Inflarax

Instrukcja lekarskiego stosowania leku Inflarax (INFLARAX)

Skład:

substancje czynne: amikacyna, nimesulid, benzalkonium, lidokaina;

1 g maści zawiera: siarczanu amikacyny w przeliczeniu na amikacynę – 5 mg, nimesulidu – 10 mg, chlorku benzalkonium – 5 mg, chlorku lidokainy – 40 mg;

dodatkowe substancje: polietylenoglikol 1500 i polietylenoglikol 400 w stosunku 1:4.

Postać leku. Maść.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: maść o jednolitej konsystencji, żółtawo-zielonkawego koloru.

*Grupa farmakoterapeutyczna. Leki dermatologiczne. Antibiotyki i środki chimioterapeutyki, kombinacje. Kod ATC D06C.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Maść wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz antybakteryjne.

Amikacyna – półsyntetyczny antybiotyk z grupy aminoglikozydów o szerokim zakresie działania. Wykazuje działanie bakteriobójcze. Łatwo przenika przez błonę komórkową bakterii i wiąże się nieodwracalnie z podjednostką 30S rybosomów bakteryjnych, co prowadzi do hamowania syntezy białka patogenu.

Wykazuje wysoką aktywność wobec bakterii beztlenowych Gram-ujemnych: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Aktywna również wobec niektórych bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (w tym szczepów opornych na penicylinę, meticylinę oraz niektóre cefalosporyny), niektórych szczepów Streptococcus spp.

Bezczynna wobec bakterii beztlenowych.

Chlorek benzalkonii wykazuje szerokie spektrum działania antybakteryjnego wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym wobec gronkowców, pałeczek ropy niebieskiej i pałeczek jelitowych. Mechanizm działania wynika z wiązania się z rybosomami, co prowadzi do nieodwracalnego hamowania syntezy białka, oraz z wiązania się z błonami cytoplazmatycznymi bakterii, co zaburza ich przepuszczalność i powoduje utratę przez komórkę jonów potasu, aminokwasów i nukleotydów.

Nimesulid wykazuje działanie przeciwzapalne (hamuje fazę zapalną poprzez obniżenie aktywności mediatorów zapalenia, co przyczynia się do zmniejszenia przepuszczalności ścian naczyń) oraz przeciwbólowe (zmniejszenie obrzęku tkanki wiąże się ze zmniejszeniem odczuwania bólu).

Lidokaina hamuje wrażliwe zakończenia nerwowe skóry i błon śluzowych, powodując odwracalne przytłumienie przewodnictwa elementów tkankowych komórek nerwowych (neuron, akson, synapsa). Lidokaina hamuje wywołany bodźcem przejściowy wzrost przepuszczalności jonów sodu i w mniejszym stopniu obniża przepuszczalność jonów potasu i sodu, co prowadzi do stabilizacji błon neuronów. Lidokaina zmniejsza stopień depolaryzacji wywołanej fizjologicznym bodźcem, a także amplitudę potencjału czynnościowego i hamuje przewodnictwo nerwowe. Lidokaina wchłonięta po miejscowym zastosowaniu może powodować pobudzenie lub depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Działanie na układ sercowo-naczyniowy może objawiać się zaburzeniami przewodnictwa i rozszerzeniem naczyń obwodowych.

Wodnorozpuszczalna podstawa maści – polietylenoglikol – nasila i wydłuża działanie antybakteryjne i przeciwzapalne maści, wykazując wyraźny i długotrwały efekt osmotyczny. W związku z tym stosowanie maści prowadzi do likwidacji obrzęku okołozapalnego i oczyszczenia rany z zawartości ropno-nekrotycznej. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 20–24 godziny.

Farmakokinetyka. Nie była badana.

Brak danych dotyczących miejscowego stosowania amikacyny. W przypadku wchłonięcia po miejscowym zastosowaniu można oczekiwać, że amikacyna będzie równomiernie rozprowadzana w płynie pozakomórkowym (zawartość zgrzebni, wysięk opłucnowy, wyciek wodniaka, płyn osierdziowy, płyn stawowy, płyn limfatyczny i płyn w jamie otrzewnowej); występuje w wysokich stężeniach w moczu; w niższych – w żółci, mleku matki, cieczy wodnistej oka, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie i płynie mózgowo-rdzeniowym. Łatwo przenika do wszystkich tkanek organizmu, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo. Wysokie stężenia stwierdza się w narządach o intensywnej ukrwieniu: płucach, wątrobie, mięśniu sercowym, śledzionie, a szczególnie w korze nerek; niższe stężenia – w mięśniach, tkance tłuszczowej i kościach. U dorosłych przy zastosowaniu w średnich dawkach terapeutycznych (w normie) amikacyna nie przenika przez barierę krew-mózg. Amikacyna przenika przez barierę łożyskową: stwierdza się ją we krwi płodu i w płynie owodniowym. Nie ulega metabolizmowi. Wydalana z moczem drogą filtracji kłębuszkowej (65–94%) głównie w niezmienionej postaci. Usuwana podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.

