Inflarax

Istruzione per l'uso medicinale del medicinale INFLARAX (INFLARAX)

Composizione:

principi attivi: amikacina, nimesulide, benzalconio, lidocaina;

1 g di unguento contiene: solfato di amikacina, calcolato come amikacina 5 mg, nimesulide 10 mg, cloruro di benzalconio 5 mg, cloridrato di lidocaina 40 mg;

eccipienti: polietilenglicole 1500 e polietilenglicole 400 nel rapporto 1:4.

Forma farmaceutica. Unguento.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: unguento di colore giallo-verdastro, di consistenza omogenea.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati dermatologici. Antibiotici e chemioterapici, combinazioni. Codice ATC D06C.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. Il unguento esercita un’azione anti-infiammatoria, analgesica e antimicrobica.

L'amikacina è un antibiotico semisintetico del gruppo degli aminoglicosidi ad ampio spettro d'azione. Esercita un effetto battericida. Penetrando attivamente attraverso la membrana cellulare dei batteri, si lega in modo irreversibile alla subunità 30S dei ribosomi batterici, inibendo così la sintesi proteica del microrganismo.

È altamente attiva contro i batteri aerobi Gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

È attiva anche contro alcuni batteri Gram-positivi: Staphylococcus spp. (inclusi ceppi resistenti alla penicillina, alla meticillina e ad alcuni cefalosporini), e alcuni ceppi di Streptococcus spp.

È inattiva contro i batteri anaerobi.

Il cloruro di benzalconio ha un ampio spettro di attività antimicrobica nei confronti di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi, inclusi stafilococchi, il batterio Pseudomonas aeruginosa e il bacillo coli. Il meccanismo d'azione è dovuto al fatto che si lega ai ribosomi, determinando l'inibizione irreversibile della sintesi proteica, e si fissa sulle membrane citoplasmatiche dei batteri alterandone la permeabilità, con conseguente perdita di ioni potassio, aminoacidi e nucleotidi.

Il nimesulide esercita un’azione anti-infiammatoria (inibisce la fase infiammatoria riducendo l’attività dei mediatori dell’infiammazione, favorendo così la diminuzione della permeabilità della parete vascolare) e analgesica (la riduzione dell’edema tissutale è accompagnata da una diminuzione delle sensazioni dolorose).

La lidocaina inibisce le terminazioni nervose sensitive della cute e delle mucose, provocando quindi un’inibizione reversibile della conduzione degli elementi tissutali delle cellule nervose (neurone, assoni, sinapsi). La lidocaina inibisce l’aumento transitorio della permeabilità agli ioni sodio indotto dallo stimolo, riducendo in misura minore la permeabilità passiva agli ioni sodio e potassio, stabilizzando così le membrane neuronali. La lidocaina riduce il grado di depolarizzazione che si verifica in risposta a uno stimolo fisiologico, nonché l’ampiezza del potenziale d’azione e inibisce la conduzione nervosa. La lidocaina assorbita dopo applicazione locale può provocare eccitazione o depressione del sistema nervoso centrale (SNC). Il suo effetto sul sistema cardiovascolare può manifestarsi con disturbi della conduzione e vasodilatazione periferica.

La base idrosolubile dell’unguento – polietilene ossido – potenzia e prolunga l’azione antibatterica e anti-infiammatoria, esercitando un effetto osmotico marcato e prolungato. Pertanto, con l’applicazione dell’unguento si verifica l’eliminazione dell’edema perifocale e la pulizia della ferita dal contenuto purulento-necrotico. L’attività terapeutica si mantiene per 20–24 ore.

Farmacocinetica. Non studiata.

Non sono disponibili dati riguardo all’applicazione topica di amikacina. In caso di assorbimento dopo applicazione locale, si può prevedere che l’amikacina si distribuisca uniformemente nel liquido extracellulare (contenuto degli ascessi, versamento pleurico, ascite, liquido pericardico, sinoviale, linfatico e peritoneale); si riscontra in alte concentrazioni nelle urine; in concentrazioni più basse nella bile, nel latte materno, nell’umore acqueo dell’occhio, nel secreto bronchiale, nell’espettorato e nel liquido cerebrospinale. Penetra facilmente in tutti i tessuti dell’organismo, accumulandosi intracellularmente. Si riscontrano alte concentrazioni negli organi con un’alta irrorazione sanguigna: polmoni, fegato, miocardio, milza e in particolare nella sostanza corticale dei reni; concentrazioni più basse nei muscoli, nel tessuto adiposo e nelle ossa. Negli adulti, con l’uso di dosi terapeutiche medie (normali), l’amikacina non attraversa la barriera ematoencefalica. L’amikacina attraversa la barriera placentare: si ritrova nel sangue fetale e nel liquido amniotico. Non viene metabolizzata. Viene escreta attraverso i reni per filtrazione glomerulare (65–94%) prevalentemente in forma invariata. Viene rimossa con emodialisi e dialisi peritoneale.

