowych. Biodostępność absolutna po podaniu doustnym jest niska (około 1,5 %).

Po podaniu dożylnej części wolnego fenoterolu i fenoterolu w formie koniugatu w moczach dobowych wynoszą odpowiednio 15 % i 27 % dawki. Po inhalacji przy użyciu dawkowanego aerozolu Ipradual około 1 % inhalowanej dawki wydzielane jest w formie wolnego fenoterolu w moczach dobowych. Na tej podstawie ustalono, że całkowita biodostępność systemowa inhalowanych dawek bromku fenoterolu wynosi 7 %.

Parametry kinetyczne charakteryzujące dystrybucję fenoterolu obliczono na podstawie stężenia fenoterolu we krwi po podaniu dożylnej. Po dożylnej aplikacji wskaźnik AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie we krwi – czas”) można opisać trójkomorowym modelem, w którym końcowy okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Zgodnie z tym trójkomorowym modelem przewidywany objętość rozkładu fenoterolu w stanie stacjonarnym (Vdss) wynosi około 189 l (≈ 2,7 l/kg).

Około 40 % leku wiąże się z białkami osocza. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały, że fenoterol i jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg. Całkowity klirens fenoterolu wynosi 1,8 l/min, a klirens nerkowy – 0,27 l/min.

Podczas badania bilansu wydalania całkowity klirens nerkowy (2 dni) radioaktywnego leku (w tym substancji macierzystej i wszystkich metabolitów) wynosił 65 % dawki po dożylnej aplikacji, a całkowity poziom radioaktywności w kale wynosił 14,8 % dawki. Po podaniu doustnym całkowity poziom radioaktywności w moczu wynosił około 39 % dawki, a całkowity poziom radioaktywności w kale – 40,2 % dawki w ciągu 48 godzin.

Bromek ipratropii. Skumulowane wydalanie z moczem (0–24 godziny) ipratropii (substancji macierzystej) wynosiło około 46 % dawki po dożylnej aplikacji, mniej niż 1 % po podaniu doustnym oraz około 3–13 % po inhalacyjnym zastosowaniu za pomocą dawkowanego inhalatora Ipradual. Biorąc pod uwagę te dane, można stwierdzić, że całkowita biodostępność systemowa po podaniu doustnym i inhalacyjnym bromku ipratropii wynosi odpowiednio około 2 % i 7–28 %. Dlatego część dawki bromku ipratropii połknięta nie ma istotnego wpływu na działanie systemowe.

Parametry kinetyczne charakteryzujące dystrybucję ipratropii obliczono na podstawie jego stężenia po dożylnej aplikacji. Obserwuje się szybkie dwufazowe obniżenie stężenia leku we krwi. Umiemny objętość rozkładu w stanie stacjonarnym (Vdss) wynosi około 176 l (≈ 2,4 l/kg). Lek w niewielkim stopniu (mniej niż 20 %) wiąże się z białkami osocza. Badania przedkliniczne na zwierzętach wskazują, że czwartorzędowy amin ipratropium nie przenika przez barierę krew-mózg.

Okres półtrwania końcowej fazy eliminacji wynosi około 1,6 godziny. Całkowity klirens ipratropii wynosi 2,3 l/min, a klirens nerkowy – 0,9 l/min. Po dożylnej aplikacji około 60 % dawki ulega metabolizmowi, prawdopodobnie głównie w wątrobie poprzez utlenienie.

W trakcie badania bilansu wydalania całkowity klirens nerkowy (6 dni) radioaktywnego leku (w tym substancji macierzystej i wszystkich metabolitów) wynosił 72,1 % dawki po dożylnej aplikacji, 9,3 % po podaniu doustnym oraz 3,2 % po inhalacyjnym zastosowaniu. Całkowity poziom radioaktywności w kale wynosił 6,3 % dawki po dożylnej aplikacji, 88,5 % po podaniu doustnym oraz 69,4 % po inhalacyjnym zastosowaniu. Główną drogą wydalania radioaktywnego leku po dożylnej aplikacji są nerki. Okres półtrwania przy eliminacji radioaktywnego leku (substancji macierzystej i wszystkich metabolitów) wynosi 3,6 godziny. Wiązanie głównych metabolitów z receptorami muskarynowymi w moczu jest nieznaczne, a metabolity należy uznać za nieaktywne.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie objawowe przewlekłych obturacyjnych zaburzeń przewodności dróg oddechowych: astma oskrzelowa alergiczna i niealergiczna (endogenna); astma wywołana wysiłkiem fizycznym; przewlekły obturacyjny zapalenie oskrzeli z emfizemą i bez emfizymy.