Po miejscowym zastosowaniu lidokaina przenika do tkanek i wykazuje miejscowe działanie przeciwbólowe. Lidokaina szybko wchłania się po nałożeniu na błonę śluzową i uszkodzoną skórę, natomiast słabo wchłania się po nałożeniu na zdrową skórę. Szybkość wchłaniania i ilość substancji czynnej dostającej się do krwiobiegu zależy od dawki, rodzaju, powierzchni i stanu powierzchni, na którą aplikowano lek (skórę lub błonę śluzową), a także od czasu ekspozycji. Metabolizowana w wątrobie. Najpierw ulega dezalkilacji, a następnie hydrolizie. Jako niezmieniona substancja, jak i metabolity, wydalane są głównie z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania. W praktyce chirurgicznej stosować preparat do leczenia ran ropnych w fazie I (gojowo-nekrotycznej) procesu gojenia ran, do zapobiegania ropieniu ran powierzchownych i głębokich, powikłań popostrzykowych (zakażenie ran po zabiegach operacyjnych, flegmona, przetoka, ropień); w klinice oparzeń – do zapobiegania i leczenia ropienia ran oparzeniowych; w dermatologii – do leczenia ropnych chorób zapalnych skóry (pioderma).

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik preparatu/leki z grupy miejscowych anestetyków amidowych, łuszczyca, egzema, grzybicze zmiany skóry. Nie stosować u chorych, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki hamujące syntezę prostaglandyn wywołują reakcje alergiczne, takie jak katar, pokrzywka lub skurcz oskrzeli.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. W przypadku miejscowego stosowania preparatu interakcje z innymi lekami nie zostały ustalone. Należy jednak wziąć pod uwagę, że przy stosowaniu łącznie amikacyna może wzmacniać (wzajemnie) działanie karbenicyliny, penicyliny benzylowej, cefalosporyn; niemedykolid – sulfonamidów i środków obniżających krzepliwość krwi; lidokaina – nowokainy i bupiwakainy.

Należy ostrożnie przepisywać preparat jednocześnie z lekami przeciwkrzepliwymi, derywatami cyfrowca, fenytoiną, lekami zawierającymi lit, diuretykami, lekami przeciwnadciśnieniowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), cyklosporyną, metotreksatem, doustnymi lekami hipoglikemicznymi, lekami przeciwarytmicznymi. Przy jednoczesnym miejscowym stosowaniu kilku NLPZ możliwy jest rozwój miejscowego podrażnienia w postaci pokrzywki, zaczerwienienia skóry, łuszczenia.

Glikokortykosteroidy i leki przeciwrzutowe (preparaty złota, aminochinolony) nasilają działanie przeciwzapalne niemedykolidu.

Chlorek benzalkonowy jest chemicznie niestabilny z mydłami i innymi powierzchniowo czynnymi substancjami anionowymi (PAS), a także z preparatami jodu. Niejonowe PAS osłabiają lub wygaszają działanie przeciwbakteryjne chlorku benzalkonowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania. Preparat należy nakładać wyłącznie na uszkodzone obszary skóry, należy unikać dostania się maści na nieuszkodzone obszary skóry, do oczu i błon śluzowych.

Nie należy stosować u pacjentów znaną nadwrażliwością na NLPZ. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości leczenie należy przerwać.

W okresie leczenia preparatem możliwe jest wystąpienie reakcji fotowrażliwości.

Z ostrożnością i pod kontrolą lekarza należy stosować preparat u pacjentów starszych z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby, z niewydolnością serca, zaburzeniami krzepnięcia krwi, krwawieniami żołądkowo-jelitowymi, wrzodami w fazie zaostrzenia lub ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Bezpieczeństwo stosowania preparatu w okresie ciąży lub karmienia piersią nie zostało ustalone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Nieznany.

Sposób i dawka stosowania. Maść należy nakładać cienką warstwą na zmienione obszary 1–2 razy na dobę lub nasączyć nią jałowe gazy, które nakłada się na ranę. Potrzebną ilość preparatu określa się w zależności od powierzchni rany i stopnia ropnego wydzielania. Maść powinna pokrywać cały obszar zmieniony.

W leczeniu ran ropnych, ropnych chorób zapalnych skóry stosować maść codziennie.

W leczeniu oparzeń – codziennie lub 2–3 razy w tygodniu, w zależności od ilości wydzieliny ropnej.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie, w zależności od skuteczności terapii i rozmiarów zmiany. Zmiany opatrunków z maścią należy wykonywać do całkowitego oczyszczenia rany z procesu ropowo-nekrotycznego.

Dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania preparatu u dzieci nie zostały ustalone.

Przedawkowanie. Ze względu na niewielkie wchłanianie preparatu przez błony śluzowe i skórę przedawkowanie jest mało prawdopodobne, jednak przy nakładaniu maści na duże obszary uszkodzeń, przekroczeniu zalecanych dawek lub długotrwałym stosowaniu możliwe są systemowe działania niepożądane charakterystyczne dla amikacyny, niemedykolidu, lidokainy (patrz rozdział „Działania niepożądane”).

W przypadku przedawkowania należy przerwać stosowanie preparatu. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane. Zjawiska alergiczne i miejscowe podrażnienia (w tym wysypka skórna, swędzenie, łuszczenie, obrzęk, pieczenie, zaczerwienienie), reakcje fotowrażliwości; rzadko u wrażliwych chorych możliwe są reakcje anafilaktyczne, np. obrzęk Quinckego, katar sienny, astma, skurcz oskrzeli.

Jeśli preparat stosuje się zgodnie z instrukcją, częstość występowania efektów systemowych jest nadzwyczaj mała, ponieważ ilość substancji czynnej, która może dotrzeć do krwiobiegu, jest bardzo niewielka. Przy stosowaniu wysokich dawek i w przypadku szybkiego wchłaniania lidokainy lub przy podwyższonej wrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla miejscowych anestetyków amidowych przy stosowaniu systemowym.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 15 g, 25 g, 50 g lub 100 g w tubce w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.