Imet® dla dzieci 4 %

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Imet® dla dzieci 4 % (IMET® FOR CHILDREN 4 %)

SkÅ ad:

substancja czynna: ibuprofen;

5 ml zawiesiny doustnej zawiera 200 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: benzoesan sodu, kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian sodu, sód sakaryny, chlorek sodu, hydroksypropylo mleczan celulozy, żel gumy ksantanowej, sorbitol ciecz, gliceryna, tama, woda oczyszczona, nadzienie truskawkowe.

Postać leku. Zawiesina doustna.

GÅ owne wÅ asciwoÅ ci fizykochemiczne: gÄÄ ka zawiesina bez obcych czÄÄ ci, biaÅ a lub prawie biaÅ a, o charakterystycznym zapachu truskawek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NSAID), którego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn w reakcjach zapalnych u zwierząt. U ludzi ibuprofen zmniejsza ból, obrzęk i gorączkę o charakterze zapalnym. Ponadto ibuprofen hamuje agregację płytek krwi poprzez hamowanie syntezy ADP i kolagenu.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. W jednym badaniu, gdy jednorazową dawkę ibuprofenu 400 mg przyjmowano w ciągu 8 godzin przed lub 30 minut po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), zaobserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego na tworzenie tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewność istnieje co do ekstrapolacji tych danych na obraz kliniczny, nie można wykluczyć, że systematyczne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć efekt kardioprotekcyjny niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu klinicznie istotny wpływ uznaje się za mało prawdopodobny (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu ibuprofen jest częściowo wchłaniany już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. Po przemianach metabolicznych w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są wydalane głównie z moczem (90 %), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek wynosi 1,8–3,5 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 99 %. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu natychmiastowym maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest po 1–2 godzinach. Stwierdzono, że w zakresie dawek od 200 mg do 400 mg ibuprofen wykazuje kinetykę liniową. Przy wyższych dawkach lek wykazuje kinetykę nieliniową.

Niewydolność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek w stopniu lekkim obserwowano zwiększenie stężenia niezwiązanego (S)-ibuprofenu, wyższe wartości pola pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) dla (S)-ibuprofenu oraz zwiększone enantioimerne stosunki AUC (S/R) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

U pacjentów w końcowym stadium choroby nerek poddawanych hemodializie średnia frakcja wolna ibuprofenu wynosiła około 3 % w porównaniu do 1 % u zdrowych ochotników. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek mogą prowadzić do gromadzenia się metabolitów ibuprofenu. Znaczenie tego zjawiska jest nieznane. Metabolity mogą być usuwane podczas hemodializy.

Niewydolność wątroby. U pacjentów z marskością wątroby i umiarkowaną niewydolnością wątroby (6–10 punktów według skali Childa-Pugha), którzy otrzymywali leczenie racemicznym ibuprofenem, średni okres półwydalenia był około 2 razy dłuższy, a enantioimerne stosunki AUC (S/R) były istotnie niższe w porównaniu z wartościami u zdrowych ochotników, co wskazuje na zaburzenia przemiany metabolicznej (R)-ibuprofenu do aktywnego enantioimeru (S).

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Subchroniczna i przewlekła toksyczność ibuprofenu w badaniach na zwierzętach objawiała się głównie uszkodzeniami i owrzodzeniami przewodu pokarmowego.

Badania in vitro i in vivo nie dostarczyły klinicznie istotnych dowodów na mutagenny potencjał ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie stwierdzono działań kancerogennych ibuprofenu. Ibuprofen hamował owulację u królików i zakłócał implantację u różnych gatunków zwierząt (króliki, szczury, myszy). Badania doświadczalne na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko. Po podaniu dawek toksycznych dla matki u potomstwa szczurów obserwowano zwiększoną częstość wad rozwojowych (wady przegrody międzykomorowej serca).

Dane kliniczne.

Wskazania.

Krótkoterminowe leczenie objawowe gorączki oraz zespołu bólowego o lekkim i umiarkowanym nasileniu.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek ze substancji pomocniczych leku.
• Wcześniejsze przypadki reakcji takich jak oskrzelospazm, astma, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwbólowych (NLPZ).
• Zakłócenia krzepnięcia o nieustalonej etiologii.
• Obecne lub powtarzające się wcześniej przypadki wrzodów żołądka lub dwunastnicy lub krwawień (2 lub więcej różnych epizodów potwierdzonego powstawania wrzodów lub krwawień).
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.
• Cewowooskrzelowe lub inne aktywne krwawienia.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, nerek lub serca (klasa IV wg NYHA).
• Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).
• Trzeci trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen należy stosować ostrożnie z poniższymi substancjami.