W przypadku długotrwałej terapii należy stosować towarzyszące leczenie przeciwzapalne.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na fenoterolu hydrobromek, substancje podobne do atropiny lub inne składniki leku; przerostowa obturacyjna kardiomiopatia, tachyarytmia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Długotrwałe jednoczesne stosowanie leku Ipradual z innymi lekami antycholinergicznymi nie było badane, dlatego nie jest zalecane.

Jednoczesne stosowanie poniższych leków/klas leków może wpływać na skuteczność leku Ipradual.

Wzmacnianie działania i/lub zwiększony ryzyko działań niepożądanych:

• inne leki beta-adrenergiczne (wszystkie drogi podania);
• inne leki antycholinergicze (wszystkie drogi podania);
• pochodne ksantyny (np. teofilina);
• leki przeciwzapalne (glikokortykosteroidy);
• inhibitory monoaminooksydazy;
• trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe;
• halogenowane węglowodory anestetyczne (np. halotan, trichloroetylen i enfluran); szczególnie mogą one nasilać wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

Osłabienie działania:

• jednoczesne stosowanie leków beta-blokujących.

Inne możliwe interakcje

Hipokaliemia związana ze stosowaniem beta-adrenomimetyków może być nasilona przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych ksantyny, glikokortykosteroidów i diuretyków. Należy zwrócić szczególną uwagę na to przy leczeniu pacjentów z ciężkimi zaburzeniami przewodności dróg oddechowych.

Hipokaliemia może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii u pacjentów stosujących doustną cyfrę. Ponadto hipoksja może nasilać negatywny wpływ hipokaliemii na rytm serca. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie stężenia potasu we krwi.

Ryzyko ostrego napadu jaskry (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) zwiększa się zarówno przy dostaniu się rozpylonego ipratropium do oczu, jak i przy stosowaniu go w połączeniu z agonistami β2.

Stosowanie leku Ipradual może również osłabić działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Jednakże oczekuje się tego jedynie przy wysokich dawkach, które zazwyczaj stosuje się do podania ogólnoustrojowego (w formie tabletek lub wstrzyknięć/infuzji).

Jeśli planowane jest stosowanie anestetyków do inhalacji, należy przerwać stosowanie fenoterolu co najmniej 6 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku nagłego, szybko postępującego duszności należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Podobnie jak inne leki stosowane w inhalacji, lek Ipradual może powodować paradoksalny skurcz oskrzeli, który może zagrażać życiu. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie leku Ipradual i zastąpić go inną terapią.

Lek Ipradual należy stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści, szczególnie w dawkach przekraczających zalecane, w przypadku następujących stanów:

• niedostatecznie kontrolowana cukrzyca;
• niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego;
• zapalenie mięśnia sercowego;
• ciężkie choroby organiczne serca lub naczyń (szczególnie w przypadku występowania tachykardii);
• nadczynność tarczycy;
• fiochromocytoza;
• stosowanie glikozydów nasercowych;
• ciężka i nieleczona nadciśnienie tętnicze;
• aneurysma.

Podczas stosowania leków sympatymimetycznych, w tym leku Ipradual, mogą występować efekty kardiowersylne. Dane z okresu po wprowadzeniu na rynek oraz publikacje literaturowe wskazują na pojedyncze przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego związanego z agonistami beta. Pacjentów z ciężkimi chorobami serca (np. z chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca), stosujących lek Ipradual, należy uprzedzić, aby w przypadku odczuwania bólu w klatce piersiowej lub innych objawów wskazujących na zaburzenia działania serca, skontaktowali się z lekarzem. Należy zwrócić uwagę na ocenę takich objawów jak duszność czy ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą one mieć pochodzenie oddechowe lub sercowe.