Dopo applicazione topica, la lidocaina penetra nei tessuti esercitando un effetto anestetico locale. La lidocaina viene rapidamente assorbita quando applicata sulla mucosa o sulla cute lesa, ma scarsamente assorbita quando applicata sulla cute sana. La velocità di assorbimento e la quantità di principio attivo che entra in circolo dipendono dalla dose, dal tipo, dalle dimensioni e dallo stato della superficie su cui il farmaco viene applicato (cute o mucosa), nonché dalla durata dell’esposizione. Viene metabolizzata nel fegato. Inizialmente subisce una desalchilazione, seguita da idrolisi. Sia la sostanza invariata che i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. In chirurgia il medicinale è indicato per il trattamento delle ferite purulente nella fase I (fase purulento-necrotica) del processo di guarigione della ferita, per la prevenzione della suppurazione delle ferite superficiali e profonde, nelle complicanze postoperatorie (suppurazione delle ferite postoperatorie, flemmone, fistola, ascesso); in terapia delle ustioni – per la prevenzione e il trattamento della suppurazione delle ferite da ustione; in dermatologia – per il trattamento delle malattie infettive della pelle (piodermia).

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale o agli anestetici locali di tipo amidico, psoriasi, eczema, infezioni fungine della pelle. Non somministrare ai pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine provocano reazioni allergiche come rinite, orticaria o broncospasmo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Con l’applicazione locale del medicinale non sono state osservate interazioni con altri farmaci. Tuttavia, si deve considerare che nell’uso combinato, l’amikacina può aumentare (reciprocamente) l’effetto di carbenicillina, benzilpenicillina e cefalosporine; il nimesulide può aumentare l’effetto dei sulfamidici e dei farmaci che riducono la coagulazione del sangue; la lidocaina può aumentare l’effetto di novocaina e bupivacaina.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela in associazione con anticoagulanti, digossina, fenitoina, preparati a base di litio, diuretici, farmaci antipertensivi, farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), ciclosporina, metotrexato, ipoglicemizzanti orali, farmaci antiaritmici. L’applicazione locale contemporanea di più FANS può causare irritazione locale come orticaria, arrossamento della pelle, desquamazione.

I glucocorticoidi e i farmaci antireumatici (preparati a base d’oro, ammino-chinolonici) potenziano l’effetto antiinfiammatorio del nimesulide.

Il cloruro di benzalconio è chimicamente incompatibile con saponi e altre sostanze tensioattive anioniche, nonché con preparati a base di iodio. Le sostanze tensioattive non ioniche riducono o annullano l’effetto antimicrobico del cloruro di benzalconio.

Avvertenze particolari e precauzioni d’uso. Il medicinale deve essere applicato solo sulle aree di pelle lesionate; evitare il contatto con il medicinale sulle zone di pelle integra, negli occhi e sulle mucose.

Non deve essere utilizzato nei pazienti con nota ipersensibilità ai FANS. In caso di reazioni di ipersensibilità, il trattamento deve essere interrotto.

Durante il periodo di trattamento con il medicinale può svilupparsi fotossicità.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela e sotto controllo medico nei pazienti anziani con alterazioni della funzionalità renale, epatica, con insufficienza cardiaca congestizia, alterazioni dell’ematopoiesi, emorragie gastroduodenali, ulcere in fase di esacerbazione o gravi alterazioni della coagulazione del sangue.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. La sicurezza d’uso del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento non è stata stabilita.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Sconosciuta.

Modalità e dosi d’impiego. Applicare un sottile strato di pomata sulle aree interessate 1-2 volte al giorno oppure imbibire garze sterili con la pomata e applicarle sulla ferita. La quantità necessaria di medicinale dipende dall’estensione della superficie ferita e dal grado di escrezione purulenta. La pomata deve coprire interamente l’area interessata.

Nel trattamento delle ferite purulente e delle malattie infiammatorie della pelle, applicare la pomata quotidianamente.

Nel trattamento delle ustioni – giornalmente oppure 2–3 volte alla settimana, a seconda della quantità di secrezioni purulente.

La durata del trattamento viene stabilita individualmente in base all’efficacia terapeutica e all’estensione del danno. Le medicazioni con la pomata devono essere effettuate fino al completo ripulimento della ferita dal processo purulento-necrotico.

Popolazione pediatrica. Sicurezza ed efficacia del medicinale nei bambini non sono state stabilite.

Sovradosaggio. A causa della scarsa penetrazione del medicinale attraverso le mucose e la pelle, il sovradosaggio è improbabile. Tuttavia, applicando la pomata su ampie aree lesionate, superando le dosi raccomandate o con un uso prolungato, possono manifestarsi effetti collaterali sistemici tipici di amikacina, nimesulide e lidocaina (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

In caso di sovradosaggio, è necessario interrompere l’uso del medicinale. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati. Reazioni allergiche e irritazioni locali (compresi eruzioni cutanee, prurito, desquamazione, edema, bruciore, eritema), reazioni di fotosensibilità; raramente, in pazienti sensibili, possono verificarsi reazioni anafilattiche, come edema di Quincke, rinite vasomotoria, asma, broncospasmo.

Se il medicinale viene utilizzato secondo le istruzioni, la frequenza di effetti sistemici è estremamente bassa, poiché la quantità di principio attivo che raggiunge la circolazione sistemica è molto ridotta. Tuttavia, con l’uso di dosi elevate, un rapido assorbimento della lidocaina, ipersensibilità, idiosincrasia o ridotta tollerabilità, possono manifestarsi effetti collaterali tipici degli anestetici locali di tipo amidico in caso di somministrazione sistemica.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 15 g, 25 g, 50 g o 100 g in tubo contenuto in una scatola.

Categoria di vendita. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.