Inne NLPZ i kwas acetylosalicylowy. Jednoczesne stosowanie dwóch lub więcej NLPZ zwiększa ryzyko powstawania wrzodów i krwawień przewodu pokarmowego z powodu działania synergistycznego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ.

Kwas acetylosalicylowy. Ogólnie jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi przy jednoczesnym stosowaniu. Jednak ograniczoność i niedokładność tych danych w kontekście ekstrapolacji na praktykę kliniczną sugerują, że przy regularnym, długotrwałym stosowaniu ibuprofenu nie można wykluczyć możliwości zmniejszenia działania kardioprotekcyjnego małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu efekty klinicznie istotne uważane są za mało prawdopodobne (patrz sekcja „Farmakodynamika”).

Digoksyna, fenytoina, lit. Przy jednoczesnym stosowaniu leku Imet® dla dzieci 4 % z digoksyną, fenytoiną lub lekami zawierającymi lit może wzrosnąć stężenie tych leków w osoczu krwi. Kontrola stężenia digoksyny, fenytoiny lub litu w osoczu krwi przy stosowaniu zgodnie z zaleceniem zazwyczaj nie jest wymagana (nie dłużej niż 4 dni).

Środki moczopędne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (IEC), blokery betaadrenergiczne oraz antagoniści angiotensyny II. NLPZ mogą osłabiać działanie środków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z pogorszoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u starszych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ECA, blokerów betaadrenergicznych lub antagonistów angiotensyny II oraz substancji hamujących układ cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego jednoczesne stosowanie tych leków wymaga ostrożności, szczególnie u starszych pacjentów. Należy również zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu oraz dokładnie monitorować czynność nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku Imet® dla dzieci 4 % z moczopędnymi z zachowaniem potasu możliwe jest wystąpienie hiperkaliemii.

Glukokortykosteroidy. Zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień.

Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego.

Leki przeciwkrzepliwe. NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych typu warfaryny.

Metotreksat. Jeśli lek Imet® dla dzieci 4 % był stosowany w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu, możliwe jest wzrost stężenia tego ostatniego we krwi oraz nasilenie jego działania toksycznego.

Leki sulfonylomocznikowe. Badania kliniczne wykazały interakcję leków przeciwcukrzycowych (leków sulfonylomocznikowych) z NLPZ. Dlatego ze względów ostrożności zaleca się kontrolę poziomu glukozy we krwi przy jednoczesnym stosowaniu z ibuprofenem.

Zydowudyna. Jednoczesne stosowanie z lekiem Imet® dla dzieci 4 %, zawiesiną doustną, może zwiększyć ryzyko hemartrozów i krwiaków u pacjentów z hemofilią zakażonych HIV.

Cyklosporyna. Możliwe jest nasilenie działania nefrotoksycznego cyklosporyny przy jednoczesnym stosowaniu z niektórymi NLPZ, co nie jest wykluczone przy jej kombinacji z ibuprofenem.

Takrolimus. Zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu tego leku z lekiem Imet® dla dzieci 4 %, zawiesiną doustną.

Probenecyd i sulfinpirazon. Leki zawierające probenecyd lub sulfinpirazon mogą spowodować opóźnienie wydalenia ibuprofenu z organizmu.

Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów. Dane badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek przy jednoczesnym stosowaniu z antybiotykami z grupy chinolonów. U pacjentów stosujących NLPZ i chinolony może wzrosnąć ryzyko wystąpienia drgawek.

Inhibitory CYP2C9. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i inhibitorów CYP2C9 może nasilić wpływ na farmakokinetykę ibuprofenu (substratu CYP2C9). Badania worykonazolu i flukenazolu (inhibitory CYP2C9) wykazały wzrost wpływu na S(+)-ibuprofen o około 80–100 %. Należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie gdy stosuje się wysokie dawki ibuprofenu jednocześnie z worykonazolem lub flukenazolem.

Szczególne wskazania.

Skutki uboczne można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu, wystarczający do złagodzenia objawów.

Bezpieczeństwo przewodu pokarmowego

Nie zaleca się stosowania leku Imet® dla dzieci 4 % w połączeniu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2).

Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego, w tym zakończone śmiertelnie, odnotowano przy stosowaniu wszystkich NLPZ w dowolnym czasie leczenia; mogły występować z poprzedzającymi objawami ostrzegawczymi lub bez nich, a także u pacjentów bez ciężkich powikłań ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko wystąpienia krwawień, owrzodzeń i perforacji wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u chorych z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie przy obecności takich powikłań, jak krwawienie lub perforacja (w tym u osób starszych). Leczenie takich pacjentów należy rozpoczynać od dawki minimalnej. U takich pacjentów, jak również u chorych wymagających leczenia towarzyszącego niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość jednoczesnego stosowania leków chroniących przewód pokarmowy, np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej.

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie powinni poinformować lekarza o pojawieniu się jakichkolwiek nietypowych objawów w jamie brzusznej (zwłaszcza objawów krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Szczególna ostrożność jest wymagana przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających ryzyko powstania owrzodzeń lub krwawień, np. kortykosteroidów doustnych, leków przeciwkrzepnących typu warfaryna, selektywnych inhibitorów ponownego wychwytu serotoniny oraz inhibitorów agregacji płytek typu kwas acetylosalicylowy.

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie leku Imet® dla dzieci 4 %.

NLPZ należy ostrożnie przepisywać pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (niespecyficzne wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ stany te mogą się nasilać.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie wymagają uwagi (konsultacja lekarza lub farmaceuty), ponieważ NLPZ mogą powodować zatrzymanie płynu w organizmie i prowadzić do obrzęków oraz podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Obserwacje kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg dziennie) i przy długotrwałym leczeniu, może nieznacznie zwiększyć ryzyko wystąpienia zakrzepów tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). Dostępne badania epidemiologiczne wskazują, że niewielkie dawki ibuprofenu (np. mniej niż 1200 mg dziennie) nie zwiększają ryzyka rozwoju zakrzepowych powikłań tętniczych.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (NYHA II–III), ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami naczyniowymi mózgu należy przepisywać ibuprofen tylko po dokładnym rozważeniu. Należy unikać przepisywania wysokich dawek (2400 mg na dobę) tym pacjentom.

Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia szczególną uwagę należy również zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie jeśli konieczne jest stosowanie wysokich dawek ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kouniosa u pacjentów otrzymujących leczenie ibuprofenem. Zespół Kouniosa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Ciężkie skutki uboczne skórne (TSUS).

Ciężkie skutki uboczne skórne (TSUS), w tym egfoliatywny odmieniec, wielopostaciowy rumień, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoła DRESS) oraz ostrze ogólne egzanematyko-pustulopne (GOEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do skutku śmiertelnego, odnotowano przy stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Skutki uboczne”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca. W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie ibuprofenu i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach przy ospie wietrznej mogą rozwinąć się ciężkie infekcyjne zmiany skóry i powikłania ze strony tkanek miękkich. Nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie przebiegu tej choroby zakaźnej, dlatego zaleca się unikanie stosowania leku Imet® dla dzieci 4 % przy ospie wietrznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

NLPZ może maskować objawy infekcji i gorączki.

Lek Imet® dla dzieci 4 % może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc nabywanym spoza szpitala i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Gdy lek Imet® dla dzieci 4 % stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają się (patrz również sekcja „Skutki uboczne. Choroby zakaźne i pasożytnicze”).

Pacjenci w wieku starszym

Osoby starsze mają zwiększone ryzyko wystąpienia skutków ubocznych NLPZ, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Inne

Lek Imet® dla dzieci 4 % należy przepisywać tylko po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka w następujących przypadkach:

• wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryny (np. przy ostrym porfirii przemijającej);
• przy toczeniu układowym i mieszanej chorobie tkanki łącznej, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Należy zapewnić dokładne monitorowanie pacjentów z:

• zaburzeniami funkcji nerek (ponieważ możliwe jest ostre uszkodzenie nerek u pacjentów z istniejącą chorobą nerek);
• odwodnieniem (istnieje ryzyko rozwoju zaburzeń ze strony nerek u dzieci z odwodnieniem);
• zaburzeniami funkcji wątroby;
• niedawno przeszedłymi dużymi zabiegami chirurgicznymi;
• katarze siennym, polipach nosa i przewlekłych chorobach obturacyjnych dróg oddechowych z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy, w tym astmą wywołaną analgetykami, obrzękiem Quinckego i pokrzywką;
• reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ dla nich również charakterystyczne jest zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwościowej przy stosowaniu leku Imet® dla dzieci 4 %.