Lek Ipradual, podobnie jak inne leki antycholinergiczne, należy stosować z ostrożnością:

• u pacjentów z predyspozycją do rozwoju kątowego zamknięcia jaskry;
• u pacjentów z istniejącym zwężeniem dróg moczowych (np. z łagodnym przerostem gruczołu krokowego lub obstrukcją pęcherza moczowego);
• u pacjentów z niewydolnością nerek;
• u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Istnieją doniesienia o pojedynczych przypadkach powikłań ze strony narządu wzroku (midriaza, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, kątowe zamknięcie jaskry, ból oka), które wystąpiły w wyniku przedostania się do oka aerozolu bromku ipratropium lub jego kombinacji z agonistami beta2.

Uwaga! Pacjentów należy dokładnie poinstruować o właściwym sposobie stosowania leku Ipradual, roztworu do inhalacji. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przedostania się leku do oczu.

Objawy ostrego napadu kątowego zamknięcia jaskry obejmują:

• ból oka lub dyskomfort;
• nieostre widzenie;
• uczucie pojawienia się aureoli;
• uczucie pojawienia się kolorowych plam przed oczami;
• zaczerwienienie oka w postaci hiperemii spojówek lub rogówki.

W przypadku wystąpienia powyższych objawów w dowolnym połączeniu należy rozpocząć leczenie kroplami do oczu powodującymi zwężenie źrenicy oraz niezwłocznie skontaktować się z lekarzem specjalistą.

Pacjenci z mukowiscydozą mogą być bardziej skłonni do rozwoju zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego podczas stosowania leku.

Stosowanie długoterminowe

• Pacjentom z astmą oskrzelową lek Ipradual należy stosować wyłącznie w razie potrzeby. U pacjentów z łagodną formą przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) leczenie „na żądanie” (leczenie objawowe) może być bardziej wskazane niż regularne stosowanie.
• Należy pamiętać o konieczności stosowania lub wzmocnienia terapii przeciwzapalnej w celu kontrolowania stanu zapalnego dróg oddechowych oraz zapobiegania pogorszeniu kontroli choroby u pacjentów z astmą oskrzelową lub z formami POChP zależnymi od sterydów.

Regularne stosowanie zwiększonych dawek leku zawierającego agonisty beta2, takiego jak lek Ipradual, w celu łagodzenia objawów obturacji oskrzeli może prowadzić do pogorszenia kontroli nad przebiegiem choroby.

W przypadku nasilającej się obturacji oskrzeli proste przedłużające się zwiększanie dawki agonistów beta2, w tym leku Ipradual, powyżej zalecanej dawki, nie tylko nie jest uzasadnione, ale także stanowi zagrożenie. W celu zapobiegania pogorszeniu się przebiegu choroby, które może zagrażać życiu, należy rozważyć konieczność przeanalizowania planu leczenia pacjenta oraz wdrożenia odpowiedniej terapii przeciwzapalnej za pomocą inhalacyjnych kortykosteroidów.

Zanotowano kilka przypadków zwiększonego ryzyka poważnych powikłań choroby podstawowej oraz przypadków śmiertelnych podczas długotrwałego leczenia astmy oskrzelowej nadmiernie wysokimi dawkami inhalacyjnych beta2-sympatymimetyków bez odpowiedniej terapii przeciwzapalnej. Związek przyczynowo-skutkowy nie został w pełni potwierdzony. Jednak odpowiednia terapia przeciwzapalna ma istotne znaczenie.

Inne sympatymimetyczne leki rozkurczowe oskrzeli należy stosować jednocześnie z lekiem Ipradual wyłącznie pod nadzorem lekarskim (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Stosowanie wysokich dawek agonistów beta2 może prowadzić do potencjalnie poważnej hipokaliemii (patrz sekcja „Przedawkowanie”). W przypadku niskiego początkowego poziomu potasu we krwi zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. Może występować wzrost stężenia glukozy we krwi. Dlatego u pacjentów z cukrzycą należy monitorować poziom glukozy.

W rzadkich przypadkach bezpośrednio po podaniu leku Ipradual mogą natychmiast pojawić się reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, skurcz oskrzeli, obrzęk gardła i jamy ustnej oraz reakcje alergiczne.

Lek zawiera konserwant benzalkonium chlorid oraz stabilizator – dinatrium edetyan dihydrazyn. Składniki te mogą powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z nadreaktywnymi drogami oddechowymi.