Ciężkie ostry reakcje nadwrażliwościowe (np. szok anafilaktyczny) obserwowano bardzo rzadko. Przy pojawieniu się pierwszych objawów reakcji nadwrażliwościowej należy przerwać stosowanie leku Imet® dla dzieci 4 %. Potrzebne działania medyczne zależne od objawów prowadzone są przez wykwalifikowanych specjalistów.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Lek Imet® dla dzieci 4 % należy ostrożnie stosować pacjentom cierpiącym na astmę oskrzelową obecnie lub z wywiadem tej choroby, ponieważ zgłaszano przypadki rozwoju oskrzelowego skurczu wywołanego przez NLPZ u takich pacjentów.

Ibuprofen, substancja czynna leku Imet® dla dzieci 4 %, może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (agregację płytek krwi). Dlatego należy dokładnie monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu leku Imet® dla dzieci 4 % należy regularnie kontrolować parametry wątrobowe, funkcję nerek oraz obraz krwi.

Należy ostrożnie stosować lek pacjentom, którzy już przyjmują inne leki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe lub antybiotyki.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych przy bólu głowy może prowadzić do jego nasilenia. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia takiej sytuacji pacjent powinien udać się do lekarza, a leczenie należy przerwać. Rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leków można podejrzewać u pacjentów, u których ból głowy występuje często lub codziennie, pomimo regularnego przyjmowania leków przeciwbólowych lub w wyniku tego.

Ogólnie rzecz biorąc, uzależnienie od stosowania analgetyk, szczególnie przy stosowaniu kombinacji kilku środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek, rozwoju niewydolności nerek (nefropatia analgetykowa).

Jednoczesne stosowanie NLPZ i alkoholu może nasilić negatywny wpływ substancji czynnych na przewód pokarmowy i układ nerwowy środkowy.

Ten lek zawiera 500 mg sorbitolu płynnego na 1 ml. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji fruktozy nie należy przyjmować tego leku.

Ten lek zawiera 6,0 mg sodu na 1 ml, co odpowiada 0,3 % rekomendowanej przez WHO maksymalnej dziennej dawki spożycia 2 g sodu dla dorosłego. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu.

Lek Imet® dla dzieci 4 % zawiera 1 mg benzoesanu sodu w każdym mililitrze.

Ten lek zawiera 0,0002 mg alkoholu benzylowego w każdym mililitrze.

Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Zwiększone ryzyko z powodu kumulacji u małych dzieci.

Duże objętości należy stosować ostrożnie i tylko w razie potrzeby, szczególnie u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, a także u osób z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek z powodu ryzyka kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Absolutne ryzyko rozwoju wad serca wzrosło z mniej niż 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długości leczenia.

U zwierząt podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego przepisanie ibuprofenu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku nagłej potrzeby. W przypadku przepisywania ibuprofenu kobietom planującym zajście w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu, wystarczający do leczenia objawów.

Monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego przed porodem należy rozważyć po wpływie ibuprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie ibuprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować

• u płodu:

• toksyczność sercowo-płucną (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);

• zaburzenia funkcji nerek, które mogą się nasilać i prowadzić do niewydolności nerek z oligohydramnios (patrz wyżej);

• u matki i u noworodka na końcu ciąży możliwe są następujące zjawiska:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia w wyniku hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu leku w bardzo niskich dawkach;

• hamowanie aktywności macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Dlatego stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Dane bezpieczeństwa przedkliniczne”).

Okres karmienia piersią

Ibuprofen i jego metabolity przechodzą do mleka matki tylko w bardzo niskich stężeniach. Ponieważ nie ma doniesień o negatywnych skutkach dla noworodków, przy krótkotrwałym stosowaniu ibuprofenu w dawce zalecanej nie ma zazwyczaj konieczności przerywania karmienia piersią (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Plodność

Istnieją dowody, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą negatywnie wpływać na płodność kobiet poprzez wpływ na owulację. Taki wpływ jest odwracalny po przerwaniu leczenia.

Wpływ na zdolność reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Ibuprofen może nieznacznie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Przy stosowaniu ibuprofenu mogą wystąpić takie skutki uboczne, jak zmęczenie i zawroty głowy. W wyniku tego w pojedynczych przypadkach możliwe jest zaburzenie reakcji i pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami. Wymienione zjawiska nasilają się szczególnie przy przyjmowaniu alkoholu.

Sposób stosowania i dawki

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt „Szczególne środki ostrożności”).

Dawkowanie szczegółowo przedstawiono w poniższej tabeli. Dawkowanie leku Imet® dla dzieci 4 % dobiera się w zależności od masy ciała lub wieku. Zazwyczaj stosuje się dawkę pojedynczą w ilości od 7 do 10 mg/kg masy ciała oraz maksymalnie 30 mg/kg masy ciała jako całkowitą dawkę dobową.

Interwał między dawkami zależy od nasilenia objawów i maksymalnej dawki dobowej. Interwał nie powinien być krótszy niż 6 godzin. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki.

Jeśli konieczne jest stosowanie leku u dzieci przez ponad trzy dni lub jeśli objawy nasilają się, należy skonsultować się z lekarzem.

W opakowaniu znajduje się strzykawka do doustnego stosowania leku Imet® dla dzieci 4 %. Strzykawka do doustnego stosowania jest wykalibrowana do 5 ml, z podziałką co 0,25 ml.

5 ml zawiesiny doustnej odpowiada 200 mg ibuprofenu.

Flakon przed użyciem należy dobrze wstrząsnąć.

Dawki leku Imet® dla dzieci 4 % 40 mg/ml

Sposób stosowania

Zawiesinę doustną można przyjmować niezależnie od posiłku. Pacjentom z wrażliwym żołądkiem zaleca się przyjmowanie leku Imet® dla dzieci 4 % podczas jedzenia.

Upośledzenie funkcji nerek

Pacjenci z upośledzeniem funkcji nerek w stopniu łagodnym lub umiarkowanym nie wymagają korekty dawki. W przypadku pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek w stopniu ciężkim patrz dział „Przeciwwskazania”.

Upośledzenie funkcji wątroby (patrz dział „Farmakokinetyka”).

Pacjenci z upośledzeniem funkcji wątroby w stopniu łagodnym lub umiarkowanym nie wymagają korekty dawki. W przypadku pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby w stopniu ciężkim patrz dział „Przeciwwskazania”.

Dzieci.

Lek Imet® dla dzieci 4 % przeznaczony jest do stosowania u dzieci o masie ciała od 10 kg (od wieku 1 roku).

Przedawkowanie.

Objawy

Możliwe zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak ból głowy, zawroty głowy, stan przedobrzękowy, utrata przytomności (u dzieci – również drgawki miokloniczne), a także ból brzucha, nudności i wymioty. Ponadto mogą wystąpić krwawienia przewodu pokarmowego oraz zaburzenia funkcji nerek i wątroby. Może również wystąpić hipotensja, osłabienie oddychania i cyjanoz. W przypadku ciężkiego zatrucia może rozwinąć się kwasica metaboliczna.

Długotrwałe stosowanie w dawkach przekraczających zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do rozwoju kwasicy kanalikowej nerek i hipokaliemii.

Leczenie

Nie istnieje specyficzny antydotum na ibuprom.

Możliwości terapeutyczne leczenia zatrucia zależą od stopnia, stadium i objawów klinicznych zgodnie ze standardami postępowania w oddziale intensywnej terapii.

Działania niepożądane.

Poniższa lista działań niepożądanych obejmuje wszystkie działania niepożądane odnotowane podczas leczenia ibupromem, w tym podczas długotrwałego leczenia wysokimi dawkami leku u pacjentów z reumatyzmem. Wskazana częstość, z wyjątkiem bardzo rzadkich przypadków, dotyczy krótkotrwałego leczenia dawkami dobowymi do 1200 mg ibupromu (30 ml leku Imet® dla dzieci 4 %, zawiesiny doustnej, maksymalna dobowe dawka dla nastolatków w wieku od 12 lat) dla postaci doustnej oraz do 1800 mg dla dopochwowych form leku.

Ocena działań niepożądanych oparta jest na następującej klasyfikacji częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Należy pamiętać, że działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku są głównie zależne od dawki oraz indywidualnej wrażliwości.

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest wystąpienie wrzodów, perforacji lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów starszych. Po przyjęciu leku opisywano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, melene, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohn’a. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) opisywano również obrzęki, podwyższenie ciśnienia tętniczego i niewydolność serca.

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zakażenia i choroby pasożytnicze

Bardzo rzadko: nasilenie stanów zapalnych o etiologii zakaźnej (np. rozwój faszcyty nekrotycznej) w wyniku miejscowego stosowania NLPZ. Może to być związane z mechanizmem działania NLPZ. W przypadku pojawienia się objawów nowego zakażenia lub nasilenia istniejącego zakażenia podczas stosowania leku Imet® dla dzieci 4 % zaleca się natychmiastową konsultację z lekarzem. Należy rozważyć wskazania do leczenia antybakteryjnego/antybiotykoterapii.