Stosowanie leku Ipradual może prowadzić do pozytywnych wyników testów antydopingowych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu fenoterolu i ipratropium na ciążę. Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności związanych ze stosowaniem leków w okresie ciąży. Należy wziąć pod uwagę działanie hamujące fenoterolu na kurczliwość macicy. Stosowanie beta2-sympatymimetyków na końcu ciąży lub w wysokich dawkach może negatywnie wpłynąć na noworodka (drżenie, tachykardia, zaburzenia stężenia glukozy we krwi, hipokaliemia).

Fenoterolu hydrobromek przenika do mleka matki. Brak danych dotyczących przenikania ipratropium do mleka matki. Mało prawdopodobne, aby ipratropium w istotnej ilości przedostało się do niemowlęcia, szczególnie przy stosowaniu drogą inhalacyjną. Lek Ipradual należy stosować z ostrożnością u kobiet karmiących piersią.

Brak danych dotyczących wpływu na płodność przy stosowaniu bromku ipratropium i fenoterolu hydrobromku zarówno w połączeniu, jak i oddzielnie. Badania przedkliniczne z pojedynczymi składnikami – bromkiem ipratropium i fenoterolem hydrobromkiem – wykazały brak niepożądanych skutków na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań. Pacjentów należy uprzedzić o możliwym wystąpieniu działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, drżenie, zaburzenia akomodacji, midriaza i nieostre widzenie, podczas stosowania leku Ipradual. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z działań niepożądanych pacjent powinien unikać potencjalnie niebezpiecznej działalności.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do inhalacji za pomocą nebulizera.

Leczenie należy rozpoczynać i prowadzić pod nadzorem lekarza, np. w warunkach szpitalnych.

Leczenie w domu po konsultacji z doświadczonym lekarzem może być zalecane pacjentom, u których stosowanie leków szybko działających w niskich dawkach, takich jak lek Ipradual, aerosol dawkowany, okazało się niewystarczające do złagodzenia stanu. Leczenie w domu może być również zalecane pacjentom, którzy wymagają stosowania nebulizera z innych przyczyn (np. z powodu trudności z użyciem aerozoli) lub z powodu potrzeby otrzymania wyższych dawek u pacjentów, którzy są poinformowani o zasadach korzystania z nebulizera. Terapię należy zawsze rozpoczynać od najniższej zalecanej dawki.

Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od nasilenia ostrego epizodu.

Stosowanie leku należy przerwać, gdy zostanie osiągnięte złagodzenie objawów.

Roztwór do inhalacji przeznaczony jest wyłącznie do inhalacji za pomocą odpowiedniego nebulizera i nie może być przyjmowany doustnie.

Do stosowania zalecaną dawkę należy rozcieńczyć roztworem fizjologicznym (0,9 %) do końcowej objętości 3–4 ml. Rozcieńczony, gotowy do stosowania roztwór należy wdychać, aż do osiągnięcia wystarczającego złagodzenia objawów.

Rozcieńczony, gotowy do stosowania roztwór powinien być przygotowywany na świeżo za każdym razem przed użyciem. Gotowy do stosowania roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu; wszelkie pozostałości rozcieńczonego roztworu należy zniszczyć. Pacjenci powinni przestrzegać instrukcji producenta nebulizera.

Zaleca się wdychanie za pomocą ustnika rozpylonego roztworu przeznaczonego do stosowania za pomocą nebulizera. W przypadku braku ustnika należy korzystać z maski dobrze przylegającej do twarzy. Pacjenci skłonni do rozwoju jaskry powinni szczególnie starannie dbać o ochronę oczu.

Roztwór do inhalacji Ipradual można stosować za pomocą różnych modeli nebulizatorów. Całkowita dawka oraz dawka docierająca do płuc zależy od używanego nebulizera i może być wyższa niż przy stosowaniu aerozolu Ipradual, w zależności od skuteczności urządzenia.

Zalecane dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat

Nagłe leczenie nagłych napadów bronchospazmu.

W zależności od nasilenia ostrego napadu stosuje się 1,0–2,5 ml leku Ipradual po rozcieńczeniu roztworem fizjologicznym do objętości 3–4 ml.

W wyjątkowo ciężkich przypadkach można stosować do 4 ml leku Ipradual po rozcieńczeniu roztworem fizjologicznym do objętości 3–4 ml.

W celu zapobiegania astmie wywołanej wysiłkiem fizycznym lub przewidywanym kontaktem alergicznym stosuje się 0,1–0,2 ml leku Ipradual rozcieńczonego 2–3 ml roztworu fizjologicznego, jeśli to możliwe, 10–15 minut przed incydentem.

Dzieci w wieku 6–12 lat

Nagłe leczenie ostrych napadów astmy.

W zależności od nasilenia ostrego napadu i wieku pacjenta stosuje się 0,5–2,0 ml leku Ipradual po rozcieńczeniu roztworem fizjologicznym do objętości 3–4 ml.

W celu zapobiegania astmie wywołanej wysiłkiem fizycznym lub przewidywanym kontaktem alergicznym stosuje się 0,1–0,2 ml leku Ipradual rozcieńczonego 2–3 ml roztworu fizjologicznego, jeśli to możliwe, 10–15 minut przed incydentem.

Dzieci w wieku do 6 lat (o masie ciała poniżej 22 kg)

Ze względu na ograniczone informacje dotyczące stosowania leku w tej grupie wiekowej, zaleca się stosowanie leku w poniższej dawce wyłącznie pod nadzorem medycznym:

0,1 ml na 1 kg masy ciała (maksymalnie do 0,5 ml) na jedną dawkę po rozcieńczeniu roztworem fizjologicznym do objętości 3–4 ml.

Roztworu do inhalacji Ipradual nie wolno rozcieńczać wodą destylowaną.

Lek Ipradual można stosować współbieżnie w inhalacjach z lekiem Lazolvan, roztwór do inhalacji, oraz doustnie.

Dzieci.

Lek Ipradual stosuje się w praktyce pediatrycznej. Dzieciom w wieku do 6 lat lek przepisuje się wyłącznie pod nadzorem medycznym.

Przedawkowanie.

Objawy

W zależności od czasu trwania przedawkowania mogą wystąpić następujące działania niepożądane typowe dla leków beta-2-adrenergicznych: zawroty głowy, lekkie zawroty głowy, ból głowy, tachykardia, przyspieszone bicie serca, arytmia, hipotensja tętnicza lub nawet wstrząs, nadciśnienie tętnicze, niepokój, ból w klatce piersiowej, pobudzenie, możliwe nadżegary oraz silne drżenie palców, a także całego ciała. Może rozwinąć się hiperglikemia.

Możliwe dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty, szczególnie przy przedawkowaniu po doustnym przyjęciu.

Przy stosowaniu fenoterolu w dawkach przekraczających zalecane wskazania dla leku Ipradual obserwowano kwasicę metaboliczną oraz hipokaliemię.

Objawy przedawkowania bromku ipratropium (uczucie suchości w ustach, zaburzenia akomodacji wzroku) są słabe ze względu na bardzo niską dostępność ogólnoustrojową wdychanego ipratropium.

Terapia

Stosowanie leku Ipradual należy przerwać. Należy wziąć pod uwagę równowagę kwasowo-zasadową oraz monitorowanie elektrolitów.

Podawanie środków uspokajających, środków uspokajających, w ciężkich przypadkach – intensywna terapia, w tym hospitalizacja. Jako specyficzne środki przeciwdziałające działaniu fenoterolu można stosować blokery receptorów beta-adrenergicznych (najlepiej selektywne beta1), jednak należy brać pod uwagę możliwe nasilenie obturacji oskrzeli pod wpływem beta-blokerów i starannie dobrać dawkę u pacjentów z astmą oskrzelową lub POChP ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego bronchospazmu, który może być śmiertelny.

Zaleca się kontrolę czynności serca, w szczególności elektrokardiografię.

Niepożądane działania.

Większość niżej wymienionych niepożądanych działań można wyjaśnić działaniem antycholinergicznym i beta-adrenergicznym leku Ipradual.

Niepożądane działania po leku stwierdzono na podstawie danych uzyskanych podczas badań klinicznych oraz nadzoru farmakologicznego w okresie stosowania leku po jego rejestracji.