Ze strony krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: zaburzenia hematopoezy (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza).

Pierwsze objawy mogą obejmować: gorączkę, ból gardła, owrzodzenia w jamie ustnej, objawy grypowe, silne zmęczenie, krwawienia z nosa i skóry. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie, unikać samodzielnego leczenia lekami przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi oraz skonsultować się z lekarzem.

Podczas długotrwałego leczenia ibupromem należy kontrolować obraz krwi.

Ze strony układu odpornościowego

Rzadko: reakcje nadwrażliwościowe z wysypką skórną i świądem, a także napady astmy (w niektórych przypadkach z hipotensją tętniczą). W takich przypadkach należy koniecznie zalecić przerwanie stosowania leku Imet® dla dzieci 4 % oraz natychmiastowe powiadomienie lekarza.

Bardzo rzadko: podczas stosowania ibupromu obserwowano objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, takie jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub stłumienie świadomości. Może występować predyspozycja u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi (toczeń układowy, układowe choroby tkanki łącznej).

Ciężkie ogólne reakcje nadwrażliwościowe: obrzęk twarzy, języka, krtani z zwężeniem dróg oddechowych, duszność, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do wstrząsu zagrożonego życiem.

W przypadku pojawienia się jednego z powyższych objawów, które mogą wystąpić już przy pierwszym zastosowaniu leku, konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna.

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja.

Ze strony układu nerwowego

Rzadko: zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość lub zmęczenie.

Ze strony narządów wzroku

Rzadko: zaburzenia wzroku. W takim przypadku należy koniecznie zalecić przerwanie stosowania ibupromu oraz natychmiastowe powiadomienie lekarza.

Częstość nieznana: zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu i równowagi

Rzadko: szumy w uszach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Bardzo rzadko: przyspieszone bicie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Częstość nieznana: zespół Kounis.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnej

Bardzo rzadko: astma, skurcz oskrzeli, duszność i świsty w klatce piersiowej.

Ze strony układu pokarmowego

Często: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak uczucie palenia w żołądku, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia oraz nieznaczne krwawienia przewodu pokarmowego, które w wyjątkowych przypadkach mogą prowadzić do anemii.

Rzadko: wrzody żołądka lub jelita cienkiego, czasem z krwawieniem i perforacją; wrzodziejące zapalenie jamy ustnej; nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohn’a, zapalenie żołądka.

Bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie błonopodobnych zwężeń jelit.

Stosowanie leku Imet® dla dzieci 4 % należy przerwać w przypadku wystąpienia u pacjenta silnego bólu w górnej części brzucha, wymiotów z krwią, obecności krwi w stolcu lub wypróżnień czarnego koloru.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenia wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: wysypki skórne.

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne (CRS) (w tym rumień wielopostaciowy, odessywający zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza), łysienie.

Częstość nieznana: reakcja na lek z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołem DRESS), ostre ogólnikowe pustulotyczne wysypki, reakcje fotosensybilizujące.

W wyjątkowych przypadkach możliwe są ciężkie infekcje skóry i powikłania w tkankach miękkich podczas ospa wietrzna.

Ze strony nerek i układu moczowego

Rzadko: uszkodzenie tkanki nerkowej (papillonekroza), szczególnie przy długotrwałym leczeniu, podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi.

Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania moczu i powstawanie obrzęków, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczny, zapalenie nerek międzywątkowe, które może towarzyszyć ostrej niewydolności nerek.

Stosowanie leku Imet® dla dzieci 4 % należy przerwać w przypadku wystąpienia tych objawów lub ich nasilenia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem danego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności.

3 lata.

Po otwarciu butelki – 6 miesięcy pod warunkiem przechowywania w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Warunki przechowywania.

Nie wymagają specjalnych warunków przechowywania.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Butelka koloru brązowego o pojemności 100 ml lub 200 ml; tekturowa puszka zawierająca jedną butelkę oraz kalibrowany dozownik doustny do 5 ml składający się z cylindra i tłoczka.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

BERLIN-CHEMIE AG.

Miejsce produkcji i adres siedziby.

Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Niemcy.

Producent.

Laboratorios Alcala Farma, S.L.

Miejsce produkcji i adres siedziby.

Avenida de Madrid, 82, Alcala de Henares, Madryt, 28802, Hiszpania.