Częstość występowania zdarzeń zgodnie z klasyfikacją MedDRA:

bardzo często (≥ 1/10);

często (≥ 1/100, < 1/10);

rzadko (≥ 1/1 000, < 1/100);

pojedyncze (≥ 1/10 000, < 1/1 000);

rzadkie (<1/10 000);

częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

pojedyncze – reakcje anafilaktyczne*, nadwrażliwość*;

częstość nieznana – purpura.

Zaburzenia gospodarki materii, metabolizmu:

pojedyncze – hipokaliemia;

rzadkie – podwyższenie stężenia glukozy we krwi.

Ze strony psychiki:

rzadko – pobudzenie;

pojedyncze – niepokój, zaburzenia psychiczne.

Zaburzenia psychiczne objawiają się podwyższonym pobudzeniem, zachowaniem hiperaktywnym, zaburzeniami snu oraz halucynacjami. Obserwowano to głównie u dzieci w wieku do 12 lat.

Ze strony układu nerwowego:

rzadko – ból głowy, drżenie, zawroty głowy;

częstość nieznana – hiperaktywność.

Ze strony narządów wzroku:

pojedyncze – jaskra*, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe*, zaburzenia akomodacji*, midryza*, nieostre widzenie*, ból oczu*, obrzęk rogówki*, zaczerwienienie spojówek*, pojawienie się aureoli przed oczami*.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

rzadko – tachykardia, przyspieszone bicie serca;

pojedyncze – arytmia, migotanie przedsionków, tachykardia nadkomorowa*, niedokrwienie mięśnia sercowego*;

częstość nieznana – ból dławicowy, ekstrasystolia komorowa.

Ze strony układu oddechowego:

często – kaszel;

rzadko – zapalenie gardła, dysfonia;

pojedyncze – skurcz oskrzeli, podrażnienie gardła, obrzęk gardła, skurcz krtani*, paradoksalny skurcz oskrzeli (spowodowany inhalacją)*, suchość w gardle*;

częstość nieznana – podrażnienie miejscowe.

Ze strony układu pokarmowego:

rzadko – nudności, wymioty, suchość w ustach;

pojedyncze – zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego**, biegunka, zaparcia*, obrzęk błony śluzowej jamy ustnej*, zgaga.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

pojedyncze – pokrzywka, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy*, plamica, nadpotliwość*.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

pojedyncze – osłabienie mięśni, skurcz mięśni, mialgia.

Ze strony układu moczowego:

pojedyncze – zatrzymanie moczu.

Wyniki badań:

rzadko – podwyższenie ciśnienia tętniczego skurczowego;

pojedyncze – obniżenie ciśnienia tętniczego rozkurczowego, trombocytopenia.

* Niepożądane działania, których nie zaobserwowano podczas żadnych badań klinicznych leku Ipradual. Częstość wskazano jako górna granica 95% przedziału ufności, obliczona od ogólnej liczby pacjentów, którzy otrzymali leczenie zgodnie z Instrukcją UE dotyczącą sporządzania Skrótu Charakterystyki Produktu Leczniczego (3/4968 = 0,00060, co oznacza „pojedyncze” przypadki).

** Pacjenci z mukowiscydozą mogą być szczególnie narażeni na rozwój zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego podczas stosowania leków inhalacyjnych o działaniu antycholinergicznym (zawartych w leku Ipradual).

Tak jak inne leki stosowane w formie inhalacji, Ipradual może powodować objawy miejscowego podrażnienia. Najczęściej obserwowanymi niepożądanymi działaniami podczas badań klinicznych były kaszel, uczucie suchości w ustach, ból głowy, drżenie, zapalenie gardła, nudności, zawroty głowy, dysfonia, tachykardia, przyspieszone bicie serca, wymioty, podwyższenie ciśnienia tętniczego skurczowego oraz pobudzenie.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 20 ml w fiolce z kroplówką; po 1 fiolce w pudełku kartonowym.

Kategoria dostępności.

Na receptę.

Producent.

TOV „Multispray”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61052, miasto Charków, ul. Wałerija Petrosowa 24, litera „A-2”.

Wnioskodawca.

TOV „VALARTIN PHARMA”.

Adres wnioskodawcy.

Ukraina, 08135, obwód kijowski, rejon kijewsko-siewastopolski, wieś Czajki, ul. Hruszewskiego 60.